強(qiáng)心藥作用整理ppt課件.ppt

強(qiáng)心藥 Cardiacagents 強(qiáng)心藥 亦稱正性肌力藥 能選擇性增強(qiáng)心肌收縮力臨床上主要用于治療充血性心力衰竭 CHF 研究開發(fā)較困難有多種疾病可造成心力衰竭病理過程尚未完全闡明 I 強(qiáng)心苷類 II 非強(qiáng)心苷類 強(qiáng)心藥的特點(diǎn)和分類 特點(diǎn) 各類藥物結(jié)構(gòu)差別大 作用機(jī)制各不相同 地高辛digoxin 手持洋地黃的W 維特寧 WilliamWithering 強(qiáng)心苷 洋地黃 FoliumDigitalis 強(qiáng)心苷類化合物 配糖基 糖苷基 卡烯內(nèi)酯蟾二烯羥酸內(nèi)酯 結(jié)構(gòu)特征 糖苷基 強(qiáng)心苷類化合物 和配糖基的3 位鍵合單糖或多糖 糖之間以 1 4 糖苷鍵相連接 本身不具有強(qiáng)心作用 但可以改變配糖基的作用特征 臨床常用的強(qiáng)心苷 強(qiáng)心苷類化合物 3 OH 構(gòu)型失活 14 OH變 或脫去羥基使D環(huán)不飽和 活性消失 19 CH2OH或19 CHO19 COOH或19 CH3脫除 配糖基構(gòu)效關(guān)系 強(qiáng)心苷類化合物 不飽和內(nèi)酯環(huán) 強(qiáng)心苷類的重要結(jié)構(gòu)特征 17 構(gòu)型雙鍵被飽和 或內(nèi)酯環(huán)打開 活性均顯著降低或消失 不飽和腈取代 高活性 配糖基構(gòu)效關(guān)系 強(qiáng)心苷類化合物 糖的連接方式 1 4 糖苷鍵 以 苷鍵與配糖基相連 糖基本身并無活性 但失糖后 配糖基3 OH迅速轉(zhuǎn)為3 OH而失活 糖苷基構(gòu)效關(guān)系 強(qiáng)心苷類化合物 臨床應(yīng)用及其安全性 主要用于各種充血性心衰安全范圍小 有效劑量與中毒劑量接近使用時(shí)需加強(qiáng)血藥濃度檢測(cè)中毒時(shí)會(huì)引起各種心律失常臨床仍以天然強(qiáng)心苷類為主 鈣敏化劑 磷酸二酯酶抑制劑 非選擇性 受體激動(dòng)劑 兒茶酚胺類 II 非苷類強(qiáng)心藥 磷酸二酯酶抑制劑 PDEI 代表藥物 米力農(nóng) milrinone 吡啶聯(lián)吡啶酮類化合物 通過增加胞內(nèi)鈣離子濃度 產(chǎn)生正性肌力作用 鈣敏化劑 不增加細(xì)胞內(nèi)Ca2 濃度增加肌纖維絲對(duì)Ca2 的敏感性 苯并咪唑噠嗪酮類化合物 多巴胺及其衍生物 受體激動(dòng)劑 I 強(qiáng)心苷類 II 非強(qiáng)心苷類 強(qiáng)心藥分類 地高辛 米力農(nóng) 匹莫苯 多巴酚丁胺 學(xué)習(xí)要求 掌握強(qiáng)心藥的分類及其代表藥物 掌握強(qiáng)心苷類的結(jié)構(gòu)特點(diǎn) 了解強(qiáng)心苷類化合物的構(gòu)效關(guān)系 掌握地高辛的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)