2015年執(zhí)業(yè)藥師備考筆記-藥物化學(xué)(本人自己的筆記很實(shí)用今年一次性通過門)

1、1. 酰胺比酯水解慢2. 作用機(jī)制分4 類抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成：-內(nèi)酰胺類與細(xì)胞膜相互作用：多粘菌素干擾蛋白質(zhì)的合成：大環(huán)內(nèi)酯、氨基糖苷、四環(huán)素、氯霉素抑制核酸的轉(zhuǎn)錄和復(fù)制：利福霉素3. 氨芐西林具-氨基酸性質(zhì)，與茚三酮作用顯紫色，具肽鍵，可發(fā)生雙縮脲反應(yīng)，是第一個(gè)廣譜青霉素4. 哌拉西林在氨基上引入極性大基團(tuán)，改變抗菌譜，可抗假單孢菌5. 替莫西林6 位有甲氧基，對(duì)內(nèi)酰胺酶空間位阻，具耐酶活性6. 頭孢噻吩鈉第一個(gè)半合成頭孢類7. 頭孢美唑7位有甲氧基，耐酶性強(qiáng)8. 頭孢羥氨芐（結(jié)構(gòu)跟阿莫西林很像）堿性下迅速被破壞，3甲基穩(wěn)定性好、可口服9. 頭孢克洛3 位取代基為氯、（甲基、乙烯），提高穩(wěn)

2、定性，改善藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)等10. 頭孢噻肟鈉7 位側(cè)鏈位是2-氨基噻唑，可增加對(duì)青霉素結(jié)合蛋白的親和力（ 第三代頭孢側(cè)鏈共同，如頭孢克肟）11. 頭孢曲松單劑可以治療單純性淋病12. 克拉維酸鉀是氧青霉烷類第一個(gè)-內(nèi)酰胺酶抑制劑，單獨(dú)使用無效13. 舒巴坦鈉是青霉烷砜類14. 亞胺培南是碳青霉烯類需和酶抑制劑西司他丁合用15. 氨曲南單環(huán)-內(nèi)酰胺類，是第一個(gè)全合成的單環(huán)-內(nèi)酰胺抗生素，副作用小，不發(fā)生交叉過敏16. 阿奇霉素第一個(gè)環(huán)內(nèi)含氮的15 元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯，堿性增加，對(duì)革蘭陰性桿菌活性強(qiáng)17. 克拉霉素，對(duì)紅霉素6位羥基甲基化，耐酸18. 羅紅霉素為紅霉素9位肟衍生物19. 氨基糖苷類抗生素

3、是細(xì)菌產(chǎn)生鈍化酶（三種），易導(dǎo)致耐藥性20. 阿米卡星是卡那霉素引入羥基丁酰胺，突出優(yōu)點(diǎn)是對(duì)各種轉(zhuǎn)移酶都穩(wěn)定，不易耐藥21. 青霉素G在堿性溶液中加熱生成青霉醛和D-青霉胺22. 青霉素G化學(xué)結(jié)構(gòu)中有3個(gè)手性碳原子，它們的絕對(duì)構(gòu)型是2S，5R，6R23. 喹諾酮類抗菌藥可與鈣、鎂、鐵等金屬離子形成螯合物，是因?yàn)榉肿又写嬖?位羧基和4位酮羰基24. 酮康唑除抗真菌，可降低血清睪丸酮水平，治療前列腺癌，有肝毒性25. 克霉唑第一個(gè)咪唑類抗真菌藥，毒性大，外用26. 喹諾酮藥物和四環(huán)素類都是酸堿兩性27. 異煙肼與銅離子形成紅色螯合物28. 氟康唑口服生物利用度高，可穿透中樞,抗真菌譜廣29. 特比

4、萘芬為烯丙胺類抗真菌藥30. 乙胺丁醇與CuSO4試液反應(yīng)在堿性條件下呈深藍(lán)色；其抗菌作用機(jī)制：二價(jià)金屬螯合，干擾細(xì)菌RNA合成31. 阿昔洛韋：第一個(gè)開環(huán)類核苷類抗病毒藥物32. 鹽酸普魯卡因胺代謝產(chǎn)物N乙?；ㄓ谢钚裕┌胨テ陂L(zhǎng)33. 氯沙坦是第一個(gè)血管緊張素II受體拮抗劑，無干咳副作用34. 纈沙坦是第一不含咪唑的血管緊張素II受體拮抗劑35. 鹽酸可樂定具有互變異構(gòu)體，亞胺型為主。除了降壓另可用于戒毒36. 卡托普利略帶大蒜味；另外乙酰半胱氨酸有類似蒜的臭味，味酸37. 利舍平前藥（利血平）光和熱下，3H差向異構(gòu)化失活38. 依那普利是依那普利那的乙酯 是其前藥，可口服 福辛普利體內(nèi)代謝

5、生成福辛普利 拉而發(fā)揮作用，是前藥39. 浦氨酸普利 普利都是以浦氨酸為主要結(jié)構(gòu)的，如卡托普利：40. 雙嘧達(dá)莫（潘生?。┏剐慕g痛外，還有抑制血小板凝聚作用，可防止血栓形成41. 洛伐他有8個(gè)手性中心。前藥，內(nèi)酯環(huán)水解，生成二羥基酸是體內(nèi)產(chǎn)生作用的形式42. 非諾貝特體內(nèi)代謝生成非諾貝特酸起作用，43. 硝酸異山梨酯作用時(shí)間長(zhǎng)的抗心絞痛藥，又名消心痛，代謝產(chǎn)物2（或5）單硝酸酯有活性，44. -羥基酮（17,20）結(jié)構(gòu)，與堿性酒石酸銅共熱，生成氧化亞銅橙紅色沉淀。如醋酸地塞米松45. 糖皮質(zhì)激素類結(jié)構(gòu)改造除16位引入羥基或甲基,鈉潴流副作用降低，其他沒有解決鈉潴留引入6F， 抗炎及副作用均增

6、加，只外用于皮膚病（醋酸氟輕松）46. 甾體結(jié)構(gòu)含4烯-3,20-二酮的為腎上腺皮質(zhì)激素，17-OH 是糖皮質(zhì)激素（氫化可的松為代表）；17 位無OH是鹽皮質(zhì)激素47. :睪酮在消化道易破壞口服無效 ，為增加作用時(shí)間，將17位羥基酯化得到丙酸睪酮，是睪酮的長(zhǎng)效衍生物48. 苯丙酸諾龍主體結(jié)構(gòu)是雌甾，是最早使用的蛋白同化激素49. 己烯雌酚的反式結(jié)構(gòu)有效，順式?jīng)]有。是非甾類雌激素50. 氯米芬三苯乙烯類，靶器官生殖器官，促進(jìn)排卵，治療不孕癥51. 炔諾酮：19-去甲且 20 - 炔，名稱里面是有“孕甾”但是是沒有19-甲基的：18位多一個(gè)甲基的左旋體稱左炔諾孕酮(名稱里面就是“雌甾”)52. 炔

7、雌醇：19-去甲且17-孕甾，名稱里面是有“孕甾”但是是沒有19-甲基的。含乙炔基，遇硝酸銀產(chǎn)生白色炔雌醇銀沉淀53. 雌二醇不能口服的54. 黃體酮20位上甲基酮結(jié)構(gòu)可與高鐵離子絡(luò)合，可與羰基試劑生成二肟，可與肼反應(yīng)55. 喹諾酮藥物的構(gòu)效關(guān)系（1）A環(huán)是必需的藥效團(tuán)。（2）B環(huán)可以是苯、吡啶、嘧啶。（3）1位的取代基是乙基或環(huán)丙基活性強(qiáng)。（4）3位羧基和4位酮基基本藥效團(tuán)。（5）5位氨基可提高吸收能力或組織分布。（6）6位F取代,改善對(duì)細(xì)胞的通透性。（7）7位引入雜環(huán),增強(qiáng)抗菌活性，哌嗪最好。（8）8位以氟、甲氧基 或與1位成環(huán)，增強(qiáng)活性， 8位氟有光毒性。56. 1.第一個(gè)咪唑類抗真菌藥

8、是克霉唑2 雷貝拉唑是第一個(gè)可逆的質(zhì)子泵抑制劑3 哌侖西平抗膽堿能藥物，抑制胃酸分泌。對(duì)近視眼有一定預(yù)防作用57. 糖皮質(zhì)激素類修飾及構(gòu)效關(guān)系 1.21位：21位羥基經(jīng)酯化得到前藥，作用時(shí)間延長(zhǎng)、穩(wěn)定，不改變生物活性2.1位：1,2位脫氫，加強(qiáng)與受體的親和力，抗炎活性增大，鈉潴留作用不變3.9位：引入9F，抗炎及鹽代謝副作用均增加4.6位：引入6F， 抗炎及副作用均增加，只外用5.16位：引入羥基或甲基， 鈉潴流副作用降低小結(jié)：除16位改造，均沒有解決鈉潴留58. 第三代頭孢側(cè)鏈共同特點(diǎn)：含有氨基噻唑基團(tuán)。頭孢噻肟鈉、頭孢克肟、頭孢曲松59. 苯丙酸諾龍最早使用的蛋白同化激素60. 雌性激素類

9、藥物炔雌醇是雌二醇的17位引入乙炔基，可以口服；含乙炔基，遇硝酸銀產(chǎn)生白色炔雌醇銀沉淀；有抑制排卵作用，口服避孕藥的組分61. 茶堿代謝受地爾硫、西米替丁、紅霉素、環(huán)丙沙星影響，有效和中毒血藥濃度相差小，注意（藥物相互作用）62. 阿司匹林（乙酰水楊酸）合成副產(chǎn)物乙酰水楊酸酐，可引起過敏反應(yīng)63. 芳基乙酸非甾體抗炎藥舒林酸，在體內(nèi)代謝甲砜基還原為甲硫醚才是活性物質(zhì) （舒林酸為前藥）64. 萘丁美酮是是非酸性的前藥，選擇性作用于COX2酶，副作用小65. 名稱里面含有“布”的就是含有丁基，有“替”的就是含S66. 布洛芬臨床使用消旋體，S（+）型活性強(qiáng)，R型體內(nèi)可轉(zhuǎn)化成S型67. 萘普生臨床使

10、用S構(gòu)型右旋光學(xué)異構(gòu)體68. 鹽酸美沙酮 （麻）代謝過程：N-氧化、N-去甲基、苯環(huán)羥基化、羰基還原，都有鎮(zhèn)痛活性，作用時(shí)間長(zhǎng)69. 右丙氧芬（麻）考點(diǎn)：兩個(gè)手性碳右旋體 鎮(zhèn)痛左旋體 鎮(zhèn)咳用于解熱鎮(zhèn)痛復(fù)方制劑，有依賴性 70. 鹽酸西替利嗪羧基易離子化，不易透過血腦屏障，無鎮(zhèn)靜性作用，非鎮(zhèn)靜類71. 馬來酸氯苯那敏（又名撲爾敏）可升華，可誘發(fā)癲癇，癲癇病人禁用72. 特非那定近年發(fā)現(xiàn)有心臟不良反應(yīng)73. 吡羅昔康不含有羧基，卻具有酸性（結(jié)構(gòu)3,4位烯醇存在互變異構(gòu)）。含磺酰胺。74. 選擇性抑制COX-2可避免胃腸道的副作用75. 第一個(gè)合成類類鎮(zhèn)痛藥：哌替啶76. 別嘌醇抗痛風(fēng)也可用于白血病

11、77. 秋水仙堿用于急性痛風(fēng)、消炎。有抗腫瘤作用78. 膀胱癌首選塞替哌（代謝生成替哌發(fā)揮作用，是前藥）79. 順鉑是黃色粉末80. 第一個(gè)手性鉑配合物結(jié)腸癌：奧沙利鉑81. 實(shí)體癌首選氟尿嘧啶82. 吉西他濱糖2位雙F，晚期肺癌83. 米托蒽醌是第一個(gè)合成的蒽醌環(huán)類抗腫瘤藥84. 依托泊苷（肺癌首選），替尼泊苷 脂溶性高（腦瘤首選)85. 前藥：是指一些無藥理活性的化合物，但是這些化合物在生物體內(nèi)可經(jīng)過代謝的生物轉(zhuǎn)化或化學(xué)的途徑，被轉(zhuǎn)化為活性的藥物軟藥：是本身具有治療作用的藥物，在體內(nèi)作用后，經(jīng)預(yù)料的和可控制的代謝作用，轉(zhuǎn)變成無活性和無毒性的化合物。86. 硝酸異山梨酯代謝產(chǎn)物2（或5）單硝

12、酸酯有活性87. 單硝酸異山梨酯為異山梨醇的5單硝酸酯88. 依他尼酸有 、不飽和酮89. 甲苯磺丁脲，肝腎功能不良者忌用。90. 根據(jù)作用機(jī)制分四類：（一）胰島素分泌促進(jìn)劑（二）胰島素增敏劑（三） -葡萄糖苷酶抑制劑（四）醛糖還原酶抑制劑91. 苯妥英鈉具飽和代謝動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)。另外氧化代謝受氯霉素、青霉素、異煙肼抑制，使血藥濃度增加（需監(jiān)測(cè)、個(gè)體差異給藥）92. 使用丙戊酸鈉需要定期查肝功93. 加巴噴丁是氨基丁酸的環(huán)狀衍生物，在體內(nèi)不代謝，也是神經(jīng)性疼痛的一線治療藥。94. 地西泮代謝物奧沙西泮仍有活性95. 唑吡坦選擇性與苯二氮1受體結(jié)合，鎮(zhèn)靜催眠強(qiáng)，耐受性依賴性低佐匹克隆是第三代催眠藥停

13、藥戒斷癥狀，代謝物從唾液排泄口腔有苦味丁螺環(huán)酮5HT1a受體激動(dòng)劑，無催眠作用的抗抑郁藥，適用駕駛?cè)藛T96. 雌二醇含乙炔基，遇硝酸銀產(chǎn)生白色炔雌醇銀沉淀97. 四環(huán)素6位羥基除去，得到穩(wěn)定的半合成四環(huán)素 （多西環(huán)素、美他環(huán)素） 6位羥基和甲基都除去，得到高效、速效、長(zhǎng)效的米諾環(huán)素98. 鹽酸多奈哌齊是長(zhǎng)效的老年癡呆對(duì)癥治療藥物99. 石杉?jí)A甲改善腦功能，老年癡呆，還可治療重癥肌無力100. 孟魯司特、扎魯司特是白三烯受體拮抗劑，齊留通是白三烯合成抑制劑101. 氨茶堿屬于磷酸二酯酶抑制劑平喘藥102. 金屬配合物抗腫瘤藥物順鉑黃色粉末103. 奧沙利鉑是第一個(gè)手性鉑配合物104. 硝苯地平4

14、位無手性碳，尼群地平、氨氯地平、尼莫地平都有105. 非去極化型肌松藥泮庫(kù)溴銨具雄甾母核在A環(huán)和D環(huán)，各存在一個(gè)乙酰膽堿樣的結(jié)構(gòu)大手術(shù)首選106. 莫沙比利無導(dǎo)致QT間期延長(zhǎng)和室性心律失常作用，故不良反應(yīng)小，耐受性好 西沙必利經(jīng)P450中的CYP3A4氧化代謝，如與其他CYP3A4抑制劑合用，發(fā)生QT期延長(zhǎng)等嚴(yán)重心臟不良反應(yīng)和心室心律失常，現(xiàn)藥政部門已將此品限制在醫(yī)院里使用107. 第一個(gè)可抑制艾滋病病毒的藥物齊多夫定 第一個(gè)用于治療HIV 感染的蛋白酶抑制劑藥物沙奎那韋108. 臨床上治療膀胱癌的首選藥物是塞替派109. 丁螺環(huán)酮是第一個(gè)非苯二氮卓類抗焦慮藥，無催眠作用適用駕駛?cè)藛T110.

15、苯妥英鈉具飽和代謝動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)。且氧化代謝受氯霉素、青霉素、異煙肼抑制，使血藥濃度增加（需監(jiān)測(cè)、個(gè)體差異給藥）111. 羅格列酮可用引起肝臟丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高 異煙肼可用引起：轉(zhuǎn)氨酶升高 氯貝丁酯可用引起：轉(zhuǎn)氨酶升高112. 咪唑類抗真菌藥：噻康唑、益康唑、酮康唑、咪康唑 三氮唑類抗真菌藥：特康唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑113. -葡萄糖苷酶抑制劑：阿卡波糖：低聚糖伏格列波糖：是氨基糖類似物（氨基醇）米格列醇：結(jié)構(gòu)類似葡萄糖，對(duì)-葡萄糖苷酶有強(qiáng)效抑制作用；高劑量時(shí)，則出現(xiàn)明顯飽和狀態(tài)114. 法莫替丁作用遠(yuǎn)遠(yuǎn)強(qiáng)于西咪替丁、雷尼替丁，是因?yàn)殡一黾恿伺c受體結(jié)合力（法莫替丁雷尼替丁西咪替丁）雷

16、尼替丁有異臭，順式體無活性，臨床用反式體西咪替丁與雌激素受體有親和力，長(zhǎng)期用有副作用（吮吸咪咪，雌性）115. 西沙必利現(xiàn)藥政部門已將此品限制在醫(yī)院里使用（西沙群島已經(jīng)被政府管制了） 莫沙必利是新型胃動(dòng)力藥，選擇性5-HT4受體激動(dòng)劑 甲氧氯普胺中樞性和外周性多巴胺D2受體拮抗劑，是第一個(gè)用于臨床的促動(dòng)力116. 氯苯那敏可升華，也可誘發(fā)癲癇，癲癇病人禁用117. 土霉素是四環(huán)素類抗生素 多柔比星又叫阿霉素，是抗腫瘤藥118. 枸櫞酸芬太尼作用時(shí)間短，是因?yàn)橹苄源笤隗w內(nèi)迅速再分布而造成濃度下降，不是因?yàn)榇x快。119. 阿米洛利有吡嗪結(jié)構(gòu)，認(rèn)為是蝶啶的開環(huán)衍生物120. 組胺H1受體拮抗劑：分六類： 1. 氨基醚類、2.乙二胺類、3.哌嗪類、 4.丙胺類、5.三環(huán)類、6.哌啶類1. 氨基醚類：鹽酸苯海拉明2. 乙二胺類：鹽酸曲吡那敏3. 哌嗪類：鹽酸西替利嗪4. 丙胺類：馬來酸氯苯那敏（又名撲爾敏）可升華，可誘發(fā)癲癇，癲癇病人禁用5. 三環(huán)類：鹽酸賽庚啶含結(jié)晶水 還有富馬酸酮替芬、氯雷他定6. 哌啶類：特非那定121. 中樞作用強(qiáng)度順序是：東莨菪堿（氧橋）阿托品山莨菪堿（羥基）122. 喜樹堿類，如喜樹堿：作用于DNA 拓?fù)洚悩?gòu)酶123. 鬼臼生物堿類，