青光眼局部應(yīng)用的降眼壓藥物

1、2021/2/61眼科藥物及其合理應(yīng)用眼科藥物及其合理應(yīng)用2021/2/62臨床眼病藥物治療臨床眼病藥物治療臨床上診治的病例臨床上診治的病例n有些單用一種藥物就可獲得較好的效果有些單用一種藥物就可獲得較好的效果n有些則需要有些則需要3 3 4 4種眼藥才得到基本控制種眼藥才得到基本控制n而有些卻是將所用藥物停止后反而痊愈而有些卻是將所用藥物停止后反而痊愈如何給不同眼病患者如何給不同眼病患者 處方合理的治療藥物處方合理的治療藥物? ?2021/2/63合理用藥的藥理基礎(chǔ)合理用藥的藥理基礎(chǔ)深入理解各種眼科藥物深入理解各種眼科藥物n藥理作用機(jī)制藥理作用機(jī)制n藥物的特點(diǎn)藥物的特點(diǎn)n可能的不良反應(yīng)可能的

2、不良反應(yīng)n藥物的（市場(chǎng)）來(lái)源藥物的（市場(chǎng)）來(lái)源2021/2/64合理用藥的臨床基礎(chǔ)合理用藥的臨床基礎(chǔ)n血眼屏障血眼屏障 （血房水屏障和血視網(wǎng)膜屏障）（血房水屏障和血視網(wǎng)膜屏障） 大多數(shù)眼病局部給藥是最為有效治療大多數(shù)眼病局部給藥是最為有效治療n眼局部用藥的影響因素眼局部用藥的影響因素 給藥劑量給藥劑量, ,藥物吸收率藥物吸收率, ,組織中的結(jié)合、分組織中的結(jié)合、分布和轉(zhuǎn)運(yùn)布和轉(zhuǎn)運(yùn), ,循環(huán)藥量循環(huán)藥量, ,生物轉(zhuǎn)化生物轉(zhuǎn)化, ,排泄等排泄等2021/2/65眼局部藥動(dòng)學(xué)眼局部藥動(dòng)學(xué)藥物由眼表進(jìn)入眼內(nèi)組織藥物由眼表進(jìn)入眼內(nèi)組織: :n藥物最好均具備脂溶性和水溶性藥物最好均具備脂溶性和水溶性n眼表

3、給藥時(shí)眼表給藥時(shí), ,進(jìn)入眼內(nèi)的途徑進(jìn)入眼內(nèi)的途徑: :n大部分通過(guò)淚膜、角膜轉(zhuǎn)運(yùn)大部分通過(guò)淚膜、角膜轉(zhuǎn)運(yùn)n部分通過(guò)血管、淋巴管吸收再分布部分通過(guò)血管、淋巴管吸收再分布n小部分通過(guò)結(jié)膜、鞏膜直接彌散小部分通過(guò)結(jié)膜、鞏膜直接彌散2021/2/66眼局部藥動(dòng)學(xué)眼局部藥動(dòng)學(xué)n淚膜淚膜 角膜角膜 眼內(nèi)眼內(nèi)n存在兩個(gè)屏障存在兩個(gè)屏障 角膜上皮細(xì)胞、內(nèi)皮細(xì)胞間緊密連接角膜上皮細(xì)胞、內(nèi)皮細(xì)胞間緊密連接n通過(guò)細(xì)胞膜轉(zhuǎn)運(yùn)通過(guò)細(xì)胞膜轉(zhuǎn)運(yùn) （膜性屏障）（膜性屏障）2021/2/67眼表結(jié)構(gòu)示意眼表結(jié)構(gòu)示意2021/2/68常用局部眼藥劑型常用局部眼藥劑型n滴眼液滴眼液n最常用的眼藥劑型最常用的眼藥劑型, ,方便、舒

4、適方便、舒適n標(biāo)準(zhǔn)滴眼液標(biāo)準(zhǔn)滴眼液 3050L/L/滴滴n結(jié)膜囊容量最多結(jié)膜囊容量最多10L Ln淚液的更新淚液的更新 16%/min如何科學(xué)地滴眼藥如何科學(xué)地滴眼藥? ?2021/2/69滴眼藥的方法學(xué)滴眼藥的方法學(xué)n通常滴入下方結(jié)膜囊內(nèi)通常滴入下方結(jié)膜囊內(nèi) （但患者通常是滴在角膜上（但患者通常是滴在角膜上, ,患眼對(duì)著眼藥滴）患眼對(duì)著眼藥滴）n再滴眼藥的最短間隔為再滴眼藥的最短間隔為5 5分鐘分鐘 （促進(jìn)藥液的眼部吸收而又不被沖溢出眼外）（促進(jìn)藥液的眼部吸收而又不被沖溢出眼外）n滴藥后按壓鼻淚道以及閉瞼數(shù)分鐘滴藥后按壓鼻淚道以及閉瞼數(shù)分鐘 （可以減少淚道的唧筒排泄作用（可以減少淚道的唧筒排

5、泄作用, ,增加眼部吸收增加眼部吸收和減少全身吸收）和減少全身吸收）2021/2/610常用局部眼藥劑型常用局部眼藥劑型n眼膏（油膏）眼膏（油膏）n明顯增加脂溶性藥物在眼部的吸收明顯增加脂溶性藥物在眼部的吸收 （以凡士林、羊毛脂和礦物油作為基質(zhì)（以凡士林、羊毛脂和礦物油作為基質(zhì); ; 增加眼藥與眼表結(jié)構(gòu)的接觸時(shí)間）增加眼藥與眼表結(jié)構(gòu)的接觸時(shí)間）n減緩眼刺激癥狀減緩眼刺激癥狀（眼表病損時(shí)（眼表病損時(shí), ,可起潤(rùn)滑和襯墊作用）可起潤(rùn)滑和襯墊作用）n缺點(diǎn)是視物模糊缺點(diǎn)是視物模糊 2021/2/611影響藥物透過(guò)角膜的因素影響藥物透過(guò)角膜的因素n藥物藥物濃度、溶解度、脂溶性、粘滯性、溶解度、脂溶性、粘

6、滯性n表面活性與眼表屏障表面活性與眼表屏障（防腐劑）（防腐劑）n眼藥的眼藥的PH值、滲透壓值、滲透壓 反射淚的負(fù)面作用反射淚的負(fù)面作用 滴眼的舒適性與患者的依從性滴眼的舒適性與患者的依從性2021/2/612眼藥新劑型眼藥新劑型 提高滴眼液的生物利用度提高滴眼液的生物利用度,延長(zhǎng)局部延長(zhǎng)局部作用時(shí)間作用時(shí)間,減少全身吸收帶來(lái)的不良減少全身吸收帶來(lái)的不良反應(yīng)反應(yīng)n粘性賦形劑粘性賦形劑 （如甲基纖維素、透明質(zhì)酸鈉、聚乙烯乙醇、（如甲基纖維素、透明質(zhì)酸鈉、聚乙烯乙醇、聚羧乙稀等聚羧乙稀等, ,在位凝膠）在位凝膠）n前體藥前體藥 （眼局部吸收過(guò)程中經(jīng)代謝轉(zhuǎn)化為具有生物（眼局部吸收過(guò)程中經(jīng)代謝轉(zhuǎn)化為具有

7、生物藥理效應(yīng)的活性成分）藥理效應(yīng)的活性成分）2021/2/613眼藥新劑型眼藥新劑型n角膜接觸鏡、膠原膜角膜接觸鏡、膠原膜 可以不同比例整合入藥物或復(fù)水時(shí)浸吸入可以不同比例整合入藥物或復(fù)水時(shí)浸吸入, ,或或配戴后表面滴入藥物來(lái)載釋眼藥配戴后表面滴入藥物來(lái)載釋眼藥, ,達(dá)到緩釋效果達(dá)到緩釋效果n緩釋、控釋裝置緩釋、控釋裝置（可眼內(nèi)給藥）可眼內(nèi)給藥） 保持藥物濃度長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)在一較為穩(wěn)定的治療水保持藥物濃度長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)在一較為穩(wěn)定的治療水平平, ,大大減少用藥量、用藥次數(shù)和藥物的副作用大大減少用藥量、用藥次數(shù)和藥物的副作用n脂質(zhì)體脂質(zhì)體（可眼內(nèi)給藥）可眼內(nèi)給藥） 采用脂性微球采用脂性微球, ,可根據(jù)需要將

8、水溶性或脂溶性可根據(jù)需要將水溶性或脂溶性藥物溶入作為眼藥的載體藥物溶入作為眼藥的載體2021/2/614眼科特殊給藥方式眼科特殊給藥方式n眼周注射眼周注射 （避開(kāi)了角膜上皮對(duì)藥物吸收的屏障作用避開(kāi)了角膜上皮對(duì)藥物吸收的屏障作用, ,一次用藥量一次用藥量較大較大, ,可在眼局部達(dá)到較高藥物濃度可在眼局部達(dá)到較高藥物濃度） 球結(jié)膜下注射、球旁注射和球后注射球結(jié)膜下注射、球旁注射和球后注射n眼內(nèi)注射眼內(nèi)注射 （立即將有效濃度的藥物釋送到作用部位（立即將有效濃度的藥物釋送到作用部位, ,所需藥物的所需藥物的劑量和濃度均很小且療效較好劑量和濃度均很小且療效較好 ） 前房注射、玻璃體注射前房注射、玻璃體注

9、射2021/2/615眼周注射眼周注射n球結(jié)膜下注射球結(jié)膜下注射 藥物吸收主要是通過(guò)擴(kuò)散到達(dá)角膜基質(zhì)層和角鞏膜緣藥物吸收主要是通過(guò)擴(kuò)散到達(dá)角膜基質(zhì)層和角鞏膜緣組織入眼內(nèi)組織入眼內(nèi), ,適用于眼前段病變適用于眼前段病變; ;n球旁注射球旁注射 主要經(jīng)鞏膜滲入主要經(jīng)鞏膜滲入, ,適用于虹膜睫狀體部位的病變適用于虹膜睫狀體部位的病變; ;n球后注射球后注射 在晶狀體虹膜隔以后部位達(dá)到治療濃度在晶狀體虹膜隔以后部位達(dá)到治療濃度, ,適用于眼后適用于眼后段以及視神經(jīng)疾病。段以及視神經(jīng)疾病。2021/2/616眼內(nèi)注射眼內(nèi)注射 n前房?jī)?nèi)注射前房?jī)?nèi)注射 眼內(nèi)感染、滲出、凝血等眼內(nèi)感染、滲出、凝血等n玻璃體腔

10、內(nèi)注射玻璃體腔內(nèi)注射 （經(jīng)睫狀體扁平部的（經(jīng)睫狀體扁平部的, ,以及玻璃體手術(shù)的灌注液以及玻璃體手術(shù)的灌注液內(nèi)給藥）內(nèi)給藥） 眼內(nèi)感染、滲出、水腫、出血等眼內(nèi)感染、滲出、水腫、出血等 2021/2/617注意事項(xiàng)注意事項(xiàng)n眼周注射眼周注射 存在眶內(nèi)球外組織結(jié)構(gòu)、眼球可能損傷的危存在眶內(nèi)球外組織結(jié)構(gòu)、眼球可能損傷的危險(xiǎn)性險(xiǎn)性 （結(jié)膜、球壁、血管、眶內(nèi)神經(jīng)、中樞）（結(jié)膜、球壁、血管、眶內(nèi)神經(jīng)、中樞）n眼內(nèi)注射眼內(nèi)注射 藥物對(duì)眼內(nèi)組織的毒性作用（劑量、濃度）藥物對(duì)眼內(nèi)組織的毒性作用（劑量、濃度） 眼內(nèi)組織機(jī)械性損傷眼內(nèi)組織機(jī)械性損傷2021/2/618眼部常用藥物眼部常用藥物n常用的常用的“三素三素

11、” 抗生素、糖皮質(zhì)激素（皮質(zhì)類固醇）、抗生素、糖皮質(zhì)激素（皮質(zhì)類固醇）、維生素維生素n眼科特有藥物眼科特有藥物 作用于瞳孔（縮瞳、擴(kuò)瞳）的藥物作用于瞳孔（縮瞳、擴(kuò)瞳）的藥物, ,降眼降眼壓藥壓藥, ,抗過(guò)敏藥抗過(guò)敏藥, ,麻醉劑麻醉劑, ,生物制劑和檢查診生物制劑和檢查診斷用藥等。斷用藥等。 2021/2/619眼局部應(yīng)用的抗生素眼局部應(yīng)用的抗生素n抗細(xì)菌藥抗細(xì)菌藥n抗病毒藥抗病毒藥n抗真菌藥抗真菌藥n抗衣原體藥抗衣原體藥 n抗原蟲藥抗原蟲藥 2021/2/620抗細(xì)菌藥抗細(xì)菌藥n氨基糖甙類氨基糖甙類: : 屬于強(qiáng)大殺菌藥屬于強(qiáng)大殺菌藥, ,抗菌譜廣抗菌譜廣, ,主要是革蘭陰性菌主要是革蘭陰性

12、菌和葡萄球菌和葡萄球菌, ,有腎毒性和耳毒性有腎毒性和耳毒性, ,眼局部過(guò)量應(yīng)用眼局部過(guò)量應(yīng)用可有結(jié)膜、視網(wǎng)膜毒性?？捎薪Y(jié)膜、視網(wǎng)膜毒性。 眼部常用的有眼部常用的有: : 滴眼液滴眼液 3%3%慶大霉素慶大霉素, ,0.5%0.5%新霉素新霉素,0.3%,0.3%妥布霉素等妥布霉素等; ; 結(jié)膜下注射結(jié)膜下注射 慶大霉素慶大霉素101020mg20mg次次, ,妥布霉素妥布霉素101020mg20mg次次; ; 玻璃體腔內(nèi)注射玻璃體腔內(nèi)注射 慶大霉素慶大霉素100100200ug200ug次次, ,妥布霉素妥布霉素100100200ug/200ug/次次, ,阿米卡星（丁胺卡那霉素）阿米卡星（

13、丁胺卡那霉素）400ug400ug次。次。2021/2/621抗細(xì)菌藥抗細(xì)菌藥n大環(huán)內(nèi)酯類大環(huán)內(nèi)酯類: : 屬于快效抑菌劑屬于快效抑菌劑, ,抗菌譜較窄抗菌譜較窄, ,主要作用于革蘭主要作用于革蘭陽(yáng)性菌與陰性球菌、某些厭氧菌陽(yáng)性菌與陰性球菌、某些厭氧菌, ,以及支原體和以及支原體和衣原體、弓形體等。有輕度胃腸道反應(yīng)衣原體、弓形體等。有輕度胃腸道反應(yīng), ,局部使局部使用毒性最低用毒性最低, ,過(guò)敏反應(yīng)最少。過(guò)敏反應(yīng)最少。 眼部常用的是眼部常用的是 0.50.5紅霉素眼膏紅霉素眼膏 2021/2/622抗細(xì)菌藥抗細(xì)菌藥n四環(huán)素類四環(huán)素類: : 屬于快效抑菌劑屬于快效抑菌劑, ,高濃度時(shí)也具有殺菌作

14、用。高濃度時(shí)也具有殺菌作用?？咕V極廣抗菌譜極廣, ,除常見(jiàn)的革蘭陽(yáng)性、陰性菌外除常見(jiàn)的革蘭陽(yáng)性、陰性菌外, ,一一些立克次體、支原體、衣原體、非典型分支桿些立克次體、支原體、衣原體、非典型分支桿菌和阿米巴、螺旋體等對(duì)其敏感。不良反應(yīng)較菌和阿米巴、螺旋體等對(duì)其敏感。不良反應(yīng)較多多, ,有胃腸道反應(yīng)、肝腎毒性、抑制骨骼發(fā)育和有胃腸道反應(yīng)、肝腎毒性、抑制骨骼發(fā)育和牙齒變色牙齒變色, ,過(guò)敏反應(yīng)等。過(guò)敏反應(yīng)等。 眼部常用的有眼部常用的有 0.5%0.5%金霉素眼膏金霉素眼膏, ,0.5%0.5%四環(huán)素眼膏四環(huán)素眼膏2021/2/623抗細(xì)菌藥抗細(xì)菌藥n氯霉素類氯霉素類: : 屬于廣譜抑菌劑屬于廣譜抑

15、菌劑, ,不僅對(duì)大多數(shù)革蘭陰性和不僅對(duì)大多數(shù)革蘭陰性和陽(yáng)性需氧菌與厭氧菌具有良好抗菌活性陽(yáng)性需氧菌與厭氧菌具有良好抗菌活性, ,對(duì)衣對(duì)衣原體、支原體、立克次體也有作用。不良反應(yīng)原體、支原體、立克次體也有作用。不良反應(yīng)主要是骨髓抑制（與劑量有關(guān)）和再生障礙性主要是骨髓抑制（與劑量有關(guān)）和再生障礙性貧血（與劑量無(wú)關(guān)）貧血（與劑量無(wú)關(guān)）, ,還可見(jiàn)灰嬰綜合征。還可見(jiàn)灰嬰綜合征。 眼部常用眼部常用 0.250.250.5%0.5%氯霉素滴眼液氯霉素滴眼液2021/2/624抗細(xì)菌藥抗細(xì)菌藥n林可霉素類林可霉素類: : 屬于快效抑菌劑屬于快效抑菌劑, ,抗菌譜窄抗菌譜窄, ,對(duì)大多數(shù)革對(duì)大多數(shù)革蘭陽(yáng)性菌

16、和各種厭氧菌具有良好抗菌活性蘭陽(yáng)性菌和各種厭氧菌具有良好抗菌活性, ,不不宜與紅霉素合用。不良反應(yīng)輕微宜與紅霉素合用。不良反應(yīng)輕微, ,主要是胃腸主要是胃腸道反應(yīng)。道反應(yīng)。 眼部常用眼部常用 3 3林可霉素滴眼液林可霉素滴眼液2021/2/625抗細(xì)菌藥抗細(xì)菌藥n多肽類抗生素多肽類抗生素: :屬于殺菌劑屬于殺菌劑, ,抗菌譜不廣抗菌譜不廣, ,毒性較明顯毒性較明顯, ,腎損害尤為突出腎損害尤為突出 萬(wàn)古霉素與去甲萬(wàn)古霉素萬(wàn)古霉素與去甲萬(wàn)古霉素（活性稍強(qiáng)）（活性稍強(qiáng)）: :快效快效, ,主要作用主要作用于各種革蘭陽(yáng)性菌于各種革蘭陽(yáng)性菌, ,包括耐藥金葡菌、腸球菌屬等。具有包括耐藥金葡菌、腸球菌屬

17、等。具有明顯的耳毒性和一定的腎毒性。明顯的耳毒性和一定的腎毒性。 眼部常用眼部常用: :結(jié)膜下注射萬(wàn)古霉素結(jié)膜下注射萬(wàn)古霉素151525mg/25mg/次次, ,玻璃體腔玻璃體腔內(nèi)注射萬(wàn)古霉素內(nèi)注射萬(wàn)古霉素1mg1mg次。次。 多粘菌素類多粘菌素類: :慢效慢效, ,主要作用于需氧革蘭陰性桿菌包括綠主要作用于需氧革蘭陰性桿菌包括綠膿桿菌膿桿菌, ,腎毒性較明顯。腎毒性較明顯。眼部常用眼部常用: :0.1%0.1%0.5%0.5%多粘菌素多粘菌素B B滴眼液滴眼液, ,結(jié)膜下注射多粘結(jié)膜下注射多粘菌素菌素B B為為10mg10mg次。次。2021/2/626抗細(xì)菌藥抗細(xì)菌藥n 利福平利福平: :

18、 屬于全效殺菌劑屬于全效殺菌劑, ,抗菌譜廣抗菌譜廣, ,對(duì)繁殖期和靜止期對(duì)繁殖期和靜止期敏感菌均有抗菌活性敏感菌均有抗菌活性, ,穿透力強(qiáng)穿透力強(qiáng), ,能進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)能進(jìn)入細(xì)胞內(nèi), ,有利于治療細(xì)胞內(nèi)寄生菌有利于治療細(xì)胞內(nèi)寄生菌, ,如結(jié)核桿菌、麻風(fēng)桿如結(jié)核桿菌、麻風(fēng)桿菌、布氏桿菌、傷寒桿菌等所致的感染。此外菌、布氏桿菌、傷寒桿菌等所致的感染。此外, ,對(duì)鏈球菌、肺炎球菌、耐藥金葡菌、腦膜炎球菌、對(duì)鏈球菌、肺炎球菌、耐藥金葡菌、腦膜炎球菌、淋球菌、支原體、衣原體均有抗菌活性。不良反淋球菌、支原體、衣原體均有抗菌活性。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)、肝損害。應(yīng)有胃腸道反應(yīng)、肝損害。 眼部常用眼部常用 0.

19、10.1利福平滴眼液利福平滴眼液2021/2/627抗細(xì)菌藥抗細(xì)菌藥n喹諾酮類喹諾酮類: : 屬快效殺菌劑屬快效殺菌劑, ,不僅對(duì)各種革蘭陰性桿菌有強(qiáng)不僅對(duì)各種革蘭陰性桿菌有強(qiáng)大抗菌活性大抗菌活性, ,而且對(duì)革蘭陽(yáng)性菌也有良好抗菌活而且對(duì)革蘭陽(yáng)性菌也有良好抗菌活性性, ,對(duì)結(jié)核桿菌和其他分枝桿菌、沙眼衣原體、對(duì)結(jié)核桿菌和其他分枝桿菌、沙眼衣原體、肺炎支原體、衣原體等也有一定作用。不良反應(yīng)肺炎支原體、衣原體等也有一定作用。不良反應(yīng)輕微輕微, ,主要是消化道反應(yīng)。主要是消化道反應(yīng)。 眼部常用的有眼部常用的有: :0.3%0.3%環(huán)丙沙星滴眼液環(huán)丙沙星滴眼液, ,0.3%0.3%（左）氧（左）氧氟沙

20、星滴眼液氟沙星滴眼液/ /眼膏眼膏 （加替沙星、莫西沙星滴眼液）（加替沙星、莫西沙星滴眼液）2021/2/628抗真菌藥抗真菌藥n多烯類抗生素多烯類抗生素: : 低濃度時(shí)抑制真菌低濃度時(shí)抑制真菌, ,高濃度時(shí)殺滅真菌。對(duì)大多數(shù)真菌高濃度時(shí)殺滅真菌。對(duì)大多數(shù)真菌均具有高度抗菌活性均具有高度抗菌活性, ,對(duì)新隱球菌、念珠菌、球孢子菌、組對(duì)新隱球菌、念珠菌、球孢子菌、組織胞漿菌、皮炎芽生菌、孢子絲菌等敏感。不良反應(yīng)較多織胞漿菌、皮炎芽生菌、孢子絲菌等敏感。不良反應(yīng)較多, ,包括肝腎毒性、骨髓抑制、低血鉀等包括肝腎毒性、骨髓抑制、低血鉀等, ,靜脈給藥寒戰(zhàn)、高熱、靜脈給藥寒戰(zhàn)、高熱、頭痛、嘔吐頭痛、嘔

21、吐, ,眼局部給予刺激癥狀明顯。眼局部給予刺激癥狀明顯。 眼部常用的有眼部常用的有: : 滴眼液滴眼液0.1%0.1%0.25%0.25%兩性霉素兩性霉素B B, ,結(jié)膜下注射兩性霉素結(jié)膜下注射兩性霉素B B為為100100300ug300ug次次, ,前房?jī)?nèi)注射為前房?jī)?nèi)注射為2.52.55ug5ug次次, ,玻璃體腔內(nèi)玻璃體腔內(nèi)注射為注射為5 510ug10ug次。次。 2021/2/629抗真菌藥抗真菌藥n吡咯（咪唑）類化合物吡咯（咪唑）類化合物: : 低濃度時(shí)抑制真菌低濃度時(shí)抑制真菌, ,高濃度時(shí)殺滅真菌?？咕V廣高濃度時(shí)殺滅真菌?？咕V廣, ,對(duì)對(duì)新隱球菌、念珠菌、皮炎芽生菌、組織胞漿

22、菌等具有較好新隱球菌、念珠菌、皮炎芽生菌、組織胞漿菌等具有較好抗菌作用。該類抗真菌藥對(duì)細(xì)菌和棘阿米巴也有效。不良抗菌作用。該類抗真菌藥對(duì)細(xì)菌和棘阿米巴也有效。不良反應(yīng)多見(jiàn)胃腸道反應(yīng)惡心、嘔吐反應(yīng)多見(jiàn)胃腸道反應(yīng)惡心、嘔吐, ,嚴(yán)重的致肝損害。嚴(yán)重的致肝損害。 眼部常用的有眼部常用的有: : 滴眼液為滴眼液為1 12 2咪康唑咪康唑, ,1 15 5酮康唑酮康唑, ,0.20.22 2氟康唑氟康唑; ;眼膏為眼膏為2 2咪康唑咪康唑; ;結(jié)膜下注射為咪康唑結(jié)膜下注射為咪康唑10mg10mg次次; ;玻璃體腔內(nèi)注射為咪康唑玻璃體腔內(nèi)注射為咪康唑202050ug50ug次次, ,氟康唑氟康唑100ug

23、100ug次次, ,伊曲康唑伊曲康唑10ug10ug次。次。 2021/2/630抗病毒藥抗病毒藥n非選擇性抗病毒藥非選擇性抗病毒藥: : 同時(shí)作用于病毒和宿主細(xì)胞同時(shí)作用于病毒和宿主細(xì)胞, ,競(jìng)爭(zhēng)性地抑制競(jìng)爭(zhēng)性地抑制DNADNA和和DNADNA合合成酶成酶, ,抑制病毒的復(fù)制抑制病毒的復(fù)制, ,毒性大毒性大, ,僅供局部應(yīng)用。主要用于僅供局部應(yīng)用。主要用于治療皰疹病毒眼表感染治療皰疹病毒眼表感染, ,亦可用于治療眼的水痘病毒感染。亦可用于治療眼的水痘病毒感染。其毒性反應(yīng)主要是淺表點(diǎn)狀角膜炎、濾泡性結(jié)膜炎、結(jié)膜其毒性反應(yīng)主要是淺表點(diǎn)狀角膜炎、濾泡性結(jié)膜炎、結(jié)膜瘢痕、淚小點(diǎn)閉塞等。瘢痕、淚小點(diǎn)閉

24、塞等。 眼部常用的有眼部常用的有: : 碘苷（皰疹凈）碘苷（皰疹凈）0.10.1滴眼液滴眼液, ,0.50.5眼膏。眼膏。2021/2/631抗病毒藥抗病毒藥n選擇性抗病毒藥選擇性抗病毒藥: :（只作用于被病毒感染的宿主細(xì)胞病毒（只作用于被病毒感染的宿主細(xì)胞病毒特異性胸腺苷激酶特異性胸腺苷激酶, ,毒性低毒性低, ,可全身應(yīng)用）可全身應(yīng)用） 阿昔洛韋（無(wú)環(huán)鳥(niǎo)苷）阿昔洛韋（無(wú)環(huán)鳥(niǎo)苷）/ /更昔洛韋（丙氧鳥(niǎo)苷）更昔洛韋（丙氧鳥(niǎo)苷）: :主要主要用于單純皰疹病毒感染用于單純皰疹病毒感染, ,對(duì)帶狀皰疹病毒的作用較差對(duì)帶狀皰疹病毒的作用較差, ,對(duì)對(duì)巨細(xì)胞病毒僅高濃度能抑制巨細(xì)胞病毒僅高濃度能抑制,

25、,對(duì)對(duì)EBEB病毒亦有抑制作用。病毒亦有抑制作用。不良反應(yīng)較少不良反應(yīng)較少, ,偶有淺表點(diǎn)狀角膜炎和結(jié)膜炎。偶有淺表點(diǎn)狀角膜炎和結(jié)膜炎。 眼部常用眼部常用0.10.1滴眼液滴眼液, ,3 3眼膏。眼膏。 利巴韋林（三氮核苷、病毒唑）利巴韋林（三氮核苷、病毒唑）: :抗病毒譜廣抗病毒譜廣, ,對(duì)皰疹對(duì)皰疹病毒、流感病毒、合胞病毒、腺病毒、乙型腦炎病毒等病毒、流感病毒、合胞病毒、腺病毒、乙型腦炎病毒等均有抑制作用。不良反應(yīng)較少均有抑制作用。不良反應(yīng)較少, ,全身應(yīng)用有骨髓抑制和全身應(yīng)用有骨髓抑制和胎兒毒性。胎兒毒性。 眼部常用眼部常用0.10.10.50.5滴眼液。滴眼液。 2021/2/632抗

26、炎藥物抗炎藥物主要用于眼科的有三類主要用于眼科的有三類: :n皮質(zhì)類固醇皮質(zhì)類固醇n非甾體抗炎藥和抗組胺藥非甾體抗炎藥和抗組胺藥n肥大細(xì)胞穩(wěn)定劑肥大細(xì)胞穩(wěn)定劑 2021/2/633皮質(zhì)類固醇皮質(zhì)類固醇 n具有抗炎癥、抗過(guò)敏、抑制免疫反應(yīng)、抗具有抗炎癥、抗過(guò)敏、抑制免疫反應(yīng)、抗毒、抗?jié)B出、抗血管增生及抗增殖作用毒、抗?jié)B出、抗血管增生及抗增殖作用n應(yīng)用不當(dāng)可導(dǎo)致應(yīng)用不當(dāng)可導(dǎo)致 全身不良反應(yīng)全身不良反應(yīng) 柯興綜合征、骨質(zhì)疏松、消化道潰瘍、柯興綜合征、骨質(zhì)疏松、消化道潰瘍、高血壓、免疫抑制等高血壓、免疫抑制等 眼局部不良反應(yīng)眼局部不良反應(yīng) 角膜傷口愈合延遲、增加病毒真角膜傷口愈合延遲、增加病毒真菌感染

27、的危險(xiǎn)、發(fā)生皮質(zhì)類固醇性青光眼和白內(nèi)障等。菌感染的危險(xiǎn)、發(fā)生皮質(zhì)類固醇性青光眼和白內(nèi)障等。n眼部常用的皮質(zhì)類固醇可為眼部常用的皮質(zhì)類固醇可為: : 滴眼液（水液、混懸液）滴眼液（水液、混懸液）, ,眼膏眼膏, ,結(jié)膜下注射結(jié)膜下注射, ,球旁注射球旁注射, ,玻璃體腔內(nèi)注射玻璃體腔內(nèi)注射 2021/2/634非甾體抗炎藥非甾體抗炎藥n前列腺素合成酶抑制劑（環(huán)氧酶抑制劑前列腺素合成酶抑制劑（環(huán)氧酶抑制劑,COX,COX） 該類化合物是非甾體類抗炎藥（該類化合物是非甾體類抗炎藥（NSAIDNSAID）的主）的主要組成部分要組成部分, ,具有抗炎、止痛和退熱作用具有抗炎、止痛和退熱作用n沒(méi)有皮質(zhì)類固

28、醇的不良反應(yīng)沒(méi)有皮質(zhì)類固醇的不良反應(yīng) 全身應(yīng)用時(shí)的不良反應(yīng)主要是消化道反應(yīng)全身應(yīng)用時(shí)的不良反應(yīng)主要是消化道反應(yīng), ,能夠眼部能夠眼部應(yīng)用的這類藥物主要不良反應(yīng)是局部燒灼或刺痛應(yīng)用的這類藥物主要不良反應(yīng)是局部燒灼或刺痛, ,結(jié)膜充結(jié)膜充血血, ,眼瞼水腫眼瞼水腫, ,角膜上皮損傷。角膜上皮損傷。n眼部常用的有眼部常用的有: : 0.1%0.1%雙氯酚酸滴眼液雙氯酚酸滴眼液, , 0.1%0.1%萘普洛芬滴眼液（普南樸萘普洛芬滴眼液（普南樸靈）靈）, , 0.50.5酮咯酸氨丁三醇滴眼液（安賀拉）酮咯酸氨丁三醇滴眼液（安賀拉）, ,0.030.03氟氟比洛芬滴眼液（歐可芬）比洛芬滴眼液（歐可芬）

29、2021/2/635抗組胺藥和肥大細(xì)胞穩(wěn)定劑抗組胺藥和肥大細(xì)胞穩(wěn)定劑n通過(guò)阻斷過(guò)敏介質(zhì)和炎癥介質(zhì)的釋放起抗炎作用通過(guò)阻斷過(guò)敏介質(zhì)和炎癥介質(zhì)的釋放起抗炎作用n眼部常用抗組胺滴眼液眼部常用抗組胺滴眼液有有色甘酸鈉色甘酸鈉,0.05%,0.05%左卡巴斯?。⒆罂ò退雇。?fù)?。?fù)汀）, ,0.3%0.3%非尼拉敏（那素達(dá)）非尼拉敏（那素達(dá)）, ,0.05%0.05%依美斯?。ㄒ烂淄。┑?。依美斯?。ㄒ烂淄。┑?。局局部不良反應(yīng)甚少部不良反應(yīng)甚少, ,后者通常與血管收縮劑聯(lián)合應(yīng)用后者通常與血管收縮劑聯(lián)合應(yīng)用, ,注意對(duì)注意對(duì)循環(huán)系統(tǒng)的影響及反應(yīng)性充血。循環(huán)系統(tǒng)的影響及反應(yīng)性充血。n眼部常用肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定

30、劑滴眼液眼部常用肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定劑滴眼液有有2 24 4色甘酸色甘酸鈉鈉, ,0.1%0.1%吡嘧司特苯洛草氨酸（研立爽）吡嘧司特苯洛草氨酸（研立爽）, ,0.0010.001氨丁醇洛度沙胺氨丁醇洛度沙胺（阿樂(lè)邁）等。（阿樂(lè)邁）等。局部不良反應(yīng)有燒灼感局部不良反應(yīng)有燒灼感, ,眼瞼水腫眼瞼水腫, ,癢等。癢等。n肥大細(xì)胞穩(wěn)定及抗組胺（肥大細(xì)胞穩(wěn)定及抗組胺（H H1 1） 0.1%奧洛他定滴眼液奧洛他定滴眼液（帕坦洛）（帕坦洛）2021/2/636青光眼降眼壓藥物青光眼降眼壓藥物 有效治療是降眼壓有效治療是降眼壓, ,重建房水循環(huán)平衡重建房水循環(huán)平衡 n減少房水生成減少房水生成 作用位點(diǎn)作用位點(diǎn):

31、睫狀突的非色素上皮細(xì)胞睫狀突的非色素上皮細(xì)胞n促進(jìn)房水引流促進(jìn)房水引流 作用位點(diǎn)作用位點(diǎn): 小梁網(wǎng)途徑小梁網(wǎng)途徑 葡萄膜鞏膜途徑葡萄膜鞏膜途徑2021/2/637促進(jìn)小梁網(wǎng)途徑房水引流促進(jìn)小梁網(wǎng)途徑房水引流 （壓力依賴性外流途徑）（壓力依賴性外流途徑）n擬膽堿作用藥物擬膽堿作用藥物 通過(guò)毒蕈堿受體通過(guò)毒蕈堿受體(M受體受體)介導(dǎo)作用介導(dǎo)作用 毛果蕓香堿毛果蕓香堿 (pilocarpine,0.5%2%)n閉角型青光眼的治療及預(yù)防閉角型青光眼的治療及預(yù)防 （瞳孔括約肌收縮瞳孔括約肌收縮,放房角）放房角）n開(kāi)角型青光眼開(kāi)角型青光眼降眼壓治療降眼壓治療 （睫狀肌收縮促進(jìn)小梁網(wǎng)房水外流）（睫狀肌收縮促

32、進(jìn)小梁網(wǎng)房水外流）2021/2/638毛果蕓香堿滴眼液毛果蕓香堿滴眼液眼局部不良作用眼局部不良作用n近視（增加調(diào)節(jié)）痙攣痛（睫狀肌痙攣）近視（增加調(diào)節(jié)）痙攣痛（睫狀肌痙攣） 頻繁、高濃度滴眼頻繁、高濃度滴眼n視物發(fā)暗和視物發(fā)暗和視力影響（尤其核性白內(nèi)障）視力影響（尤其核性白內(nèi)障） 縮小瞳孔縮小瞳孔n瞳孔后粘連瞳孔后粘連 長(zhǎng)期應(yīng)用長(zhǎng)期應(yīng)用血房水屏障影響血房水屏障影響（亞臨床虹膜炎）亞臨床虹膜炎）改良劑型改良劑型 Ocusert（控釋膜）（控釋膜）,Pilogel（凝膠）（凝膠） 真瑞等（玻璃酸鈉滴眼液）真瑞等（玻璃酸鈉滴眼液）2021/2/639促進(jìn)小梁網(wǎng)途徑房水引流促進(jìn)小梁網(wǎng)途徑房水引流 （壓

33、力依賴性外流途徑）（壓力依賴性外流途徑）n腎上腺素受體激動(dòng)劑腎上腺素受體激動(dòng)劑 主要通過(guò)主要通過(guò) 2受體興奮作用受體興奮作用影響小梁細(xì)胞影響小梁細(xì)胞,重組重組細(xì)胞外間質(zhì)細(xì)胞外間質(zhì),增加小梁網(wǎng)途徑房水外流增加小梁網(wǎng)途徑房水外流 地匹福林地匹福林(dipivifrin),0.1% （前體藥（前體藥,腎上腺素異戊酯腎上腺素異戊酯 ） 腎上腺素腎上腺素(epinephrine),1% 不良作用不良作用:結(jié)膜反應(yīng)性蒼白、藥效過(guò)后充血結(jié)膜反應(yīng)性蒼白、藥效過(guò)后充血, ,頭痛頭痛, ,心悸等心悸等, ,瞳孔擴(kuò)大（禁用于閉角型青光眼瞳孔擴(kuò)大（禁用于閉角型青光眼）2021/2/640減少睫狀突房水生成藥物減少睫狀

34、突房水生成藥物n 腎上腺素受體阻滯劑腎上腺素受體阻滯劑n 腎上腺素受體激動(dòng)劑腎上腺素受體激動(dòng)劑n碳酸酐酶抑制劑碳酸酐酶抑制劑2021/2/641 腎上腺素受體阻滯劑腎上腺素受體阻滯劑通過(guò)阻滯睫狀突非色素上皮通過(guò)阻滯睫狀突非色素上皮 2受體作用受體作用n噻嗎洛爾（噻嗎洛爾（ timolol,噻嗎心安噻嗎心安,1978）n倍他洛爾（倍他洛爾（ betaxolol,貝特舒貝特舒,1985）n左布諾洛爾（左布諾洛爾（ levobunolol,貝他根貝他根,1986）n美替洛爾（美替洛爾（metipranolol,倍他舒倍他舒,1990）n卡替洛爾（卡替洛爾（ cartelolol,美開(kāi)朗美開(kāi)朗,199

35、2）2021/2/642 受體阻滯劑特點(diǎn)受體阻滯劑特點(diǎn)n倍他洛爾倍他洛爾 Betoptic S, 0.25%n 1受體相對(duì)選擇性受體相對(duì)選擇性,降眼壓作用略遜降眼壓作用略遜n鈣離子通道阻滯劑鈣離子通道阻滯劑, 改善視網(wǎng)膜血供改善視網(wǎng)膜血供, 神經(jīng)節(jié)細(xì)胞保護(hù)神經(jīng)節(jié)細(xì)胞保護(hù)n左布諾洛爾左布諾洛爾 Betagan, 0.5%n阻滯作用最強(qiáng)阻滯作用最強(qiáng),降眼壓作用同降眼壓作用同0.5%噻嗎洛爾噻嗎洛爾n美替洛爾美替洛爾 OptiPranolol, 0.3%n降眼壓作用同降眼壓作用同0.5%噻嗎洛爾噻嗎洛爾 (可能有促進(jìn)房水外流作用可能有促進(jìn)房水外流作用)n卡替洛爾卡替洛爾 Mikelan, 1%, 2

36、%n內(nèi)在擬交感神經(jīng)興奮作用（內(nèi)在擬交感神經(jīng)興奮作用（ISA),適用于基礎(chǔ)心率適用于基礎(chǔ)心率70次次/分分n沒(méi)有角膜損害作用沒(méi)有角膜損害作用2021/2/643 受體阻滯劑受體阻滯劑全身不良作用全身不良作用n循環(huán)系統(tǒng)（循環(huán)系統(tǒng)（ 1受體）受體） 心率減緩和血壓降低心率減緩和血壓降低,心力衰竭心力衰竭n呼吸系統(tǒng)（呼吸系統(tǒng)（ 2受體）受體） 支氣管痙攣、誘發(fā)或加重哮喘支氣管痙攣、誘發(fā)或加重哮喘n中樞神經(jīng)系統(tǒng)中樞神經(jīng)系統(tǒng) 情緒抑制為主情緒抑制為主(包括性功能包括性功能),抑郁癥抑郁癥n眼表不良反應(yīng)眼表不良反應(yīng):燒灼感燒灼感, ,眼干眼干, ,過(guò)敏反應(yīng)等過(guò)敏反應(yīng)等 2021/2/644 腎上腺素受體激動(dòng)

37、劑腎上腺素受體激動(dòng)劑通過(guò)眼部通過(guò)眼部 2受體興奮起作用受體興奮起作用n氨基可樂(lè)定氨基可樂(lè)定(apracloridine) 1%n短期應(yīng)用于激光治療青光眼、膜性障前后短期應(yīng)用于激光治療青光眼、膜性障前后n血壓降低血壓降低,中樞神經(jīng)系統(tǒng)影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)影響n溴莫尼定溴莫尼定(brimonidine, 阿法根阿法根) 0.2%n誘導(dǎo)產(chǎn)生誘導(dǎo)產(chǎn)生bFGF,神經(jīng)保護(hù)作用神經(jīng)保護(hù)作用n眼局部過(guò)敏、口干、倦乏、瞌睡、中樞抑制眼局部過(guò)敏、口干、倦乏、瞌睡、中樞抑制2021/2/645碳酸酐酶抑制劑碳酸酐酶抑制劑抑制睫狀突非色素上皮細(xì)胞的抑制睫狀突非色素上皮細(xì)胞的碳酸酐酶碳酸酐酶型同功酶型同功酶（細(xì)胞漿內(nèi)（細(xì)胞

38、漿內(nèi),主要房水生成的碳酸酐酶）主要房水生成的碳酸酐酶）n杜噻酰胺杜噻酰胺 (Dorzolamide 2%,Trusopt 添素得添素得） n降壓作用同降壓作用同0.5%噻嗎洛爾噻嗎洛爾n不良反應(yīng)不良反應(yīng):結(jié)膜刺激結(jié)膜刺激,磺胺類過(guò)敏磺胺類過(guò)敏,口苦味口苦味,異味異味n布林佐胺布林佐胺（Brinzolamide 1%,Azopt 派立明）派立明）n降壓作用同降壓作用同0.5%噻嗎洛爾噻嗎洛爾,更舒適（更舒適（PH=7.6）n可能改善視網(wǎng)膜血供（可能改善視網(wǎng)膜血供（ 碳酸酐酶活性碳酸酐酶活性 組織內(nèi)組織內(nèi)CO2 血供血供 ）n不良反應(yīng)不良反應(yīng):結(jié)膜刺激結(jié)膜刺激,磺胺類過(guò)敏磺胺類過(guò)敏,口苦味口苦味,

39、異味異味2021/2/646增加葡萄膜鞏膜途徑房水引流增加葡萄膜鞏膜途徑房水引流 （非壓力依賴性房水外流途徑）（非壓力依賴性房水外流途徑）n前列腺素衍生物前列腺素衍生物PGFPGF22（FPFP受體）受體） 睫狀肌金屬蛋白酶（睫狀肌金屬蛋白酶（MPPMPP） 降解肌束間結(jié)締組織（膠原）降解肌束間結(jié)締組織（膠原） 肌束間隙變寬肌束間隙變寬, ,阻力減少阻力減少 葡萄膜鞏膜途徑引流葡萄膜鞏膜途徑引流強(qiáng)有力和持續(xù)的降眼壓作用強(qiáng)有力和持續(xù)的降眼壓作用不受眼壓晝夜變化影響不受眼壓晝夜變化影響未發(fā)現(xiàn)全身不良反應(yīng)未發(fā)現(xiàn)全身不良反應(yīng)2021/2/647前列腺素衍生物滴眼液前列腺素衍生物滴眼液n0.005%拉坦

40、前列素拉坦前列素 （ Latanoprost, Xalatan,適利達(dá)適利達(dá)）n0.004%曲伏前列素（曲伏前列素（室溫保存）室溫保存） （ Travoprost, Travatan,蘇為坦蘇為坦）n0.03%貝美前列素貝美前列素 （室溫保存）室溫保存） （ Bimatoprost, Lumigan,盧美根盧美根）n0.15%優(yōu)諾前列素優(yōu)諾前列素 （ Unoprostone, Rescula,瑞靈瑞靈）2021/2/648多中心比較研究多中心比較研究 (盲評(píng)盲評(píng) 45個(gè)中心個(gè)中心 ) n隨機(jī)隨機(jī) OAG和和OH患者患者 拉坦前列素拉坦前列素 136例例 貝美前列素貝美前列素 136例例 曲伏前

41、列素曲伏前列素 138例例n12周治療周治療 三組降眼壓效果類似三組降眼壓效果類似n不良反應(yīng)不良反應(yīng):結(jié)膜刺激結(jié)膜刺激, ,虹膜色素加深虹膜色素加深 睫毛粗長(zhǎng)多睫毛粗長(zhǎng)多, ,瞼皮膚色素加深瞼皮膚色素加深2021/2/649優(yōu)諾前列素優(yōu)諾前列素 Unoprostone 0.15%nDocosanoid衍生物衍生物 PG代謝產(chǎn)物代謝產(chǎn)物, 每天二次每天二次n增加小梁途徑和葡萄膜鞏膜途徑房水外流增加小梁途徑和葡萄膜鞏膜途徑房水外流n不激活前列腺素不激活前列腺素FP和和EP受體受體n無(wú)無(wú)PG的不良反應(yīng)的不良反應(yīng),如色素增加如色素增加n拮抗內(nèi)皮素拮抗內(nèi)皮素,改善血流改善血流n視網(wǎng)膜神經(jīng)保護(hù)（類似神經(jīng)組

42、織成分）視網(wǎng)膜神經(jīng)保護(hù)（類似神經(jīng)組織成分）2021/2/650降眼壓藥物的聯(lián)合使用降眼壓藥物的聯(lián)合使用聯(lián)合用藥目的是增強(qiáng)降眼壓效果聯(lián)合用藥目的是增強(qiáng)降眼壓效果 n不同作用機(jī)制的藥物組合不同作用機(jī)制的藥物組合 最好是促進(jìn)房水引流最好是促進(jìn)房水引流+ +減少房水生成的藥物減少房水生成的藥物n合理增加次數(shù)合理增加次數(shù) 即在該藥允許的用藥次數(shù)前提下適當(dāng)增加即在該藥允許的用藥次數(shù)前提下適當(dāng)增加給藥次數(shù)給藥次數(shù) n同一作用機(jī)制的藥物聯(lián)合使用同一作用機(jī)制的藥物聯(lián)合使用 不增強(qiáng)療效不增強(qiáng)療效, ,反而更多的不良反應(yīng)反而更多的不良反應(yīng) 2021/2/651散瞳劑和睫狀肌麻痹劑散瞳劑和睫狀肌麻痹劑 n作用于交感神經(jīng)藥作用于交感神經(jīng)藥: : 通過(guò)興奮通過(guò)興奮1 1腎上腺素受體起瞳孔開(kāi)大肌收縮而散大腎上腺素受體起瞳孔開(kāi)大肌收縮而散大瞳孔瞳孔, ,主要用于眼后節(jié)的檢查主要用于眼后節(jié)的檢查, ,起效快起效快, ,作用持續(xù)時(shí)間作用持續(xù)時(shí)間2 23 3小時(shí)。小時(shí)。 不良反應(yīng)主要是暫時(shí)性視糊、畏光、結(jié)膜蒼白不