膽堿受體阻斷藥zhangyan

1、1 鄭州大學(xué)基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)院藥理學(xué)教研室鄭州大學(xué)基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)院藥理學(xué)教研室第八、九章第八、九章 膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥 cholinoceptor blocking drugs定義：定義：能與膽堿受體結(jié)合而不能與膽堿受體結(jié)合而不產(chǎn)生或極少產(chǎn)生擬膽堿作用，卻產(chǎn)生或極少產(chǎn)生擬膽堿作用，卻能妨礙乙酰膽堿或膽堿受體激動(dòng)能妨礙乙酰膽堿或膽堿受體激動(dòng)藥與膽堿受體的結(jié)合，從而拮抗藥與膽堿受體的結(jié)合，從而拮抗擬膽堿作用擬膽堿作用.按對(duì)按對(duì)m和和n-r作用的選擇性及臨床主要用途分為：作用的選擇性及臨床主要用途分為：1、m-r阻斷藥：阻斷藥：阻斷阻斷m-r,發(fā)揮抗發(fā)揮抗m樣作用樣作用l 非選擇性非選擇性m-r阻斷藥阻

2、斷藥: 阿托品阿托品l m1-r阻斷藥：哌侖西平阻斷藥：哌侖西平l m2-r阻斷藥：阻斷藥：tripitraminel m3-r阻斷藥：達(dá)非那新阻斷藥：達(dá)非那新2、n-r阻斷藥：阻斷藥：l n1-r阻斷藥（神經(jīng)節(jié)阻斷藥）：選擇性阻斷神經(jīng)節(jié)細(xì)胞上阻斷藥（神經(jīng)節(jié)阻斷藥）：選擇性阻斷神經(jīng)節(jié)細(xì)胞上 n1-r，主要降低血壓，代表藥，主要降低血壓，代表藥:美加明美加明 l n2-r阻斷藥（神經(jīng)肌肉阻斷藥）：阻斷藥（神經(jīng)肌肉阻斷藥）：選擇性阻斷骨骼肌運(yùn)動(dòng)選擇性阻斷骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板突觸后膜上終板突觸后膜上n2-r，表現(xiàn)為骨骼肌松弛，主要用作全麻輔，表現(xiàn)為骨骼肌松弛，主要用作全麻輔助藥，代表藥助藥，代表藥:琥珀膽

3、堿、筒箭毒堿琥珀膽堿、筒箭毒堿第一節(jié)第一節(jié) m膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥一、阿托品及阿托品類生物堿一、阿托品及阿托品類生物堿 常用藥物：阿托品、常用藥物：阿托品、 東莨菪堿東莨菪堿 、山莨菪堿、山莨菪堿顛茄顛茄曼陀羅曼陀羅莨菪莨菪東莨菪堿山莨菪堿阿托品托品酸鹼基 體內(nèi)過(guò)程體內(nèi)過(guò)程 叔胺類生物堿叔胺類生物堿 口服吸收迅速，口服吸收迅速，f為為50% 分布于全身組織，可通過(guò)血腦屏障和胎盤(pán)屏障分布于全身組織，可通過(guò)血腦屏障和胎盤(pán)屏障 排泄快：排泄快：t1/2為為24h,大部分隨尿排出大部分隨尿排出(其中其中50%60%為為 原形，其余代謝物）原形，其余代謝物）, 少量隨乳汁和糞便排出少量隨乳汁和糞

4、便排出 房水中消除慢房水中消除慢 atropine1.可競(jìng)爭(zhēng)性地拮抗可競(jìng)爭(zhēng)性地拮抗ach 或其他或其他m 膽堿受體激動(dòng)藥膽堿受體激動(dòng)藥 對(duì)對(duì)m 受體的激動(dòng)作用受體的激動(dòng)作用2. 對(duì)對(duì)m-r高特異性，但對(duì)亞型選擇性低高特異性，但對(duì)亞型選擇性低3. 大劑量對(duì)大劑量對(duì)n1也有阻斷作用也有阻斷作用4. 對(duì)外源性對(duì)外源性ach作用強(qiáng)作用強(qiáng)作用機(jī)制作用機(jī)制1. 腺體：腺體： 抑制腺體分泌抑制腺體分泌 汗腺、唾液腺最敏感，其次為淚腺和呼吸道腺體汗腺、唾液腺最敏感，其次為淚腺和呼吸道腺體 2. 眼眼： 擴(kuò)瞳擴(kuò)瞳: : 松弛瞳孔括約肌，使去甲腎上腺素能神經(jīng)支配的瞳孔松弛瞳孔括約肌，使去甲腎上腺素能神經(jīng)支配的瞳孔

5、擴(kuò)大肌占優(yōu)勢(shì)而擴(kuò)大肌占優(yōu)勢(shì)而擴(kuò)瞳擴(kuò)瞳 升高眼壓升高眼壓：瞳孔擴(kuò)大，虹膜退向四周邊緣，前房角間隙變窄，：瞳孔擴(kuò)大，虹膜退向四周邊緣，前房角間隙變窄，阻礙房水回流入鞏膜靜脈竇，使阻礙房水回流入鞏膜靜脈竇，使眼壓升高眼壓升高 調(diào)節(jié)麻痹調(diào)節(jié)麻痹：睫狀肌松弛退向邊緣，懸韌帶拉緊，晶狀體變扁：睫狀肌松弛退向邊緣，懸韌帶拉緊，晶狀體變扁平，折光度降低，易于看遠(yuǎn)物，平，折光度降低，易于看遠(yuǎn)物，視近物模糊視近物模糊3. 平滑?。浩交。航獐d解痙 松弛胃腸道、膀胱迫尿肌作用較強(qiáng)，膽管、松弛胃腸道、膀胱迫尿肌作用較強(qiáng)，膽管、 輸尿管、支氣管輸尿管、支氣管平滑肌較弱，子宮平滑肌影響小平滑肌較弱，子宮平滑肌影響小 藥理

6、作用藥理作用4.4.心血管系統(tǒng)心血管系統(tǒng) 心率：小劑量心率：小劑量 ，較大劑量，較大劑量 房室傳導(dǎo)：拮抗傳導(dǎo)阻滯、心律失常房室傳導(dǎo)：拮抗傳導(dǎo)阻滯、心律失常 血管與血壓：小劑量：無(wú)顯著影響血管與血壓：小劑量：無(wú)顯著影響 大劑量：皮膚血管擴(kuò)張大劑量：皮膚血管擴(kuò)張 5. 中樞神經(jīng)系統(tǒng)：中樞神經(jīng)系統(tǒng)： 較大劑量（較大劑量（1-2mg）：輕度興奮延腦和大腦）：輕度興奮延腦和大腦 5mg，興奮作用，興奮作用 中毒劑量（中毒劑量（10mg以上）：中樞中毒癥狀以上）：中樞中毒癥狀臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用1. 解除平滑肌痙攣：解除平滑肌痙攣：胃腸絞痛胃腸絞痛, 膀胱刺激癥狀膀胱刺激癥狀, 小兒遺尿癥小兒遺尿癥2. 抑制

7、腺體分泌：抑制腺體分泌： (1)用于嚴(yán)重的盜汗及流涎癥用于嚴(yán)重的盜汗及流涎癥 (2)用于全身麻醉前給藥用于全身麻醉前給藥3. 眼科眼科: (1) 虹膜睫狀體炎虹膜睫狀體炎 (2)檢查眼底檢查眼底 (3) 驗(yàn)光配鏡驗(yàn)光配鏡4. 緩慢型心律失常緩慢型心律失常: 竇性心動(dòng)過(guò)緩；竇房阻滯；房室傳阻滯竇性心動(dòng)過(guò)緩；竇房阻滯；房室傳阻滯5. 抗休克抗休克: 感染中毒性休克感染中毒性休克6. 解救有機(jī)磷酸酯類中毒解救有機(jī)磷酸酯類中毒: 及早、足量、反復(fù)及早、足量、反復(fù)-阿托品化阿托品化 常見(jiàn)不良反應(yīng)有口干、視力模糊、心率加快、瞳孔擴(kuò)常見(jiàn)不良反應(yīng)有口干、視力模糊、心率加快、瞳孔擴(kuò)大及皮膚潮紅等。大及皮膚潮紅等

8、。 劑量增加不良反應(yīng)逐漸加重，甚至出現(xiàn)明顯中樞劑量增加不良反應(yīng)逐漸加重，甚至出現(xiàn)明顯中樞中毒中毒癥狀。中樞興奮現(xiàn)象嚴(yán)重，呼吸加快加深，出現(xiàn)譫妄、癥狀。中樞興奮現(xiàn)象嚴(yán)重，呼吸加快加深，出現(xiàn)譫妄、幻覺(jué)、驚厥等嚴(yán)重中毒，可由中樞興奮轉(zhuǎn)入抑制，產(chǎn)生幻覺(jué)、驚厥等嚴(yán)重中毒，可由中樞興奮轉(zhuǎn)入抑制，產(chǎn)生昏迷和呼吸麻痹?；杳院秃粑楸浴?最小致死量成人最小致死量成人為為80130 mg，兒童約為，兒童約為10 mg。 過(guò)量中毒救治原則為過(guò)量中毒救治原則為對(duì)癥治療對(duì)癥治療；中毒解救藥：毛果；中毒解救藥：毛果蕓蕓香堿，新斯的明，毒扁豆堿。當(dāng)解救有機(jī)磷酸酯中毒而香堿，新斯的明，毒扁豆堿。當(dāng)解救有機(jī)磷酸酯中毒而用阿托品

9、過(guò)量時(shí)，不宜用新斯的明和毒扁豆堿。用阿托品過(guò)量時(shí)，不宜用新斯的明和毒扁豆堿。禁忌癥禁忌癥 青光眼青光眼 、前列腺肥大、幽門(mén)梗阻、心動(dòng)過(guò)速、前列腺肥大、幽門(mén)梗阻、心動(dòng)過(guò)速不良反應(yīng)不良反應(yīng)阿托品作用與應(yīng)用阿托品作用與應(yīng)用(助記）助記） 解痙解痙 止泌止泌 擴(kuò)瞳擴(kuò)瞳 快心快心/擴(kuò)管擴(kuò)管 興奮興奮(中樞中樞) 解毒解毒 人工合成品為人工合成品為654-2特點(diǎn)：特點(diǎn)：1）對(duì)抗）對(duì)抗ach所致的平滑肌痙攣和心血管系統(tǒng)抑制作用所致的平滑肌痙攣和心血管系統(tǒng)抑制作用較阿托品弱；較阿托品弱；2）對(duì)抑制唾液分泌和擴(kuò)瞳作用僅為阿托品的）對(duì)抑制唾液分泌和擴(kuò)瞳作用僅為阿托品的1/20 1/10 ；3）不易透過(guò)血腦屏障，中

10、樞興奮作用弱；）不易透過(guò)血腦屏障，中樞興奮作用弱；4）較高劑量可緩解微血管痙攣，改善微循環(huán)。）較高劑量可緩解微血管痙攣，改善微循環(huán)。山莨菪堿山莨菪堿 anisodamine ，6545 5）不良反應(yīng)較阿托品少，故已廣泛代替阿托品用于胃）不良反應(yīng)較阿托品少，故已廣泛代替阿托品用于胃腸絞痛及感染中毒性休克。腸絞痛及感染中毒性休克。特點(diǎn)特點(diǎn)1.中樞作用與阿托品不同，抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用強(qiáng)：中樞作用與阿托品不同，抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用強(qiáng)：治療劑量治療劑量鎮(zhèn)靜，較大劑量鎮(zhèn)靜，較大劑量 催眠，大劑量催眠，大劑量麻醉。麻醉。2.外周作用與阿托品類似外周作用與阿托品類似，抑制腺體分泌的作用較阿托品，抑制腺體分泌

11、的作用較阿托品強(qiáng)；強(qiáng)； 散瞳和調(diào)節(jié)麻痹作用迅速，消失快，與阿托品相似或散瞳和調(diào)節(jié)麻痹作用迅速，消失快，與阿托品相似或稍弱；對(duì)心血管系統(tǒng)的作用較弱。稍弱；對(duì)心血管系統(tǒng)的作用較弱。3. 用于麻醉前給藥，防治暈動(dòng)病，震顫麻痹，止吐用于麻醉前給藥，防治暈動(dòng)病，震顫麻痹，止吐東茛菪堿（東茛菪堿（scopolamine）二、阿托品的合成代用品二、阿托品的合成代用品1. 合成擴(kuò)瞳藥合成擴(kuò)瞳藥: 后馬托品、托品卡胺、環(huán)噴托酯、尤卡托品后馬托品、托品卡胺、環(huán)噴托酯、尤卡托品 -擴(kuò)瞳作用快、持續(xù)短，主要用于眼科檢查擴(kuò)瞳作用快、持續(xù)短，主要用于眼科檢查 2. 合成解痙藥合成解痙藥 溴丙胺太林（普魯本辛）：季銨類丙胺

12、太林（普魯本辛）：季銨類, 對(duì)胃腸道對(duì)胃腸道m(xù) 受體的選擇性受體的選擇性 較高，并能不同程度地減少胃液分泌。主要用較高，并能不同程度地減少胃液分泌。主要用 于治療胃、十二指腸潰瘍，胃腸痙攣，泌尿道于治療胃、十二指腸潰瘍，胃腸痙攣，泌尿道 痙攣，遺尿癥，妊娠嘔吐等。痙攣，遺尿癥，妊娠嘔吐等。 貝那替秦（胃復(fù)康）：叔銨類，緩解平滑肌痙攣，抑制胃液分貝那替秦（胃復(fù)康）：叔銨類，緩解平滑肌痙攣，抑制胃液分 泌，還具有安定作用，可用于治療伴有焦慮癥的泌，還具有安定作用，可用于治療伴有焦慮癥的 潰瘍病、腸蠕動(dòng)亢進(jìn)、膀胱刺激癥。潰瘍病、腸蠕動(dòng)亢進(jìn)、膀胱刺激癥。3. 選擇性選擇性m受體阻斷藥受體阻斷藥 哌侖西

13、平：哌侖西平： m1 、m4受體阻斷藥，不易進(jìn)入中樞，可選擇性受體阻斷藥，不易進(jìn)入中樞，可選擇性 阻斷胃壁細(xì)胞上的阻斷胃壁細(xì)胞上的m1 受體，抑制胃酸及胃蛋白酶受體，抑制胃酸及胃蛋白酶 分泌，用于治療消化性潰瘍。分泌，用于治療消化性潰瘍。 藥物硫酸阿托品氫溴酸后馬托品托吡卡胺環(huán)噴托酯尤卡托品濃度（）1.01.02.00.51.00.52.05.0 擴(kuò)瞳作用高峰（min）304040602040305030消退（天）710120.2511/121/4 調(diào)節(jié)麻痹作用高峰（min）130.510.51（無(wú)作用）消退（天）712120.250.251幾種擴(kuò)瞳藥滴眼作用的比較幾種擴(kuò)瞳藥滴眼作用的比較一、

14、一、n1膽堿受體阻斷藥（神經(jīng)節(jié)阻斷藥）膽堿受體阻斷藥（神經(jīng)節(jié)阻斷藥）（ganglionic blocking drugs）第二節(jié)第二節(jié) n膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥l能與神經(jīng)節(jié)的能與神經(jīng)節(jié)的nl受體結(jié)合，競(jìng)爭(zhēng)性地阻斷受體結(jié)合，競(jìng)爭(zhēng)性地阻斷ach與其結(jié)合，使與其結(jié)合，使ach不能引起神經(jīng)節(jié)細(xì)胞除極化，不能引起神經(jīng)節(jié)細(xì)胞除極化，從而阻斷了神經(jīng)沖動(dòng)在神經(jīng)節(jié)中的傳遞。從而阻斷了神經(jīng)沖動(dòng)在神經(jīng)節(jié)中的傳遞。 l這類藥物對(duì)交感神經(jīng)節(jié)和副交感神經(jīng)節(jié)都有阻這類藥物對(duì)交感神經(jīng)節(jié)和副交感神經(jīng)節(jié)都有阻斷作用，因此其具體效應(yīng)常視兩類神經(jīng)對(duì)該器官斷作用，因此其具體效應(yīng)常視兩類神經(jīng)對(duì)該器官支配以何者占優(yōu)勢(shì)而定。支配以何者

15、占優(yōu)勢(shì)而定。植物神經(jīng)節(jié)阻斷后交感和副交感神經(jīng)優(yōu)勢(shì)效應(yīng)比較植物神經(jīng)節(jié)阻斷后交感和副交感神經(jīng)優(yōu)勢(shì)效應(yīng)比較 作用機(jī)制作用機(jī)制效應(yīng)器官效應(yīng)器官 支配為主的神經(jīng)支配為主的神經(jīng) n1 阻斷后效應(yīng)阻斷后效應(yīng)小動(dòng)脈小動(dòng)脈 交感神經(jīng)交感神經(jīng) 擴(kuò)張，外周阻力擴(kuò)張，外周阻力小靜脈小靜脈 交感神經(jīng)交感神經(jīng) 擴(kuò)張，回心血量擴(kuò)張，回心血量 心輸出量心輸出量，血壓，血壓心臟心臟 副交感神經(jīng)副交感神經(jīng) 心率心率胃腸平滑肌胃腸平滑肌 副交感神經(jīng)副交感神經(jīng) 張力張力 蠕動(dòng)蠕動(dòng)，便秘，便秘膀胱膀胱 副交感神經(jīng)副交感神經(jīng) 尿潴留尿潴留瞳孔瞳孔 副交感神經(jīng)副交感神經(jīng) 擴(kuò)大，視物不清擴(kuò)大，視物不清腺體腺體 副交感神經(jīng)副交感神經(jīng) 分泌分泌

16、，口干，口干 美卡拉明（美加明）美卡拉明（美加明）mecamylamine 口服口服 樟磺咪芬樟磺咪芬trimetaphan 靜脈滴靜脈滴注注 作用與應(yīng)用作用與應(yīng)用 阻斷神經(jīng)節(jié)阻斷神經(jīng)節(jié)n n膽堿受體，血管擴(kuò)張，血壓顯膽堿受體，血管擴(kuò)張，血壓顯著下降。著下降。偶用于其他降壓藥無(wú)效的急進(jìn)性偶用于其他降壓藥無(wú)效的急進(jìn)性高血壓和高血壓危象高血壓和高血壓危象。不做常規(guī)降壓藥。不做常規(guī)降壓藥。主要與骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板膜上的主要與骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板膜上的n2受體結(jié)合后，阻斷神經(jīng)沖受體結(jié)合后，阻斷神經(jīng)沖動(dòng)的正常傳遞，導(dǎo)致骨骼肌松弛。亦稱為神經(jīng)肌肉阻滯藥，動(dòng)的正常傳遞，導(dǎo)致骨骼肌松弛。亦稱為神經(jīng)肌肉阻滯藥，為全麻用藥

17、的重要組成部分。為全麻用藥的重要組成部分。按其作用機(jī)制不同，可將其分為兩類：按其作用機(jī)制不同，可將其分為兩類： 除極化型肌松藥除極化型肌松藥(depolarizing muscular relaxants) 琥珀膽堿琥珀膽堿 非除極化型肌松藥非除極化型肌松藥(nondepolarizing muscular relaxants) 筒箭毒堿筒箭毒堿depolarizing muscular relaxants二、二、n2-膽堿受體阻斷藥（骨骼肌松弛藥）膽堿受體阻斷藥（骨骼肌松弛藥）（skeletal muscular relaxants）（一）（一） 除極化型肌松藥除極化型肌松藥作用機(jī)制：作用機(jī)

18、制： 與與骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板膜上的骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板膜上的n2受體相結(jié)合，使終板受體相結(jié)合，使終板膜及鄰近的肌細(xì)胞膜持久除極化，而對(duì)膜及鄰近的肌細(xì)胞膜持久除極化，而對(duì)ach的作用無(wú)的作用無(wú)反應(yīng)反應(yīng), 使骨骼肌長(zhǎng)期處于不應(yīng)期狀態(tài)。使骨骼肌長(zhǎng)期處于不應(yīng)期狀態(tài)。兩個(gè)時(shí)相兩個(gè)時(shí)相持久除極化相（持久除極化相（）：）：n2受體除極作用受體除極作用脫敏感阻滯相（脫敏感阻滯相（）：占領(lǐng)）：占領(lǐng)n2受體受體 又稱為又稱為非競(jìng)爭(zhēng)型肌松藥非競(jìng)爭(zhēng)型肌松藥作用機(jī)制：作用機(jī)制： 分子結(jié)構(gòu)與分子結(jié)構(gòu)與ach相似，能產(chǎn)生與相似，能產(chǎn)生與ach相似但較持久相似但較持久的除極化作用，使神經(jīng)肌肉接頭后膜的的除極化作用，使神經(jīng)肌肉接頭后膜的

19、n2膽堿受體不膽堿受體不能對(duì)能對(duì)ach起反應(yīng)，從而使骨骼肌松弛。起反應(yīng)，從而使骨骼肌松弛。 與與（一）（一） 除極化型肌松藥除極化型肌松藥 用藥后常見(jiàn)短暫的肌束顫動(dòng)；用藥后常見(jiàn)短暫的肌束顫動(dòng)；與藥物對(duì)不同部位與藥物對(duì)不同部位的骨骼肌除極化出現(xiàn)的時(shí)間先后不同有關(guān)；的骨骼肌除極化出現(xiàn)的時(shí)間先后不同有關(guān)； 連續(xù)用藥可產(chǎn)生快速耐受性；連續(xù)用藥可產(chǎn)生快速耐受性； 抗膽堿酯酶藥不僅不能拮抗此藥物的肌松作用，抗膽堿酯酶藥不僅不能拮抗此藥物的肌松作用，反而能增強(qiáng)，因此過(guò)量時(shí)不能用新斯的明解救；反而能增強(qiáng)，因此過(guò)量時(shí)不能用新斯的明解救； 治療量無(wú)神經(jīng)節(jié)阻斷作用。治療量無(wú)神經(jīng)節(jié)阻斷作用。（目前臨床應(yīng)用的除極化型肌

20、松藥只有琥珀膽堿。）（目前臨床應(yīng)用的除極化型肌松藥只有琥珀膽堿。） 作用特點(diǎn)作用特點(diǎn):琥珀膽堿琥珀膽堿（suxamethonium，司可林，司可林scoline）不穩(wěn)定，堿易破壞不穩(wěn)定，堿易破壞; 藥動(dòng)學(xué)藥動(dòng)學(xué) 口服不吸收口服不吸收,須連續(xù)靜滴須連續(xù)靜滴,可被血漿和肝中的假性可被血漿和肝中的假性膽堿酯酶水解膽堿酯酶水解; 靜注后靜注后20s肌顫，肌顫，1mim內(nèi)肌松內(nèi)肌松(頸肩腹肢頸肩腹肢)，5min消失消失,可可 靜滴維持；大劑量興奮迷走靜滴維持；大劑量興奮迷走n, 心緩心停血壓下降心緩心停血壓下降, 阿托阿托 品可對(duì)抗品可對(duì)抗;琥珀膽堿琥珀膽堿（suxamethonium，司可林，司可林s

21、coline）臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用 松弛咽喉肌，以利插管，如氣管內(nèi)插管、氣松弛咽喉肌，以利插管，如氣管內(nèi)插管、氣管鏡、食道鏡和胃鏡檢查；淺麻醉輔助用藥。管鏡、食道鏡和胃鏡檢查；淺麻醉輔助用藥。不良反應(yīng)不良反應(yīng) (1) 窒息：過(guò)量易致呼吸肌麻痹，多見(jiàn)于遺傳性缺少窒息：過(guò)量易致呼吸肌麻痹，多見(jiàn)于遺傳性缺少ache的病人。的病人。 (2) 眼內(nèi)壓升高：使眼外骨骼肌短暫收縮，引起眼內(nèi)眼內(nèi)壓升高：使眼外骨骼肌短暫收縮，引起眼內(nèi)壓升高，故禁用于青光眼等。壓升高，故禁用于青光眼等。 (3)肌束顫動(dòng)肌肉疼痛：肌松作用前短暫肌束顫動(dòng)，肌束顫動(dòng)肌肉疼痛：肌松作用前短暫肌束顫動(dòng)，用藥后有肩胛、胸部肌肉疼痛，可持續(xù)用藥后

22、有肩胛、胸部肌肉疼痛，可持續(xù)35天。天。 (4) 血鉀升高血鉀升高: 持續(xù)去極化，釋放持續(xù)去極化，釋放k+入血。入血。 禁用于燒傷、廣泛軟組織損傷、偏癱、腦血禁用于燒傷、廣泛軟組織損傷、偏癱、腦血管意外和腎功能不全伴有高血鉀的患者。管意外和腎功能不全伴有高血鉀的患者。(5)(5)其它：腺體分泌增加，組胺增加，惡性高熱。其它：腺體分泌增加，組胺增加，惡性高熱。 (6)(6)不能與骨骼肌松弛藥合用，合用會(huì)增加本藥不能與骨骼肌松弛藥合用，合用會(huì)增加本藥的呼吸肌麻痹，如氨基糖苷類抗生素（鏈霉素）的呼吸肌麻痹，如氨基糖苷類抗生素（鏈霉素）和肽類抗生素（多粘菌素和肽類抗生素（多粘菌素b b）(7) (7)

23、 禁用于遺傳性血漿假性膽堿酯酶活性降低的禁用于遺傳性血漿假性膽堿酯酶活性降低的患者、嚴(yán)重肝功能不良、營(yíng)養(yǎng)不良和電解質(zhì)紊亂患者、嚴(yán)重肝功能不良、營(yíng)養(yǎng)不良和電解質(zhì)紊亂患者。患者。又稱又稱競(jìng)爭(zhēng)型肌松藥競(jìng)爭(zhēng)型肌松藥（competitive muscular relaxants）作用機(jī)制：作用機(jī)制：l 本類藥物能與本類藥物能與ach競(jìng)爭(zhēng)神經(jīng)肌接頭的競(jìng)爭(zhēng)神經(jīng)肌接頭的n2受體，阻斷受體，阻斷 ach 對(duì)對(duì)n2受體的激動(dòng)作用而使骨骼肌松弛。其本身不受體的激動(dòng)作用而使骨骼肌松弛。其本身不引起突觸后膜的去極化引起突觸后膜的去極化l 抗抗ache藥（新斯的明）可拮抗其肌松作用。藥（新斯的明）可拮抗其肌松作用。 因本類藥物代謝不受因本類藥物代謝不受ache的影響。的影響。（二）（二） 非除極化型肌松藥非除極化型肌松藥 骨骼肌松弛前無(wú)肌興奮現(xiàn)象；骨骼肌松弛前無(wú)肌興奮現(xiàn)象； 其作用可被同類肌松藥增強(qiáng)；其作用可被同類肌松