藥物合成試卷

1、藥物合成反應（第三版）的期末試卷一.選擇題（本大題共10題，每空2分，共20分）1. 下列論述正確的是（A ）A吸電子基的有-CHO -COR -NH, -COOH -NQ, -COOR -COCl,-CNB酸催化的a -鹵化取代反應中，過量鹵素存在下反應停留在a-單取代階段C一般情況下，不同結構下竣酸的置換活性是脂肪竣酸芳香竣酸D活性較大的叔醇、葦醇的鹵置換反應傾向于$2機理，而其他的醇反應以41機理為主2. 下列催化劑在F-C反應中活性最強的是（B ）A.AlCl 3 B.SnCl 4 C.ZnCl 2 D.FeCl 33. 對鹵化劑的影響下面正確的是（A ）A. PCl5>PCl3

2、 >POCl3>SOCl3 B. PCl5>PCl3 >SOCl3>POCl3C. PC15>SOC13>POC13>PC13 D. PC13 >POC13>SOC13>PC154. 離去基團活性正確的是（D ）A. I ->Br>F>Cl- B. I->Br->Cl->F- C. Br->F>I->Cl- D. Br->Cl->F>I-7 .下列哪項不是 DDC的特性？ （ C ）A.脫水劑，吸水劑，應用范圍廣，用于多肽合成等8 .反應條件溫和，在室溫下進

3、行C.反應過程激烈，時間短D.反應過程緩慢，時間長8.為了使碘取代反應效果變好，下列哪項不行（ C ）A.氧化劑 B .堿性緩沖物質C.還原劑D. 與HI形成難溶于水的碘化物的金屬氧化物二.填空題（本大題共20空，每空1分，共20分）1 .重排反應是指在同一分子內，某一原子或基團從一個原子遷移至另一原子而形成新分子的反應。其按機理可分為？親電重排、親核重排、自由基重排、協(xié)同重排。2 . DDC縮合法的三個特征是？吸水劑、脫水劑、應用范圍廣，尤其用于多肽合成；反應條件溫和，溫室下 進行；反應過程緩慢，時間長。3 .常見的?；噭┯校靠⑺?、竣酸酯、酸酊、酰氯。4 .幾乎可被稱為萬能催化劑的是？Al

4、Cl35 . Blanc 反應條件 ArH+HCHO_ HCl/ZnCl2 ArCH2Cl6 .有機化學反應的實質是舊鍵的斷裂和新鍵的形成三.判斷題（本大題共10題，每題1分，共10分）1 .分子中存在多個羥基事，MQ可選擇性地氧化烯丙位（或葦位）羥基（對 ）2 .竣酸酯為酰化劑時，酸催化增強竣酸酯（酰化劑）的活性，堿催化增強醇（?；瘎┑幕钚裕▽Γ? .相轉移催化劑是一種與水相中負離子結合的兩性物質，可以把親核試劑轉移到有機相進行親核反應。（對）4 .快燒是種燒化劑。（錯）5 .常見的酰化劑有：竣酸、竣酸酯、酸酊、酰氯、酰胺等 .（對）6 .活性中心是指在催化劑表面晶格上一些具有很高活性的特

5、定部位，可為分子，也可為由若干個原子有規(guī)則排列而組成的一個小區(qū)域。（錯：原子、離子）7 .在離子型反應中供給一對電子與反應物生成共價鍵的試劑叫做親核試劑。（錯）（對 ）8 .親電取代反應一種親電試劑取代其它官能團的化學反應。9 .碳正離子的穩(wěn)定性大?。菏逄?仲碳 伯碳。（錯 ）10 .鹵素對快烽的加成反應，主要得到反式二鹵代烯烽。（1.氯苯乙酮（氯喘定的合成中間體）的制備:COOCCO CH3OC CHCOOC 2 H5CH 2COOC 2HuH2SO4/H2O四.化學方程式（大題共 10題，每題2分，共20分）Cl脫乙OCH 32.Br2SeO2AHOAcHOH3C6.3CH3CANCH3C

6、HOH3c8.9.CH?CH3cHi7.rIICl3-O二c mClNBS/(PhCO) 2O2CH 3(CH 2)3cH = CH CH 3CCl 4/heat,2hCH3(CH2)2CH CH=CHCH3BrOOBrIII-H 3cC CCH 3HNuNuRH'SN1SN2cl反向R3R3R一,CC JC=CBr210. H3cCCH2CH3 五.簡答題（本大題共5題，每題6分，共30分）1.馬氏規(guī)則的機理？/ AR2R4Nu反向RR3Nu Nu2 .簡述段基a位C-?；磻獧C理?8RCH2C-OEtH-CO丹NaOEt/EtOHRCHzCO2Et RCHCO2Et©、0 RII IRC*-C-CH-C?？? .鹵化反應在有機合成中的應用？為什么常用一些鹵代物作為反應中間體?答：鹵化反應在有機合成中主要有如下應用： 制備具不同生理活性的含鹵素有機藥物 在官能團轉化中，鹵化物常常是一類重要的中