抗菌藥的分類及代表藥物

1、抗菌藥的分類及代表藥物抗菌藥物（Antimicrobial agents）一般是指具有殺菌或抑菌活性的藥物，包括各種抗生素、磺胺類、咪唑類、硝基咪唑類、喹諾酮類等化學(xué)合成藥物。由細(xì)菌、放線菌、真菌等微生物經(jīng)培養(yǎng)而得到的某些產(chǎn)物，或用化學(xué)半合成法制造的相同或類似的物質(zhì)，也可化學(xué)全合成?？咕幬镌谝欢舛认聦?duì)病原體有抑制和殺滅作用。天然抗生素：凡直接從微生物培養(yǎng)液中提取的稱天然抗生素；半合成抗生素：保留其主要結(jié)構(gòu)（母核），人工改變其側(cè)鏈后獲得的抗生素稱半合成抗生素。抗菌藥的分類 -內(nèi)酰胺類抗生素 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 氨基苷類抗生素 四環(huán)素類 氯霉素類抗生素 其他類抗生素（1）林可霉素類抗生素 （2）

2、多肽類抗生素 人工合成抗菌藥-內(nèi)酰胺類抗生素 一、青霉素類（一）天然青霉素：青霉素（penicilli)）青霉素G的簡(jiǎn)稱，又名芐青霉素。 （二）半合成青霉素：1.耐酸青霉素類：青霉素V（penicillin V） 2.耐酶青霉素類：甲氧西林（methicillin,新青霉素）、苯唑西林（oxacillin，新青霉素）、氯唑西林（cloxacillin,鄰氯青霉素）、雙氯西林（dicloxacillin，雙氯青霉素）和氟氯西林（fluloxacillin）等。3.廣譜青霉素類：氨芐西林（ampicillin,氨芐青霉素）、阿莫西林（amoxicillin,羥氨芐青霉素）4.抗銅綠假單胞菌青霉素類

3、：羧芐西林（carbenicillin，羧芐青霉素）、磺芐西林（sulbenicillin,磺芐青霉素）、替卡西林（ticarcillin,羧噻吩青霉素）、呋芐西林鈉（furbenicillin,呋芐青霉素）、哌拉西林（piperacillin,氧哌嗪青霉素）、阿洛西林（azlocillin）、美洛西林（mezlocillin）等。5.抗革蘭陰性菌青霉素類：美西林（mecillin）、匹美西林（pivmecillin）、替莫西林（temocillin）等。 二、頭孢菌素類抗生素（一）第一代：頭孢噻吩（cefalotin,先鋒霉素）、頭孢氨芐（cephalexin,先鋒霉素）、頭孢唑林（cefa

4、zolin,先鋒霉素）、頭孢拉定（cefradine,先鋒霉素）、頭孢羥氨芐（cefadroxil） (二）第二代：頭孢孟多（cefamandole,頭孢羥唑）、頭孢呋辛（cefuroxime,西力欣）、頭孢克洛（cefacior,頭孢氯氨芐）、頭孢替安（cefotiam）、頭孢尼西（cefonicid）、頭孢雷特（ceforanide）（三）第三代：頭孢噻肟（cefotaxime）、頭孢曲松（ceftraiaxone,菌必治）、頭胞他定（ceftazidime，復(fù)達(dá)欣）、頭孢哌酮（cefoperazone，先鋒必素）、頭孢唑肟（ceftizoxime）、頭孢克肟（cefixime） （四）第

5、四代：頭孢匹羅（cefpirome）、頭孢吡肟（cefepime）、頭孢利定（cefalorne） 三、其他-內(nèi)酰胺類抗生素（一）頭霉素：頭霉素（cephamycin）、頭孢西丁（cefoxitin）等。（二）氧頭孢烯類：拉氧頭孢（latamoxef）、氟氧頭孢（flomoxef）（三）碳青霉烯類：亞胺培南，需與西司他丁聯(lián)合應(yīng)用才能發(fā)揮作用。（四）單環(huán)-內(nèi)酰胺類：氨曲南（五） -內(nèi)酰胺酶抑制藥：克拉維酸（clavulanic acid,棒酸）、舒巴坦（sulbactam，青霉烷砜）、他唑巴坦（tazobactam，三唑巴坦）。常與其他-內(nèi)酰胺類聯(lián)合應(yīng)用，則可發(fā)揮抑酶增效作用大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 一

6、、天然大環(huán)內(nèi)酯類 （一）紅霉素（erythromycin）因紅霉素在酸性條件下易被破壞，堿性條件下抗菌作用增強(qiáng)，常制成腸溶片、琥乙紅霉素、依托紅霉素等制劑。本類藥物尚有乙酰螺旋霉素（acetylspiramycin）、麥迪霉素（medecamycin）等 二、半合成大環(huán)內(nèi)酯類（一）羅紅霉素（roxithromycin,羅希紅霉素）（二）阿奇霉素（azithromycin）（三）克拉霉素（clarithromycin ）（四）泰利霉素（telithromycin）和喹紅霉素（cethromycin）是將大環(huán)內(nèi)酯類結(jié)構(gòu)改變形成的第三代大環(huán)內(nèi)酯類，稱酮內(nèi)酯類抗生素。氨基苷類抗生素 一、阿米卡星（am

7、ikacin,丁胺卡那霉素） 二、慶大霉素（gentamicin） 三、鏈霉素（streptomycin）臨床主要用于：1。結(jié)核病，常與利福平、異煙肼等同用；2.鼠疫和兔熱病，為首選藥。鏈霉素+四環(huán)霉素是目前為止對(duì)鼠疫最有效的治療。 四、妥布霉素（tobramycin） 五、奈替卡星（netilmicin，奈替霉素） 六、大觀霉素（spectinomycin，淋必治）僅對(duì)淋病奈瑟菌有強(qiáng)大的殺滅作用四環(huán)素類抗生素 一、天然品：四環(huán)素（tetracycline）、土霉素（oxytetracycline） 二、半合成品：多西環(huán)素（doxycycline，強(qiáng)力霉素）、米諾環(huán)素（minocycline,

8、二甲胺四環(huán)素）由于耐藥性和不良反應(yīng)，目前臨床應(yīng)用已明顯減少。氯霉素類抗生素氯霉素（chloramphenicol）因毒性反應(yīng)嚴(yán)重，現(xiàn)已少用。現(xiàn)多用于局部滴眼，可用于各種敏感菌所致的眼內(nèi)感染、全眼球感染、沙眼和結(jié)膜炎。其他類抗生素一、林可霉素抗生素：林可霉素（lincomycin，潔霉素，對(duì)急、慢性骨髓炎療效較好）、克林霉素（clindamycin，氯潔霉素，臨床常用）二、多肽類抗生素（一）萬古霉素：萬古霉素（vancomycin）、去甲萬古霉素（norvancomycin,口服不吸收，宜靜脈注射） （二）多黏菌素類：多粘菌素E（polymyxin E，粘菌素，抗敵素）、多粘菌素B（polymy

9、xin B）人工合成抗菌藥一、喹諾酮類抗菌藥：第一代：萘啶酸（nalidixic，現(xiàn)已淘汰）；第二代：吡哌酸（pipemidic acid,PPA,主要用于急慢性泌尿道和腸道感染）；第三代：含氟的喹諾酮類藥物：如諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星、左氧氟沙星等；第四代：莫西沙星、加替沙星、加雷沙星。小兒孕婦禁用。二、磺胺類藥（一）用于全身感染的磺胺類藥，根據(jù)t1/2,分為三類1.短效類t1/210h:如磺胺異惡唑（SMZ）；2.中效類t1/2在1024h，如磺胺甲惡唑（常與甲氧芐啶合用治療呼吸道、消化道和泌尿道感染）、磺胺嘧啶（SD,主要用于流行性腦脊髓膜炎，可做首選藥），3.長(zhǎng)效類， t1/2 24h，如磺胺間甲氧嘧啶、磺胺多辛。 （二）用于腸道感染的磺胺藥：柳氮磺吡啶（sulfasalazine,又名水楊酸偶氮磺胺吡啶，SASP） （三）外用磺胺藥：磺胺米?。╯ulfamylon,SML,甲磺滅膿，適用于燒傷和大面積創(chuàng)傷后創(chuàng)面感染并提高植皮的成功率），磺胺嘧啶銀，（適用于燒傷、燙傷的創(chuàng)面感染）磺胺醋酰鈉（可用于沙眼、結(jié)膜炎、角膜炎）三、甲氧芐啶（trimethoprim,TMP，又名磺胺增效劑）單用易產(chǎn)生耐藥性，與磺胺類藥合用,使細(xì)菌葉酸代謝受到雙重阻斷，使磺胺藥的抗菌作用增強(qiáng)數(shù)倍至數(shù)十倍，甚至呈