藥理學(xué)名詞解釋 考試用3

1、藥物:用以預(yù)防、治療和診斷疾病的化學(xué)物質(zhì)。從廣義上講,凡是影響機(jī)體器官生理功能及/或細(xì)胞代謝活動的化學(xué)物質(zhì),都屬于藥物的范疇。藥理學(xué):是研究藥物的學(xué)科之一。是為臨床合理用藥,防治疾病提供基本理論的醫(yī)學(xué)基礎(chǔ)科學(xué)。它研究藥物與機(jī)體(包括病原體相互作用的規(guī)律及其原理。藥效動力:全稱藥物效應(yīng)動力學(xué),簡稱藥效學(xué)。是研究藥物對機(jī)體作用規(guī)律的科學(xué),既研究藥物對機(jī)體(或病原體的作用和作用機(jī)制。換言之,研究在藥物的影響下,機(jī)體細(xì)胞功能如何發(fā)生變化。藥代動力學(xué):全稱藥物代謝動力學(xué),簡稱藥代學(xué)。是研究機(jī)體對藥物作用規(guī)律的科學(xué)。即研究藥物在機(jī)體內(nèi)的吸收、分布、生物轉(zhuǎn)化和排泄等過程中,藥物效應(yīng)及體內(nèi)藥物濃度隨時間變化的

2、規(guī)律。換言之,研究機(jī)體是如何對藥物進(jìn)行處理的。藥物作用:是指藥物與機(jī)體細(xì)胞間的初始作用。是動因,是分子反應(yīng)機(jī)制,有其特異性。藥理效應(yīng):是藥物作用的結(jié)果,是機(jī)體反應(yīng)的表現(xiàn),對不同器官有其選擇性。因此,藥理效應(yīng)實(shí)際上是藥物作用于機(jī)體后所引起的機(jī)體組織細(xì)胞原有功能水平的改變。藥物作用的基本表現(xiàn):1.興奮性的改變:興奮,抑制;2.新陳代謝的改變:有些藥物通過調(diào)節(jié)機(jī)體的新陳代謝,改變體液成分而發(fā)揮作用。腎上腺素血糖,胰島素血糖;3.反應(yīng)性的改變:少數(shù)藥物還能改變機(jī)體的反應(yīng)性。如免疫抑制藥和免疫調(diào)節(jié)藥。興奮:使機(jī)體器官原有的機(jī)能活動加強(qiáng)或提高。興奮藥:凡能引起機(jī)體器官功能活動加強(qiáng)或提高的藥物。抑制:使機(jī)體

3、器官原有的機(jī)能活動減弱或減低。抑制藥:凡能引起機(jī)體器官機(jī)能活動減弱或降低的藥物。直接作用:藥物對所接觸的組織器官直接產(chǎn)生的作用。亦稱原發(fā)作用。間接作用:由于藥物的直接作用而引起的其它組織器官的繼發(fā)反應(yīng)。也稱續(xù)發(fā)作用。局部作用:藥物未被吸收入血流之前,就在用藥部位出現(xiàn)的作用。酒精皮膚表面的消毒作用;利多卡因表面麻醉作用。吸收作用:藥物被吸收后,進(jìn)入血液循環(huán)而發(fā)揮的作用。吸收作用一般也指藥物被轉(zhuǎn)運(yùn)到全身各組織器官后發(fā)生的作用,故有時也稱全身作用。如抗生素被吸收后,分布到全身而發(fā)揮的抗感染作用。藥物作用的選擇性:許多藥物在適當(dāng)劑量時,往往對某一個或幾個組織器官發(fā)生作用,而對其他組織器官很少或幾乎不發(fā)

4、生作用。藥物作用的選擇性是相對的: 1. 某些藥物的選擇性高,另一些則較低;2. 某些藥物小劑量時只選擇性地作用于個別組織器官,大劑量時則可對幾個組織或器官的功能都產(chǎn)生影響,甚至引起廣泛的全身性毒性反應(yīng)。藥物作用選擇性產(chǎn)生的原因:1. 不同組織細(xì)胞對藥物的反應(yīng)性不同;2. 藥物對不同組織的親和力不同;3. 受體分布不均一,不同組織受體分布的多少和類型存在差異;4. 藥物在不同組織的代謝速率不同。藥物作用的臨床效果:防治作用,不良反應(yīng)。預(yù)防作用:在疾病發(fā)生之前用藥。以防止疾病或癥狀的發(fā)生,稱為預(yù)防作用。如抗過敏藥防暈動癥;接種卡介苗預(yù)防結(jié)核病等。治療作用:用藥的目的在于防治疾病,凡符合用藥目的,

5、或能達(dá)到防治疾病效果的作用,叫做治療作用。治療作用又可分為:對因治療和對癥治療。對因治療:用藥的目的在于消除原發(fā)治病因子的,稱為對因治療,或稱治本。對癥治療:用藥目的在于改善疾病癥狀的叫做對癥治療,或稱治標(biāo)。不良反應(yīng):是由藥物引起的與用藥目的無關(guān)的,對機(jī)體不利的作用的總稱。按其性質(zhì),常見的有以下幾種:副作用,毒性反應(yīng),過敏反應(yīng),后遺效應(yīng)。副作用:指藥物在治療劑量時所產(chǎn)生的與治療目的無關(guān)的作用。毒性反應(yīng):是指在用藥劑量過大或蓄積過多時發(fā)生的機(jī)體生理生化功能紊亂或結(jié)構(gòu)的病理變化。過敏反應(yīng):亦稱變態(tài)反應(yīng)(Allergic reaction,是少數(shù)特異體質(zhì)的病畜受到某些藥物刺激后所發(fā)生的免疫病理反應(yīng)。

6、后遺效應(yīng):是指停藥后血藥濃度已降至閾濃度(有效濃度以下時,殘存的藥理效應(yīng)。苯巴比妥催眠次晨頭暈、困倦,長期使用糖皮質(zhì)激素腎上腺皮質(zhì)功能低下,持續(xù)數(shù)月。量效關(guān)系:在一定范圍內(nèi),隨著藥物劑量或濃度的增加或減少,藥物的藥理效應(yīng)也相應(yīng)增強(qiáng)或減弱,這種劑量與藥理效應(yīng)在一定范圍內(nèi)成比例的關(guān)系,叫做量效關(guān)系,或濃度-效應(yīng)關(guān)系。劑量:是指防治疾病作用所需的用量。最小有效量:亦稱閾值量(Threshold dose。指藥物達(dá)到開始出現(xiàn)治療作用的劑量。有效量:亦稱治療量或常用量。臨床上常用于防止疾病,既可獲得明顯療效,而又比較安全的劑量。半數(shù)有效量:在一群動物中引起50%的動物陽性反應(yīng)或有效的劑量。用ED50表示

7、。中毒量:超過極量,引起機(jī)體毒性反應(yīng)的劑量。半數(shù)致死量:在一群實(shí)驗(yàn)動物中引起50%的動物死亡的劑量。用LD50表示。藥物的治療指數(shù):LD50/ED50量效關(guān)系曲線:量效關(guān)系曲線常用曲線來表示。如果以橫坐標(biāo)表示對數(shù)劑量,縱坐標(biāo)表示效應(yīng)強(qiáng)度,則量效曲線幾乎呈一條對稱的S型曲線,即量效關(guān)系曲線。藥理效應(yīng)強(qiáng)弱的表示有2種:量反應(yīng)-連續(xù)增減的量變,用具體數(shù)量或最大反應(yīng)的百分率表示;質(zhì)反應(yīng)-用全或無,陽性或陰性表示。量效關(guān)系曲線表明:當(dāng)藥物劑量過小,達(dá)不到閾值量時,藥物就不會產(chǎn)生任何藥理效應(yīng);藥物必須達(dá)到一定的劑量才能產(chǎn)生效應(yīng);在一定范圍內(nèi),隨著藥物劑量或濃度的增加,藥物作用強(qiáng)度也相應(yīng)增加,直至達(dá)到最大效

8、應(yīng);藥物效應(yīng)的增加是有一定極限的,此極限就是最大效應(yīng)。藥物達(dá)到最大效應(yīng)后,劑量再加大,藥物效應(yīng)也不會增加。構(gòu)效關(guān)系:藥理作用的特異性取決于化學(xué)反應(yīng)的專一性,而化學(xué)反應(yīng)的專一性則又取決于藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu),這種藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與其藥理效應(yīng)之間的關(guān)系,稱為構(gòu)效關(guān)系?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)與藥理效應(yīng)的關(guān)系:一般來說,化學(xué)結(jié)構(gòu)非常相似的藥物,常表現(xiàn)為相似或相反的作用。如:麻黃堿與腎上腺素,組織胺與抗組胺藥。立體結(jié)構(gòu)與藥理效應(yīng)的關(guān)系:藥物的立體結(jié)構(gòu)與藥理效應(yīng)也有密切關(guān)系?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)完全相同的光學(xué)異構(gòu)體,作用可能也不同,多數(shù)藥物的左旋體具有藥理作用,而右旋體則無作用。如左旋氯霉素、左旋咪唑,左旋腎上腺素。通透性普魯卡因酰胺穩(wěn)定

9、心肌細(xì)胞膜,抑制Na+ 、K+ 、Ca+的通透性,產(chǎn)生抗心率失常作用;苯妥因鈉穩(wěn)定大腦細(xì)胞膜的通透性,產(chǎn)生抗癲癇作用;表面活性劑和鹵素類等降低細(xì)菌的表面張力,增加菌體細(xì)胞膜的通透性,發(fā)揮抗菌作用:5.影響活性物質(zhì)的釋放:麻黃堿促進(jìn)腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素,產(chǎn)生升壓作用;溴芐銨則抑制去甲腎上腺素的釋放,產(chǎn)生降壓和抗心率失常作用。6.影響免疫機(jī)能:免疫增強(qiáng)藥(左咪唑增強(qiáng)機(jī)體免疫功能;免疫抑制藥(環(huán)孢霉素抑制機(jī)體免疫功能。7.作用于受體。受體:是一類位于細(xì)胞膜或細(xì)胞內(nèi)具有介導(dǎo)細(xì)胞信號轉(zhuǎn)導(dǎo)功能的蛋白質(zhì)。能識別某些相應(yīng)的藥物,并與之發(fā)生特異的可逆性結(jié)合,從而導(dǎo)致組織或器官發(fā)生特定的生物效應(yīng)。激

10、動劑:藥物與受體結(jié)合后,可能會興奮受體,產(chǎn)生藥理效應(yīng),這種藥物叫激動劑(Agonist或興奮劑。拮抗劑:藥物與受體結(jié)合后,也可能會阻斷受體,產(chǎn)生對抗作用,這種藥物稱拮抗劑或阻斷劑。藥物與受體結(jié)合后,是否引起生物效應(yīng),主要取決于以下兩個因素:藥物是否具有親和力。親和力是指藥物與其作用物(受體、酶等的結(jié)合力;藥物是否具有內(nèi)在活性,亦稱效應(yīng)力,是指藥物產(chǎn)生生物效應(yīng)的能力。藥物與受體的繼發(fā)性變化:激活細(xì)胞膜上的酶改變細(xì)胞膜的通透性調(diào)節(jié)蛋白質(zhì)的合成。藥代動力學(xué):是研究機(jī)體對藥物處理過程的科學(xué),既研究藥物在機(jī)體內(nèi)吸收、分布、轉(zhuǎn)化、代謝和排泄等過程中藥物效應(yīng)及血藥濃度隨時間變化的規(guī)律。藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn):藥物從

11、給藥部位進(jìn)入血液,從血液分布到各組織,以及自體內(nèi)排泄,都要通過機(jī)體的生物膜,這一過程稱為藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),簡稱轉(zhuǎn)運(yùn)。換言之藥物在體內(nèi)的吸收、分布、排泄過程叫做藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)。藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)主要有以下四種形式:1。被動轉(zhuǎn)運(yùn):藥物由高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)到低濃度一側(cè)的過程。被動轉(zhuǎn)運(yùn)又包括以下二種形式:簡單擴(kuò)散,濾過。2.主動轉(zhuǎn)運(yùn)是藥物由低濃度的一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)到高濃度的一側(cè)的過程,在該過程中,細(xì)胞膜為轉(zhuǎn)運(yùn)提供載體,且消耗能量,有飽和現(xiàn)象。:3.易化擴(kuò)散又稱促進(jìn)擴(kuò)散,是靠載體順濃度梯度跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的方式。:4.胞飲胞吐/吞噬作用細(xì)胞膜通過主動變型,將某些物質(zhì)攝入細(xì)胞內(nèi)或從細(xì)胞內(nèi)釋放到細(xì)胞外的過程,稱為胞飲胞吐。藥物的體內(nèi)過程:吸

12、收,分布,代謝,排泄。吸收:藥物從用藥部位經(jīng)過細(xì)胞組成的屏障膜進(jìn)入血液循環(huán)的過程稱為吸收。藥物被吸收的途徑從總體看有兩種:,消化道吸收,消化道外吸收。首過消除(第一關(guān)卡消除:藥物在胃腸吸收的途徑主要是經(jīng)過毛細(xì)血管,再匯集于肝門靜脈進(jìn)入肝臟。許多藥物在通過腸粘膜及肝臟經(jīng)過滅活代謝后,進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少,這叫做首過消除。消化道外吸收:通過各種注射、吸入或局部給藥等方法的吸收。1 靜脈注射2 吸 3 肌肉注射,皮下注射,腹腔注射。注射給藥的吸收速度主要取決于:制劑的溶解度;藥物的劑型;給藥局部組織的血流量。分布:藥物從血液向組織、細(xì)胞間液和細(xì)胞內(nèi)液轉(zhuǎn)運(yùn)的過程,叫做分布。影響藥物分布的因素主要有:藥

13、物的理化性質(zhì):如分子大小、脂溶性、極性、解離度等。脂溶性高或小分子的易于進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),離子型藥物較難通過毛細(xì)血管壁而進(jìn)入組織。局部組織的血流量:血流量大的器官,如心肝腎腦等,藥物在這些器官的灌注比較充分,往往易于在這些器官發(fā)揮藥理作用或引起毒性反應(yīng)。藥物與血漿蛋白結(jié)合:藥物進(jìn)入血漿中有一部分與血漿蛋白結(jié)合,稱結(jié)合型藥物;有一部分則保持游離狀態(tài),稱游離型藥物。組織屏障:血腦屏障許多大分子或極性高的藥物不易透過血腦屏障而進(jìn)入腦組織,只有脂溶性較高,未與血漿蛋白結(jié)合的非離子型藥物才能通過;胎盤屏障胎盤屏障的穿透性和一般細(xì)胞膜相似。藥物與組織的親和力:藥物與器官或組織的親和力越大,它在該組織中的分布就越

14、多。病理因素:嚴(yán)重的寄生蟲病、失血性疾病或營養(yǎng)不良患畜,由于血漿蛋白大大減少,可使血中游離藥物濃度增加,影響藥物作用的強(qiáng)度。代謝:又稱生物轉(zhuǎn)化,是藥物在體內(nèi)的化學(xué)結(jié)構(gòu)變化過程。藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)化方式最重要的有氧化、還原、分解及結(jié)合四種。肝藥酶:藥物代謝的主要器官是肝臟,也可發(fā)生在血漿、腎、肺、腸及胎盤。這是因?yàn)楦闻K中存在著與藥物代謝關(guān)系密切的微粒體酶,由于它們可促進(jìn)藥物代謝,故稱肝臟微粒體藥物代謝酶,簡稱肝藥酶。藥酶誘導(dǎo)劑:能提高肝藥酶的活性或能加速其合成的藥物稱為藥酶誘導(dǎo)劑,如苯巴比妥、水合氯醛等。藥酶抑制劑:能抑制肝藥酶活性或減少藥酶合成的藥物,稱為藥酶抑制劑,如雷米封、氯霉素等。影響藥物代

15、謝的因素:遺傳因素藥酶誘導(dǎo)劑與抑制劑病理因素排泄:已吸收入血的原型藥物或其代謝產(chǎn)物通過機(jī)體排泄器官排出體外的過程,叫做排泄。影響藥物排泄的主要因素尿液pH 病理因素藥物的理化性質(zhì)血漿藥物濃度:藥物的血中濃度通常是指血漿中的濃度。因?yàn)榇蠖鄶?shù)藥物的藥效強(qiáng)度與血漿藥物濃度是平行一致的,因此,血漿藥物濃度常常是反映作用部位藥物濃度的可靠指標(biāo),也是藥效強(qiáng)度的指標(biāo)。時效(量關(guān)系:藥物在血漿中的濃度是隨時間而變化的,血藥濃度隨時間而變化的規(guī)律,可用時效或時量曲線來表示。血漿半衰期:簡稱半衰期。指血漿藥物濃度下降一半所需的時間。潛伏期;高峰期;持續(xù)期;殘留期。聯(lián)合用藥:臨床上同時使用兩種以上的藥物治療疾病,稱為聯(lián)合用藥。其目的是提高療效,消除或減輕某些毒副作用;適當(dāng)聯(lián)合應(yīng)用抗菌藥也可減少細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生。藥物相互作用按其作用機(jī)制可分為:藥動學(xué)的相互作用,藥效學(xué)的相互作用,體外相互作用。聯(lián)合用藥一般可產(chǎn)生以下兩種相互作用:協(xié)同作用,拮抗作用。協(xié)同作用:兩種或兩種以上藥物聯(lián)合應(yīng)用后,使藥物的效應(yīng)加強(qiáng),稱為協(xié)同作用。又可分為:相加作用,增強(qiáng)