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文檔簡介

1、呼吸系統(tǒng)藥物匯總1、什么是鎮(zhèn)咳藥?它們是如何分類的?答:咳嗽是一種保護性呼吸道反射,是呼吸道受到炎癥、痰液等異物的刺激后,發(fā)出沖動,經(jīng)傳入神經(jīng)傳到延髓咳嗽中樞引起的一種生理反射,通過咳嗽,可以排出呼吸道的分泌物或異物, 保護呼吸道的清潔和通暢。因此,咳嗽是一種有益的動作,同時也是呼吸系統(tǒng)疾病的常見癥狀。當患有某些疾病時,有時醫(yī)生還要鼓勵患者咳嗽,以使呼吸道通暢,只有當咳嗽頻繁發(fā)作,影響患者休息和睡眠,甚至促使病情發(fā)展,引起其他合并癥時,才需使用鎮(zhèn)咳藥。因此, 所謂鎮(zhèn)咳藥,就是指能制止或緩解咳嗽的藥物。按作用機制的不同,通常將鎮(zhèn)咳藥分為兩大類:1、 中樞性鎮(zhèn)咳藥,即通過抑制咳嗽中樞而發(fā)揮鎮(zhèn)咳作用

2、的藥物,有: 可待因、 右美沙芬(0TC)、噴托維林(0TC,又稱咳必清)、苯丙哌林(0TC,又稱咳快好)、氯哌斯汀(OTC ,又稱咳平)、二氧丙嗪(OTC) 、替培啶等。2、外周性鎮(zhèn)咳藥,凡通過抑制咳嗽反射弧中感受器、傳入神經(jīng)、傳出神經(jīng)中任何一個環(huán)節(jié)而發(fā)揮鎮(zhèn)咳作用者,歸為此類,有:那可丁(0TC) 、普諾地嗪等。2、什么樣的咳嗽才有必要應用鎮(zhèn)咳藥?答:不能一見咳嗽就使用鎮(zhèn)咳藥,輕度而不頻繁,將痰液或異物排出可白行緩解的咳嗽,就無需使用鎮(zhèn)咳藥;只有那種無痰而劇烈的干咳,或有痰而過于頻繁的劇咳,增加患者痛苦,影響休息和睡眠,甚至引起疾病發(fā)展或產(chǎn)生其他并發(fā)癥情況下,才應適當選用鎮(zhèn)咳藥。這里要強調(diào)的

3、是:鎮(zhèn)咳藥制止或緩解咳嗽,只是對癥治療,并未消除病因,如服藥 1 周咳嗽仍未緩解或消失,應及時向醫(yī)師或藥師咨詢,有針對性地進行病因治療。3、如何選用鎮(zhèn)咳藥?答: 鎮(zhèn)咳藥應根據(jù)咳嗽的性質(zhì)和藥物的特性合理選用,不是所有的鎮(zhèn)咳藥都可以用于任何性質(zhì)的咳嗽,也不是不管什么原因引起的咳嗽都可使用同一種鎮(zhèn)咳藥。無痰的干咳,宜選磷酸可待因、 枸櫞酸噴托維林和氫溴酸右美沙芬;急性上呼吸道感染或慢性支氣管炎引起的咳嗽,則宜選用磷酸苯丙哌林;對于痰多的咳嗽,除選用苯丙哌林這樣既能鎮(zhèn)咳又能稀釋痰液的品種外, 一般多在鎮(zhèn)咳藥的基礎上,輔以祛痰藥,或選用含有祛痰藥的復方鎮(zhèn)咳藥,如復方甘草合劑。4、為什么選用可待因要慎重?

4、答:可待因又名甲基嗎啡,對延髓的咳嗽中樞有較強的抑制作用,鎮(zhèn)咳作用強而快,但對呼吸中樞的抑制僅為嗎啡的l 4。 本品還可使呼吸道黏液分泌減少,故只適用于各種原因引起的劇烈干咳,對痰多而黏稠的病人不宜應用。此外,它對支氣管平滑肌有輕度收縮作用,故對呼吸不暢、有氣道痙攣的病人也不宜應用。本品反復應用會成癮,劑量過大能引起中樞興奮癥狀,小兒可引起驚厥。因此,選用可待因鎮(zhèn)咳要掌握適應證,不要濫用??诜?,一般為一次15 30 毫克,一日2 3 次。5、氫溴酸右美沙芬的作用如何?應用時要注意什么?答:氫溴酸右美沙芬屬中樞性鎮(zhèn)咳藥,其化學結(jié)構(gòu)與嗎啡相似,但長期反復應用不易成癮,所以, 又稱為非成癮性鎮(zhèn)咳藥。

5、其鎮(zhèn)咳作用在抑制咳嗽頻率方面與可待因相似,而在咳嗽強度的抑制方面則優(yōu)于可待因。無鎮(zhèn)痛作用,幾乎無鎮(zhèn)靜作用,治療量不抑制呼吸中樞。臨床主要用于干咳,適用于感冒、急性或慢性支氣管炎、支氣管哮喘、咽喉炎、肺結(jié)核以及其他上呼吸道感染的咳嗽??诜扇艘淮?0 30 毫克,一日3 4 次,一日最大劑量可達120毫克。 不良反應為可偶見頭暈、輕度嗜睡、胃腸道不適、口干、 便秘等。 應用過量可致興奮、精神錯亂、呼吸抑制等。與優(yōu)降寧等單胺氧化酶抑制劑合用時,可致高熱,甚至死亡。多痰者要慎用;孕婦有精神病的患者禁用。6、為什么噴托維林適于治療無痰干咳?答:噴托維林又稱維靜寧、咳必清、托可拉斯,是一個應用近50

6、年的老品種,其作用機制清楚,療效確切,口服應用方便,價格又便宜,所以臨床常用,并被藥典收載,也被列為0TC。它是一個中樞性鎮(zhèn)咳藥,無依賴性,其鎮(zhèn)咳作用較弱,僅為可待因的l 3,除對咳嗽中樞的直接抑制作用外,對呼吸道黏膜有局部麻醉作用和微弱的阿托品樣作用;大劑量服用時可直接松弛支氣管平滑肌及抑制呼吸道感受器,故又具有外周性鎮(zhèn)咳作用。因此, 適用于上呼吸道感染引起的無痰干咳。要注意的是:本品有輕度阿托品樣作用,故青光眼及心功能不全并伴有肺部淤血的患者慎用。7、二氧丙嗪有什么特點?答:二氧丙嗪具有鎮(zhèn)咳、平喘、祛痰、抗組胺和局麻作用,其鎮(zhèn)咳作用較強,強度與可待因相當。 實驗證明,對組胺引起的離體平滑肌

7、痙攣性收縮有解痙作用,可防治組胺性哮喘,此外,還有局麻作用和一定的祛痰作用。服藥后30 40 分鐘起效,作用持續(xù)4 8 小時,適用于急、慢性氣管炎和各種疾病引起的咳嗽,口服,一次10 毫克,一日2 3 次??垢忻八幙当氐弥泻写顺煞?。8、外周性鎮(zhèn)咳藥那可丁有何特點?答:那可丁過去被列入中樞性鎮(zhèn)咳藥,但近年來實驗證明,它屬于支氣管解痙性鎮(zhèn)咳藥。作用與罌粟堿相試,能解除支氣管平滑肌痙攣,抑制肺牽張反射引起的咳嗽,鎮(zhèn)咳作用大致相當于可待因,藥效可維持4 小時。本品雖為鴉片所含生物堿,但服用后無耐受性和依賴性,無鎮(zhèn)痛及中樞抑制作用,相反具有一定中樞興奮作用,主要用于刺激性干咳??诜?,一次15 30 毫

8、克,一日3 4 次。不適用于痰多的病人,有時可見微弱的惡心、頭痛、嗜睡。9、為什么多痰、稠痰患者不宣用強力鎮(zhèn)咳藥止咳?答:因為咳、痰、喘三者是密切相關互為因果的。如果呼吸道積痰,會引起咳嗽,痰液因阻塞細支氣管而引起瑞息。在支氣管痙攣、黏膜水腫時,會導致喘息,同時也會使呼吸道阻力增加, 肺膨脹時刺激牽張感受器引起咳嗽,管腔的閉塞還會造成排痰困難而積痰。故多痰患者禁用強力鎮(zhèn)咳藥,以防因抑制咳嗽反射,使大量痰液阻塞呼吸道,引起支氣管感染,痰液吸入肺部引起肺炎。所以,多痰、稠痰患者不宜用強力鎮(zhèn)咳藥。10、如何根據(jù)咳嗽的癥狀表現(xiàn)來確定是何種病因引起的咳嗽?答:什么病引起的咳嗽,可根據(jù)咳嗽癥狀而確定病因。

9、如普通感冒的咳嗽多為輕咳、干咳,有時有少量薄白痰;流行性感冒的咳嗽多為干咳,或有少量薄白痰,并多伴有背痛、發(fā)熱(39以上)、 頭痛、 咽痛: 上呼吸道感染多為突發(fā)性咳嗽;百曰咳為陣發(fā)性劇咳;慢性支氣管炎、支氣管擴張多引起連續(xù)性咳嗽??人圆橛悬S色或淡黃色痰液,提示呼吸系統(tǒng)有化膿性感染;咳嗽并伴有黃綠色痰,則多見于肺結(jié)核及慢性支氣管炎;咳嗽并伴痰液為鐵銹色,則為大葉性肺炎;支氣管擴張、哮喘發(fā)作、肺炎初期等,咳嗽時會伴有大量黏稠痰液。11、中樞性鎮(zhèn)咳藥應用時要注意哪些問題?答:中樞性鎮(zhèn)咳藥,如氫溴酸右美沙芬、苯丙哌林、噴托維林等,禁用于精神病患者及妊娠頭 3 個月的婦女:駕駛機、車、船及從事高空作

10、業(yè)、機械作業(yè)者,工作時間內(nèi)禁用;肝腎功能不全患者、哮喘病患者及哺乳期婦女慎用。12、治療急、慢性支氣管炎所致的咳嗽用什么止咳藥好?答:可用二氧丙嗪(咳克敏)止咳較好,因為本品具有較強的鎮(zhèn)咳作用,并具有抗組胺、阻斷H ,受體、解除平滑肌痙攣、抗炎和局麻作用,臨床上用于急、慢性支氣管炎所致的咳嗽,也可用于過敏性哮喘、皮膚瘙癢等。本品療效顯著,耐受性和依賴性小,鎮(zhèn)咳作用強于可待因,服藥后30 60 分鐘顯效,可維持4 8 小時。13、葉么叫祛痰藥?常用的藥物有哪些?答: 痰是呼吸道有炎癥時,由支氣管黏液腺和杯狀細胞產(chǎn)生的過多分泌物,它可以刺激呼吸道黏膜引起咳嗽,可阻塞呼吸道引起呼吸困難。痰的存在又為

11、呼吸道感染提供了條件,因此,應用祛痰藥是治療呼吸系統(tǒng)疾病的重要措施之一。祛痰藥是能使痰液變稀,黏稠度降低,易于咳出,或能加速呼吸道黏膜纖維運動,改善痰液轉(zhuǎn)運功能的藥物。常用祛痰藥物按其作用機制一般可分兩類:惡心性祛痰藥物和黏痰溶解藥??诜盒男造钐邓幒?,可刺激胃黏膜的神經(jīng)末梢,反射性地興奮延腦嘔吐中樞,引起輕微惡心,促進支氣管腺體分泌增加,使痰液變稀而易于咳出。屬于這一類的藥有:氯化銨、愈創(chuàng)甘油醚(愈創(chuàng)木酚甘油醚),以上藥物均為OTC。黏痰溶解藥主要使痰液中的黏性成分(主要是黏多糖和DNA) 分解、降低其黏度,使易于咳出。屬于這一類的藥物有:羧甲司坦(羧甲半胱氨酸、強利痰靈、強利靈),溴己新(

12、溴酸鹽己銨、必嗽平、必消痰),乙酰半胱氨酸(痰易凈、咳凈),氨溴索(沐舒坦),以上藥物均為0Tc。14、愈創(chuàng)甘油醚為什么常與其他鎮(zhèn)咳祛痰藥配伍制成復方制劑?答: 愈創(chuàng)木酚甘油醚是一種惡心性祛痰藥,口服后直接刺激胃黏膜,反射性引起呼吸道分泌物增加,稀釋痰液,使之易咳出而發(fā)揮祛痰作用;同時還有一定的消毒防腐作用,大劑量使用還可松弛支氣管平滑??;可用于支氣管炎、一慢性化膿性支氣管炎及支氣管擴張等咳嗽多痰患者。 實踐中, 常與其他鎮(zhèn)咳祛痰藥為伍制成復方制劑使用,是因為: 呼吸系統(tǒng)疾病以痰、咳、喘為其共同特點,三者既可單獨出現(xiàn),又往往同時存在,且互相促進或加重,為了取得協(xié)同療效,常將幾種對癥治療藥物配伍

13、使用。常見的愈創(chuàng)甘油醚復方制劑有:可愈糖漿、美愈偽麻口服液、氨咖愈敏溶液等。15、為什么咳痰困難者常選用溴己新?答:溴己新又名必嗽平、必消痰、溴己銨。印度民間早就應用鴨嘴花祛痰止咳,經(jīng)研究確定其有效成分后,于 20 世紀 60 年代初人工合成成功,廣泛應用于臨床。它可裂解痰液中酸性糖蛋白的多糖纖維素,又可減少氣管和支氣管的黏液腺和杯形細胞對酸性糖蛋白的合成,使痰液黏稠度降低,同時還可刺激呼吸道黏膜,使支氣管腺體分泌增加,痰液稀釋,有利于痰的咳出。16、為什么說氨溴索是呼吸道清道夫?答:氨溴索又名沐舒坦,它可以提高纖毛清除功能及刺激肺細胞合成和分泌表面活性物質(zhì)。此表面活性物質(zhì)有抗黏功能,可以維持

14、肺部穩(wěn)定及末端氣道的通暢,這樣就會提高肺細支氣管的清除功能。同時它還作為一種調(diào)節(jié)漿液及黏液性分泌的因子,改變痰的流變特性,降低痰液黏度。由于本品解決從肺部到氣管整個呼吸道的廓清問題,故有人稱之為呼吸道清道夫。適用于急、慢性支氣管炎等疾病及術后預防痰液堵塞,一般用量為一次30 毫克, 一日 3 次,口服。17、新批準為OTC 的復方甘草含片與原復方甘草片有何不同?答:新批準為0TC 的復方甘草含片,每片含甘草浸膏112.5 毫克、 阿片粉 4 毫克、八角茴香油 2 毫克、樟腦2 毫克,與原復方甘草片含量相同。但原片口感欠佳,含化時難以接受,吞服時療效欠佳,因此生產(chǎn)企業(yè)在復方甘草片的基礎上研制出含

15、片,其改進之法是以B 一環(huán)糊精包被,改善了口感,既不影響原處方中的活性成分的藥效,又不產(chǎn)生毒副作用,同時還提高了產(chǎn)品穩(wěn)定性。18、復方甘草合劑為什么既能止咳,又能祛痰?答:復方甘草合劑的組成為:甘草流浸膏、愈創(chuàng)木酚甘油醚、復方樟腦酊、甘油等。其中甘草流浸膏為保護性祛痰劑;愈創(chuàng)木酚甘油醚為惡心性祛痰劑;復方樟腦酊中因含阿片酊,故有止咳作用;以上諸成分組成合劑,故既有止咳作用,又有祛痰作用,臨床用于鎮(zhèn)咳祛痰。19、對哪些病人不應推薦其服用復方甘草合劑?答:1、不應向高血壓病的病人推薦,因為此藥中的甘草流浸膏有水鈉潴留作用,若與復方降壓片同用,反而會引起血壓升高,故已服用了復方降壓片的病人,不宜選用

16、復方甘草合劑。2、不應向糖尿病病人推薦,因甘草中含有甘草酸,水解后有糖皮質(zhì)激素作用,可導致血糖升高。3、不宜向心臟病患者推薦,因此藥中甘草能促進鉀排泄,使血液中鉀濃度降低,導致心臟對地高辛敏感性上升而引起中毒,故當各種心臟病引起的心力衰竭而應用地高辛時,應禁用復方甘草合劑。4、宜向胃炎及消化潰瘍病人推薦,因甘草有糖皮質(zhì)激素作用,能增加胃液分泌,減低胃黏膜的保護和修復作用。5、不宜向孕婦及哺乳期婦女推薦,因此藥中含有阿片,故孕婦及哺乳期婦女禁用。20、哮喘發(fā)病機制的現(xiàn)代觀念是什么?平喘藥是如何分類的?答: 平喘藥從前只是一類能緩解支氣管平滑肌痙攣和擴張支氣管的藥物。近年來,隨著對哮喘發(fā)病機制的研

17、究,人們認識到,哮喘不僅僅是一種可逆性支氣管痙攣,而是由多種炎性細胞和介質(zhì)調(diào)節(jié)的慢性、持續(xù)的炎癥。肥大細胞、嗜酸性細胞、巨噬細胞下淋巴細胞、組胺、白三烯、前列腺素、血小板激活因子等均多與了炎癥過程。目前認為,氣道炎癥是哮喘發(fā)病機制和臨床表現(xiàn)的中心環(huán)節(jié),可導致氣道阻塞和氣道的專反應性。因此, 在支氣管哮喘是氣道慢性炎癥的新概念指導下,現(xiàn)有治療支氣管哮喘的藥物是以抗炎或變態(tài)反應藥物為主,輔以支氣管擴張藥??寡姿幬镆阅I上腺皮質(zhì)激素為主,加上白三烯受體拮抗劑和過敏介質(zhì)阻釋劑。吸入性-腎上腺皮質(zhì)激素芒白三烯受體拮抗劑都已入選國際性藥物指南中,特別強調(diào)。腎上腺皮質(zhì)激素是治療哮喘的一線藥物,而且要主動地、早

18、期地、長期地應用,并提倡吸入式給藥。擴張支氣管藥物以B 受體激動劑為主,還有抗膽堿乏藥物和嘌呤類藥物。平喘藥分類如下表:分類代表藥物用法抗炎平喘藥糖皮質(zhì)激素(二丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德;吸入抗白三烯(扎魯司特、孟魯司特、異丁司特);口服抗過敏平喘藥色苷酸鈉、萘多羅米鈉、酮替芬、阿司咪唑;吸入支氣管擴張藥選擇性 2 受體激動劑(沙丁胺醇、特布他林、班布特羅、非諾特羅);吸 入、口服黃嘌呤類(氨茶堿控釋制劑);口服抗膽堿藥(異丙阿托品);口服2l、我國目前在哮喘治療中存在什么問題?答: 1 、 哮喘是一種慢性病,但絕大多數(shù)患者只在急性發(fā)作時求醫(yī),緩解期則缺乏醫(yī)師指導。2、大多數(shù)患者只在

19、急性發(fā)作時使用支氣管擴張劑,如沙丁胺醇、氨茶堿等,而不使用或不常規(guī)使用吸入皮質(zhì)激素(治標不治本)。3、用藥劑量和用藥療程不規(guī)范(見喘止喘,喘止停藥)。4、自我管理的意識及知識淡薄。22、哮喘急性發(fā)作藥物治療方案是什么?答:急性發(fā)作作期治療方案見下表:程度可供選擇的治療方案輕度按需要吸收?2 受體激動劑,效果不佳時口服其控釋片;口服小劑量控釋茶堿;每日定時吸入糖皮質(zhì)激素(200600 u g) ;夜間哮喘可吸入長效?2 受體激動劑;中度規(guī)則吸入?2 受體激動劑或口服其長效制劑,必要時霧化吸入;口服控釋茶堿或靜脈滴注氨茶堿;應用抗膽堿藥;吸入大劑量糖皮質(zhì)激素(大于200600 u g日);重度持續(xù)

20、霧化吸入?2 受體激動劑或靜脈滴注沙丁胺醇;靜脈滴注氨茶堿;危重度靜脈滴注糖皮質(zhì)激素,病情控制后改口服或吸入; 維持水電解質(zhì)平衡,吸氧,機械輔助通氣; 發(fā)生下呼吸道感染時用抗生素;23、哮喘的長期治療方案是什么 答:哮喘的長期治療方案見下表:分度可供選擇的治療方案;間歇按需要吸入或口服 2 受體激動劑;發(fā)作口服小劑量茶堿;輕度每日定時吸入糖皮質(zhì)激素(小于200ug/日 );中度按需要吸入 2 受體激動劑,效果不佳時口服控釋片;口服小劑量控釋茶堿;每日定時吸入糖皮質(zhì)激素(大于200 00u g日);夜間哮喘可吸入長效 2 受體激動劑或加用抗膽堿藥;嚴重規(guī)則吸入?2 受體激動劑或口服其控釋片,必要

21、時霧化吸入;口服或大劑量吸入糖皮質(zhì)激素(大于200 600 u g日);聯(lián)用抗膽堿藥24、常用吸入型糖皮質(zhì)激素有哪些?有些什么特點?常用吸入型糖皮質(zhì)激素及特點見下表:通用名商品名藥動學特點適應證 與特點倍氯米松必酮蝶泡囊劑 必可酮氣霧劑 伯克納鼻噴劑作用維持4 6 小時;生物利用度1025哮 喘 緩解期的首 選藥,廣泛用于輕中度患者,哮喘持續(xù)狀態(tài)患者呼吸道有炎癥阻塞,療效差,不宜用布 地 奈 德 (丁地去炎松)福美氣霧劑、普米克氣霧劑、干粉、吸入劑30 分鐘達峰值,半衰期4小時,全身不良反應低廣泛用于中、重度患 者緩解期氟替卡松輔舒酮氣霧劑半衰期3 小時,全身不良反應低,生物利用度近于零廣泛用

22、于中、重度患 者緩解期25、常用的 2 受體激動劑有哪些?有何特點?答:常用 2 受體激動劑及特點見下表:藥品商品名常用劑型作用強度注意沙丁胺醇全樂寧、全特寧、全寧碟、喘樂定、舒喘靈、愛納寧片劑、氣霧劑、霧化溶液、緩釋膠囊、控釋片吸入:1 5 分鐘生效,l 小時達峰,維持4 6小時口服:15 30分鐘生效2 4 小時達峰,維持 6 小時必要時每4 小時重復吸入1 次,但24 小時不宜超過6 8 次 短效特布他林博利康尼(片 )、博利康尼都得(粉劑、吸入劑)、喘康速(氣霧劑 )片劑、氣霧劑、粉霧劑、注射劑吸入:5 30 分鐘生效;1 2 小時達峰,維持36 小時口服:1 2 小時,生效2 3 小

23、時達峰,維持4 8 小時短效非諾特羅各勞特霧化吸入 液吸入:3 分鐘生效,維持8 10 小時過量使用會引 起心 律不齊,長效沙美特羅施立穩(wěn)氣霧劑吸入:維持8 12 小時長效26、 2 受體激動劑應用時須注意哪些問題?答:1、過分或盲目地增加使用次數(shù)、過量吸入也能引起危及生命的心律紊亂。2、吸入劑的主藥易沉降瓶底,用前必須搖勻。3、? 2 受體阻滯藥,如普萘洛爾,可拈抗本類藥,且加重哮喘。4、單胺氧化酶抑制劑、三環(huán)類抗抑郁藥、抗組胺藥、鎮(zhèn)咳藥、抗感冒藥、作用于竇房結(jié)的藥物能增加本類藥物副作用。5、同時使用降糖藥,則需調(diào)整后者用量。27、如何評價 2 受體激動劑?答:1、提高了選擇性,對?1 受體

24、作用小或幾乎無作用。2、藥效穩(wěn)定持久,從口服轉(zhuǎn)向吸入。3、短效以沙丁胺醇、特布他林為代表,用于哮喘急性發(fā)作,吸入后5 10 分鐘生效,維持4 6 小時。4、長效以沙美特羅為代表,屬于長期預防藥,療效強,選擇性高,不良反應少,維持812 小時,適用于防治夜間和清晨哮喘發(fā)作并加劇者,不適用于急性發(fā)作者。28、如何評價茶堿類平喘藥?答:1、小劑量茶堿具有一定的抗炎和免疫調(diào)節(jié)作用。2、緩釋劑型、控釋劑型的發(fā)展,使晝夜血藥濃度穩(wěn)定,作用持久。3、有效血藥濃度范圍窄,個體差異大,應進行監(jiān)測,使用藥劑量個體化。4、 老年人、幼兒、 以及肝。腎功能不全、酒精中毒、充血性心衰等患者,代謝差,序減量。5、吸煙者對

25、本品代謝加快,應加量。6、靜脈注射氨茶堿必須稀釋,緩慢注入。29、氨茶堿為什么能防治支氣管哮喘?答: 氨茶堿能抑制磷酸二脂酶對環(huán)腺苷酸的破壞,從而提高細胞內(nèi)環(huán)腺苷酸水平,具有下列作用。1、 支氣管平滑肌松弛作用,抑制肥大細胞過敏物質(zhì)的釋放,緩解支氣管黏膜的充血和水腫。2、增加呼吸肌的收縮力,減少呼吸肌疲勞,產(chǎn)生平喘作用。3、增加心肌收縮力,增加心輸出量,小劑量對心率影響小。4、增加腎血流量,提高腎小球濾過率,減少腎小管對鈉和水的重吸收,具有利尿作用。臨床上適用于支氣管哮喘和哮喘型慢性支氣管炎,作用可靠,口服方便。30、為什么氨茶堿的常規(guī)給藥方案要修改?答:氨茶堿有效血藥濃度范圍窄,個體差異大,

26、長期以來,臨床一直采用一日3 次,一次100 毫克的口服給藥方案。但是近年來,通過血藥濃度監(jiān)測發(fā)現(xiàn),上述常規(guī)用法達不到最佳有效濃度1020 毫克毫升,采用此法給藥,男性平均血藥濃度僅達4 毫克毫升,女性為7 毫克毫升,所以,氨茶堿的常規(guī)用法應改為:男性200 毫克,女性為150 毫克,每8 小時口服一次,如果療效不理想;劑量還可適當增加,但應注意對老人和肝。腎功能不全患者進行血藥濃度監(jiān)測和觀察,以保證安全。3l、為什么小兒哮喘要慎用氨茶堿?答: 因為氨茶堿的治療量和中毒量極為接近,加上幼兒排泄和解毒功能不完全,若用量不當,易出現(xiàn)氨茶堿中毒甚至危及生命。尤其2 歲以下嬰幼兒更要特別注意。32、應

27、用氨茶堿時應注意什么問題?答:1、要注意服用方法,本品口服后可致惡心、嘔吐,為減輕對胃的刺激,可飯后服藥,或與胃黏膜保護劑同服,或服用腸溶衣片。2、靜脈給藥不可過快或濃度過高。應按規(guī)定稀釋后靜脈注射。3、要注意藥物相互作用,苯妥英鈉可使本品代謝加速,血藥濃度降低,而西咪替丁、紅霉素、四環(huán)素可使本品半衰期延長,易致中毒。33、對茶堿類平喘藥的最新評價有哪些?答:茶堿類平喘藥臨床應用已有60 多年的歷史,應用比較廣泛??偟貋碇v,本類藥物擴張氣道平滑肌的作用較弱。另外, 過去一直認為無論口服或靜脈滴注,一定要達到較高的血藥濃度才能奏效。近幾年發(fā)現(xiàn),適用低劑量、低濃度也能有效發(fā)揮其抗炎、平喘作用,因而

28、主張從小劑量開始治療,如果臨床證明有效,則不必再增加劑量。特別是當哮喘、喘息得到控制后,應根據(jù)個體化用藥原則,應用較小劑量維持治療。34、非處方藥為什么將二羥丙茶堿列為OTC?答:非處方藥遴選原則是應用安全、療效確切。二羥丙茶堿符合這一要求,雖然其平喘作用僅為茶堿的1/5,但其接近中性,對胃刺激性小,口服可耐受,可用較大劑量。口服生物利用度為72,心臟興奮度僅為氨茶堿的1/10 1/20,其作用機制是擴張支氣管平滑肌而具有平喘作用,尚有擴張冠狀動脈和一定的利尿作用??诜淮?.2 克,一日3 次,服后1 3小時達峰值。35、為什么溴化異丙托品治療慢性喘息性支氣管炎療效好?答:老年人最容易患慢性

29、支氣管炎和肺氣腫,癥狀常見有咳嗽、咳痰、氣短等,其中有少數(shù)人喘息發(fā)作重,臨床上稱為喘息性支氣管炎。溴化異丙托品(愛喘樂)治療本病,可產(chǎn)生較好的支氣管擴張作用,能緩解喘息和氣短癥狀。氣霧吸入,全身副作用小,吸入后1 5 分鐘起效,可維持5 6 小時,長期使用無耐受性。但青光眼、前列腺肥大等患者禁用。36、為什么說哮喘患者要慎用異丙基腎上腺氣霧劑?答: 異丙基腎上腺素氣霧,也叫愈喘氣霧劑,于 20 世紀 60 年代面世,患者每在哮喘發(fā)作時,可自行使用,曾深受歡迎。但英國藥物安全委員會經(jīng)過2 年調(diào)查后證實:過量吸入本品,可使患者突然死亡,60 70 年代在我國也發(fā)生過不少死亡病例。造成突然死亡的原因

30、是:異丙基腎上腺素氣霧劑反復應用可產(chǎn)生耐受性,此時,不僅B 受體激動劑本身產(chǎn)生耐受性,而且內(nèi)源性腎上腺素能遞質(zhì)也產(chǎn)生耐受性,使療效降低,支氣管痙攣加重,突然死亡。更重要的是:由于耐受性,每次噴量不得不加大,于是對心臟?1 受體產(chǎn)生強力作用,使心收縮力增加、心率加快、傳導加速,心輸出量增加的同時必然使心肌耗氧量增加,從而導致心律失常, 室性心動過速及心室顫動,這可能就是過量使用而造成患者死亡的原因。所以本品以少用或不用為好。37、特布他林用于平喘的機制是什么?如何應用?答:特布他林,又稱間羥叔丁腎上腺素、問羥舒瑞寧、喘康速、博利康尼。這是一種選擇1 腎上腺素受體激動藥,對 2 受體有較高選擇性,

31、其舒張支氣管平滑肌的作用強度與沙丁胺醇相當,但對心臟 1 受體的興奮作用僅為異丙基腎上腺素的1 150。 正因為其對B 2 受體有較高選擇性,從而使得激動 1 受體而引起的心臟不良反應少見。其適應證為:1 、支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、慢性阻塞性肺部疾患引起的支氣管痙攣;2、預防早產(chǎn)兒及胎兒宮內(nèi)窒息,這是因為本品能激動子宮平滑肌 2 腎上腺素受體而抑制子宮自發(fā)性收縮及催產(chǎn)素引起的子宮收縮。口服,一次2.5 5.0 毫克,一日3 次。38、沙丁胺醇平喘的作用機制是什么?應用時要注意什么?答:沙丁胺醇的控釋片叫全特寧,微粉吸入劑叫全寧碟,霧化溶液叫全樂寧,氣霧劑叫舒喘寧, 都是常用的平喘藥。本品選

32、擇性激動支氣管平滑肌上的 2 受體, 使支氣管平滑肌松弛,從而解除支氣管痙攣。本品的支氣管擴張作用強,而對心臟的 1 受體作用較弱,是目前較為安全、常用的平喘藥。其靜脈注射用藥,平喘作用小于異丙基腎上腺素,但口服給藥或氣霧吸入時,支氣管擴張作用比異丙基。腎上腺素強,而興奮心臟的副作用僅為異丙基腎上腺素的 1 10 左右, 作用持續(xù)時間為同劑量異丙基腎上腺素的3 倍, 臨床適用于防治氣管哮喘、喘息性支氣管炎與肺氣腫病人的支氣管痙攣。制止發(fā)作,多用氣霧吸入,預防發(fā)作則可口服,非處方藥只收載了口服片劑,成人, 口服, 一次 2 4毫克, 一日 3 次; 氣霧吸入,一次 0.10.2毫克(即噴l 2下

33、 ),必要時4 小時重復,但14小時內(nèi)不宜超過6 8 次。應用時要注意以下幾點:1、久用,易產(chǎn)生耐受性,療效降低,此時患者體內(nèi)腎上腺素等擴張支氣管作用的物質(zhì)也同樣產(chǎn)生耐受性,使支氣管痙攣不易自身緩解,致哮喘加重。2、動物實驗證明,本品可致畸胎,故懷孕初期的婦女應用時要權衡利弊。3、心血管功能不全、高血壓、糖尿病、甲狀腺功能亢進患者慎用。39、沙丁胺醇的不良反應是什么?答:沙丁胺醇在激動支氣管平滑肌上的 2 受體的同時,也可激動體內(nèi)其他部位,如骨骼肌慢收縮纖維上的 2 受體,同時 1 受體也有較微弱的激動作用,可引起一系列不良反應。常見的有肌肉震顫,好發(fā)部位為面頸部、四肢骨骼肌,輕者感到不舒服,

34、重者可影響工作和生活,還有心率增快,心搏強烈等;較少見的有頭暈、目眩、口干、頭痛、心煩、高血壓、失眠、嘔吐、臉面潮紅等。40、如何正確使用治療哮喘的各種氣霧劑?答:氣霧劑主要是供吸入用,要求藥物進入靶器官(支氣管平滑?。?,因此,使用是否得法,非常關鍵。藥店店員必須準確掌握正確的使用方法,方能正確指導患者。正確的使用步驟如下:l 、打開蓋子,上F 搖勻,最好使用前先空噴1 次。2、深呼吸幾次,然后盡量呼出肺內(nèi)氣體,迅速將氣霧劑噴口放入口中,用雙唇包嚴噴口,在深吸氣的同時壓縮氣罐,盡量做到深吸氣,延長吸氣時間。3、壓噴后迅速拿出氣霧劑,閉緊雙唇,屏氣10 秒。4、如使用的氣霧劑是皮質(zhì)激素類,在用藥

35、后需含漱口、咽部。4l、沙美特羅是一種什么藥?有何特點?答:沙美特羅是一種平喘藥,是一個選擇性的長效?2 受體激動劑,其氣霧劑商品名為施立德,微粉吸劑的商品名為施立碟。其分子結(jié)構(gòu)與沙丁胺醇相似,活性結(jié)構(gòu)相同,但比沙丁胺醇多一條長長的側(cè)鏈,此長側(cè)鏈可與 2 受體旁的特異結(jié)構(gòu)受體外位點緊密結(jié)合,使本品能夠持續(xù)停留在作用位置,讓分子的活性部位作用于 2 受體。因此本品的最大特點是持續(xù)時間長,可產(chǎn)生12 小時的支氣管擴張作用,有效地控制夜問哮喘和運動誘發(fā)的哮喘。本品吸入后起效緩慢(10 20 分鐘), 不適合于緩解急性發(fā)作。臨床上適用于哮喘的長期治療(包括夜問哮喘和運動誘發(fā)的哮喘)、慢性氣管炎和肺氣腫

36、引起的可逆性氣道阻塞,本品僅用于吸入用藥。42、什么叫白三烯受體拮抗劑,它與哮喘是什么關系?答:近年來,隨著對哮喘發(fā)病機制的研究,人們認識到哮喘不僅是一種可逆性支氣管痙攣,而且是由多種細胞和介質(zhì)調(diào)節(jié)的慢性、持續(xù)的炎癥。目前認為,氣道炎癥是哮喘發(fā)病機制和臨床表現(xiàn)的中心環(huán)節(jié),可導致氣道阻塞和氣道高反應性。這些炎癥細胞包括肥大細胞、嗜酸性細胞、巨噬細胞、下淋巴細胞等,炎性介質(zhì)有組織胺、白三烯、前列腺素,血小板激活因子等, 其中半胱氨酰白三烯是哮喘氣道炎癥中重要的高效介質(zhì)。半胱氨酰白三烯與其受體結(jié)合后可導致毛細血管透性增高,氣道水腫炎癥細胞的化學趨化(尤其是嗜酸性粒細胞),黏液分泌增加,引起支氣管平滑肌收縮和增生。白三烯在體內(nèi)代謝的關鍵中間產(chǎn)物為白三烯A4(LFA4) , LTA4 在不同酶的作用下再分別生成半胱氨酰白三烯C4(LTC4) 、半胱氨酸白三烯 D。 (LTD4) 、半胱氨酰白三烯E4(LTE4)。經(jīng)實驗證明,LTC4、 LTD4、 LTE4 均有

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