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1、 報 告 人:秦玉 指導(dǎo)老師:李建平教授一、選題意義二、研究思路三、實(shí)驗(yàn)過程四、結(jié)果與討論1、-氨基烷基膦酸酯類衍生物 是一類極具研究和開發(fā)潛力的 有機(jī)磷化合物,同時是一類非常重要的具有生物活性的化合物,且具有除草、植物生長調(diào)節(jié)、殺菌、抗腫瘤及酶的抑制等活性 。 2、雙膦酸及其酯主要是以PCP 鍵為特征的一類低聚膦酸類化合物。該類化合物可以廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥、農(nóng)藥、表面活性劑、金屬防腐劑、工業(yè)軟水劑、高分子材料等化學(xué)工業(yè)領(lǐng)域。尤其是在醫(yī)藥領(lǐng)域里,雙膦酸具有良好的趨骨性和與金屬離子較強(qiáng)的螯合作用。 3、微波固態(tài)合成用于有機(jī)合成是近二十年來快速發(fā)展起來的一門新技術(shù),能很大程度地加速化學(xué)反應(yīng)速度,因此在
2、合成化學(xué)中有著重要的地位。它具有產(chǎn)率高、選擇性高、無溶劑、耗能低、污染少,大大縮短反應(yīng)時間等優(yōu)點(diǎn)。 本文利用具有生物活性的a-氨基膦酸酯類化合物與雙膦酸酯在微波輻射的條件下合成新型雙-氨基異丙基膦酸酯衍生物 ,希望在生物活性方面有新的應(yīng)用。三、實(shí)驗(yàn)部分三、實(shí)驗(yàn)部分 目標(biāo)產(chǎn)物制備CHOCHO+PPOO2a-2g1a-1gAr-NH2HPOArHNArHNa: Ar=C6H5b:Ar=p-CH3C6H4c:Ar=p-ClC6H4d:Ar=p-BrC6H4e:Ar=3,4-(CH3)2C6H3f:Ar=3-F-4-ClC6H3g:Ar=p-CH3OC6H480MW(400W)OPr-iOPr-iOP
3、r-iOPr-iOPr-iOPr-ih:Ar=p-IC6H4 對目標(biāo)產(chǎn)物2a化合物的1H NMR分析 7.42 (s, 4H, ArH), 7.04(t, 4H, J=7.6Hz, ArH), 6.65(t, 2H, J=7.6Hz, ArH), 6.52 (d, 4H, J=8.0Hz, ArH), 4.77(d,2H,J=23.2Hz,2PCH), 4.584.67(m, 4H, 4CH), 0.891.28(m, 24H, 8CH3). 產(chǎn)物性質(zhì) 熔點(diǎn):201-202,產(chǎn)率:89,白色固體,其生物活性有待進(jìn)一步研究 在無溶劑條件下,利用微波輔助加熱合成雙-氨異丙基膦酸酯的方法,實(shí)踐證明是高效率的、安全的、環(huán)境友好的,并大大的縮短反應(yīng)時間從約18小時到約3分鐘),有較高的產(chǎn)率從約85到92),且容易操作。另外,這種方法也適用于帶有多種官能團(tuán)的雙-氨基烷基膦酸酯的合成上。 在論文準(zhǔn)備過程中,李建
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