第八章浸出技術(shù)和中藥制劑

1、第八章第八章浸出技術(shù)和中藥制劑浸出技術(shù)和中藥制劑第一節(jié)第一節(jié) 概述概述l浸出技術(shù)浸出技術(shù)系指用適當(dāng)溶劑和方法，從藥材(動、植物)中浸出有效成分的工藝技術(shù)。 l中藥制劑中藥制劑系指以中藥材為原料制備的各種制劑。一、浸出技術(shù)及中藥制劑的概念一、浸出技術(shù)及中藥制劑的概念三、浸出制劑的分類和特點(diǎn)三、浸出制劑的分類和特點(diǎn)( (一一) )常用浸出劑的分類常用浸出劑的分類 (1)水浸出制劑；(2)含醇浸出制劑； (3)含糖浸出制劑； (4)精制浸出制劑。1. 具有藥材各浸出成分的綜合作用，有利于發(fā)揮某些成分的多效性。2. 作用緩和持久，毒性較低。3. 提高有效成分的濃度，減少劑量，便于服用。( (二二) )

2、 浸出劑的特點(diǎn)浸出劑的特點(diǎn)四、中藥劑型的改革四、中藥劑型的改革（一）中藥劑型的改革原則（二）中藥劑型改革的程序 1. 制劑學(xué)的研究 2. 質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的研究 3. 穩(wěn)定性研究(1)(1)堅持中醫(yī)中藥理論；堅持中醫(yī)中藥理論； (2)(2)提高藥效提高藥效。（1 1）處方來源）處方來源1）根據(jù)疾病選定處方2）從傳統(tǒng)古方中篩選3）從整理中醫(yī)藥文獻(xiàn)中發(fā)掘新藥4）從民間單方、驗方、祖?zhèn)髅胤?、少?shù)民族藥中開發(fā)新藥5）從中成藥中開發(fā)新藥6）從中醫(yī)長期臨床實(shí)踐中開發(fā)中藥新藥( (二二) )中藥劑型改革的程序中藥劑型改革的程序1.1.制劑學(xué)的研究制劑學(xué)的研究（2 2）劑型選擇）劑型選擇l除了傳統(tǒng)的中藥劑型，西藥制劑

3、的大多數(shù)劑型都已在中藥制劑中得到應(yīng)用。（3 3）劑量的確定）劑量的確定l從文獻(xiàn)資料中了解古今醫(yī)藥學(xué)家用藥的經(jīng)驗，作為人的基本參考劑量；測定有效成分含量，制定出一個保證安全有效的劑量；通過藥理試驗找到能呈現(xiàn)明顯藥效的劑量，以供參考；通過數(shù)百例臨床觀察確定其有效安全劑量。（4 4）工藝的選擇）工藝的選擇l工藝選擇極其復(fù)雜，工藝選擇不當(dāng)，可能使中藥新制劑完全無效。1.1.制劑學(xué)的研究制劑學(xué)的研究l中藥的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)是一個控制標(biāo)準(zhǔn)而不是一個評價標(biāo)準(zhǔn)。l制定中藥新制劑的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，應(yīng)與制備工藝平行進(jìn)行。( (二二) )中藥劑型改革的程序中藥劑型改革的程序2.2.質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的研究質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的研究l中藥新制劑穩(wěn)定性試

4、驗法有其特殊性：許多中藥材的有效成分還不清楚和活性成分的不確定性，所以選擇考察指標(biāo)時應(yīng)綜合考慮；無效成分對有效成分的測定產(chǎn)生干擾，導(dǎo)致測定方法的確定難度增大；由于各成分的互相干擾，使分解產(chǎn)物測定更加困難，有時甚至無法確定。( (二二) )中藥劑型改革的程序中藥劑型改革的程序3.3.穩(wěn)定性研究穩(wěn)定性研究第二節(jié)第二節(jié) 浸出操作與設(shè)備浸出操作與設(shè)備一、藥材的預(yù)處理一、藥材的預(yù)處理（一）藥材品質(zhì)檢查1. 藥材的來源與品種的鑒定2. 有效成分或總浸出物的測定3.含水量的測定（9%16%）（二）藥材的粉碎l藥材性質(zhì)不同，粉碎要求也不同。l系指溶劑進(jìn)入細(xì)胞組織溶解其有效成分后變成浸出液的全部過程。l浸出的關(guān)

5、鍵在于保持最大濃度梯度。 l一般藥材的浸出過程包括以下相互聯(lián)系的幾個過程： 1. 浸潤、滲透過程 2. 解吸、溶解過程 3. 擴(kuò)散過程 4. 置換過程二、浸出過程二、浸出過程1. 浸出溶劑浸出溶劑(水、乙醇水、乙醇)2. 藥材的粉碎粒度藥材的粉碎粒度3. 浸出溫度浸出溫度4. 濃度梯度濃度梯度 5. 浸出壓力浸出壓力6. 藥材與溶劑的相對運(yùn)動速度藥材與溶劑的相對運(yùn)動速度 7. 新技術(shù)的應(yīng)用新技術(shù)的應(yīng)用(超聲波、流化浸出、電磁場浸出、電磁振動浸出、脈沖浸出等)三、影響浸出的因素三、影響浸出的因素1. 煎煮法煎煮法 2. 浸漬法浸漬法 3. 滲漉法滲漉法 4. 大孔樹脂吸附分離技術(shù)大孔樹脂吸附分離

6、技術(shù) 5. 超臨界萃取技術(shù)超臨界萃取技術(shù)四、浸出方法及設(shè)備四、浸出方法及設(shè)備( (一一) )浸出方法浸出方法1. 單級浸出工藝與間歇式提取器單級浸出工藝與間歇式提取器 2. 多級浸出工藝多級浸出工藝(重浸出法重浸出法) 3. 連續(xù)逆流浸出工藝連續(xù)逆流浸出工藝四、浸出方法及設(shè)備四、浸出方法及設(shè)備( (二二) )浸出工藝及設(shè)備浸出工藝及設(shè)備五、浸出液的蒸發(fā)與干燥五、浸出液的蒸發(fā)與干燥( (一一) )浸出液的蒸發(fā)浸出液的蒸發(fā) l蒸發(fā)蒸發(fā)(evaporation)是用加熱的方法，使溶液中部分溶劑汽化并除去，從而提高溶液的濃度的工藝操作。蒸發(fā)方式有自然自然蒸發(fā)蒸發(fā)和沸騰蒸發(fā)沸騰蒸發(fā)。 l蒸發(fā)效率系單位時

7、間、單位傳熱面積上所蒸發(fā)的溶劑或水的量。 l影響蒸發(fā)效率的因素有： 1. 傳熱溫度差(tm) 2. 傳熱系數(shù)(K) ( (二二) )干燥干燥l干燥干燥是利用熱能使?jié)裎锪现袧穹?水分或其它溶劑)汽化除去，從而獲得干燥物品的工藝操作。l 中藥浸膏的干燥方法有： 1. 常壓干燥 2. 減壓干燥 3. 噴霧干燥 4. 冷凍干燥五、浸出液的蒸發(fā)與干燥五、浸出液的蒸發(fā)與干燥第三節(jié)第三節(jié) 常用的浸出制劑常用的浸出制劑一、湯劑一、湯劑 l湯劑(decoction)是指中藥材加水煎煮，去渣取汁制成的液體劑型，亦稱煎劑。 二、酒劑二、酒劑 l酒劑(medicinal liquor)系指藥材用蒸餾酒浸取的澄清的液體

8、制劑，亦稱藥酒，如國公灑。常用的浸出制劑常用的浸出制劑三、酊劑三、酊劑 l酊劑酊劑(tincture)是指藥物用規(guī)定濃度的乙醇浸出或溶解制成的澄清的液體制劑，亦可用流浸膏稀釋制成，或用浸膏溶解制成，如復(fù)法土槿皮酊。 四、煎浸膏四、煎浸膏 l煎浸膏煎浸膏(electuary)系指中藥材用水煎煮，去渣濃縮后，加糖或煉密制成的稠厚半流體狀制劑，亦稱膏滋。l流浸膏劑流浸膏劑(fluid extracts)系指藥材用適宜的溶劑浸出有效成分，蒸去部分溶劑，調(diào)整濃度至規(guī)定標(biāo)準(zhǔn)而制成的液體制劑，如甘草流浸膏。l 浸膏劑浸膏劑(extracts)系指藥材用適宜的溶劑浸出有效成分，蒸去部分溶劑，調(diào)整濃度至規(guī)定標(biāo)準(zhǔn)所制成的膏狀或粉狀的固體制劑，如刺五加浸膏。 浸膏劑每1ml相當(dāng)于原藥材25g。常用的浸出制劑常用的浸出制劑五、流浸膏劑與浸膏劑五、流浸膏劑與浸膏劑常用的浸出制劑常用的浸出制劑l顆粒劑顆粒劑(granules)(granules)系指藥材提取物與適宜的輔料或藥材細(xì)粉制成的顆粒狀內(nèi)服制劑，分為可溶性和混懸性兩類，服用時用開水沖服故亦稱沖劑。六、顆粒劑六、顆粒劑(沖劑沖劑)第四節(jié)第四節(jié) 浸出制劑的質(zhì)量浸出制劑的質(zhì)量l提高浸出制劑的質(zhì)量對保證浸出制劑的有效性、安全性、穩(wěn)定性極為重要，應(yīng)采取以下措施提高浸出制劑的質(zhì)量： 一