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1、藥劑學(xué)輔料完美總結(jié) 1.固體制劑 填充劑/稀釋劑 淀粉 常用玉米淀粉,性質(zhì)穩(wěn)定,價(jià)格便宜,吸濕性小,外觀色澤好。 可壓性較差。常與可壓性較好的糖粉、糊精混合使用 可壓性淀粉 亦稱預(yù)膠化淀粉,多功能輔料。具有良好的流動(dòng)性、可壓性,自身潤(rùn)滑性和干粘合性,并有較好的崩解作用。用于粉末直接壓片時(shí),硬脂酸鎂的用量不可超過(guò)0.5%,以免產(chǎn)生軟化現(xiàn)象 糖粉 結(jié)晶性蔗糖經(jīng)低溫干燥、粉碎而成的白色粉末。優(yōu)點(diǎn)是粘合力強(qiáng),可增加片劑的硬度和表面光滑度;缺點(diǎn)是吸濕性較強(qiáng),長(zhǎng)期貯存,片劑硬度過(guò)大,崩解溶出困難。除口含片或可溶性片劑,一般不單獨(dú)使用,常與糊精、淀粉配合使用。 糊精 有較強(qiáng)的粘結(jié)性,使用不當(dāng)會(huì)使片面出現(xiàn)麻點(diǎn)

2、、水印或造成片劑崩解或溶出遲緩。常與糖粉、淀粉配合使用 乳糖 CRH高,吸水性弱,壓縮成型性好,所壓制的片劑外觀美、溶出度好,既適用于濕法壓片,也適用于干法粉末直接壓片;價(jià)格昂貴,外國(guó)常用。 微晶纖維素 MCC 纖維素部分水解而制得的聚合度較小的結(jié)晶性粉末,良好的可壓性和較強(qiáng)的結(jié)合力,壓成的片劑有較大的硬度。可為粉末直接壓片的“干粘合劑”使用。片劑中含20%MC時(shí)崩解較好。國(guó)外產(chǎn)品商品名:Avice 壓縮成形性好,兼有粘合、潤(rùn)滑和崩解作用;干粘合劑;對(duì)藥品有較大的容納量;適用于粉末直接壓片。 無(wú)機(jī)鹽類 主要是無(wú)機(jī)鈣鹽,如硫酸鈣(片劑輔料中常用二水硫酸鈣)。性質(zhì)穩(wěn)定,制成的片劑外觀光潔,硬度、崩

3、解均好。對(duì)藥物無(wú)吸附作用。應(yīng)注意硫酸鈣對(duì)某些主藥(四環(huán)素類)的吸收有干擾。碳酸鈣、磷酸鈣 吸收劑 硫酸鈣、磷酸氫鈣、輕質(zhì)氧化鎂、碳酸鈣、淀粉、干燥氫氧化鋁 糖醇類 甘露醇、山梨醇呈顆?;蚍勰睿哂幸欢ǖ奶鹞?,在口中溶解時(shí)吸熱,有涼爽感。因此較適用于咀嚼片,但價(jià)格稍貴,常與蔗糖配合使用。 濕潤(rùn)劑和粘合劑 蒸餾水 濕潤(rùn)劑。物料對(duì)水吸收較快,易發(fā)生濕潤(rùn)不均勻現(xiàn)象,最好采用低濃度的淀粉漿或乙醇代替 乙醇 用于遇水易分解和遇水黏性太大的藥物。一般為30%70%。中藥浸膏片常用乙醇作濕潤(rùn)劑。 淀粉漿 常用8%15%的濃度。并以10%最為常用。制法分煮漿法和沖漿法。在滿足制粒和壓片(對(duì)濕熱穩(wěn)定)要求時(shí),多

4、被選用。 糊精 干燥粘合劑;亦可配制成糊精漿做粘合劑使用。 糖粉與糖漿 糖粉為干燥粘合劑。 膠漿 10%-20%明膠溶液或10%-25%阿拉伯膠溶液。黏性強(qiáng),所制成的片劑硬度大。 聚乙二醇4000 新型粘合劑,常用濃度為10%-50%,還有潤(rùn)滑作用。 纖維素衍生物:MC、HPC、HPMC、CMC-Na 甲基纖維素MC 纖維素的甲基醚化物,有良好的水溶性,可形成黏稠的膠體溶液。 羥丙基纖維素HPC 纖維素的羥丙基醚化物,易溶于冷水,加熱至50發(fā)生膠化或溶脹現(xiàn)象??扇芗状?、乙醇、異丙醇、丙二醇。做濕法制粒的粘合劑粉末直接壓片的粘合劑 羥丙基甲基纖維素HPMC 纖維素的羥丙甲基醚化物,是一種最為常用

5、的薄膜衣材料。溶于冷水成為黏性溶液。用2%5%的溶液。 分散劑、增稠劑、薄膜包衣材料、粘合劑。 羧甲基纖維素鈉CMC-Na 用作粘合劑的濃度一般為1%2%。其粘性較強(qiáng)。常用于可壓性較差的藥物。應(yīng)注意造成片劑硬度過(guò)大和崩解超限。 乙基纖維素EC 纖維素的乙基醚化物,不溶于水,在乙醇等有機(jī)溶媒中溶解度較大。本品粘性較強(qiáng)且在胃腸液中不溶解,會(huì)對(duì)片劑的崩解及藥物的釋放產(chǎn)生阻滯作用。有其這一特性,將其用于緩、控釋制劑中。 其它 5%1%20%的明膠溶液;50%70%的蔗糖溶液;3%5%的聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的水或醇溶液。 崩解劑 干淀粉 含水量在8%以下,吸水性強(qiáng)且有一定的膨脹性,較適用于水不溶性或

6、微溶性藥物的片劑,而對(duì)易溶性的崩解作用較差。外加法內(nèi)加法內(nèi)外加法。崩解劑總量一般為片重的5%20%;崩解率186% 羧甲基淀粉鈉 CMS-Na 吸水膨脹作用非常顯著,可至原來(lái)的300倍。常用量一般為1%6% 低取代基羥丙基纖維素L-HPC 具有很大的表面積和孔隙度,所以有很好的吸水速度和吸水量。吸水膨脹率為500%700%,用量一般為2%5% 交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮(交聯(lián)PVP) 在水中迅速溶脹并且不會(huì)出現(xiàn)高黏度的凝膠層,因而崩解性能十分優(yōu)越。 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉CCNa 由于交聯(lián)鍵的存在,不溶于水,但能吸收數(shù)倍于本身重量的水而膨脹。作用比CMS-Na更強(qiáng),與CMS-Na合用時(shí),崩解效果更好。與干

7、淀粉合用作用降低。 泡騰崩解劑 碳酸氫納與枸櫞酸組成的混合物。遇水時(shí),兩種物質(zhì)連續(xù)不斷產(chǎn)生二氧化碳?xì)怏w。 潤(rùn)滑劑:助流劑、抗粘劑、潤(rùn)滑劑 硬脂酸鎂 疏水性潤(rùn)滑劑。用量過(guò)大,造成片劑的崩解或溶出遲緩。不宜用于乙酰水楊酸、某些抗生素藥物及多數(shù)有機(jī)堿鹽類藥物片劑 微粉硅膠 可用作粉末直接壓片的助流劑。 滑石粉 助流劑 氫化植物油 潤(rùn)滑劑。 聚乙二醇與月桂醇硫酸鎂 水溶性潤(rùn)滑劑的典型代表。前者主要使用易溶于水的聚乙二醇4000和6000,制得的片劑崩解溶出不受影響且得到澄明的溶液。后者為正在開發(fā)的新型水溶性潤(rùn)滑劑。 薄膜衣常用材料 胃溶型 纖維素 羥丙基甲基纖維素(HPMC):最為常用。(還可作片劑濕

8、潤(rùn)劑和粘合劑)。 羥丙基纖維素(HPC)(作片劑濕潤(rùn)劑和粘合劑) HPMC、HPC、CMC-Na;特別是低粘度的HPMC,既有HPMC,也有將HPMC與色素、遮光劑TiO2及增塑劑等制成復(fù)合包衣材料,用前加溶劑溶解(混懸)后包衣。 丙烯酸樹脂號(hào)(國(guó)產(chǎn)):與EudragitE性狀相當(dāng)(進(jìn)口)。 聚乙烯吡咯烷酮(PVP)(作片劑濕潤(rùn)劑和粘合劑) PEG:40006000;常與CAP等合用。 AEA:聚乙烯縮乙醛二乙胺醋酸酯 腸溶型 鄰苯二甲酸醋酸纖維素(CAP):國(guó)際上應(yīng)用較廣泛的腸溶衣材料。 鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素(HPMCP) 鄰苯二甲酸聚乙烯醇酯(PVAP) 苯乙烯馬來(lái)酸共聚(StyMA

9、) 丙烯酸樹脂(甲基丙烯酸與甲基丙烯酸甲酯的共聚物EudragitL):腸溶型號(hào)、號(hào)、號(hào) 醋酸羥丙基甲基纖維素琥珀酸酯HPMCAS:優(yōu)良的腸溶成膜材料,穩(wěn)定性較CAP及HPMCP好。 水不溶型 乙基纖維素(EC)(作片劑濕潤(rùn)劑和粘合劑) 醋酸纖維素:是滲透泵工控釋制劑最常用的包衣材料。 輔助性物料 增塑劑 丙二醇、聚乙二醇、甘油、 蓖麻油、硅油、鄰苯二甲酸二乙酯或二丁酯 遮光劑:二氧化肽 色素:莧菜紅、胭脂紅、檸檬黃及靛藍(lán) 滴丸基質(zhì)及冷凝液 水溶性基質(zhì) PEG類(作片劑水溶性潤(rùn)滑劑、薄膜衣增塑劑)、(PEG4000、PEG6000、PEG9300)及肥皂類如硬脂酸鈉和甘油明膠。聚氧乙烯單硬脂酸

10、酯、尿素、泊洛沙姆 脂溶性基質(zhì) 硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、氫化植物油(片劑中潤(rùn)滑劑)、蟲蠟、十八醇(硬脂醇)、十六醇(鯨蠟醇)等 水性冷凝液 水、不同濃度的乙醇等 油性冷凝液 液體石蠟、二甲基硅油、植物油、汽油或他們的混合物 軟膠囊囊殼 明膠:增塑劑:水=1:(0.4-0.6):1 微丸 增塑劑 檸檬酸三乙酯、甘油三醋酸酯、苯二甲酸二乙酯、蓖麻油、油酸 致孔劑 甘油、乙二醇、PEG、十二烷基硫酸鈉、微晶纖維素、糖類、羧甲基纖維素、碳酸鹽、羧甲基纖維素、碳酸鹽、碳酸氫鹽及氯化鈉等 2半固體制劑 栓劑基質(zhì) 油脂性基質(zhì) 可可豆脂 含10%羊毛脂時(shí)其可塑性增加。但有些藥物如揮發(fā)油、樟腦、薄荷油、酚以及水

11、合氯醛等可使可可豆脂熔點(diǎn)顯著降低甚至液化,可加入3%6%的蜂蠟或20%鯨蠟以提高熔點(diǎn)。 半合成脂肪酸甘油酯 這類基質(zhì)有適宜的熔點(diǎn),不易酸敗,為目前取代天然油脂較理想的栓劑基質(zhì)。有:椰油酯、山蒼子油酯、棕櫚酸酯。 合成脂肪酸酯 硬脂酸丙二醇酯。 水溶性基質(zhì) 甘油明膠 多用作陰道栓劑基質(zhì)。在局部起作用。其優(yōu)點(diǎn)是有彈性、不易折斷,且在體溫下不熔化。通常以:水:明膠:甘油=10:20:70為宜。 聚乙二醇類 無(wú)生理作用,遇體溫不熔化但緩緩溶于體液中,能釋放水溶性和脂溶性藥物。對(duì)直腸黏膜有刺激作用,可加入20%的水避免。不能與銀鹽、鞣酸、氨替比林、奎寧、水楊酸(使PEG軟化)、乙酰水楊酸(能與PEG形成

12、復(fù)合物)、苯佐卡因、氯碘喹啉、磺胺類配伍。巴比妥鈉等許多藥物可從PEG中析出結(jié)晶。 非離子型表面活性劑 吐溫-61系聚氧乙烯脫水山梨醇單硬脂酸酯,無(wú)毒性、無(wú)刺激、不易變質(zhì)??蓡为?dú)或與其它混合使用 聚氧乙烯單硬脂酸酯類 “S-40”??膳cPEG混合使用,制得性質(zhì)穩(wěn)定、崩解釋放均較好的栓劑。 泊洛沙姆 系聚氧乙烯、聚氧丙烯的聚合物。商品名普朗尼克。 眼膏基質(zhì) 黃凡士林、液狀石蠟和羊毛脂的混合物,其用量比:8:1:1。根據(jù)氣溫適當(dāng)增減液狀石蠟的用量。 凝膠劑基質(zhì) 卡波姆 規(guī)格(按粘度分)934、940、941水中只溶脹不溶解,當(dāng)用堿中和中時(shí),隨大分子的不斷溶解,黏度逐漸上升,在低濃度時(shí)形成澄明溶液,

13、在濃度較大時(shí)形成半透明凝膠。 pH敏感型水凝膠:pH3.11低粘、pH611有最大粘度與稠度電解質(zhì)可使其粘度下降。 纖維素衍生物 常用的MC 、 CMC-Na?不宜加金屬鹽防腐劑如硝酸汞不宜與陽(yáng)離型藥物配伍 膜劑成膜材料 聚乙烯醇 (PVA)醇解度為88時(shí)水溶性最好。 乙烯-醋酸乙烯共聚物 (EVA)在相對(duì)分子量相同條件下,醋酸乙烯的比例越大,材料的溶解性成膜性透明性越好。 軟膏劑基質(zhì) 油脂性 烴類:凡士林(適用于遇水不穩(wěn)定的藥物。)、固體石蠟(調(diào)節(jié)軟膏稠度)、液狀石蠟(調(diào)節(jié)軟膏稠度)。 油脂類(易氧化酸敗,可加入抗氧劑和防腐劑):氫化植物油 類脂類:羊毛脂(W/O)、蜂蠟與鯨蠟(弱W/O型乳

14、化劑):在O/W型乳化劑中起增加穩(wěn)定性與調(diào)節(jié)稠度。 硅酮(又稱硅油或二甲硅油):疏水性強(qiáng)。對(duì)皮膚無(wú)毒無(wú)刺激。不宜做眼膏基質(zhì) 乳劑型 乳劑型基質(zhì)分W/O和O/W型兩類。由水相、油相、乳化劑三部分組成。 常用油相:硬脂酸、蜂蠟、石蠟、高級(jí)脂肪醇(如十八醇)。為調(diào)節(jié)稠度加液狀石蠟、凡士林、植物油等。 乳劑型基質(zhì)常用的乳化劑和穩(wěn)定劑: 1 高分子化合物O/W 阿拉伯膠、西黃芪膠、明膠、磷脂、杏樹膠、膽固醇 2. 表面活性劑 陰離子型:O/W型 硬脂酸鈉、硬脂酸鉀、油酸鈉、油酸鉀、十二烷基硫酸鈉等。W/O型硬脂酸鈣 非離子型:司盤、吐溫、賣澤、芐澤、泊洛沙姆 3 固體粉末類 肥皂類:一價(jià)皂如三乙醇胺皂為

15、O/W型乳化劑;多價(jià)皂如硬脂酸鈣、鎂、鋁為W/O型乳化劑。 高級(jí)脂肪醇:十六醇、十八醇(硬脂醇)為弱W/O型乳化劑。用于O/W型基質(zhì)的油相中也可增加乳劑的穩(wěn)定性和稠度。 脂肪醇硫酸酯類:常用十二醇硫酸酯鈉(月桂醇硫酸鈉),為優(yōu)良的O/W型乳化劑。與陽(yáng)離子表面活性劑及陽(yáng)離子藥物如鹽酸苯海拉明、普魯卡因等配伍,基質(zhì)即被破壞。常用的輔助乳化劑有十六醇和十八醇。 多元醇酯類:脂肪酸山梨坦(司盤)為W/O型乳化劑;聚山梨酯(吐溫)為O/W型乳化劑。二者均可單獨(dú)使用制成乳劑型基質(zhì)。也可按不同比例混合作用,調(diào)節(jié)成適宜的HLB值,增加乳劑基質(zhì)的穩(wěn)定性。硬脂酸甘油酯,乳化能力較弱W/O型乳化劑 水溶性 甘油明膠

16、:(栓劑、滴丸基質(zhì),所用比例不同)甘油(10%-30%)、明膠(1%-3%)加水至100%,加熱制成的。 纖維素衍生物:MC、CMC-Na(片劑中用作濕潤(rùn)劑和粘合劑) PEG類:(作片劑水溶性潤(rùn)滑劑、薄膜衣增塑劑)PEG400與4000混合物 3液體制劑 溶劑 極性 水 蒸餾水或精制水 甘油 多外用,30%以上有抑菌作用,保濕滋潤(rùn)延長(zhǎng)局部藥效 二甲基亞砜 溶解范圍廣,有刺激性 半極性 乙醇 95%乙醇溶解能力強(qiáng),有生理活性,易揮發(fā)燃燒 聚乙二醇 與水不同比例為良好溶劑,外用保濕 丙二醇 內(nèi)服或注射液促經(jīng)皮與粘膜吸收 非極性 脂肪油 植物油,制備洗劑、搽劑、滴鼻劑 石蠟 加油性抗氧劑,潤(rùn)腸通便,

17、口服和洗劑 乙酸乙酯 搽劑 附加劑 增溶劑 表面活性劑+藥物膠團(tuán) 助溶劑 在藥物溶解(配制)時(shí),加入第二種物質(zhì),使其形成絡(luò)合物復(fù)鹽以增加其在溶媒中的溶解度的過(guò)程絡(luò)合, 復(fù)鹽(分子復(fù)合物), 分子締合物 潛溶劑 在混合溶劑中,各溶劑在某一比例時(shí),藥物的溶解度比在各單純?nèi)軇┲腥芙舛瘸霈F(xiàn)最大值 防腐劑 苯甲酸與苯甲酸鈉 羥苯烷基酯類(parabens,尼泊金類) 山梨酸(sorbic acid) 苯扎溴銨(benzalkonium bromid,新潔爾滅) 醋酸氯己定(chlorhexide acetate) 又稱醋酸洗必泰(hibitane) 鄰苯基苯酚(o-phenylphenol) 桉葉油(e

18、ucalyptus oil) 桂皮油 薄荷油 矯味劑 甜味劑 天然甜味劑:蔗糖、單糖漿、矯味糖漿、甜菊苷 合成甜味劑:糖精鈉、阿斯帕坦 芳香劑 天然香料:薄荷水、桂皮油 人造香料:蘋果香料、香蕉香蕉 膠漿劑 天然:阿拉伯膠、瓊膠、明膠 半合成:羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素 泡騰劑 枸櫞酸、酒石酸 碳酸氫鈉、碳酸鈉 濕潤(rùn)劑 乳化劑 緩沖劑 調(diào)節(jié)pH使溶劑穩(wěn)定 助懸劑 增加物理穩(wěn)定性 螯合劑 增加化學(xué)穩(wěn)定性 抗氧劑 增加化學(xué)穩(wěn)定性 著色劑 天然、合成 4注射劑的溶劑及附加劑 注射用水 注射用油 植物油:麻油,油酸乙酯,苯甲酸芐酯 其它 乙醇(50%),丙二醇(10%-60%),聚乙二醇(PEG400

19、),甘油(1%-50%),二甲基乙酰胺DMA 緩沖劑 醋酸、醋酸鈉;枸櫞酸、枸櫞酸鈉;乳酸;酒石酸、酒石酸鈉。調(diào)PH,滿足某些藥物的溶解度要求 等滲調(diào)節(jié)劑 氯化鈉(0.5-0.9%),葡萄糖(4-5%),甘油(2.25%) 抗氧劑 亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、硫脲 抑菌劑 只在必要時(shí)加入。采用低溫滅菌、濾過(guò)除菌或無(wú)菌操作法制備的注射液,多劑量裝注射液,應(yīng)加入適宜的抑菌劑。劑量超過(guò)5ml時(shí)要慎重選用。供靜脈或椎管用注射液,一般均不得加入抑菌劑。有一氯叔丁醇、苯甲醇、羥苯丁酯、羥苯丙酯、酚。 螯合劑 EDTA-2Na 穩(wěn)定劑 肌酐、甘氨酸、煙酰胺、辛酸鈉 保護(hù)劑 乳糖、蔗糖、麥芽

20、糖、人血白蛋白 填充劑 乳糖、甘氨酸、甘露醇 增溶劑、潤(rùn)濕劑 或乳化劑 用的較多的是聚山梨酯80(吐溫80)。但用于靜脈注射的只有卵磷酯、普郎尼克F68。卵磷酯作為乳化劑用于靜脈注射用脂肪乳劑中。 助懸劑 在混懸型注射液中是不可缺少的,常用0.5%羧甲基纖維素鈉。還有:甲基纖維素、明膠。 一般混懸劑 助懸劑:甘油、糖漿;樹膠類、纖維素類 潤(rùn)濕劑:吐溫類、聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆等 絮凝劑與反絮凝劑:電解質(zhì) 局麻劑 利多卡因,普魯卡因,苯甲醇,三氯叔丁醇 5經(jīng)皮給藥系統(tǒng)高分子材料 膜聚合物與骨架聚合物 1、乙烯醋酸乙烯共聚物(ethylene vilnylacetate copolymer,EV

21、A) :可用于熱熔法或溶劑法制備膜材。無(wú)毒、柔性好、有良好的相容性,性質(zhì)穩(wěn)定,但耐油性差。 2、聚氯乙烯(polyvinyl chloride,PVC) :熱塑性塑料,在一般有機(jī)溶劑中不溶,化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定,機(jī)械性能強(qiáng)。用于制取薄膜的聚氯乙烯常加入3070%的增塑劑,稱為軟聚氯乙烯。 3、聚丙烯(polypropylene,PP) PP:薄膜具有優(yōu)良的透明性、強(qiáng)度和耐熱性,吸水性很低,可耐受100以上煮沸滅菌。 4、聚乙烯(polyethylene,PE) :具有優(yōu)良的耐低溫性能和耐化學(xué)腐蝕性能,安全無(wú)毒,有很好的防水性但氣密性較差,較厚的薄膜可耐受90以下熱水。 5、聚對(duì)苯二甲酸乙二醇酯(pol

22、yethylene terephthalate,PET):具有優(yōu)良的機(jī)械性能,耐酸堿和多種有機(jī)溶劑,吸水性低,具有較高的熔點(diǎn)和玻璃化溫度,化學(xué)性能穩(wěn)定。 壓敏膠(pressure sensitiveadhesive,PSA)是指在輕微的壓力下即可實(shí)現(xiàn)粘貼同時(shí)又容易剝離的一類膠粘材料。 藥用TDDS壓敏膠應(yīng)對(duì)皮膚無(wú)刺激、不致敏、與藥物相容和具有防水性能等要求。 1、聚異丁烯(PIB)類壓敏膠:系無(wú)定型線性聚合物,能在烴類溶劑中溶解,可用作溶劑型壓敏膠,有很好的耐候性、耐臭氧性、耐化學(xué)藥品性及耐水性,外觀色淺透明。 2、乳劑型:系各種丙烯酸酯單體以水為分散介質(zhì)進(jìn)行乳液聚合后加入增稠劑和中和劑等得到

23、的產(chǎn)品,無(wú)有機(jī)溶劑污染,對(duì)極性高能表面基材親和性好,但耐水耐濕性差。 3、硅橡膠壓敏膠:玻璃化溫度低,具有良好的柔性、透氣性和透濕性,耐水、耐高溫和低溫,化學(xué)穩(wěn)定,一般使用其烯類溶液。具有優(yōu)良的機(jī)械性能,耐酸堿和多種有機(jī)溶劑,吸水性低,具有較高的熔點(diǎn)和,化學(xué)性能穩(wěn)定。 背襯材料:常用多層復(fù)合鋁箔,即由鋁箔、聚乙烯或聚丙烯等膜材復(fù)合而成的雙層或三層復(fù)合膜。還有PET、高密度PE、聚苯乙烯等。 防粘材料 常用聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚四氟乙烯、聚碳酸酯等高分子膜材。 藥庫(kù)材料 藥庫(kù)材料很多,較常用的有卡波沫、HPMC、PVA等。 6氣霧劑:拋射劑與附加劑 氫氯烷烴又稱氟里昂。沸點(diǎn)低,性質(zhì)穩(wěn)定,毒

24、性小。能產(chǎn)生兒茶酚胺樣作用;能破壞大氣臭氧層。 碳?xì)浠衔飪?yōu)點(diǎn)同上,但易燃易爆,不宜單獨(dú)使用。常用:丙烷、正丁烷、異丁烷。 壓縮氣體常用二氧化碳、氮?dú)狻?潛溶劑乙醇、丙二醇、聚乙二醇。 潤(rùn)滑劑固體藥物常需微粉化,潤(rùn)滑劑使藥物分散混懸與拋射劑中。常用:滑石粉、膠體二氧化硅。 穩(wěn)定劑油酸、月桂醇 7新劑型 微囊常用囊材 天然高分子材料 明膠、阿拉伯膠、海藻酸鹽、 殼聚糖、蛋白類 半合成高分子囊材 CMC-Na、CAP(醋酸纖維素酞酸酯)、EC、MC、HPMC 合成高分子囊材 非生物降解囊材:聚酰胺,硅橡膠等。可生物降解囊材:聚碳酯、聚氨基酸、PLA 包合材料 環(huán)糊精(CD) -CD分子的空穴與一般

25、藥物分子大小相匹配 環(huán)糊精衍生物 水溶性:HP-CD 溶解度增大,可注射用;疏水性:乙基化-CD衍生物可制緩釋制劑。 固體分散物載體材料 水溶性載體 高分子聚合物:PEG40006000?PVP;表面活性劑:泊洛沙姆;有機(jī)酸類:枸櫞酸;糖(醇)類:右旋糖酐、半乳糖和蔗糖等 難溶性載載體 纖維素類:EC、含有季銨基的聚丙烯酸樹脂(E、RL、S等) 腸溶性載體 纖維素類:CAP、HPMCP等、聚丙烯酸樹脂(S、L型) 緩(控)釋制劑的輔料 定速型 1骨架型阻滯材料 溶蝕性骨架材料,常用的有動(dòng)物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、單硬脂酸甘油等,可延滯水溶性藥物的溶解、釋放過(guò)程。 親水性凝膠骨架材料,有甲基纖維素(MC)、羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、羥丙甲基纖維素(HPMC)、聚維酮(PVP)、卡波普(carbopol)、海藻酸鹽、脫乙酰殼多糖(殼聚糖,chitosan)等。 不溶性骨架材料,有乙基纖維素(EC)、聚甲基丙烯酸酯(Eu RS,Eu RL)、無(wú)毒聚氯乙烯、聚乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡膠等。 2包衣膜阻滯材料 不溶性高分子材料,如EC等。

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