藥學(xué)概論P(yáng)PT學(xué)習(xí)教案

1、會計學(xué)1 藥物化學(xué) Medicinal ChemistryPharmaceutical Chemistry 第1頁/共58頁第2頁/共58頁一.一. 藥物化學(xué)的基本定義藥物化學(xué)的基本定義 1. 藥物藥物 drug 人類用來預(yù)防、治療、診斷疾病，或為了調(diào)節(jié)人類用來預(yù)防、治療、診斷疾病，或為了調(diào)節(jié)人體功能、提高生活質(zhì)量、保持身體健康的人體功能、提高生活質(zhì)量、保持身體健康的特殊化學(xué)品。特殊化學(xué)品。 第3頁/共58頁SARS 病毒病毒艾滋病毒艾滋病毒鋇餐鋇餐第4頁/共58頁 化學(xué)原料藥及其制劑化學(xué)原料藥及其制劑第5頁/共58頁 2. 藥物的分類藥物的分類 根據(jù)來源分類根據(jù)來源分類 根據(jù)化學(xué)成分根據(jù)化學(xué)

2、成分 根據(jù)國家藥品管理根據(jù)國家藥品管理 根據(jù)藥物的用途根據(jù)藥物的用途 根據(jù)藥物的使用對象根據(jù)藥物的使用對象 根據(jù)給藥途徑不同根據(jù)給藥途徑不同 根據(jù)藥物作用于人體系統(tǒng)的部位根據(jù)藥物作用于人體系統(tǒng)的部位 第6頁/共58頁 按來源分類按來源分類 植物藥植物藥 天然藥物天然藥物 抗生素抗生素 生化藥物生化藥物 藥物藥物 全合成藥物全合成藥物 化學(xué)合成藥物化學(xué)合成藥物 半合成藥物半合成藥物 基因工程藥物基因工程藥物 NOHHNSMeMeCOOHONOHH2NSMeMeCOOHHpenicillin acylase6-APA 植物藥植物藥 天然藥物天然藥物 抗生素抗生素 生化藥物生化藥物 藥物藥物 全合成

3、藥物全合成藥物 化學(xué)合成藥物化學(xué)合成藥物 半合成藥物半合成藥物 基因工程藥物基因工程藥物 按來源分類按來源分類第7頁/共58頁 藥物的基本來源藥物的基本來源Partinal synthesis 9.5%第8頁/共58頁 根據(jù)藥物的用途根據(jù)藥物的用途 化學(xué)治療藥物化學(xué)治療藥物 抗腫瘤藥物抗腫瘤藥物. . 根據(jù)藥物作用于人體系統(tǒng)的部位根據(jù)藥物作用于人體系統(tǒng)的部位 作用于外周神經(jīng)的藥物作用于外周神經(jīng)的藥物 作用于中樞神經(jīng)的藥物作用于中樞神經(jīng)的藥物. .第9頁/共58頁（二）（二）. .藥物化學(xué)藥物化學(xué) 1.1.定義定義 是一門是一門發(fā)明與發(fā)現(xiàn)發(fā)明與發(fā)現(xiàn)新藥、研究化學(xué)藥物的合新藥、研究化學(xué)藥物的合成、

4、闡明藥物的成、闡明藥物的化學(xué)性質(zhì)化學(xué)性質(zhì)、研究藥物分子與機(jī)體、研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞（生物大分子）之間細(xì)胞（生物大分子）之間相互作用規(guī)律相互作用規(guī)律的綜合性的綜合性學(xué)科，是藥學(xué)領(lǐng)域中重要的帶頭學(xué)科。學(xué)科，是藥學(xué)領(lǐng)域中重要的帶頭學(xué)科。第10頁/共58頁二二. .藥物化學(xué)的研究內(nèi)容藥物化學(xué)的研究內(nèi)容1)1)發(fā)現(xiàn)新藥發(fā)現(xiàn)新藥2)2)合成化學(xué)藥物合成化學(xué)藥物3)3)闡明藥物的化學(xué)性質(zhì)闡明藥物的化學(xué)性質(zhì)4)4)研究藥物分子與機(jī)體（生物大分子）之間相互研究藥物分子與機(jī)體（生物大分子）之間相互 作用規(guī)律作用規(guī)律第11頁/共58頁三三. .藥物化學(xué)的主要任務(wù)藥物化學(xué)的主要任務(wù)1)1)為有效利用現(xiàn)有化學(xué)藥物提供

5、理論基礎(chǔ)已構(gòu)為有效利用現(xiàn)有化學(xué)藥物提供理論基礎(chǔ)已構(gòu)成成 當(dāng)前藥物臨床使用的需要當(dāng)前藥物臨床使用的需要2)2)為生產(chǎn)化學(xué)藥物提供經(jīng)濟(jì)合理的方法和工藝為生產(chǎn)化學(xué)藥物提供經(jīng)濟(jì)合理的方法和工藝3)3)不斷探索開發(fā)新藥的途徑和方法不斷探索開發(fā)新藥的途徑和方法 第12頁/共58頁1)1)提供提供理論基礎(chǔ)理論基礎(chǔ)結(jié)結(jié) 構(gòu)構(gòu)理化性質(zhì)理化性質(zhì)藥品檢測藥品檢測代謝物分析代謝物分析藥物配藥物配伍禁忌伍禁忌第13頁/共58頁2)2)研究藥物生產(chǎn)的工藝研究藥物生產(chǎn)的工藝 第14頁/共58頁3)3)創(chuàng)制新藥創(chuàng)制新藥 意外發(fā)現(xiàn)意外發(fā)現(xiàn)篩選篩選藥物設(shè)計藥物設(shè)計第15頁/共58頁特點特點: : 綜合性綜合性 邊緣性學(xué)邊緣性學(xué)科

6、科四、藥物化學(xué)與其他學(xué)科的關(guān)系四、藥物化學(xué)與其他學(xué)科的關(guān)系第16頁/共58頁補(bǔ)充：藥物的命名補(bǔ)充：藥物的命名 1.1.通用名通用名 2.2.化學(xué)名稱化學(xué)名稱 3.3.商品名商品名第17頁/共58頁 1. 通用名通用名(INN 英文，英文，CADN 中文中文) 中國藥品通用名稱中國藥品通用名稱，化學(xué)工業(yè)出版社，化學(xué)工業(yè)出版社，1997 中華人民共和國衛(wèi)生部藥典委員會編寫中華人民共和國衛(wèi)生部藥典委員會編寫第18頁/共58頁 阿昔洛韋片使用說明書阿昔洛韋片使用說明書【藥品名稱藥品名稱】通通 用用 名：阿昔洛韋片名：阿昔洛韋片 英英 文文 名：名：Aciclovir Tablets 漢語拼音：漢語拼音

7、：Axiluowei Pian本品主要成份為阿昔洛韋，其化學(xué)名稱為本品主要成份為阿昔洛韋，其化學(xué)名稱為9-（2-羥乙氧甲基羥乙氧甲基）鳥嘌呤。其化學(xué)結(jié)構(gòu)式：）鳥嘌呤。其化學(xué)結(jié)構(gòu)式：HNNNNH2NOOHO分子式：分子式：C8H11N5O3分子量：分子量：225.21【性狀性狀】本品為白色片。本品為白色片。【藥理毒理藥理毒理】抗病毒藥。體外對單純性皰疹病毒、水抗病毒藥。體外對單純性皰疹病毒、水 痘帶狀皰疹病毒、巨細(xì)胞病毒等具抑制作痘帶狀皰疹病毒、巨細(xì)胞病毒等具抑制作 第19頁/共58頁在新藥申請時向政府主管部門提出的正式名稱，在新藥申請時向政府主管部門提出的正式名稱，開發(fā)者確定，任何生產(chǎn)者都可以

8、使用。開發(fā)者確定，任何生產(chǎn)者都可以使用。注意注意: :1)1)通用名不能取得任何專利及行政保護(hù)通用名不能取得任何專利及行政保護(hù)2)2)文獻(xiàn)、教材及資料中以及在藥品說明書中標(biāo)明文獻(xiàn)、教材及資料中以及在藥品說明書中標(biāo)明 的有效成份的名稱的有效成份的名稱3)3)在復(fù)方制劑中只能用作使用的復(fù)方組份的名稱在復(fù)方制劑中只能用作使用的復(fù)方組份的名稱4)4)醫(yī)師用通用名開處方醫(yī)師用通用名開處方5)5)可估計藥物的作用可估計藥物的作用第20頁/共58頁2. .化學(xué)名化學(xué)名 是最準(zhǔn)確和唯一的，也是復(fù)雜難記的。是最準(zhǔn)確和唯一的，也是復(fù)雜難記的。 命名原則命名原則: :1)1)以母體名稱作為主體名以母體名稱作為主體名

9、2)2)用介詞連綴上取代基或官能團(tuán)的名稱用介詞連綴上取代基或官能團(tuán)的名稱3)3)按規(guī)定的順序注出取代基或官能團(tuán)的位次按規(guī)定的順序注出取代基或官能團(tuán)的位次 中文命名中文命名( (Sequence Rule) ) 英文命名英文命名第21頁/共58頁 通用名：鹽酸硫胺通用名：鹽酸硫胺 Thiamine Hydrochloride4-甲基甲基-3（2-甲基甲基-4-氨基氨基-5-嘧啶基）甲基嘧啶基）甲基-5-（2-羥乙基）羥乙基）-噻唑噻唑翁翁鹽酸鹽鹽酸鹽第22頁/共58頁3. 商品名商品名 為使藥物的發(fā)明創(chuàng)造受到法律保護(hù)的專利權(quán)為使藥物的發(fā)明創(chuàng)造受到法律保護(hù)的專利權(quán) 和專賣權(quán)而起的名。和專賣權(quán)而起的

10、名。命名原則命名原則: :1)1)商品名應(yīng)高雅、規(guī)范、不庸俗商品名應(yīng)高雅、規(guī)范、不庸俗2)2)不能暗示藥品的作用、用途不能暗示藥品的作用、用途3)3)簡易順口簡易順口 例例: : 芬必得芬必得 貝思貝思R第23頁/共58頁第24頁/共58頁第25頁/共58頁第26頁/共58頁第27頁/共58頁第28頁/共58頁第29頁/共58頁第30頁/共58頁近代化學(xué)產(chǎn)生和發(fā)展的基礎(chǔ)近代化學(xué)產(chǎn)生和發(fā)展的基礎(chǔ) .第31頁/共58頁第32頁/共58頁第33頁/共58頁第34頁/共58頁第35頁/共58頁第36頁/共58頁第37頁/共58頁第38頁/共58頁第39頁/共58頁第40頁/共58頁第41頁/共58頁 發(fā)展階段大致是在二十世紀(jì)三十年代到六十年發(fā)展階段大致是在二十世紀(jì)三十年代到六十年代。其特點是合成藥物的大量涌現(xiàn)，內(nèi)源性活性代。其特點是合成藥物的大量涌現(xiàn)，內(nèi)源性活性物質(zhì)的分離、鑒定和活性篩選，酶抑制劑的臨床物質(zhì)的分離、鑒定和活性篩選，酶抑制劑的臨床應(yīng)用的等，可稱為藥物發(fā)展的應(yīng)用的等，可稱為藥物發(fā)展的“黃金時期黃金時期”。第42頁/共58頁百浪多息 ProntosilH2NNNSO2NH2NH2磺胺 SulfonilamideH2NSO2NH2磺酰胺類藥物磺胺磺胺復(fù)方磺胺甲惡唑片復(fù)方磺胺甲惡唑片磺胺嘧啶磺胺嘧啶第43頁