4心血管藥物藥理簡(jiǎn)精選課件

1、心血管系統(tǒng)藥理1、抗心律失常藥2、治療充血性心力衰竭的藥物3、抗心絞痛藥4、抗高血壓藥5、利尿藥及脫水藥第1頁(yè)，共33頁(yè)?？剐穆墒СＫ幍姆诸愵愃帲衡c通道阻滯藥 A適度阻鈉；如奎尼丁、普魯卡因胺 B輕度阻鈉：如利多卡因，苯妥英鈉 C重度阻鈉：如氟卡尼類藥：腎上腺素受體阻斷藥：如普萘洛爾類藥：選擇性延長(zhǎng)復(fù)極的藥物：如胺碘酮類藥：鈣拮抗藥：維拉帕米其他類藥：腺苷第2頁(yè)，共33頁(yè)。奎尼丁藥理機(jī)制 適度阻滯Na內(nèi)流臨床用途 為廣譜抗心律失常藥 不良反應(yīng)安全范圍小，毒副作用大1胃腸道反應(yīng) 2栓塞 3金雞鈉反應(yīng) 4心血管反應(yīng):1)低血壓 2)心律失常嚴(yán)重時(shí)致奎尼丁暈厥處理:靜滴異丙腎上腺素或注射阿托品,靜脈

2、補(bǔ)鉀及補(bǔ)鎂,電復(fù)律治療.第3頁(yè)，共33頁(yè)。利多卡因藥理機(jī)制 輕度阻滯Na內(nèi)流臨床用途 治療室性心律失常，尤其急性心梗引起的室性心律失常為首選藥。 不良反應(yīng)1中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng) 2心血管反應(yīng) 3眼震顫是利多卡因毒性的早期信號(hào)第4頁(yè)，共33頁(yè)。普萘洛爾藥理機(jī)制 受體阻斷作用臨床用途 治療室上性心律失常藥 ，尤其交感興奮或兒茶酚胺過(guò)多所致的心動(dòng)過(guò)速 不良反應(yīng)及禁忌癥 病竇綜合癥、 房室傳導(dǎo)阻滯、 支氣管哮喘、 慢性肺部疾患者， 高血脂癥及糖尿病者慎用第5頁(yè)，共33頁(yè)。胺碘酮藥理機(jī)制 阻滯K、Na、Ca通道，阻滯、受體及阻斷T3、T4與受體的結(jié)合臨床用途 為廣譜抗心律失常藥 不良反應(yīng)1胃腸道反應(yīng) 2心血

3、管系統(tǒng)反應(yīng)3角膜微粒沉著4影響甲狀腺功能：甲亢或甲減禁忌癥心動(dòng)過(guò)緩,房室傳導(dǎo)阻滯,甲狀腺功能障礙,碘過(guò)敏者禁用第6頁(yè)，共33頁(yè)。維拉帕米(異博定)藥理作用及作用機(jī)制 選擇性阻滯心臟細(xì)胞膜Ca通道蛋白，抑制Ca內(nèi)流臨床用途： 治療陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速，尤其對(duì)兼患高血壓、冠心病的心律失常患者 不良反應(yīng)及禁忌癥1胃腸道反應(yīng) 2心血管反應(yīng) 病竇綜合癥、度房室傳導(dǎo)阻滯、心力衰竭、心源性休克患者禁用注意：一般不與受體阻斷藥合用第7頁(yè)，共33頁(yè)。1、強(qiáng)心苷類藥：如地高辛等2、非強(qiáng)心苷類正性肌力藥：如米力農(nóng)等3、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑及血管緊張素受體拮抗劑 如卡托普利、氯沙坦等4、鈣拮抗藥：如氨氯地平等5、血

4、管擴(kuò)張藥：如硝酸甘油、硝普鈉、肼屈嗪等6、利尿藥：如氫氯噻嗪、呋塞米等7、其他 受體阻斷藥；如普萘洛爾、美托洛爾及卡維洛爾等治療CHF藥物的分類第8頁(yè)，共33頁(yè)。地高辛（digoxin）藥理作用1正性肌力作用：2對(duì)神經(jīng)激素的作用：抑制交感神經(jīng)活性，增強(qiáng)迷走神經(jīng)活性，使心率減慢，改善內(nèi)分泌3對(duì)心肌電生理特性的影響：4對(duì)腎臟的作用：正性肌力后腎血流量增加5對(duì)心電圖的影響：第9頁(yè)，共33頁(yè)。作用機(jī)制 抑制Na-K-ATP酶使胞內(nèi)NaK通過(guò)Na-Ca交換胞內(nèi)Ca心肌收縮性臨床用途1治療CHF：對(duì)有收縮功能障礙者，尤其伴房顫的CHF者2心房顫動(dòng)：抑制房室結(jié)傳導(dǎo)3心房撲動(dòng)、陣發(fā)性室上速：禁止用于陣發(fā)性室速

5、不良反應(yīng)及其防治安全范圍小，治療量接近中毒量的60%1毒性反應(yīng)：1）胃腸道反應(yīng) 2）中樞反應(yīng) 3）心臟反應(yīng)2中毒的防治： 1）避免誘發(fā)或加重中毒的因素 2）警惕中毒先兆 3）停藥、補(bǔ)鉀 4）快速性心律失常者，嚴(yán)重者用苯妥英鈉。室性心動(dòng)過(guò)速及室顫用利多卡因第10頁(yè)，共33頁(yè)。非強(qiáng)心苷類正性肌力藥 米力農(nóng)及維司力農(nóng)臨床用途米力農(nóng)用于嚴(yán)重CHF者的短期靜脈給藥的首選正性肌力藥（僅短期用藥）第11頁(yè)，共33頁(yè)。血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥（ ACEI ）代表藥 卡托普利 伊那普利 賴諾普利 雷米普利治療CHF的作用機(jī)制 1抑制Ang轉(zhuǎn)化酶的活性： 2對(duì)血流動(dòng)力學(xué)的影響： 3抑制心肌及血管的肥厚、增生：能有效

6、阻止或逆轉(zhuǎn)心室重構(gòu)肥厚，提高心肌及血管的順應(yīng)性臨床用途 為治療CHF的基礎(chǔ)用藥不良反應(yīng) 干咳第12頁(yè)，共33頁(yè)。血管緊張素受體（AT1）拮抗藥代表藥：氯沙坦 厄貝沙坦作用機(jī)制 直接阻斷血管緊張素（Ang）與受體的結(jié)合，發(fā)揮拮抗作用；對(duì)非RAAS途徑合成的Ang也有作用。可拮抗Ang的收縮血管、促生長(zhǎng)作用，也能預(yù)防及逆轉(zhuǎn)心血管的重構(gòu)。特點(diǎn)不良反應(yīng)少，不易引起咳嗽、血管神經(jīng)性水腫等第13頁(yè)，共33頁(yè)。 短效鈣拮抗劑不適用CHF的治療長(zhǎng)效鈣拮抗劑如氨氯地平 治療CHF可不伴有不利的神經(jīng)激素的影響，且降低高血壓患者左室肥厚故可用于CHF的治療。鈣拮抗劑第14頁(yè)，共33頁(yè)。利 尿 藥分排鉀利尿藥（可導(dǎo)致

7、低鉀血癥）、留鉀利尿藥藥理作用： 促Na、水排泄，減少體液量，降低心臟的前、后負(fù)荷，消除或緩解靜脈充血及其引發(fā)的肺水腫和外周水腫。臨床應(yīng)用：1輕度CHF可單獨(dú)應(yīng)用利尿藥2中度CHF可口服袢利尿藥或與噻嗪類和留鉀利尿藥合用。3嚴(yán)重CHF、慢性CHF急性發(fā)作、急性肺水腫或全身浮腫者，可靜脈注射大劑量呋塞米。第15頁(yè)，共33頁(yè)。1、舒張靜脈 硝酸甘油 松弛平滑肌，尤其對(duì)血管平滑肌，可舒張全身動(dòng)脈和靜脈。靜脈舒張回心血量 降低前負(fù)荷心室舒張末壓力和心室壁張力 耗氧量動(dòng)脈舒張外周阻力 減輕后負(fù)荷 耗氧量 2、舒張全身動(dòng)脈 肼屈嗪、硝普鈉3、舒張全身動(dòng)脈和靜脈4、鉀通道開(kāi)放藥 如吡那地爾直接舒張血管藥第1

8、6頁(yè)，共33頁(yè)。美托洛爾及卡維洛爾藥理作用及機(jī)制 1）心肌細(xì)胞內(nèi)Ca超負(fù)荷和兒茶酚胺的增加 2）冠脈血流減少和心肌耗氧量增加 3）心肌自律性增高、觸發(fā)活動(dòng)和折返激動(dòng)而誘發(fā)心律失常 -R阻斷藥可抑制交感神經(jīng)張力，阻斷兒茶酚胺對(duì)心臟的毒性作用；通過(guò)RAAS減輕心臟的前后負(fù)荷；可減慢心率和減少心肌耗氧量，改善心肌缺血和心室的舒張功能。臨床用途 治療-級(jí)CHF，尤其擴(kuò)張型心肌病者 -R阻斷藥第17頁(yè)，共33頁(yè)。1)硝酸酯類及亞硝酸酯類 硝酸甘油、硝酸異山梨酯等2)受體 阻斷藥 普萘洛爾3)鈣拮抗藥 硝苯地平、維拉帕米等抗心絞痛藥的分類第18頁(yè)，共33頁(yè)。硝酸甘油藥理作用及抗心絞痛機(jī)制1血管作用：松弛平

9、滑肌，尤其對(duì)血管平滑肌，可舒張全身動(dòng)脈和靜脈。動(dòng)脈舒張外周阻力 減輕后負(fù)荷 心室壁張力 耗氧量 靜脈舒張回心血量 降低前負(fù)荷心室舒張末壓力和心室壁張力 耗氧量2心臟作用：對(duì)心臟無(wú)明顯的直接作用劑量加大可致血壓降低而反射性引起心率加快3舒張較大的心外膜血管及狹窄的冠脈以及側(cè)枝血管，改善缺血區(qū)血流灌注。4使冠脈血流量重新分配，增加缺血區(qū)血流灌注。第19頁(yè)，共33頁(yè)。體內(nèi)過(guò)程 首過(guò)消除明顯，通常舌下含服給藥。臨床用途 治療各種心絞痛不良反應(yīng) 多繼發(fā)于舒張血管作用 1暫時(shí)性面頰部皮膚發(fā)紅，搏動(dòng)性頭痛等 2大劑量可出現(xiàn)體位性低血壓及暈厥 3連續(xù)用藥可出現(xiàn)耐受性。硝酸甘油第20頁(yè)，共33頁(yè)。普萘洛爾臨床用

10、途治療穩(wěn)定及不穩(wěn)定型心絞痛。不適用變異型心絞痛，禁用血脂異常的患者?？膳c硝酸甘油合用鈣拮抗藥臨床用途治療冠脈痙攣及變異性心絞痛第21頁(yè)，共33頁(yè)?？垢哐獕核幰?、概述 血壓判斷標(biāo)準(zhǔn)： 1 成人安靜時(shí)血壓為 18.6kPa/12.6kPa 即140mmHg /90mmHg 2成人血壓 140mmHg/95mmHg 時(shí)為高血壓 高血壓分為原發(fā)性和繼發(fā)性高血壓第22頁(yè)，共33頁(yè)。二、抗高血壓藥的分類及代表藥1、利尿藥 如氫氯噻嗪2、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑 如卡托普利3、血管緊張素受體（AT1）拮抗劑 如氯沙坦等4、鈣拮抗劑 如硝苯地平5、交感神經(jīng)抑制藥1)中樞性抗高血壓藥 如可樂(lè)定2)神經(jīng)節(jié)阻斷藥 如

11、美加明3)抗腎上腺素能神經(jīng)末梢藥 如利血平、胍乙啶4)腎上腺素受體阻斷藥 1R阻斷藥 如哌唑嗪 和R阻斷藥 如拉貝洛爾 受體阻斷藥 如普萘洛爾第23頁(yè)，共33頁(yè)。6、擴(kuò)血管藥1)直接舒張血管藥 如肼屈嗪、硝普鈉2)鉀通道開(kāi)放藥 如吡那地爾3)其他擴(kuò)血管藥 如吲達(dá)帕胺、酮色林第24頁(yè)，共33頁(yè)。利尿藥氫氯噻嗪臨床用途1）中效利尿藥為治療高血壓的一線用藥，也可單獨(dú)治療輕度高血壓；2）高效利尿藥僅短期用于高血壓危象及伴有慢性腎功能不良者。第25頁(yè)，共33頁(yè)。臨床用途 治療原發(fā)性及腎性高血壓,對(duì)中重度高血壓可合用利尿藥.特點(diǎn)降壓時(shí)不伴有反射性心率加快長(zhǎng)期應(yīng)用不易引起電解質(zhì)紊亂和脂質(zhì)代謝障礙可預(yù)防和逆轉(zhuǎn)

12、患者血管壁的增厚和心肌的增生肥大,保護(hù)心肌改善患者的生活質(zhì)量,降低死亡率不良反應(yīng) 1低血壓 2刺激性干咳 3高血鉀 4對(duì)胎兒的影響5其他 如血管神經(jīng)性水腫,腎功能受損等血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑第26頁(yè)，共33頁(yè)。血管緊張素受體（AT1）拮抗劑臨床用途治療高血壓不良反應(yīng)與ACEI相似,但不引起咳嗽和血管神經(jīng)性水腫第27頁(yè)，共33頁(yè)。受體阻斷藥第28頁(yè)，共33頁(yè)。臨床用途 治療輕、中度高血壓，對(duì)高血壓伴心絞痛者可減少發(fā)作注意：普萘洛爾的用量個(gè)體差異大，一般宜從小量開(kāi)始，以后逐漸遞增，但每日用量不宜超過(guò)300mg。不良反應(yīng)受體阻斷藥第29頁(yè)，共33頁(yè)。鈣拮抗劑臨床用途治療輕、中度高血壓,可與受體阻斷藥合用不良反應(yīng)不良影響:血壓降低可反射性引起心率的加快第30頁(yè)，共33頁(yè)。哌唑嗪臨床用途治療中度高血壓及并發(fā)腎功能不良者不良反應(yīng)1鼻塞、口干、嗜睡、頭痛、腹瀉等2“首劑效應(yīng)”：初次給藥是出現(xiàn)的癥狀性體位性低血壓可首劑藥量減小為0.5mg,并在睡前服用第31頁(yè)，共33頁(yè)。硝普鈉特點(diǎn):為強(qiáng)效,速效,短效的降壓藥體內(nèi)過(guò)程:口服不吸收,需靜脈給藥,其效快.臨床用途:治療高血壓危象及難治性心衰注意事項(xiàng)1藥物對(duì)光敏感,易被破壞,滴注時(shí)應(yīng)用黑紙包裹2藥液應(yīng)新鮮配制3滴注時(shí)控制滴速,防止速度過(guò)快不良反應(yīng)1過(guò)度降壓致惡心,嘔吐,心悸,頭痛等 2氰化物中毒