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文檔簡介

1、走進生活的生物化學專題九:藥物對核糖體中蛋白質合成的抑制四環(huán)素 四環(huán)素類四環(huán)素類 (tetracyclines) 一類具有共同多環(huán)并四苯羧基酰胺母核的衍生物。包括 天然品:四環(huán)素、土霉素 半合成品:多西環(huán)素、米諾環(huán)素等性質 為兩性物質,在酸性溶液中較穩(wěn)定,藥用其鹽酸鹽。 藥動學吸收:口服吸收不完全。 影響因素絡合 與金屬離子(Ca2+、Mg2+、 Al3+、Fe3+等)以及乳制品絡合而妨礙其吸收,應避免同服含有這些離子的抗酸藥和抗貧血藥。飽和性 口服吸收有限量,一次服藥量超過0.5g,血藥濃度不再增加。分布 廣泛,并能沉積于骨、牙本質和未長出的牙釉質中,腦脊液中藥物濃度很低。代謝 藥物在肝內有

2、濃縮,通過膽汁排入腸腔,形成肝腸循環(huán),膽汁中藥物濃度約為血藥濃度的1020倍。排泄 以原形經腎排泄??咕V廣譜,但多數(shù)G+、G-耐藥;90%類鼻疽單胞菌、大多數(shù)布魯桿菌對四環(huán)素敏感,對杜克嗜血桿菌、布魯桿菌、霍亂弧菌引起的感染特別有效;嗜肺軍團菌、空腸彎曲菌、幽門螺桿菌、鼠疫耶氏菌、小腸結腸炎耶氏菌等抑制其生長;立克次體、衣原體、支原體、螺旋體、放線菌有抑制作用。作用機制 1. 通過與細菌核蛋白體30S亞單位結合,阻止氨基酰tRNA到達并與mRNA核蛋白體復合物A位結合,從而阻止肽鏈延伸。2. 引起細菌胞質膜通透性的改變,使胞內的核苷酸和其他成分外漏,從而迅速抑制DNA復制。 作用較弱,屬快速

3、抑菌劑。細菌蛋白質合成過程起始 延伸終止 耐藥性細菌對四環(huán)素的耐藥為漸進型,有交叉耐藥性。 耐藥機制1. 細菌胞漿膜對藥物的通透性降低,藥物內流減少或主動外排藥物,導致四環(huán)素蓄積減少;2. 由于存在核蛋白體保護蛋白,四環(huán)素到達核蛋白體減少;3. 四環(huán)素被酶滅活。 臨床應用 立克次體、支原體 (肺炎)、衣原體(性病性淋巴肉芽腫、鸚鵡熱、非淋菌性尿道炎、沙眼)感染。不作首選,而用多西環(huán)素作首選藥。不良反應1. 局部刺激作用: 口服可引起胃腸道反應,飯后服可減輕,但影響藥物的吸收; 由于刺激性大,不宜im,iv可引起靜脈炎。2. 二重感染:又稱菌群交替癥。 多見于嬰兒、老人、抵抗力低的患者,合用糖皮

4、質激素、抗代謝藥或抗腫瘤藥物尤易發(fā)生。常見的二重感染:(1)真菌?。?以白色念珠菌感染最為常見,表現(xiàn)為鵝口瘡,偽膜性腸炎,可用抗真菌藥治療。(2)由產毒的厭氧芽胞梭菌屬過度生長引起的抗生素相關性結腸炎: 有嚴重腹瀉、發(fā)熱、腸壁壞死、體液滲出,病情危重。停藥,并口服給予甲硝唑或萬古霉素治療。3影響骨、牙生長: 四環(huán)素能與新形成的骨、牙中所沉積的鈣相結合,致牙釉質發(fā)育不全,棕色色素永久性沉著。 抑制嬰幼兒骨骼生長。孕婦、哺乳期婦女和兒童禁用。 4. 其他(1)肝臟損害: 長期大劑量, 可造成浸潤性脂肪肝;(2)維生素缺乏: 長期用藥, 腸道內細菌減少, 產生維生素B族和維生素K減少并缺乏,應注意補充。(3)過敏反應: 藥熱、皮疹、血管神經性水腫等 有交叉過敏性。多西環(huán)素doxycycline(強力霉素)長效、強效、速效口服吸收快而完全,且吸收不受食物影響;抗菌

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