藥物化學(xué)與人類健康課件

1、藥物化學(xué)與人類健康4 科學(xué)用藥1 藥物也是把雙刃劍2 日常生活中幾種常見藥簡介3 話說新藥1 藥物也是把雙刃劍藥物是指具有預(yù)防、診斷、緩解、治療疾病及調(diào)節(jié)機(jī)體生理功能的一類物質(zhì)。在人類與大自然、與我們所染的疾病相抗?fàn)幰郧蟛粩喟l(fā)展的歷程中，藥物功不可沒。如果沒有藥物，人類至今可能還活在“人生七十古來稀”的時代，是藥物讓我們能夠戰(zhàn)勝疾病、對抗死神、延年益壽。1.1 藥物讓我們受益1 藥物也是把雙刃劍“是藥三分毒”。大多數(shù)藥物除具有治療作用以外，還有一定的毒副反應(yīng)，即所謂的藥性與毒性并存。而患者往往由于遺傳缺陷或病理狀態(tài)，或是與其他藥物同時服用，導(dǎo)致機(jī)體對藥物的敏感性大大增強(qiáng)，即使是很小的劑量，也能

2、產(chǎn)生過敏或毒性反應(yīng)，有的閃電般發(fā)作，有的則長期蓄積后才逐漸顯露1.2 藥物同時傷害我們1 藥物也是把雙刃劍因此，為防患于未然，我們要嚴(yán)格遵照醫(yī)囑、合理用藥，不得擅自主張服用藥物或增加劑量等，而當(dāng)發(fā)現(xiàn)異常時應(yīng)警覺可能是用藥所致，即刻停止用該藥物進(jìn)行治療?？傊幬锸俏覀?nèi)粘Ｉ钪兄委?、預(yù)防疾病不可缺少的。但若使用不當(dāng)引起負(fù)面效應(yīng)也是不容忽視的。所以說，藥物具有兩面性，它是一把雙刃劍。1.3 科學(xué)認(rèn)識藥物2 日常生活中幾種常見藥簡介治療感冒，除應(yīng)多休息、多飲水之外，宜選用一種感冒藥短期使用以減輕癥狀，不宜多種感冒藥混合濫用。同時，服用大劑量維生素C能制止感冒的囂張。因?yàn)橐欢▌┝康木S生素C(500

3、1000mg)能有效幫助合成抗體，激活白細(xì)胞，全面增強(qiáng)人體的抵抗力。2.1 感冒藥家中常備藥2 日常生活中幾種常見藥簡介阿司匹林的發(fā)現(xiàn)起源于人類長期服用柳樹皮汁止痛。早在公元前約1550年，古埃及的文獻(xiàn)上就記載有用白柳來緩解傷痛。而公元前400多年，希臘人就用這種植物葉子的汁來鎮(zhèn)痛和退熱。在我國唐朝(618-907年)，也有人發(fā)現(xiàn)了這一點(diǎn)。但直到1829年，人們才首次從柳樹皮中提取出可以治病的活性成分水楊酸。然而，水楊酸雖具有較明顯的解熱鎮(zhèn)痛和抗炎、抗風(fēng)濕功效，但其酸性太強(qiáng)，用于臨床會造成嚴(yán)重的胃腸道反應(yīng)，所以根本無法直接使用。2.2 阿司匹林古老而時髦的藥物2 日常生活中幾種常見藥簡介乙酰水

4、楊酸和水楊酸相比，副作用小，鎮(zhèn)痛效果好。1899年，Hoffman所在的德國拜爾(BAYER)公司正式以阿司匹林為藥名給乙酰水楊酸注冊。阿司匹林已經(jīng)問世就風(fēng)靡全世界，成為最常用的藥物之一。阿司匹林具有十分廣泛的用途，其中最重要的藥理作用是解熱鎮(zhèn)痛，通過發(fā)汗增加散熱作用，從而達(dá)到降溫目的。同時，它還能有效控制炎癥、手術(shù)等引起的慢性疼痛，且不會產(chǎn)生藥物依賴性。此外，阿司匹林還能抗炎、抗風(fēng)濕，是治療風(fēng)濕熱、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的首選藥物。2.2 阿司匹林古老而時髦的藥物2 日常生活中幾種常見藥簡介隨著醫(yī)學(xué)科學(xué)的發(fā)展，阿司匹林越來越多的新用途逐步被發(fā)現(xiàn)。2.2 阿司匹林古老而時髦的藥物阿司匹林，雖然已是一百多

5、年的老藥，但其新用途仍在不斷地被發(fā)現(xiàn)、被人類所應(yīng)用。不過已有多項(xiàng)研究證實(shí)，阿司匹林雖有助于預(yù)防可導(dǎo)致梗死或中風(fēng)的血栓的形成，但其副作用之一就是長期服用會導(dǎo)致出血，而出血部位又因人而異。因此在服用是應(yīng)首先保證安全。2 日常生活中幾種常見藥簡介癌癥作為疾病中的幾大死亡原因之一，嚴(yán)重威脅著人類的健康，每年全世界約有700萬人死于癌癥，以至于很多現(xiàn)代人都“談癌色變”。近年來，由于人們的不良生活習(xí)慣和環(huán)境污染，癌癥的發(fā)病率和死亡率急劇上升，已成為亟待攻克的難題?；瘜W(xué)藥物治療(簡稱化療)是目前臨床治療癌癥的三大手段之一，因此，世界各國每年都投入大量的人力、物力和財力進(jìn)行化療用抗癌藥物的研發(fā)，取得了不少成就

6、，使癌癥治療的有效率提高了，病程進(jìn)展時間延長了，患者總的生存期和生活質(zhì)量有了顯著改善。2.3 抗癌藥與死神的較量2 日常生活中幾種常見藥簡介目前，臨床應(yīng)用鉑類抗癌藥的最大問題是耐藥性，許多患者先天或后天對鉑類藥物有耐藥性，嚴(yán)重降低了藥物的療效及其抗癌譜。因此設(shè)計并合成能克服癌細(xì)胞耐藥性的鉑類及非鉑類藥物是當(dāng)前藥物研究和發(fā)展的方向。2.3 抗癌藥與死神的較量3 話說新藥3.1新藥的研發(fā)過程新藥的研發(fā)是一項(xiàng)嚴(yán)格而復(fù)雜細(xì)致的研究過程，包括了篩選、優(yōu)化、臨床前藥理、臨床應(yīng)用研究等多個階段。3 話說新藥3.2 新藥研發(fā)的重要途徑對已知藥物進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造局部修飾。對已知藥物進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，更多的是對原藥物的結(jié)

7、構(gòu)做局部修飾或變換電子等排。可分為經(jīng)典電子等排和非經(jīng)典電子等排。經(jīng)典電子等排概念是用來描述具有相同數(shù)目和相同電子排布的化合物或集團(tuán)的。凡是最外層電子數(shù)相同的原子、離子或分子都可以人為是電子等排體，它們具有相似的化學(xué)性質(zhì)和生物活性。非經(jīng)典電子等排更加擴(kuò)大了電子等排的內(nèi)容，凡是分子或基團(tuán)的外電子層相似，或電子密度有相似分布，且分子的形狀或大小相似時，都可以人為是生物電子等排體，即非經(jīng)典電子等排體。許多抗代謝藥?？咕S生素都是應(yīng)用生物電子等排體的置換獲得的。3 話說新藥3.3 組合化學(xué)藥物設(shè)計法新藥發(fā)現(xiàn)高速公路據(jù)統(tǒng)計，一種新藥從開始研制到上市，一般需要810年時間，研究費(fèi)用高達(dá)25億美元。何以如此？主

8、要原因是先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)和優(yōu)化的速度緩慢。而組合化學(xué)能夠大大加快化合物的合成及篩選速度，已經(jīng)成為當(dāng)前新藥研制的主要趨勢。20世紀(jì)90年代以后，用組合化學(xué)技術(shù)獲得的各類化合物數(shù)目已超過了人類有史以來所發(fā)現(xiàn)的全部化合物的總和。這種快速獲取多樣性分子，并經(jīng)過大范圍集中篩選而獲得有苗頭化合物和結(jié)構(gòu)及活性信息的方法，大大提高了研發(fā)新藥的效率和水平，因此，有人借助于信息高速公路的概念，將組合化學(xué)藥物設(shè)計法稱為“新藥發(fā)現(xiàn)高速公路”3.4 新藥研發(fā)技術(shù)生物制藥當(dāng)今制藥業(yè)的主流利用化學(xué)方法制藥是目前制藥工業(yè)的主體。然而，從20世紀(jì)90年代起，利用生物工程制藥已經(jīng)成為制藥業(yè)的新主流。生物反應(yīng)器已經(jīng)在醫(yī)藥制備方面得

9、到了大量應(yīng)用。它無需高溫高壓，反應(yīng)條件溫和，當(dāng)今大批的蛋白質(zhì)類藥物、單克隆抗體、抗生素等正從世界各地各式各樣的生物體反應(yīng)器中生產(chǎn)出來。3.4 新藥研發(fā)技術(shù)太空制藥憑借環(huán)境優(yōu)勢，提純特效藥物太空是一個無菌、高真空、高潔凈、微重力的環(huán)境，可以進(jìn)行一些特效藥的提純?，F(xiàn)利用太空制藥能生產(chǎn)出多種有實(shí)用價值的特效藥，如能溶解血栓的尿激酶、治療貧血的紅球生長激素、治療糖尿病的細(xì)胞，防治病毒的免疫血清等。3.4 新藥研發(fā)技術(shù)手性分離技術(shù)早就“手性藥物”時代21世紀(jì)，手性藥物將成為醫(yī)藥界的寵兒。據(jù)統(tǒng)計，至2002年，我們普遍使用的2000多種藥物中，600余種合成藥具有手性，但其中有活性的單一對映體藥物不足10

10、0種，其余的都是左右旋混在一起的沒有經(jīng)過拆分的消旋體藥物。近年來，相關(guān)技術(shù)尤其是手性技術(shù)的發(fā)展，使得大量制備單一對映體成為可能。一般情況下，消旋藥物的兩個對映體在體內(nèi)以不同的途徑被吸收、活化或降解，所以在體內(nèi)的藥理活性、代謝過程及毒性存在著顯著的差異。當(dāng)其進(jìn)入生命體時，兩個對映異構(gòu)體通常會表現(xiàn)出不同的生物活性。而對于藥物，能起作用的僅是其中的一只“手”，這只高活性的“手”我們稱之為優(yōu)對映體；而另一只“手”效力微小或干脆使不出“勁”，或不能很好地契合而成為無效對映體，或與其他大分子契合產(chǎn)生不同的生理作用，甚至毒性，稱之為劣對映體。3.4 新藥研發(fā)技術(shù)手性分離技術(shù)早就“手性藥物”時代為了取優(yōu)舍劣得

11、到更好療效的藥物，通常采用外消旋轉(zhuǎn)換(即將已經(jīng)批準(zhǔn)以消旋體形式上市的藥物轉(zhuǎn)化成單一異構(gòu)體形式的藥物)或直接開發(fā)新的單一對映體藥物的方法。在此過程中所涉及的手性技術(shù)一般包括不對稱合成、動力學(xué)拆分、手性色譜和立體化學(xué)轉(zhuǎn)化等。其中色譜拆分技術(shù)是世界公認(rèn)的分離單一對映體最快捷最方便的工藝，尤其適用于一些新藥的研究和早期開發(fā)。綜合各項(xiàng)技術(shù)的最新進(jìn)展表明，色譜拆分可作為商業(yè)規(guī)模單一對映體藥物分離的一種經(jīng)濟(jì)可行的工藝方法。4 科學(xué)用藥4.2 藥效如此體現(xiàn)科學(xué)服藥最佳服藥伴侶白開水不要擅自做主吃藥不可隨意改吃法明明白白我的心解讀說明書4 科學(xué)用藥4.3 裝備家庭小藥箱安全備藥藥箱的裝備一般來說，藥箱的裝備應(yīng)包括治療常見病的非處方藥。當(dāng)然，如果家中有特殊病人還應(yīng)準(zhǔn)備一些治療該病的藥物以及發(fā)病時的急救藥。此外，我們的小藥箱中還應(yīng)備有一些消毒酒精、碘酒、燙傷藥膏、創(chuàng)可貼等外用藥和剪刀、繃帶、膠布等常用工具。4 科學(xué)用藥4.3 裝備家庭小藥箱安全備藥請勿將藥箱束之高閣有些家庭由于健康狀況良好，很少有