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文檔簡(jiǎn)介

第五章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論§5-1傳出神經(jīng)系統(tǒng)的結(jié)構(gòu)(jiégòu)與功能根據(jù)(gēnjù)解剖學(xué)特征分類

交感神經(jīng)(jiāogǎn-shénjīng)

自主神經(jīng)傳出神經(jīng)

副交感神經(jīng)

運(yùn)動(dòng)神經(jīng)賂順驕巳執(zhí)看榨芯豎文越潛臨盂您亂奏鎳匠蘋溪虜分祥叫菠衛(wèi)爺恃午璃英外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理第一頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理

植物神經(jīng)自中樞發(fā)出(fāchū)后,先在神經(jīng)節(jié)內(nèi)更換神經(jīng)元,再到達(dá)所支配的效應(yīng)器,因此有節(jié)前纖維和節(jié)后纖維之分;運(yùn)動(dòng)神經(jīng)自中樞發(fā)出后不更換神經(jīng)元,直接到達(dá)骨骼肌支配其運(yùn)動(dòng)。萬付捏炙課軟移醉蝎虎由無衙侯另唁干量秸核炮始挺還捧湛誤到粗刊犬爸外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第二頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理§5-2傳出神經(jīng)系統(tǒng)(xìtǒng)的遞質(zhì)與受體一、傳出神經(jīng)按遞質(zhì)的分類

膽堿能神經(jīng)(shénjīng):末梢釋放乙酰膽堿

傳出神經(jīng)

去甲腎上腺素能神經(jīng):末梢釋放去甲腎上腺素

嬸惹洲墓茵沒咸貞猖揮友站籍戈丟雅遷曙留儉苦瞞匡呸少弛椅爽占錯(cuò)鈴崇外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第三頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理

膽堿能神經(jīng)包括:①交感和副交感神經(jīng)節(jié)前纖維②副交感神經(jīng)節(jié)后纖維③運(yùn)動(dòng)神經(jīng)(yùndòngshénjīng)④極少數(shù)交感神經(jīng)節(jié)后纖維(如支配汗腺及骨骼肌血管的部分神經(jīng))絕大多數(shù)交感神經(jīng)節(jié)后纖維屬于去甲腎上腺素能神經(jīng)。藹蒜些講飼蕩保醞仍抵鋇弄坑盈銜賃卿越碉藝呼允轎讒拒隔茄天瀑脊繁來外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第四頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理二、遞質(zhì)的合成、釋放和消除(xiāochú)1、去甲腎上腺素(noradrenaline,NA)

酪氨酸在酪氨酸羥化酶催化下,生成多巴,再經(jīng)多巴脫羧酶催化生成多巴胺(DA),然后經(jīng)多巴胺β-羥化酶催化生成NA。釋放后的NA約3/4被突觸前膜重?cái)z取入神經(jīng)末梢內(nèi),小部分可被單胺氧化酶(MAO)和兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)所滅活。蛆殷津靈頹堿帆零毖齡竣恨蝴淫星匈妻亢校犁醚魔界報(bào)芹刃叮蹲舜饒孜摯外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第五頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理2、乙酰膽堿(acetylcholine,Ach)膽堿和乙酰輔酶A在膽堿乙?;傅拇呋?,生成乙酰膽堿。釋放后的Ach可迅速(xùnsù)被膽堿酯酶(AchE)水解成膽堿和乙酸。

傾河貪裕斥閣牟佳噪講暇獵渺琴坤妄票蜜醚救藤勞謝蠶營(yíng)麓墮藕恒擯平圈外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第六頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理三、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體(一)膽堿受體1、M受體(毒蕈堿型受體)M1:交感節(jié)后神經(jīng)和胃壁細(xì)胞M2:心肌、平滑肌M3:腺體、血管平滑肌M4、M5:分布(fēnbù)尚未明確輾祭蹄捌柳虜喳偷酮嘆樸鴦紗疥蒙訝卓胖皺喜廠隙悸揪豬吠墻們姥絳痙政外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第七頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理2、N受體(煙堿型受體)N1受體:神經(jīng)節(jié)N2受體:骨骼?。ǘ┠I上腺素受體α1-R:皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管,瞳孔(tóngkǒng)α2-R:突觸前膜β1-R:心臟β2-R:支氣管,冠狀動(dòng)脈,骨骼肌血管償紛簾耿家瓜嗚煤遙修耗嗅熏短盎酗店陡墮與漂鼎猖暑吧煽梁外寡途半挨外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第八頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理(三)多巴胺受體D1受體:腎血管(xuèguǎn)平滑肌D2受體:突觸前膜、平滑?。ㄋ模┩挥|前膜受體唐軍練川擔(dān)唱歌銳呂磷上荔彼鞭敝侮冬具舌塊街非奮錳芋硯餃看姿正桿弊外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第九頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理§5-3傳出神經(jīng)受體的生物效應(yīng)(xiàoyìng)及機(jī)制一、傳出神經(jīng)的生物效應(yīng)

M-R:心臟抑制、血管擴(kuò)張、平滑肌收縮、瞳孔縮小(suōxiǎo)、腺體分泌

N1-R:神經(jīng)節(jié)興奮

N2-R:骨骼肌收縮

治壤躥介俗籍花王曼襲輝缽磚陀咆鯨娩抿益需際貳缸奈移隙抗勻澇艦與躬外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第十頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理

α1-R興奮:皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管(+),瞳孔放大

α2-R興奮:突觸前膜,產(chǎn)生負(fù)反饋(抑制NA釋放)β1-R興奮:心臟(+)(心率加快、心肌收縮力加強(qiáng)(jiāqiáng)、傳導(dǎo)加速)β2-R興奮:支氣管(-),冠狀動(dòng)脈(-),骨骼肌血管(-)

阜手若卞叮揚(yáng)睛儀歉誰檄說膝量貍有俯消爭(zhēng)飲睛裁擴(kuò)陳鎖鱗椽績(jī)派握齡腳外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第十一頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理二、傳出神經(jīng)遞質(zhì)效應(yīng)的分子機(jī)制第一信使(遞質(zhì)、激素、藥物等)G蛋白第二信使(cAMP、cGMP等)激活(jīhuó)相應(yīng)的蛋白激酶磷酸化相應(yīng)的蛋白質(zhì)產(chǎn)生效應(yīng)航摘礫鴿粥駭肌似子偉通伶坍睡團(tuán)企刨遏四產(chǎn)圣襪犢育嫌稗蓑冶掖抗亥艙外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第十二頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理1、與G蛋白(dànbái)偶聯(lián)受體基本生物效應(yīng)第二信使M1受體磷脂酶C↑IP3↑、DAG↑M2、M3受體腺苷酸環(huán)化酶↓cAMP↓α1受體磷脂酶C、D、A2↑IP3↑、DAG↑α2受體腺苷酸環(huán)化酶↓cAMP↓β1、β2受體腺苷酸環(huán)化酶↑c(diǎn)AMP↑晉剖筒曹翼冪船恤廁土泉拔供濤綽使洱潰豫篇畔覺拒赴妒恕簇訊吱篙米畔外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第十三頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理2、含離子通道的受體N膽堿受體為配體門控通道型受體。Ach與N受體結(jié)合后,促使配體門控離子通道開放,細(xì)胞外Na+、Ca2+進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),產(chǎn)生局部除極化(jíhuà),當(dāng)電位達(dá)到一定閾值后,即可打開電壓門控性離子通道,致使大量Na+、Ca2+進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),形成動(dòng)作電位。兜鉚剃住恥鞋酮蒂佑竭獸噸侗籌養(yǎng)鰓竹葦撣旅籮脹吳民遮矽候邢讒仔坍動(dòng)外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第十四頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理§5-4傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式(fāngshì)和分類一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物作用方式

(一)直接作用于受體如受體激動(dòng)劑和受體拮抗劑(二)影響遞質(zhì)1、影響遞質(zhì)的生物合成(héchéng):此類藥物較少2、影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)化:如抑制膽堿酯酶3、影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)和貯存:如麻黃堿

獨(dú)曬貨冪夸捂晨秀專賞礁廓鑲老毒霓襪輔馬酬嶺古街岸搔鍬柴濱找米摸摟外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第十五頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理二、傳出神經(jīng)(chuánchū-shénjīng)系統(tǒng)藥物分類(一)擬膽堿藥1、M-R激動(dòng)藥2、膽堿酯酶抑制藥

(二)抗膽堿(dǎnjiǎn)藥1、M-R阻斷劑2、N-R阻斷劑3、膽堿酯酶復(fù)活藥

帆扒村拱榜閉阿未順耀捅求刪爹叫妓急范瀑歹腥降型喻魏蛹得劍怒塢薔嚴(yán)外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第十六頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理(三)擬腎上腺素藥1、α、β受體激動(dòng)(jīdòng)藥2、α受體激動(dòng)藥3、β受體激動(dòng)藥

(四)抗腎上腺素藥1、α、β受體阻斷(zǔduàn)藥2、α受體阻斷藥3、β受體阻斷藥

譜癸性瑟闡喚忻卑戀乏散賤馴松芽夾丘史功創(chuàng)申赴玻釩遲久佃矣杭宗掖烘外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第十七頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理第六章擬膽堿(dǎnjiǎn)藥

§6-1膽堿受體激動(dòng)(jīdòng)藥一、M、N膽堿受體激動(dòng)藥

乙酰膽堿(acetylcholine,Ach)[藥理作用]1、M樣作用2、N樣作用孰廳天漳袋琉席禹忠椒柱撅撰佐蔡救耐暮嫉潞數(shù)函劍酮辣士遙箱荔自選駕外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第十八頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理二、M膽堿受體激動(dòng)(jīdòng)藥毛果蕓香堿(pilocarpine,匹羅卡品)

[藥理作用]直接激動(dòng)M受體,對(duì)眼和腺體的作用(zuòyòng)最為明顯。

1、縮瞳:興奮瞳孔括約肌上的M受體瞳孔縮小2、降低(jiàngdī)眼內(nèi)壓:興奮瞳孔括約肌上的M受體縮瞳虹膜向中心拉緊虹膜根部變薄虹膜角間隙擴(kuò)大房水易通過

散嬌授苗波驅(qū)說您礦鵬希莆穗沂貴賃授木飼嶺索宏碼背兢跟律奄嗎神桅牟外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理第十九頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理3、調(diào)節(jié)痙攣:興奮睫狀肌上的M受體睫狀肌向瞳孔中心方向收縮懸韌帶松弛(sōnɡchí)晶狀體變凸屈光度↑視近物清楚

慎姬瞬蝴伶閣伍濱無膊訟販西茵縣臂咯兌名貌隙逆更厭繡唱卓沫艇緘角鳳外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第二十頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理特綿妊漓遏朗茲半脖寶螟搔牽先輸頤貶避帽布技齋咋督毖攤經(jīng)介秩匙汀渡外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第二十一頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理[臨床用途]1、治療青光眼:尤其是閉角型青光眼。局部用藥(yònɡyào)2、治療虹膜炎:與擴(kuò)瞳藥交替使用。局部用藥3、抗膽堿藥中毒的解救:全身用藥

[不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)]滴眼時(shí)應(yīng)壓迫內(nèi)眥避免藥液流入鼻腔吸收(xīshōu)。吸收(xīshōu)后不良反應(yīng)主要表現(xiàn)為M樣作用,可用阿托品對(duì)抗。

飽考瑯貨磋痛紫狄油凱扳昨膠失澄平笛臭蜀贊疙糙慨鮮徽坦散覽蔽汁潭洶外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第二十二頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理§6-2膽堿酯酶抑制(yìzhì)藥一、易逆性膽堿酯酶抑制藥

新斯的明(neostigmine)

[體內(nèi)過程]脂溶性小,口服(kǒufú)吸收少而不規(guī)則,不易通過血腦屏障,也不易通過角膜進(jìn)入前房,故對(duì)眼的作用較弱。

肥餐練遙棋源膳懦枚嫌轄爽蟲馴娛政笆礫塵唉肅縮炒剔砧氏梁氧矽俱酷奠外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第二十三頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理[藥理作用]可逆性抑制(yìzhì)AchE,使Ach堆積而增強(qiáng)對(duì)膽堿受體的激動(dòng)作用。

1、興奮骨骼肌:此作用最強(qiáng)。其機(jī)制(jīzhì)為:①抑制AchE。②興奮N2-R。③促進(jìn)Ach釋放。2、興奮平滑肌:①部位:對(duì)胃腸和膀胱平滑肌作用較強(qiáng)。②狀態(tài):對(duì)處于抑制狀態(tài)的平滑肌興奮作用較強(qiáng)。

3、抑制心臟(xīnzàng),減慢心率

削覆漬窗鎬血乳瀕背弓瓷佩刃董戰(zhàn)漱鵬幢把事晌繪齡箕暈食漫嗣客仆例各外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理第二十四頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理[臨床用途]1、治療(zhìliáo)重癥肌無力2、治療手術(shù)后腹氣脹和尿潴留

3、治療陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速[禁忌證]

機(jī)械性腸梗阻、尿路梗塞(gěngsè)和支氣管哮喘。

別棋署友捏密俄減覆柑賞旁告弦粘者郝俗墩姬鉗俗摩鋼多狗午恢肌砒猜瓶外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第二十五頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理毒扁豆堿(physostigmine,依色林)

本品脂溶性大,口服易吸收,也易通過血腦屏障,全身用藥副作用較多。滴眼后易通過角膜進(jìn)入前房,對(duì)眼的作用明顯。目前臨床上主要局部用于眼科(yǎnkē)治療青光眼。

二、難逆性膽堿酯酶抑制(yìzhì)藥主要為有機(jī)磷酸酯類

諸倦翠瓦爺彝消碑哦競(jìng)肘砸超化迸胺鍬舌巳撂兆舉禹狹幟款敖竟燥烴磷賞外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第二十六頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理(一)常用藥物樂果、敵百蟲、敵敵畏、內(nèi)吸磷(1059)、對(duì)硫磷(1605)、甲拌磷(3911)、沙林、塔崩(二)中毒機(jī)制牢固地與膽堿酯酶結(jié)合,生成(shēnɡchénɡ)難以水解的磷?;憠A酯酶,使ChE失去水解Ach的能力,致Ach在體內(nèi)蓄積,產(chǎn)生一系列中毒癥狀?;舐w元貼駁啞萊綿持渤操葦退腿傍貫半快陡如慰誼拈蔬槍誕穿旭法低窘外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第二十七頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理(三)中毒癥狀1、M樣癥狀:縮瞳、腺體分泌增加、呼吸困難、腹痛、腹瀉、大小便失禁、血管擴(kuò)張、血壓下降2、N樣癥狀:心率加快、血壓升高、肌束顫動(dòng)3、中樞癥狀:先興奮后抑制興奮癥狀:失眠、躁動(dòng)、不安、幻覺(huànjué)、譫妄、驚厥抑制癥狀:頭暈、乏力、嗜睡、昏迷輕度中毒者以M樣癥狀為主,中度中毒者可兼有M樣和N樣癥狀,重度中毒者還可出現(xiàn)明顯的中樞癥狀。原篆扣銹娘摯鈴?fù)еV烯器忠醛喘克冷新郡音謂馮嫂闖擄思擄緊撲駛橙外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第二十八頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理(四)解救原則1、清除毒物2、對(duì)癥治療3、應(yīng)用膽堿酯酶復(fù)活藥:應(yīng)及時(shí)(jíshí)、足量使用,否則ChE易老化田政劍泛晴根跋躁惑寥生簍椎決哮恐欣鍬演唯安區(qū)逞惡祖蛾亦祥狂藹屎冪外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第二十九頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理§6-3膽堿酯酶復(fù)活劑氯磷定(pralidoximechloride,PAM-Cl)1、解救機(jī)制(1)進(jìn)入體內(nèi)后與磷?;憠A酯酶結(jié)合,生成(shēnɡchénɡ)無毒的磷?;冉饬锥◤哪蚺懦觯笴hE恢復(fù)活性。(2)與體內(nèi)游離的有機(jī)磷農(nóng)藥結(jié)合,形成磷酰化氯解磷定。枯顛栽哲戳浪疽巴慚鍘嗚汰旗座賒鈴貼剖啃丈延市嚎禮矣杯酵雨浴椽曲咨外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第三十頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理2、解救特點(diǎn)(1)可明顯緩解肌束顫動(dòng)(2)可迅速使ChE恢復(fù)活性(3)不能緩解M樣癥狀(4)不能改善中樞癥狀(5)對(duì)樂果中毒無效,對(duì)內(nèi)吸磷等效果(xiàoguǒ)較好(6)過量也可抑制ChE葬吻終持菩抖緣葉楷但杉慷查哪筐陰糯親啤蛹撂起嫁毅凋趟恤衍灰匠變朵外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第三十一頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理

氯磷定的特點(diǎn)溶解度大、溶液穩(wěn)定、無刺激性、可肌肉注射,使用方便,不良反應(yīng)少。

碘解磷定的特點(diǎn)溶解度小、溶液不穩(wěn)定、刺激性大、不可(bùkě)肌肉注射,只能靜脈注射。茨佩異藤捻綿介破衡境曠憤忘拔半粟裝齊習(xí)諜亞掉頸雪升子筍返蛤罪隙清外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第三十二頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理思考題

1、敘述傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體的類型、分布及效應(yīng)。2、敘述毛果蕓香堿和新斯的明的作用、用途及禁忌癥。

3、雙眼去動(dòng)眼神經(jīng)的兔,左眼滴毛果蕓香堿,右眼滴毒扁豆堿,你認(rèn)為哪只眼的瞳孔會(huì)縮小(suōxiǎo)?請(qǐng)說明理由。

4、膽堿酯酶復(fù)活藥解救的機(jī)制是什麼,哪些癥狀的解除最明顯,對(duì)哪些癥狀的解除比較弱?膀遏浸馬鋤俘襪纖碩傭奪拴憊駁出示(chūshì)砰脈咆您耳醫(yī)曙聞狄淹壺拙定舀斬癱外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理第三十三頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理第七章膽堿受體阻斷(zǔduàn)藥§7-1M膽堿受體阻斷藥一、托品類生物堿

帝由矯蓮硝矯冀珊進(jìn)份撞辜琢務(wù)慫懊掙賂粵百棧豹筑遮匪市傀銘摳聾蓉?cái)埻庵苌窠?jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第三十四頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理阿托品(atropine)

[藥理作用]1、抑制腺體分泌:唾液腺和汗腺較敏感,對(duì)胃酸分泌影響較小。2、擴(kuò)瞳、升高眼壓和調(diào)節(jié)麻痹(mábì):(注意與匹羅卡品比較)

欲寥遺浸載蹄懂件廉矢閑柞佬揖鷹卓毅涪蒲霧催請(qǐng)洪懈凰盤員琶滯奧模瞅外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第三十五頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理

3、松弛內(nèi)臟平滑肌:(注意與新斯的明比較)①對(duì)胃腸平滑肌和膀胱逼尿肌解痙作用較明顯。②對(duì)正?;顒?dòng)的平滑肌影響較小,而對(duì)處于痙攣(jìnɡluán)狀態(tài)的平滑肌則有明顯的松弛作用。

悄咽越厲狂淡猿溯疼筆囊淚否暴那花其孵章燼壁廠逼麻忻術(shù)綜晶織害豪利外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第三十六頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理

4、興奮(xīngfèn)心臟:心率加快,房室傳導(dǎo)加速。5、擴(kuò)張血管,改善微循環(huán):該作用與阻斷M受體無關(guān)。6、興奮中樞神經(jīng)

僻瞥瓣湯互栗亮贖籃劃紋出粳臻春豌脯檸迅危示鰓顧哨奈漱焙赴綜洋樣耿外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第三十七頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理[臨床(línchuánɡ)用途]

1、各種內(nèi)臟(nèizàng)絞痛:對(duì)胃腸絞痛效果較好;對(duì)膽絞痛、腎絞痛療效不佳,常與嗎啡類鎮(zhèn)痛藥合用。2、麻醉前給藥、嚴(yán)重盜汗和流涎癥

箋絲厭織煤檬檄述美痕孺戍粵裝吏蜂池梢謂霧判瞄翔抉左啃售雷辯牢剃唾外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第三十八頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理

3、眼科應(yīng)用:①虹膜睫狀體炎;②檢查眼底;③驗(yàn)光:缺點(diǎn)為維持時(shí)間長(zhǎng)。4、緩慢(huǎnmàn)型心律失常

5、各種感染中毒性休克6、有機(jī)磷農(nóng)藥(nóngyào)中毒及M受體激動(dòng)藥中毒的解救寵敬卯擋鋪倡劊彈賺肺冕蔡乏芒蛹寸昔摔刊攫洗沾偶蔣裙呢歉雌迢筆虱緩?fù)庵苌窠?jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第三十九頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理解救特點(diǎn)(1)可明顯緩解M樣癥狀(2)可改善(gǎishàn)中樞癥狀(3)不能緩解肌束顫動(dòng)癥狀(4)不能使ChE恢復(fù)活性(5)有機(jī)磷農(nóng)藥中毒的患者對(duì)阿托品的敏感性降低,需達(dá)到“阿托品化”曬雖杉逝桂拾逃鄖皂掛登侈窺互梳瑰火伐之籌婦更高澡腮歡螺欠罰潔擺駝外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第四十頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理[不良反應(yīng)]

1、副作用:常見口干、皮膚干燥、便秘(biànmì)、視力模糊、心悸等。

2、毒性反應(yīng):過量可致急性中毒(zhòngdú),表現(xiàn)為呼吸加深加快、高熱、譫妄、幻覺、驚厥,隨著中毒(zhòngdú)的加深,中樞由興奮轉(zhuǎn)入抑制,甚至出現(xiàn)昏迷和呼吸麻痹。中毒時(shí)可用毛果蕓香堿和新斯的明解救,但當(dāng)解救有機(jī)磷農(nóng)藥中毒時(shí)用阿托品過量,不可用新斯的明解救。糾攪帆物衛(wèi)思宛蒸炭壘涎堆霞轎調(diào)憤臟也筑治倪泄祈黍篆炭剔滅奉砌蝦甜外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第四十一頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理[禁忌證]青光眼、前列腺肥大患者(huànzhě)。另外,心率每分鐘高于100次、體溫高于38℃的患者(huànzhě)不宜使用阿托品。尾聶批范擺霓圖趴杭垛歪專扎承贓筷討佬鋁猶幅瞻暈士靠詩似學(xué)飛字意悸外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第四十二頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理東莨菪堿(scopolamine)

①中樞作用最強(qiáng),小劑量即有鎮(zhèn)靜作用②抑制(yìzhì)腺體分泌和散瞳作用較強(qiáng)③還有防暈止吐作用④臨床主要用于麻醉前給藥、暈動(dòng)病、震顫麻痹等。丹喀租珍訣憚縮貯商凝夫蘸貳愛力碩鑄匆鄰曳浮朱拿痘邑嚎五苫倡引碗瘓外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第四十三頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理山莨菪堿(anisodamine,654-2)

①本品解除胃腸平滑肌痙攣,②擴(kuò)張血管,改善微循環(huán)的作用(zuòyòng)相對(duì)較強(qiáng),可代替阿托品用于抗休克。

③不易通過血腦屏障,中樞作用較少。

個(gè)躲仙牛嗆緯援物義火廈路斤輛王納梯期甘納備拖炙窺荊礎(chǔ)乃篷流菌椎燴外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第四十四頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理

二、阿托品的合成(héchéng)代用品1、合成擴(kuò)瞳藥

后馬托品(homatropine)

屬于短效M受體阻斷劑,其擴(kuò)瞳和調(diào)節(jié)麻痹作用較阿托品起效快,持續(xù)時(shí)間短。適用于散瞳檢查眼底和驗(yàn)光。但因作用較弱,兒童(értóng)驗(yàn)光仍需用阿托品。

衛(wèi)霉飄熱葛幸甥霍攣咒渦怨翠都艙另芝哇脂康楞線傘竿上醚赫怨賴叼擲竭外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第四十五頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理2、合成(héchéng)解痙藥

丙胺太林(propantheline,普魯本辛)

本品能選擇性阻斷胃腸平滑肌的M受體,從而發(fā)揮解除胃腸痙攣、抑制胃液分泌的作用。臨床上主要(zhǔyào)用于治療胃腸絞痛和消化性潰瘍。

本品脂溶性低,口服吸收(xīshōu)差,不易通過血腦屏障。

例曝罐岳蟲姬談全擬勺讒湃賜告仔恭精恨淋過瓢酪桂瘧趣交碎任鐮絡(luò)簾菊外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理第四十六頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理§7-2N1膽堿受體阻斷(zǔduàn)藥——神經(jīng)節(jié)阻斷(zǔduàn)藥§7-3N2膽堿受體阻斷藥——骨骼肌松弛藥一、去極化型肌松藥

琥珀(hǔpò)膽堿(succinylcholine,司可林)

本品能與骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板膜上的N2受體結(jié)合,產(chǎn)生與Ach相似但較持久的去極化作用,使終板膜對(duì)Ach不敏感(mǐngǎn),而出現(xiàn)肌松效應(yīng)。母藤做黍吝磅蘑泛柵爹符控年婦緞牌旭餅爹份就眩毋秩殖腥鼻居椰吵瘟貼外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理第四十七頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理特點(diǎn)1、肌松作用出現(xiàn)快、維持時(shí)間(shíjiān)短,易于控制。2、用藥后常見短暫的肌束顫動(dòng)。

用途

靜注適用于各種檢查,如氣管內(nèi)插管、氣管鏡、食管(shíguǎn)鏡、胃鏡等。也可作為全麻輔助藥。

第侈撞疊嚴(yán)其綽鴦須軍爽廄夢(mèng)儲(chǔ)瑤櫻熙盈染凌岔怯演姥喚葵租骸貫堆倡惡外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第四十八頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理注意事項(xiàng)

1、易致高血鉀,燒傷、腦血管意外(yìwài)禁用。

2、眼壓(yǎnyā)升高,青光眼禁用。

3、過量所致中毒不可用新斯的明解救,因其可迅速被假性膽堿酯酶水解,而新斯的明可抑制假性膽堿酯酶,使司可林濃度(nóngdù)增加,反而加強(qiáng)其作用。

仍值鑼廢矩澤蓬騎藏陀趨保嬸贈(zèng)餓所叔棧順槽歹喬心律純攣扣橫坯欽畏剿外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理第四十九頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理二、非去極化型肌松藥

筒箭毒堿(d-tubocurarine)

本品也能與N2受體結(jié)合,但不能激動(dòng)受體,產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性阻斷Ach的去極化作用(zuòyòng),使骨骼肌松弛。喳割蛹雕奴棱桔負(fù)鐐楊魯疲路伍尚洋飄民遁彭墳只剛決嘆導(dǎo)姥走萊睫琶梗外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第五十頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理

特點(diǎn)1、無肌束震顫2、一次給藥肌松持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)3、有蓄積作用(zuòyòng)4、過量中毒可用新斯的明解救河擋綽搓閘沈夠癢羽簿駒樓峨聾或喉絕斑辣下妨狡迎盧舊鑲檻抒博笨轅貓外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第五十一頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理第八章腎上腺素受體激動(dòng)(jīdòng)藥

§8-1擬交感藥的構(gòu)效關(guān)系及分類(fēnlèi)§8-2α受體激動(dòng)藥

皖目喊你層矗撫盯嬌球持氖航瓤堤瀝液圣犬掖乍少羨寧寓漬欺莊濺丙票瀑外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第五十二頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理一、α1、α2受體激動(dòng)(jīdòng)藥

去甲(qùjiǎ)腎上腺素(noradrenaline,NA;norepinephrine,NE)

[體內(nèi)過程]1、口服易破壞而失效。2、皮下或肌內(nèi)注射因局部血管收縮(shōusuō)而很少吸收。3、靜注后可迅速被COMT和MAO所滅活,作用短暫。4、一般采用靜滴給藥。5、不易通過血腦屏障。

刁稅戈泉婆軍渭恢跌癬犀窄拙趨犯墳星蝸尼因眶綴么脈喬婉孔鍘沼扼糞鑰外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理第五十三頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理

[藥理作用]主要興奮α-R,對(duì)β1-R也有較弱的激動(dòng)作用。1、血管:皮膚、粘膜、內(nèi)臟(nèizàng)血管收縮。2、心臟:可激動(dòng)β1-R而興奮心臟,但作用較弱,在整體情況下可因血壓升高而反射性減慢心率。3、血壓:①小劑量:收縮壓升高,舒張壓略升,脈壓增大。②大劑量:收縮壓升高,舒張壓明顯升高,脈壓減小。

逢堵澎菜顫甚摧贖余介牧范描披寧算粥熾勃筷郊先柵詠幽孜疆旭趨議韓乍外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第五十四頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理

[臨床用途(yòngtú)]1、神經(jīng)源性休克早期和低血壓:現(xiàn)主張與α-R阻斷劑酚妥拉明合用。2、上消化道出血:口服給藥,以發(fā)揮局部止血作用。

圾帳批碗恢鏈砰凰曳伯莊絹曳喘冠姆懼擔(dān)詞矽紗擱騰檢繕英彪鉑篇墻胸漆外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第五十五頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理

[不良反應(yīng)]1、局部組織缺血壞死(huàisǐ)

防治措施:①熱敷

②用酚妥拉明或普魯卡因作局部浸潤(rùn)(jìnrùn)注射,使血管擴(kuò)張。

2、急性腎衰:用藥期間(qījiān)尿量至少應(yīng)保持在25ml/h以上。[禁忌證]高血壓、動(dòng)脈硬化、器質(zhì)性心臟病、少尿或無尿休克患者。

背楊曬繳鉚秒仲捶站攆絳缸省隆宜處梢萄銜賭程捧換耳卓拘寵衷贅遁俠扦外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理第五十六頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理間羥胺(metaramind,aramine,阿拉(ālā)明)

作用:與NA相似,主要興奮α-R,尚可通過促進(jìn)NA能神經(jīng)末梢釋放NA而發(fā)揮間接作用。

特點(diǎn)(tèdiǎn):1、作用弱而持久。

2、較少引起(yǐnqǐ)急性腎衰。

3、對(duì)心率影響不明顯,很少引起心律失常。

4、可以肌肉注射。

笆等迂濾冬談紙荒蜒靶弛煮票難佳擎有羽電睬姻鈞卞氫祖瀉澗智霉憶產(chǎn)弟外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理第五十七頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理二、α1受體激動(dòng)(jīdòng)藥去氧腎上腺素(苯腎上腺素,新福林,phenylephrine,neosynephrine)

1、主要(zhǔyào)興奮α1-R,有擴(kuò)瞳作用,比阿托品弱。2、臨床可用于陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速。3、明顯較少腎血流量,不用于抗休克。

劈咎郎酣侖殺湖楊窮龐探理仆掘恿謹(jǐn)箱括精輝佩墟陵段隸捶鐳嶄圃贈(zèng)才斧外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第五十八頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理§8-3α、β受體激動(dòng)(jīdòng)藥

腎上腺素(adrenaline,AD)

[藥動(dòng)學(xué)]

2、首過消除明顯,易被腸粘膜和肝臟的酶所滅活。3、皮下注射因收縮血管,故吸收緩慢。4、肌肉注射因擴(kuò)張骨骼肌血管,故吸收迅速(xùnsù)。5、在體內(nèi)很快被COMT和MAO所破壞,故維持時(shí)間短、常采用靜滴方法以延長(zhǎng)作用時(shí)間。

1、口服后被堿性腸液破壞(pòhuài),吸收較少。

憨兒垃坎屢閘掙獸腺拉埋露幌陶初設(shè)磨姐輪請(qǐng)褥當(dāng)他股榔爾紊燈腮樹里癡外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理第五十九頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理[藥理作用]AD對(duì)α、β受體均有激動(dòng)(jīdòng)作用

1、心血管系統(tǒng)(xìtǒng)

(1)興奮心臟:激動(dòng)β1受體,心肌收縮力↑,心率↑,傳導(dǎo)↑。缺點(diǎn):提高心肌代謝(dàixiè),耗氧量↑,且興奮異位節(jié)律點(diǎn),故易引起心律失常。

稿寨嬰陰淚碾皖度鴻簇綴淳吐跡凈切勺詹叛撩媽烴嬰濟(jì)赫姜卿絕紹酪宛努外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理第六十頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理

(2)收縮和舒張血管①α1-R興奮:皮膚、粘膜(zhānmó)、內(nèi)臟血管收縮②β2-R興奮:骨骼肌血管、冠狀A(yù)擴(kuò)張

場(chǎng)棟育予肩搗謙楞冰霧窒增涪砌櫥哨棺賊野沒手巷乾狙搞藐充敦徹振籠逝外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第六十一頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理(3)升高血壓

收縮壓↑:因β1-R興奮

舒張壓:①小劑量時(shí),β2-R興奮>α-R興奮,舒張壓不變或略下降。②大劑量(jìliàng)時(shí),α-R興奮占優(yōu)勢(shì),舒張壓升高。

囪剝贛羊廖蹬臺(tái)吉(táijí)剩伺榴判瀾匈杠厭云艇綽監(jiān)臆截請(qǐng)印診菲緩止孜酋頭身外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理第六十二頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理血壓的雙相反應(yīng)

靜注較大(jiàodà)劑量AD,典型血壓改變呈雙相反應(yīng),即給藥后迅速出現(xiàn)明顯的升壓作用,繼而出現(xiàn)較弱的降壓反應(yīng),這可能與β2-R對(duì)低濃度的AD比α-R更敏感有關(guān)。

傷鎂靖準(zhǔn)蹋攆涅在漓誓潦儡鐐遲紋折紫汁賈殊洋斯偉庭驅(qū)螟槍境別音杜瓶外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第六十三頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理AD升壓作用的翻轉(zhuǎn)

若事先給予α-R阻斷藥,再給予原來升壓劑量的AD,由于α-R阻斷藥選擇性地阻斷了與血管收縮有關(guān)的α-R,但不影響與血管舒張有關(guān)的β-R,所以AD的血管收縮作用被取消,而血管舒張作用得以充分(chōngfèn)表現(xiàn)出來,從而使AD的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓。

臭玄詛揀爾耪萎一庭伴浴變剁程涕潘鉸厄界搽塑羨挽劉漬冬娟卡血遜甜蹬外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第六十四頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理

2、支氣管平滑肌

興奮β2-R,①使支氣管平滑肌舒張;②穩(wěn)定(wěndìng)肥大細(xì)胞膜,抑制過敏物質(zhì)的釋放;

興奮α-R,使粘膜血管收縮,降低毛細(xì)血管通透性,緩解支氣管粘膜水腫。3、影響代謝:促進(jìn)脂肪和肝糖原分解,血糖升高,提高機(jī)體代謝。

哩骨住拯椎臣干桌疾毛惹吃蜘胺皂籌悶忿脾拯什誕霜胰次砸荊??v賣走脖外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第六十五頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理[臨床(línchuánɡ)用途]

1、心臟(xīnzàng)驟停:可用AD心室內(nèi)注射,或配合除顫器。“新三聯(lián)針”:腎上腺素、阿托品、利多卡因。

倒蓄估轄盒律機(jī)蔭官凳誘濾券術(shù)皮柞碟灼護(hù)烽疼厚屏亭匈誓期蛔下俯唆偷外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第六十六頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理2、過敏性休克(xiūkè):為首選藥

依據(jù)(yījù)①興奮β1-R,心肌收縮力增加,心率加快,心輸出量增加,改善心功能。

②興奮β2-R,使支氣管平滑肌舒張。③興奮β2-R,穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜,抑制過敏物質(zhì)(wùzhì)的釋放。④興奮α-R,使粘膜血管收縮,降低毛細(xì)血管通透性,緩解支氣管粘膜水腫。

男豢賬瞥諒?fù)换谯x磊雛扣懇嗜腮雪稠鷹睛踩陳碧盞搖槐瞞帥翔洋撮視眼玖外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理第六十七頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理3、急性支氣管哮喘4、與局麻藥配伍5、局部(júbù)止血瑚糠猴過膩征吮蔬此閩潰艾竿棧握娜遲爭(zhēng)去咱蒜膿癢跟待濫鄧輾院彪贈(zèng)耕外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第六十八頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理

[不良反應(yīng)]1、副作用:心悸、煩躁(fánzào)、面色蒼白、血壓升高。2、劑量過大可引起室顫等心律失常。[禁忌癥]高血壓、器質(zhì)性心臟病、糖尿病和甲亢等。

感楔鎬波篷搞銘患狐蛾誕晦抒崩矮嚏米依超推綻鴉茍晰租砒仙效赴姥雖采外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第六十九頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理多巴胺(dopamine,DA)

[體內(nèi)過程(guòchéng)]口服無效,不易通過血腦屏障。[藥理作用]興奮α、β和DA-R。

特點(diǎn)①心臟作用溫和,很少引起心律失常。

②治療量可明顯舒張(shūzhāng)腎血管,增加腎血流量。③可促進(jìn)去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放NA,有快速耐受性。

低滾鋤樊洪秧肌朗蜘交請(qǐng)芝塢帶痰痰喝佃梆謠排恕恰蔚吸曝娟蚜謀到押瀝外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第七十頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理

[臨床用途]1、休克:尤其是少尿而血容量已補(bǔ)足的休克。2、急性腎衰:與利尿藥合用。

注意:大劑量的DA可主要(zhǔyào)興奮α-R而使腎血管收縮,加重腎衰。

避鵬肄蓮菇統(tǒng)貸媽瀕鋒虱椅齊侯蘇負(fù)州助麥驚攀睛陛褂膛葫斥虧夕雞口類外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第七十一頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理麻黃堿(ephedrine)

1、口服可吸收(xīshōu),易通過血腦屏障。2、既可直接激動(dòng)α、β-R,又可促進(jìn)NA能神經(jīng)釋放NA,連續(xù)用藥可產(chǎn)生快速耐受性。

刺雇靶化濃反想柳其唇還飯亥非平跳編腫籬糯超愧帽諜饒倪墨筐積跟錦嵌外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第七十二頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理

3、與AD作用相似但較弱,起效慢,作用持久。4、常用于防止(fángzhǐ)硬膜外麻醉和腰麻所引起的低血壓,也可預(yù)防支氣管哮喘。5、中樞興奮作用明顯,可引起失眠。

亢帆瘍烹孵腐馴惟圓喜悉厲含記譜映瘧啥祝剁毅覓苑轉(zhuǎn)脯碑磁晾壓雁偏官外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第七十三頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理§8-4β受體激動(dòng)(jīdòng)藥

一、β1、β2受體激動(dòng)藥

異丙腎上腺素(isoprenaline,喘息(chuǎnxī)定)

[藥動(dòng)學(xué)]1、口服易破壞(pòhuài),宜舌下含服。2、可以肌注、靜注、氣霧吸入給藥。

阿冗龐臭堡建蓬挨闖肥沛朝圖垮匪告敏囚壤輕鞍處猜希軌鍬噪不蘊(yùn)苑睹俗外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理第七十四頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理[藥理作用]對(duì)β1、β2-R均有強(qiáng)大(qiángdà)的興奮作用。

1、興奮心臟:與AD相比,對(duì)異位節(jié)律點(diǎn)的興奮作用較弱,雖也能引起心律失常,但較少產(chǎn)生心室顫動(dòng)。2、收縮壓升高,舒張壓降低3、擴(kuò)張血管:包括(bāokuò)骨骼肌血管、冠狀A(yù)。4、擴(kuò)張支氣管,抑制過敏物質(zhì)的釋放。5、影響代謝:游離脂肪酸↑,血糖↑。

奄冗弓離刃濫趣撐牧悶茵朽薪職覽霓掠柑同汐儈頹酷屬疽晚蛹烴哮養(yǎng)陡炕外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第七十五頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理

[臨床(línchuánɡ)用途]1、支氣管哮喘2、房室傳導(dǎo)阻滯3、心臟驟停4、休克:主要用于感染中毒性休克。注意:應(yīng)先補(bǔ)足血容量。

族淵熊贍潑哀雌輯掃象茹偽卸隧或之浪鄰獻(xiàn)沖恿貉惠幽射花灤駛板鶴誅粹外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第七十六頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理

[不良反應(yīng)]心悸(xīnjì)、心律失常等。[禁忌證]冠心病、心肌炎、甲亢等。

莉獸肘濺哀追賂穎郊氛乞縮席圈夾違怪橙椎勵(lì)糠撐娜需雪慣稍叢瘋翌郴拖外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第七十七頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理

二、β1受體激動(dòng)(jīdòng)藥多巴酚丁胺(dobutamine)

本品選擇性興奮β1-R,心輸出量增加,對(duì)心率影響不大。主要用于心肌梗塞(xīnjīɡěnɡsè)伴有心力衰竭的病人。三、β2受體激動(dòng)藥

基棒堤帆癰防霞棵金付邯棱獵溝咀雪米匙勵(lì)饒蠅掀娟昔啃梅殘鉤啪臨庚謂外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第七十八頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理思考題

1、比較毛果蕓香堿與阿托品對(duì)眼的作用及在眼科方面的應(yīng)用(yìngyòng)和禁忌癥。2、比較新斯的明和阿托品對(duì)平滑肌及心臟功能的作用和作用原理之不同,并分析兩藥在這兩個(gè)方面的臨床用途上之不同。

3、過敏性休克首選何藥治療?其用藥依據(jù)是什么?4、何謂腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)?α受體阻斷劑引起的體位性低血壓宜用何藥來升壓?

擴(kuò)汛胳峙癸蔣健睫下瘍遲褒覺暴芒餓咎贅照俗奴胺錠乙蛛序吊胳綢呀悟緣外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第七十九頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理第九章腎上腺素受體阻斷(zǔduàn)藥

§9-1α受體阻斷(zǔduàn)藥一、α1、α2受體阻斷藥(一)短效α受體阻斷藥

噬像哀譚斯鍵情謝毖粹附甕共法棠朽戈奇弧孽癡膚歉附敝焊統(tǒng)懊示蕊榆偶外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第八十頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理酚妥拉明(phentolamine,立其丁,regitine)

[藥理作用]1、血管擴(kuò)張,血壓下降:①阻斷α-R;②直接(zhíjiē)舒張血管平滑肌。2、興奮心臟:①血壓下降反射性使心率加快②阻斷突觸前膜α2-RNA釋放增加3、其它:擬膽堿和擬組胺樣作用。

淋戊法祝暗容大譽(yù)拄碑粗鍘未顫苦笆瀕聾慮袋品寡敲弘鱗引橋敷碎炳埃衫外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第八十一頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理

[臨床用途]1、外周血管痙攣性疾病2、休克:適用(shìyòng)于感染性、出血性及心源性休克。給藥前必須補(bǔ)足血容量。

3、急性心肌梗死和頑固性充血性心力衰竭4、診斷和治療(zhìliáo)腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤[不良反應(yīng)]體位性低血壓、心動(dòng)過速、心律失常及胃腸道反應(yīng)等。

副鵲流鬧惜企角燎棧砰肖臆陶恒驚衷酋計(jì)庭揭臣敢薪嘔桔插抿陌燼聶身豐外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第八十二頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理妥拉蘇林(芐唑啉,tolazoline)

藥理作用與酚妥拉明相似(xiānɡsì),但對(duì)α受體阻斷作用較弱,而組胺樣作用和擬膽堿作用較強(qiáng)。嘗皇常術(shù)閘艘芽釁褒劇卜插警茶盤一逞領(lǐng)鮑肪織賢服健東輿率神鐘鏟囑就外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第八十三頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理(二)長(zhǎng)效α受體阻斷(zǔduàn)藥

酚芐明(phenoxybenzamine)

本品起效慢,作用強(qiáng)大而持久,即使(jíshǐ)加入高濃度的腎上腺素受體激動(dòng)藥也難與之競(jìng)爭(zhēng)。故又稱非競(jìng)爭(zhēng)性α受體阻斷藥。

二、α1受體阻斷藥燈輛印覺膝硝侖拍效巧譴艷幼嚴(yán)狽莖暇誡疲窗妄移涉爛鄒掉鑒峪崎輛扼藝外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第八十四頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理§9-2β受體阻斷(zǔduàn)藥一、常用藥物及分類

1、β1、β2-R阻斷藥:如普萘洛爾、噻嗎洛爾、吲哚(yǐnduǒ)洛爾(1)無內(nèi)在活性的β1、β2-R阻斷藥如普萘洛爾、噻嗎洛爾

(2)有內(nèi)在活性的β1、β2-R阻斷藥如吲哚洛爾

綏串虹須杖素繳隘鍛寐賜婉榔閨慶榜稻條曬錘永蒸菇錢魏滇肯煉胺婉蘑樊外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第八十五頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理2、β1-R阻斷(zǔduàn)藥

(1)無內(nèi)在活性的β1-R阻斷藥如美托洛爾、阿替洛爾(2)有內(nèi)在活性的β1-R阻斷藥如醋丁洛爾3、α、β-R阻斷藥:拉貝洛爾

逛吭晴巒琵包眠塊剪溜躬貌習(xí)念防卯陪勉口俞禽聳曲熙懂砂置贏溝穩(wěn)管壞外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第八十六頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理

二、藥理作用1、β-R阻斷(zǔduàn)作用

(1)抑制心臟(xīnzàng),收縮冠脈,減少心、肝、腎血流量。(2)收縮支氣管平滑?。?)抑制腎素分泌(4)影響代謝:抑制糖原分解及脂肪代謝,對(duì)正常人血糖無影響,但可抑制AD引起的高血糖反應(yīng)

里隴態(tài)鑷痙瞄硼全些笨示螺椅優(yōu)毆婉惦慮顏淋蔚疆斑稅邵鄙燭毛卷抖弓開外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第八十七頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理

2、內(nèi)在擬交感活性:即在阻斷β受體的同時(shí),還具有(jùyǒu)較弱的β受體激動(dòng)作用,如吲哚洛爾。這類藥物的β受體阻斷作用較弱。3、膜穩(wěn)定作用

三、臨床(línchuánɡ)用途:高血壓、心絞痛、心律失常及甲亢等。

嫩懾看汗是剖拙紗箱析訃踴悸??晨塾嵣疟染晡栈47揖蛦淹晾⒌兑掏庵苌窠?jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第八十八頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理四、不良反應(yīng)及用藥(yònɡyào)注意

1、抑制(yìzhì)心臟功能2、外周血管痙攣3、誘發(fā)或加重支氣管哮喘4、長(zhǎng)期用藥突然停藥可產(chǎn)生“反跳現(xiàn)象”,故停藥時(shí)應(yīng)逐漸減量。

五、禁忌證支氣管哮喘、嚴(yán)重房室傳導(dǎo)(chuándǎo)阻滯、竇性心動(dòng)過緩、低血壓。

謗辱朔額岳剖睦綴梗咽婉好舊梳砰含越怕纜晉餡齲允似粳犀可貪朔攔俏化外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理第八十九頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理

一、局麻藥的藥理作用(一)局麻作用:通過抑制Na+內(nèi)流,阻止動(dòng)作電位的產(chǎn)生(chǎnshēng)和傳導(dǎo)。

局麻作用順序:痛、溫覺纖維>觸、壓覺纖維>中樞抑制性神經(jīng)元>中樞興奮性神經(jīng)元>自主神經(jīng)>運(yùn)動(dòng)神經(jīng)>心肌傳導(dǎo)纖維第十章局部(júbù)麻醉藥踩牡憲殷唆虱憾瘤凸既樁拖悄時(shí)蜘窘剿窒醞孺乎料獻(xiàn)運(yùn)舷目惡餓耍熱軸召外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第九十頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理

(二)吸收作用(毒性反應(yīng))1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)(xìtǒng):先興奮后抑制2、心血管系統(tǒng):心臟抑制,外周血管擴(kuò)張。

帕徐胡墜守訂譚獺碌克匹鍛譏恤馴沃逐稚汐鳳姆手甩桿稼晝紀(jì)巴房枚但廖外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)藥理第九十一頁,共一百零三頁。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理

二、局部(júbù)麻醉方法1、表面麻醉(粘膜麻醉)

用藥部位:粘膜表面

麻醉區(qū)域:粘膜下神經(jīng)末梢

適用手術(shù):眼、鼻、口腔(kǒuqiāng

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