2022年醫(yī)學(xué)專(zhuān)題-第43章人工合成抗菌藥

第四十三章人工合成(rénɡōnɡhéchénɡ)抗菌藥第一頁(yè)，共三十三頁(yè)。第一節(jié)喹諾酮類(lèi)抗菌藥第一代：萘啶酸和吡哌酸第二代：諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星

第三代：司帕沙星、左氧氟沙星、格帕沙星第四代：克林沙星、加替沙星第二頁(yè)，共三十三頁(yè)。一、喹諾酮類(lèi)的共性(gòngxìng)【抗菌作用】

殺菌劑，PAE長(zhǎng)抗菌譜對(duì)革蘭陰性菌具有(jùyǒu)較強(qiáng)的抗菌活性革蘭陽(yáng)性需氧菌(G+球菌）厭氧菌、分枝桿菌、軍團(tuán)菌、支原體及衣原體第三頁(yè)，共三十三頁(yè)?！咀饔?zuòyòng)機(jī)制】抑制(yìzhì)DNA回旋酶抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ抑制DNA復(fù)制

第四頁(yè)，共三十三頁(yè)?！九R床(línchuánɡ)應(yīng)用】泌尿生殖道感染腸道感染呼吸道感染骨骼(gǔgé)系統(tǒng)感染皮膚軟組織感染第五頁(yè)，共三十三頁(yè)?！静涣挤磻?yīng)與注意事項(xiàng)】胃腸道反應(yīng)神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)反應(yīng)變態(tài)反應(yīng)第六頁(yè)，共三十三頁(yè)?！灸退幮浴縢yrA基因突變OmpF基因(jīyīn)失活norA基因高表達(dá)第七頁(yè)，共三十三頁(yè)。二、常用(chánɡyònɡ)氟喹諾酮類(lèi)藥物諾氟沙星（norfloxacin，氟哌酸）腎、前列腺、腸道中濃度高治療(zhìliáo)泌尿生殖、腸道的敏感菌感染第八頁(yè)，共三十三頁(yè)。環(huán)丙沙星（ciprofloxacin）對(duì)革蘭陰性桿菌的體外抗菌活性最高治療各種(ɡèzhǒnɡ)感染：泌尿道、胃腸道、呼吸道、骨關(guān)節(jié)、腹腔及皮膚軟組織感染第九頁(yè)，共三十三頁(yè)。氧氟沙星（ofloxacin，泰利必妥）腦脊液、尿中濃度高抗結(jié)核桿菌用于敏感菌所致各種感染，也用作治療(zhìliáo)結(jié)核病的二線藥物第十頁(yè)，共三十三頁(yè)。左氧氟沙星（levofloxacin）抗菌活性比氧氟沙星強(qiáng)厭氧菌、支原體、衣原體及軍團(tuán)菌用于急慢性感染(gǎnrǎn)及難治性感染(gǎnrǎn)不良反應(yīng)最少第十一頁(yè)，共三十三頁(yè)。司帕沙星對(duì)葡萄球菌和鏈球菌革蘭陽(yáng)性(yángxìng)球菌的作用增強(qiáng)對(duì)異煙肼、利福平耐藥的結(jié)核病患者第十二頁(yè)，共三十三頁(yè)。第二節(jié)磺胺類(lèi)抗菌藥分類(lèi)(fēnlèi)：全身性感染的腸道易吸收類(lèi)用于腸道感染的腸道難吸收類(lèi)外用磺胺類(lèi)第十三頁(yè)，共三十三頁(yè)。一、磺胺類(lèi)的共同(gòngtóng)特點(diǎn)【抗菌作用】

廣譜(ɡuǎnɡpǔ)抑菌劑抗革蘭陽(yáng)性和革蘭陰性菌衣原體第十四頁(yè)，共三十三頁(yè)。【臨床(línchuánɡ)應(yīng)用】全身(quánshēn)感染腸道感染燒傷和創(chuàng)傷感染第十五頁(yè)，共三十三頁(yè)?！静涣挤磻?yīng)與注意事項(xiàng)】結(jié)晶尿核黃疸(huángdǎn)過(guò)敏反應(yīng)血液系統(tǒng)反應(yīng)肝損害第十六頁(yè)，共三十三頁(yè)?！灸退幮浴客ㄟ^(guò)合成過(guò)量(guò〃liàng)的PABA對(duì)抗磺胺藥的作用產(chǎn)生對(duì)磺胺藥低親和性二氫蝶酸合酶降低細(xì)菌對(duì)磺胺類(lèi)通透性第十七頁(yè)，共三十三頁(yè)。二、常用(chánɡyònɡ)磺胺類(lèi)藥物（一）腸道易吸收類(lèi)短效磺胺(huánɡàn)類(lèi):磺胺(huánɡàn)異噁唑和磺胺(huánɡàn)二甲嘧啶中效磺胺類(lèi):磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑長(zhǎng)效磺胺類(lèi):磺胺間甲氧嘧啶和磺胺多辛第十八頁(yè)，共三十三頁(yè)。磺胺(huánɡàn)嘧啶（sulfadiazine，SD）腦脊液濃度高防治流行性腦膜炎尿中形成結(jié)晶(jiéjīng)析出第十九頁(yè)，共三十三頁(yè)。磺胺(huánɡàn)甲噁唑

（sulfamethoxazoSMZ，新諾明）

SMZ＋甲氧芐啶＝復(fù)方新諾明協(xié)同(xiétóng)作用第二十頁(yè)，共三十三頁(yè)?！九R床(línchuánɡ)應(yīng)用】泌尿道感染呼吸道感染腸道感染傷寒和其他(qítā)沙門(mén)菌屬感染第二十一頁(yè)，共三十三頁(yè)。（二）腸道難吸收(xīshōu)類(lèi)柳氮磺吡啶(bǐdìng)（sulfasalazine，SASP）分解物具有抗菌、抗炎和抑制免疫作用治療節(jié)段性回腸炎、潰瘍性結(jié)腸炎第二十二頁(yè)，共三十三頁(yè)。（三）外用(wàiyònɡ)磺胺類(lèi)磺胺(huánɡàn)米隆（mafenide，SML，甲磺滅膿）磺胺嘧啶銀（sulfadiazinesilver）磺胺醋酰（sulfacetamide，SA）第二十三頁(yè)，共三十三頁(yè)?；前?huánɡàn)米隆（SML）對(duì)銅綠假單胞菌和破傷風(fēng)梭菌活性較強(qiáng)適用于燒傷或大面積創(chuàng)傷后的感染用藥局部(júbù)有疼痛及燒灼感，有時(shí)出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)第二十四頁(yè)，共三十三頁(yè)。第三節(jié)其他合成(héchéng)抗菌藥物硝基呋喃類(lèi)呋喃妥因（furantoyin,呋喃坦啶）1）殺菌劑,抗革蘭陽(yáng)性和革蘭陰性菌2）用于治療尿路感染呋喃唑酮（furazolidone,痢特靈）1）腸內(nèi)濃度高2）主治(zhǔzhì)腸道感染第二十五頁(yè)，共三十三頁(yè)?？咕幬锏暮侠?hélǐ)應(yīng)用一、抗菌藥物應(yīng)用的基本原則確定病原菌根據(jù)(gēnjù)致病菌和藥物的特點(diǎn)選用抗菌藥根據(jù)患病情合理用藥第二十六頁(yè)，共三十三頁(yè)。肝功能損傷四環(huán)素類(lèi)、磺胺類(lèi)、氯霉素、紅霉素、利福平、異煙肼腎功能損傷氨基(ānjī)糖苷類(lèi)、多粘菌素類(lèi)、萬(wàn)古霉素、第一代頭孢第二十七頁(yè)，共三十三頁(yè)。二、防止(fángzhǐ)抗菌藥的不合理應(yīng)用病毒感染發(fā)熱原因未明局部應(yīng)用(yìngyòng)抗菌劑量及療程不妥濫用抗菌藥第二十八頁(yè)，共三十三頁(yè)。三、抗菌藥物的聯(lián)合(liánhé)治療聯(lián)合用藥(yònɡyào)的適應(yīng)證：(1)病因未明的嚴(yán)重感染(2)一種抗菌藥不能有效控制混合感染(3)一種抗菌藥不能有效控制嚴(yán)重感染(4)產(chǎn)生耐藥的細(xì)菌感染第二十九頁(yè)，共三十三頁(yè)。2.聯(lián)合(liánhé)用藥的作用協(xié)同作用:1+1>2相加作用:1+1=2拮抗(jiékànɡ)作用:1+1<1無(wú)關(guān)作用:1+1=1第三十頁(yè)，共三十三頁(yè)。繁殖期殺菌劑(I)：青霉素類(lèi)、頭孢菌素(tóubāojūnsù)類(lèi)靜止期殺菌劑(II)：氨基糖苷類(lèi)、多粘菌素類(lèi)、喹諾酮類(lèi)速效抑菌劑(III)：大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)、四環(huán)類(lèi)、氯霉素類(lèi)慢效抑菌劑(IV)：磺胺類(lèi)第三十一頁(yè)，共三十三頁(yè)。協(xié)同作用：繁殖期殺菌劑(I)靜止(jìngzhǐ)期殺菌劑(II)拮抗作用：繁殖期殺菌劑(I)速效抑菌劑(III)相加作用：速效抑菌劑(III)慢效抑菌劑(IV)無(wú)關(guān)或相加：繁殖期殺菌劑(I)慢效抑菌劑(IV)第三十二頁(yè)，共三十三頁(yè)。內(nèi)容(nèiróng)總結(jié)第四十三章。第一節(jié)喹諾酮類(lèi)抗菌藥。用于急慢性感染及難治性感染。用于腸道