藥理學課件第6章腎上腺素受體阻斷藥

2022/11/141第六章

腎上腺素受體阻斷藥

又稱為抗腎上腺素藥

(antiadrenergicdrugs)

腎上腺素受體拮抗藥

(adrenoceptorantagonists)2022/11/111第六章

腎上腺素受體阻斷藥

2022/11/142腎上腺素受體阻斷藥是指能與腎上腺素受體結合，但沒有內(nèi)在活性，阻斷腎上腺素受體激動藥對腎上腺素受體激動作用的藥物。

α受體阻斷藥

β受體阻斷藥

2022/11/112腎上腺素受體阻斷藥是指能與腎上腺素受體2022/11/143第一節(jié)受體阻斷藥

受體阻斷藥能選擇性與受體結合，阻斷遞質或受體激動藥與受體的結合，拮抗它們對受體的興奮作用，而產(chǎn)生抗腎上腺素的作用，表現(xiàn)為動靜脈血管擴張，外周阻力降低，血壓下降。

2022/11/113第一節(jié)受體阻斷藥

受體阻斷藥2022/11/144

這類藥物可產(chǎn)生抗腎上腺素的升壓作用，使腎上腺素的升壓翻轉為降壓，這種現(xiàn)象稱為“腎上腺素作用的翻轉”(adrenalinereversal)。這是因為AD可激動受體和2受體，本類藥物阻斷了受體，而保留了2受體的作用，導致骨骼肌血管擴張，血壓下降。這類藥物引起的血壓下降不能用AD治療，只能用NA治療。2022/11/114這類藥物可產(chǎn)生抗腎上腺素的升壓作用2022/11/145給AD受體阻斷藥后，AD、NA、ISP對犬血壓的影響

2022/11/115給AD受體阻斷藥后，AD、NA、ISP2022/11/146

非選擇性：1、2受體阻斷藥酚妥拉明、芐酚明

受體阻斷藥1受體阻斷藥哌唑嗪，為降壓藥

選擇性

2受體阻斷藥育亨賓，為科研工具藥

2022/11/1162022/11/147

一、非選擇性受體阻斷藥㈠短效類

酚妥拉明

(phentolamine;利其丁,regitine)

酚妥拉明生物利用度低，口服吸收差，口服給藥的療效只有注射給藥的20%，口服后30min療效達高峰，維持3~6h；肌肉注射維持30~50min。2022/11/117一、非選擇性2022/11/148

[藥理作用]

作用機制：選擇性阻斷1、2受體，對對受體無作用。酚妥拉明與受體結合較松散，易于解離，為競爭性受體阻斷藥。

1.擴張血管：血管擴張，外周阻力降低，血壓下降(具有明顯的AD翻轉作用)。直接血管擴張作用和阻斷1受體作用。2022/11/118[藥理作用]2022/11/149

2.興奮心臟心臟興奮，心收縮力加強，心率加快，心輸出量增加。

其機制為：

(1)血管擴張，血壓下降反射性興奮心臟。(2)阻斷突觸前膜2受體，促進前膜釋放NA，激動心臟1受體。2022/11/1192.興奮心臟2022/11/1410

3.擬膽堿樣作用，興奮胃腸平滑肌。

組胺樣作用，胃酸分泌增加，皮膚潮紅。

[臨床應用]

1.外周血管痙攣性疾病，如肢端動脈痙攣性?。ɡ字Z?。?、血栓閉塞性脈管炎及凍瘡后遺癥等。

2022/11/11103.擬膽堿樣作用，興奮胃腸平滑2022/11/1411

2.抗感染性休克

目的：擴張血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循環(huán)。

用藥前必需補足血容量，以免使血壓下降過低而影響心、腦等重要器官的血液供應。

2022/11/11112.抗感染性休克2022/11/14123.嗜鉻細胞瘤的診斷和治療腎上腺嗜鉻細胞瘤釋放大量AD，引起病人血壓升高，酚妥拉明可與其競爭α受體，使血管擴張，血壓下降的幅度較其他原因所引起的高血壓大（2-4分鐘內(nèi)＞35/25mmHg），故可用于腎上腺嗜鉻細胞瘤的診斷；同理也可用于腎上腺嗜鉻細胞瘤所引起的高血壓危象以及手術前的降壓。2022/11/11123.嗜鉻細胞瘤的診斷和治療2022/11/1413

4.難治性充血性心力衰竭

經(jīng)用強心苷類藥物和利尿藥后無明顯緩解的難治性充血性心力衰竭，可用酚妥拉明的擴張血管作用，降低心臟的前后負荷，在低負荷的情況下，反而使心排出量增加，使心力衰竭得以減輕。

5.靜脈滴注NA外漏酚妥拉明5mg+10～20ml生理鹽水浸潤注射。

2022/11/11134.難治性充血性心力衰竭2022/11/1414

[不良反應]1.體位性低血壓

2.胃腸平滑肌興奮（M受體）引起腹痛，腹瀉，嘔吐。

3.誘發(fā)和加重潰瘍，擬組胺作用，胃酸分泌增加。

4.心動過速，心率失常，誘發(fā)和加重心絞痛。冠心病和消化道潰瘍患者慎用2022/11/1114[不良反應]2022/11/1415

妥拉唑林(tolazoline)

藥理作用、臨床應用、不良反應均同酚妥拉明。特點是：

1.口服吸收慢，排泄快，以注射給藥為主。

2.α受體阻斷作用比酚妥拉明弱

3.M、H1受體激動作用比酚妥拉明強

3.不良反應發(fā)生率高。2022/11/11152022/11/1416

㈡長效類酚芐明(phenoxybenzamine)

酚芐明為人工合成品，口服吸收差，只有20~30%吸收；因剌激性強，不作皮下和肌肉注射，常采用緩慢靜脈注射給藥。靜脈注射后1h達高峰。本藥脂溶性高，主要分布于脂肪組織中，緩慢釋放。2022/11/11162022/11/1417

[藥理作用]

酚芐明與受體結合比較牢固，持久，

為非競爭性受體阻斷藥。特點：1受體阻斷作用緩慢，強大，持久，一次用藥可維持3~4天。具有顯著的降壓作用。

心率加快：血管擴張反射性；阻斷突觸前2受體。2022/11/1117[藥理作用]2022/11/1418

[臨床應用]1.外周血管痙攣性疾病

2.抗休克

3.治療嗜鉻細胞瘤

4.良性前列腺增生引起的排尿困難。

[不良反應]

體位性低血壓，心動過速，心率失常。2022/11/1118[臨床應用]2022/11/1419

第二節(jié)受體阻斷藥

(-adrenoceptorblockers,

-adrenoceptorantagonists)

本類藥主要阻斷NA、AD與受體結合，為典型的競爭性受體阻斷藥。2022/11/1119

第二節(jié)受體阻斷藥

(-adr2022/11/1420

[藥理作用]1.

受體阻斷作用

(1)阻斷心臟1受體

心率減慢，房室傳導減慢，心收縮力減弱，心輸出量減少，心肌氧耗量降低，血壓稍降低。此作用是本類藥物的藥理作用基礎。2022/11/1120[藥理作用]2022/11/1421⑵阻斷腎小球旁細胞膜上的β1受體，抑制腎素的釋放；⑶阻斷骨骼肌血管、冠狀血管細胞膜上的β2受體，可使其收縮，血流量減少；⑷阻斷支氣管平滑肌細胞膜上的β2受體，可使其收縮，氣道變窄，引起呼吸困難。此作用較弱，對正常人影響較小，但在支氣管哮喘的患者，可誘發(fā)加重哮喘的急性發(fā)作，甚至危及生命。哮喘病人禁用。

2022/11/1121⑵阻斷腎小球旁細胞膜上的β1受體，抑2022/11/14222.內(nèi)在擬交感活性(intrinsicsympathomimeticactivity,ISA)

有些β受體阻斷藥具有較弱的內(nèi)在活性，此稱為內(nèi)在擬交感活性。2022/11/11222.內(nèi)在擬交感活性(intrins2022/11/1423

當有激動藥或交感神經(jīng)興奮時，這些藥表現(xiàn)為β受體阻斷作用；當內(nèi)源性去甲腎上腺素被耗竭，其β受體阻斷作用無從發(fā)揮時，始表現(xiàn)出弱的β受體激動作用。如心臟興奮，支氣管擴張等。一般認為具有內(nèi)在擬交感活性的β受體阻斷藥，可減少由于β受體阻斷而致的支氣管收縮、心衰和房室傳導阻滯等不良反應。

2022/11/1123當有激動藥或交感神經(jīng)興奮時，這2022/11/1424

3.膜穩(wěn)定作用

(membranestabilizingactivity)

有些受體阻斷藥可降低細胞膜對Na+離子的通透性，具有與局麻藥及奎尼丁樣的作用，稱膜穩(wěn)定作用。臨床使用的劑量達不到膜穩(wěn)定作用2022/11/11243.膜穩(wěn)定作用2022/11/1425對人離體心肌細胞的膜穩(wěn)定作用，僅在高于臨床有效血濃度幾十倍時方能發(fā)揮，另外無膜穩(wěn)定作用的β受體阻斷藥對心律失常仍然有效，故認為β受體阻斷藥的膜穩(wěn)定作用，在治療劑量時與治療作用基本無關

2022/11/1125對人離體心肌細胞的膜穩(wěn)定作用，僅在高2022/11/14264.代謝脂肪的分解與激動β受體有關。β受體阻斷藥可抑制交感神經(jīng)興奮所致脂肪分解，降低游離脂肪酸含量。糖原分解與激動受體及β受體有關。β受體阻斷藥不影響正常人的血糖，但可影響應用胰島素后血糖水平的恢復，所以在應用胰島素治療糖尿病時，使用β受體阻斷藥可引起低血糖反應。2022/11/11264.代謝脂肪的分解與激動β受體有關。2022/11/14275.降低眼壓

噻嗎洛爾可減少房水的生成，致眼壓降低。2022/11/11275.降低眼壓2022/11/1428【臨床應用】1.抗心律失常通過阻斷竇房結細胞膜上的β1受體，治療各種原因引起的竇性心動過速（首選藥）。2.抗心絞痛、心肌梗死降低心肌耗氧量，使心絞痛發(fā)作次數(shù)減少，降低心梗復發(fā)率和猝死率。

2022/11/1128【臨床應用】2022/11/14293.抗高血壓

是治療高血壓的基礎藥物，能使高血壓病人的血壓下降，并伴有心率減慢。4.其他

輔助治療甲狀腺功能亢進，對控制激動不安、心動過速等癥狀有效；噻嗎洛爾滴眼可降低眼內(nèi)壓，治療青光眼。

2022/11/11293.抗高血壓2022/11/1430【不良反應】1.一般不良反應惡心、嘔吐、輕度腹瀉，偶見過敏性皮疹和血小板減少等。2.抑制心臟由于該類藥物能夠阻斷心肌細胞膜上的β1受體，可使心功能受到全面抑制，特別在嚴重心功能不全、竇性心動過緩和房室傳導阻滯（禁用）的病人更易發(fā)生，甚至引起重度心功能不全、肺水腫、房室傳導完全阻滯和心搏驟停等嚴重后果。

2022/11/1130【不良反應】2022/11/14313.外周血管劇烈收縮

由于該類藥物能夠阻斷血管平滑肌細胞膜上的β2受體，可引起外周血管劇烈收縮，導致四肢發(fā)冷、皮膚蒼白或發(fā)紺、出現(xiàn)雷諾癥狀或間歇跛行、兩足劇痛、甚至發(fā)生腳趾潰爛和壞死

2022/11/11313.外周血管劇烈收縮2022/11/14324.誘發(fā)或加重支氣管哮喘

由于該類藥物能夠阻斷支氣管平滑肌細胞膜上的β2受體，可使其收縮，誘發(fā)加重支氣管哮喘的急性發(fā)作，甚至危及生命。

2022/11/11324.誘發(fā)或加重支氣管哮喘2022/11/14335.反跳現(xiàn)象

長期應用該類藥物，如果突然停藥可使已減輕的病情加重的現(xiàn)象，稱為反跳現(xiàn)象。其機制為長期應用受體阻斷劑后，受體數(shù)量向上調(diào)節(jié)，對內(nèi)源性遞質敏感性增加的結果。因此長期應用該類藥物者，應逐漸減量停藥

2022/11/11335.反跳現(xiàn)象2022/11/1434

普萘洛爾(propranolol,心得安）特點：

1.口服吸收快而完全，吸收率大于90%，

1~3h血濃達高峰，t1/2為2~5h。

2.首關消除強，60~70%；生物利用度低，僅為30%。

3.蛋白結合率大于90%。易通過血腦屏障和胎盤。2022/11/1134普萘洛爾(prop2022/11/1435

4.典型受體阻斷藥，對12受體無選擇性。臨床常用于心律失常、心絞痛、高血壓、甲亢等。

5.無內(nèi)在擬交感活性，膜穩(wěn)定作用較強。2022/11/11354.典型受體阻斷藥，對12022/11/1436

納多洛爾(nadolol,萘輕心安)

特點：

1.對12受體的阻斷作用比普萘洛爾強6倍。2.可增加腎血流量，為腎功能不全者的首選藥物。

3.無膜穩(wěn)定作用及內(nèi)在擬交感活性。

4.納多洛爾在體內(nèi)代不完全，主要以原型從腎臟排泄，作用持久，t?10~12h，每天給藥一次。2022/11/1136納多洛爾(n2022/11/1437

噻嗎洛爾(timolol,噻嗎心安）特點：

1.對12受體的阻斷作用比普萘洛爾強6倍。

2.無膜穩(wěn)定作用及內(nèi)在擬交感活性。

3.噻嗎洛爾減少房水的生成，降低眼內(nèi)壓，常用于治療青光眼。2022/11/1137噻嗎洛爾2022/11/1438

吲哚洛爾(pindolol,心得靜)

特點：

1.受體阻斷作用比普萘洛爾強6~15倍。

2.有較強的內(nèi)在擬交感活性，主要激動骨骼肌的2受體，血管抗張，有利于高血壓病的治療。2022/11/1138吲哚洛爾(p2022/11/1439

艾司洛爾(esmolol)

特點：

1.受體阻斷作用較短，t?8min，但作用快，主要用于室上性心動過速。

2.無膜穩(wěn)定作用及內(nèi)在擬交感活性。2022/11/11392022/11/1440

阿替洛爾(atenolol,氨酰心安)

美托洛爾(metoprolol,美多心安）特點：

1.為選擇性1受體阻斷藥，對2受體阻斷作用較弱。

2.降壓效果比較好，維持時間比較長，每天給藥一次。

3.無內(nèi)在擬交感活性。2022/11/1140阿替洛爾(at2022/11/1441

拉貝洛爾(labetalol)

特點：

1.對1受體和受體均有競爭性阻斷作用，受體阻斷作用比1受體強5~10倍。

2.可減慢心率，減少心排出量。

3.適應于各型高血壓病的治療。2022/11/1141拉貝2022/11/14422022/11/11422022/11/1443第六章

腎上腺素受體阻斷藥

又稱為抗腎上腺素藥

(antiadrenergicdrugs)

腎上腺素受體拮抗藥

(adrenoceptorantagonists)2022/11/111第六章

腎上腺素受體阻斷藥

2022/11/1444腎上腺素受體阻斷藥是指能與腎上腺素受體結合，但沒有內(nèi)在活性，阻斷腎上腺素受體激動藥對腎上腺素受體激動作用的藥物。

α受體阻斷藥

β受體阻斷藥

2022/11/112腎上腺素受體阻斷藥是指能與腎上腺素受體2022/11/1445第一節(jié)受體阻斷藥

受體阻斷藥能選擇性與受體結合，阻斷遞質或受體激動藥與受體的結合，拮抗它們對受體的興奮作用，而產(chǎn)生抗腎上腺素的作用，表現(xiàn)為動靜脈血管擴張，外周阻力降低，血壓下降。

2022/11/113第一節(jié)受體阻斷藥

受體阻斷藥2022/11/1446

這類藥物可產(chǎn)生抗腎上腺素的升壓作用，使腎上腺素的升壓翻轉為降壓，這種現(xiàn)象稱為“腎上腺素作用的翻轉”(adrenalinereversal)。這是因為AD可激動受體和2受體，本類藥物阻斷了受體，而保留了2受體的作用，導致骨骼肌血管擴張，血壓下降。這類藥物引起的血壓下降不能用AD治療，只能用NA治療。2022/11/114這類藥物可產(chǎn)生抗腎上腺素的升壓作用2022/11/1447給AD受體阻斷藥后，AD、NA、ISP對犬血壓的影響

2022/11/115給AD受體阻斷藥后，AD、NA、ISP2022/11/1448

非選擇性：1、2受體阻斷藥酚妥拉明、芐酚明

受體阻斷藥1受體阻斷藥哌唑嗪，為降壓藥

選擇性

2受體阻斷藥育亨賓，為科研工具藥

2022/11/1162022/11/1449

一、非選擇性受體阻斷藥㈠短效類

酚妥拉明

(phentolamine;利其丁,regitine)

酚妥拉明生物利用度低，口服吸收差，口服給藥的療效只有注射給藥的20%，口服后30min療效達高峰，維持3~6h；肌肉注射維持30~50min。2022/11/117一、非選擇性2022/11/1450

[藥理作用]

作用機制：選擇性阻斷1、2受體，對對受體無作用。酚妥拉明與受體結合較松散，易于解離，為競爭性受體阻斷藥。

1.擴張血管：血管擴張，外周阻力降低，血壓下降(具有明顯的AD翻轉作用)。直接血管擴張作用和阻斷1受體作用。2022/11/118[藥理作用]2022/11/1451

2.興奮心臟心臟興奮，心收縮力加強，心率加快，心輸出量增加。

其機制為：

(1)血管擴張，血壓下降反射性興奮心臟。(2)阻斷突觸前膜2受體，促進前膜釋放NA，激動心臟1受體。2022/11/1192.興奮心臟2022/11/1452

3.擬膽堿樣作用，興奮胃腸平滑肌。

組胺樣作用，胃酸分泌增加，皮膚潮紅。

[臨床應用]

1.外周血管痙攣性疾病，如肢端動脈痙攣性病（雷諾?。?、血栓閉塞性脈管炎及凍瘡后遺癥等。

2022/11/11103.擬膽堿樣作用，興奮胃腸平滑2022/11/1453

2.抗感染性休克

目的：擴張血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循環(huán)。

用藥前必需補足血容量，以免使血壓下降過低而影響心、腦等重要器官的血液供應。

2022/11/11112.抗感染性休克2022/11/14543.嗜鉻細胞瘤的診斷和治療腎上腺嗜鉻細胞瘤釋放大量AD，引起病人血壓升高，酚妥拉明可與其競爭α受體，使血管擴張，血壓下降的幅度較其他原因所引起的高血壓大（2-4分鐘內(nèi)＞35/25mmHg），故可用于腎上腺嗜鉻細胞瘤的診斷；同理也可用于腎上腺嗜鉻細胞瘤所引起的高血壓危象以及手術前的降壓。2022/11/11123.嗜鉻細胞瘤的診斷和治療2022/11/1455

4.難治性充血性心力衰竭

經(jīng)用強心苷類藥物和利尿藥后無明顯緩解的難治性充血性心力衰竭，可用酚妥拉明的擴張血管作用，降低心臟的前后負荷，在低負荷的情況下，反而使心排出量增加，使心力衰竭得以減輕。

5.靜脈滴注NA外漏酚妥拉明5mg+10～20ml生理鹽水浸潤注射。

2022/11/11134.難治性充血性心力衰竭2022/11/1456

[不良反應]1.體位性低血壓

2.胃腸平滑肌興奮（M受體）引起腹痛，腹瀉，嘔吐。

3.誘發(fā)和加重潰瘍，擬組胺作用，胃酸分泌增加。

4.心動過速，心率失常，誘發(fā)和加重心絞痛。冠心病和消化道潰瘍患者慎用2022/11/1114[不良反應]2022/11/1457

妥拉唑林(tolazoline)

藥理作用、臨床應用、不良反應均同酚妥拉明。特點是：

1.口服吸收慢，排泄快，以注射給藥為主。

2.α受體阻斷作用比酚妥拉明弱

3.M、H1受體激動作用比酚妥拉明強

3.不良反應發(fā)生率高。2022/11/11152022/11/1458

㈡長效類酚芐明(phenoxybenzamine)

酚芐明為人工合成品，口服吸收差，只有20~30%吸收；因剌激性強，不作皮下和肌肉注射，常采用緩慢靜脈注射給藥。靜脈注射后1h達高峰。本藥脂溶性高，主要分布于脂肪組織中，緩慢釋放。2022/11/11162022/11/1459

[藥理作用]

酚芐明與受體結合比較牢固，持久，

為非競爭性受體阻斷藥。特點：1受體阻斷作用緩慢，強大，持久，一次用藥可維持3~4天。具有顯著的降壓作用。

心率加快：血管擴張反射性；阻斷突觸前2受體。2022/11/1117[藥理作用]2022/11/1460

[臨床應用]1.外周血管痙攣性疾病

2.抗休克

3.治療嗜鉻細胞瘤

4.良性前列腺增生引起的排尿困難。

[不良反應]

體位性低血壓，心動過速，心率失常。2022/11/1118[臨床應用]2022/11/1461

第二節(jié)受體阻斷藥

(-adrenoceptorblockers,

-adrenoceptorantagonists)

本類藥主要阻斷NA、AD與受體結合，為典型的競爭性受體阻斷藥。2022/11/1119

第二節(jié)受體阻斷藥

(-adr2022/11/1462

[藥理作用]1.

受體阻斷作用

(1)阻斷心臟1受體

心率減慢，房室傳導減慢，心收縮力減弱，心輸出量減少，心肌氧耗量降低，血壓稍降低。此作用是本類藥物的藥理作用基礎。2022/11/1120[藥理作用]2022/11/1463⑵阻斷腎小球旁細胞膜上的β1受體，抑制腎素的釋放；⑶阻斷骨骼肌血管、冠狀血管細胞膜上的β2受體，可使其收縮，血流量減少；⑷阻斷支氣管平滑肌細胞膜上的β2受體，可使其收縮，氣道變窄，引起呼吸困難。此作用較弱，對正常人影響較小，但在支氣管哮喘的患者，可誘發(fā)加重哮喘的急性發(fā)作，甚至危及生命。哮喘病人禁用。

2022/11/1121⑵阻斷腎小球旁細胞膜上的β1受體，抑2022/11/14642.內(nèi)在擬交感活性(intrinsicsympathomimeticactivity,ISA)

有些β受體阻斷藥具有較弱的內(nèi)在活性，此稱為內(nèi)在擬交感活性。2022/11/11222.內(nèi)在擬交感活性(intrins2022/11/1465

當有激動藥或交感神經(jīng)興奮時，這些藥表現(xiàn)為β受體阻斷作用；當內(nèi)源性去甲腎上腺素被耗竭，其β受體阻斷作用無從發(fā)揮時，始表現(xiàn)出弱的β受體激動作用。如心臟興奮，支氣管擴張等。一般認為具有內(nèi)在擬交感活性的β受體阻斷藥，可減少由于β受體阻斷而致的支氣管收縮、心衰和房室傳導阻滯等不良反應。

2022/11/1123當有激動藥或交感神經(jīng)興奮時，這2022/11/1466

3.膜穩(wěn)定作用

(membranestabilizingactivity)

有些受體阻斷藥可降低細胞膜對Na+離子的通透性，具有與局麻藥及奎尼丁樣的作用，稱膜穩(wěn)定作用。臨床使用的劑量達不到膜穩(wěn)定作用2022/11/11243.膜穩(wěn)定作用2022/11/1467對人離體心肌細胞的膜穩(wěn)定作用，僅在高于臨床有效血濃度幾十倍時方能發(fā)揮，另外無膜穩(wěn)定作用的β受體阻斷藥對心律失常仍然有效，故認為β受體阻斷藥的膜穩(wěn)定作用，在治療劑量時與治療作用基本無關

2022/11/1125對人離體心肌細胞的膜穩(wěn)定作用，僅在高2022/11/14684.代謝脂肪的分解與激動β受體有關。β受體阻斷藥可抑制交感神經(jīng)興奮所致脂肪分解，降低游離脂肪酸含量。糖原分解與激動受體及β受體有關。β受體阻斷藥不影響正常人的血糖，但可影響應用胰島素后血糖水平的恢復，所以在應用胰島素治療糖尿病時，使用β受體阻斷藥可引起低血糖反應。2022/11/11264.代謝脂肪的分解與激動β受體有關。2022/11/14695.降低眼壓

噻嗎洛爾可減少房水的生成，致眼壓降低。2022/11/11275.降低眼壓2022/11/1470【臨床應用】1.抗心律失常通過阻斷竇房結細胞膜上的β1受體，治療各種原因引起的竇性心動過速（首選藥）。2.抗心絞痛、心肌梗死降低心肌耗氧量，使心絞痛發(fā)作次數(shù)減少，降低心梗復發(fā)率和猝死率。

2022/11/1128【臨床應用】2022/11/14713.抗高血壓

是治療高血壓的基礎藥物，能使高血壓病人的血壓下降，并伴有心率減慢。4.其他

輔助治療甲狀腺功能亢進，對控制激動不安、心動過速等癥狀有效；噻嗎洛爾滴眼可降低眼內(nèi)壓，治療青光眼。

2022/11/11293.抗高血壓2022/11/1472【不良反應】1.一般不良反應惡心、嘔吐、輕度腹瀉，偶見過敏性皮疹和血小板減少等。2.抑制心臟由于該類藥物能夠阻斷心肌細胞膜上的β1受體，可使心功能受到全面抑制，特別在嚴重心功能不全、竇性心動過緩和房室傳導阻滯（禁用）的病人更易發(fā)生，甚至引起重度心功能不全、肺水腫、房室傳導完全阻滯和心搏驟停等嚴重后果。

2022/11/1130【不良反應】2022/11/14733.外周血管劇烈收縮

由于該類藥物能夠阻斷血管平滑肌細胞膜上的β2受體，可引起外周血管劇烈收縮，導致四肢發(fā)冷、皮膚蒼白或發(fā)紺、出現(xiàn)雷諾癥狀或間歇跛行、兩足劇痛、甚至發(fā)生腳趾潰爛和壞死

2022/11/11313.外周血管劇烈收縮2022/11/14744.誘發(fā)或加重支氣管哮喘

由于該類藥物能夠阻斷支氣管平滑肌細胞膜上的β2受體，可使其收縮，誘發(fā)加重支氣管哮喘的急性發(fā)作，甚至危及生命。

2022/11/11324.誘發(fā)或加重支氣管哮喘2022/11/14755.反跳現(xiàn)象

長期應用該類藥物，如果突然停藥可使已減輕的病情加重的現(xiàn)象，稱為反跳現(xiàn)象。其機制為長期應用受體阻斷劑后，受體數(shù)量向上調(diào)節(jié)，對內(nèi)源性遞質敏感性增加的結果。因此長期應用該類藥物者，應逐漸減量停藥

2022/11/11335.反跳現(xiàn)象2022/11/1476

普萘洛爾(propranolol,心得安）特點：

1.口服吸收快而完全，吸收率