《藥-理-學(xué)》腎上阻斷藥35張課件

郭穎杰《藥理學(xué)》腎上阻斷藥郭穎杰《藥理學(xué)》腎上阻斷藥郭穎杰《藥理學(xué)》腎上阻斷藥第九章

腎上腺素受體阻滯劑概述分三類：α受體阻滯劑β受體阻滯劑αβ受體阻滯劑高考，這個(gè)詞早已深深地烙印在我的心里。進(jìn)入大學(xué)快一年，原以為時(shí)間會(huì)沖淡我對它的恐懼，可隨著時(shí)間的流逝，如今回想，恐懼仍存。這恐懼也許是源于對曾經(jīng)那段刻骨銘心的日子的緬懷，也可能是源于某些遺憾。其實(shí)，高三生活從高二的那個(gè)暑假便開始了。老師早早就宣布，高二期末考試結(jié)束之后要留校集訓(xùn)。當(dāng)老師宣布完集訓(xùn)事宜，我感到有些崩潰。教室里一片沉寂，也許同學(xué)們都希望能有個(gè)“英雄”站出來，帶領(lǐng)大家一起抵制集訓(xùn)，這樣我們就能緊跟其后，為自己討回一個(gè)自由的暑假。然而，這一切都是幻想。盡管內(nèi)心在歇斯底里地呼喊，盡管非常不樂意，但我們都明白，再努力一把，受益的還是我們自己。高考重要卻十分無情，重要是因?yàn)樗谝欢ǔ潭壬嫌?著我們的未來，雖不能說人生的成敗在此一舉，但它的確能讓我們進(jìn)入新的跑道，并給予我們底氣；無情便是人人都不能打破規(guī)則，規(guī)則之下，便是約束和限制，越界即警，違約便逐，無理可辯，無情可容。在高三，每次假期結(jié)束重返學(xué)校，我們都要對彼此進(jìn)行“試探”――假期看了幾頁書？刷了幾道題??？我們深知彼此之間的“套路”，即便在家“偷偷”努力了好幾天，也要裝作一臉頹廢的樣子，搖頭并且嘆息道：“哎，玩過去的。”然后自己偷偷在心里傻樂。其實(shí)大家都心知肚明，可就是沒有人愿意戳穿，也許這就是當(dāng)時(shí)的一個(gè)樂趣吧。高中生活最令我懷念的，還是那種大家一起學(xué)習(xí)，一起吃飯，一起鍛煉的氛圍。進(jìn)入大學(xué)后，很少有人會(huì)主動(dòng)來了解你，也很少有人能夠理解你，找人一起學(xué)習(xí)、吃飯都成了奢望。累了，自己睡會(huì)兒；倦了，自己玩會(huì)兒；苦了，自己扛著。身邊的人來自全國各地，大家都有著不同的性格、不同的生活方式，相處也變成了一件需要用心去思考的事情。當(dāng)然，這些都不能成為我們?nèi)捑氪髮W(xué)生活的理由，我只是想告訴大家，進(jìn)入大學(xué)后，你要么努力融入集體生活之中，要么學(xué)會(huì)享受孤獨(dú)?，F(xiàn)在回想起高三，每天早上我都是在父母的催促聲中醒來的。那時(shí)我總是喜歡賴在床上，死抓著被子，苦苦哀求爸媽再讓自己多睡那么一兩分鐘。白天學(xué)累了，跟好朋友相互傾訴，互相勉勵(lì)；晚上回到家，聽著父母的安慰，吃著媽媽做的肉包子，白天的疲倦、郁悶便會(huì)一掃而空。高中生涯是一段美好的時(shí)光，我還記得當(dāng)時(shí)老師對我們說：“你們要好好珍惜這最后的幾十天，以后你們一定會(huì)十分想念這段日子?！边@句話，我現(xiàn)在才能真正體會(huì)，盡管可能仍然只理解了一點(diǎn)點(diǎn)，但是那種對過去生活的懷念，對老師和同學(xué)的想念卻是越發(fā)強(qiáng)烈。時(shí)間的列車駛過無數(shù)個(gè)中轉(zhuǎn)站，有的人下了車，有的人上了車，此時(shí)的我雖然十分懷念曾經(jīng)路過的風(fēng)景，但我更期待遠(yuǎn)方。車上相遇便是緣分，能欣賞同一片風(fēng)景更是緣分，人各有志，必定有所分別，留下的是曾經(jīng)在一起努力奮斗的回憶，是那段一起看過的風(fēng)景。時(shí)間的列車不會(huì)停止，即便留滯過往或頹靡于車內(nèi)，錯(cuò)過的人和風(fēng)景也不會(huì)再出現(xiàn)；倘若積極地迎接生活，把握每時(shí)每刻，縱使列車一往無前，你都能知道自己的位置在哪兒！都說“興趣是最好的老師”，教學(xué)中培養(yǎng)學(xué)生良好的學(xué)習(xí)興趣對于激發(fā)學(xué)生的學(xué)習(xí)積極性有著重要的促進(jìn)價(jià)值。小學(xué)生由于其學(xué)習(xí)認(rèn)知能力相對較弱、心智發(fā)育不完善，教學(xué)中就需要教師能夠注重自身的科學(xué)引導(dǎo)，通過趣味教學(xué)情境的創(chuàng)設(shè)來調(diào)動(dòng)學(xué)生的學(xué)習(xí)興趣，為教學(xué)活動(dòng)的有效開展打好基礎(chǔ)。一、注重師生關(guān)系的和諧性俗話說“親其師則信其道”，學(xué)生感受到教師的親近、和藹，才會(huì)愿意接受教師的教學(xué)引導(dǎo)，更好的提升學(xué)習(xí)效率。數(shù)學(xué)是小學(xué)時(shí)期學(xué)生學(xué)習(xí)的一門主課，教師與學(xué)生接觸的時(shí)間多、對于學(xué)生的影響也相對較大，教學(xué)中就需要教師能夠注重師生關(guān)系的創(chuàng)設(shè)，通過良好的師生關(guān)系來調(diào)動(dòng)學(xué)生的學(xué)習(xí)積極性，實(shí)現(xiàn)“愛屋及烏”的教學(xué)效果。例如在教學(xué)的過程中，教師要尊重學(xué)生，對于學(xué)生多一些理解、多一些幫助，少一些批評、少一些打擊，通過自身的鼓勵(lì)、引導(dǎo)來調(diào)動(dòng)學(xué)生的學(xué)習(xí)積極性，讓他們感受到教師的尊重與認(rèn)可，提升學(xué)生對于數(shù)學(xué)的學(xué)習(xí)信心。特別是對于基礎(chǔ)相對較差的學(xué)生，教師在教學(xué)中要對于他們更多的關(guān)懷，在課堂上提問的時(shí)候也要根據(jù)學(xué)生的學(xué)習(xí)基礎(chǔ)進(jìn)行提問，不能簡單的進(jìn)行“一刀切”，特別是不能將提問當(dāng)成懲罰學(xué)生的方式，以免學(xué)生對于教師的提問產(chǎn)生恐懼，影響他們的學(xué)習(xí)積極性。對于他們的回答要及時(shí)的進(jìn)行表揚(yáng)，以便能夠讓他們感受到成功的喜悅，進(jìn)而激發(fā)他們的學(xué)習(xí)興趣?？傊?，對于學(xué)生要多表揚(yáng)、多鼓勵(lì)，用自身的愛心與關(guān)懷來創(chuàng)設(shè)良好的師生關(guān)系，引導(dǎo)學(xué)生愛上教師、愛上數(shù)學(xué)。二、教學(xué)內(nèi)容的趣味性俗話說“一千個(gè)讀者就有一千個(gè)哈姆雷特”，面對同樣的課本、同樣的學(xué)生，不同的教師也會(huì)設(shè)計(jì)出不同的教學(xué)內(nèi)容、不同的教學(xué)步驟。小學(xué)時(shí)期學(xué)生的學(xué)習(xí)自主意識相對較弱、感性思維仍占主導(dǎo)地位，教學(xué)中就需要教師能夠善于運(yùn)用趣味性的教學(xué)內(nèi)容來調(diào)動(dòng)學(xué)生的學(xué)習(xí)積極性，讓他們感受到數(shù)學(xué)課堂的豐富多彩，提升學(xué)生的學(xué)習(xí)積極性。例如在教學(xué)“有余數(shù)的除法”知識的時(shí)候，教師就可以設(shè)計(jì)一個(gè)“我是規(guī)劃師”的教學(xué)情境，例如國慶節(jié)班上設(shè)計(jì)板報(bào)剪紙，每個(gè)剪紙需要6平方分米的彩紙，現(xiàn)在一共有一張34平方分米的彩紙，能做幾個(gè)合格的剪紙？學(xué)生在計(jì)算的時(shí)候發(fā)現(xiàn)34÷6=5……4，得出能做5個(gè)合格剪紙的答案，因?yàn)槭Ｓ嗟?平方分米彩紙不夠做一個(gè)合格的剪紙。之后教師還可以設(shè)計(jì)另外一個(gè)習(xí)題：班上要?jiǎng)澐謱W(xué)習(xí)小組，已知某班總?cè)藬?shù)是34人，每組6人，能分幾個(gè)小組？大家運(yùn)用除法進(jìn)行計(jì)算：34÷6=5……4，不少學(xué)生便得出能分為5組的答案，之后教師就可以引導(dǎo)大家進(jìn)行驗(yàn)算：剩余的4位同學(xué)該怎么辦呢？將他們驅(qū)逐出班集體嗎？還是將他們分為另外一個(gè)小組？引導(dǎo)學(xué)生認(rèn)識到在不同情況下余數(shù)的不同用處。通過趣味的教學(xué)內(nèi)容來豐富學(xué)生的學(xué)習(xí)感知度。三、教學(xué)方式的趣味性學(xué)習(xí)的過程是一個(gè)學(xué)生自身認(rèn)知能力不斷提升、思維技能不斷豐富的過程，教學(xué)中就需要教師能夠不斷的豐富教學(xué)策略，加深學(xué)生的學(xué)習(xí)認(rèn)識。由于小學(xué)生的學(xué)習(xí)注意力、學(xué)習(xí)自制力相對較弱，傳統(tǒng)單調(diào)的課堂教學(xué)很難激發(fā)學(xué)生的學(xué)習(xí)積極性，在教學(xué)中教師就要善于創(chuàng)新教學(xué)方式，通過趣味化的教學(xué)方式來調(diào)動(dòng)學(xué)生的學(xué)習(xí)興趣。例如在教學(xué)三角形性質(zhì)的時(shí)候，教師就可以引導(dǎo)學(xué)生進(jìn)行動(dòng)手實(shí)踐：將手中的直角三角板的三個(gè)角分別標(biāo)記為∠1、∠2、∠3，引導(dǎo)小組內(nèi)的學(xué)生進(jìn)行合作，將3個(gè)三角板的∠1、∠2、∠3進(jìn)行合并，便可以得出一個(gè)平角（180°），之后還可以讓學(xué)生隨便畫一個(gè)三角形，之后運(yùn)用量角器進(jìn)行測量、計(jì)算，通過這樣的教學(xué)方式能夠更好的加深學(xué)生對于三角形內(nèi)角和的認(rèn)知，感受到數(shù)學(xué)知識的趣味。此外教師還可以引導(dǎo)學(xué)生在生活中發(fā)現(xiàn)、在學(xué)習(xí)中探究，通過學(xué)生學(xué)生的實(shí)踐、運(yùn)用來鞏固他們的學(xué)習(xí)成果，豐富學(xué)生的學(xué)習(xí)體驗(yàn)。四、課下作業(yè)的趣味性我們知道，作業(yè)是檢驗(yàn)學(xué)生學(xué)習(xí)成果的重要形式，也是引導(dǎo)學(xué)生進(jìn)行課下復(fù)習(xí)的基本手段，傳統(tǒng)教學(xué)中的“題海式”作業(yè)很大程度上的抹殺了學(xué)生的學(xué)習(xí)興趣，導(dǎo)致學(xué)生對于數(shù)學(xué)學(xué)習(xí)的恐懼、反感。在新時(shí)期就需要教師能夠從學(xué)生的學(xué)習(xí)興趣入手，從學(xué)生的生活經(jīng)驗(yàn)入手，善于引導(dǎo)學(xué)生通過數(shù)學(xué)學(xué)習(xí)進(jìn)行生活問題的解決，通過生活問題的解決加深學(xué)生的學(xué)習(xí)印象，實(shí)現(xiàn)作業(yè)的真正價(jià)值。例如在教學(xué)面積知識之后，教師就可以引導(dǎo)學(xué)生在課下去測量自己房間的面積、測量家里的占地面積，之后讓他們以小組為單位交流在測量過程中應(yīng)該注意的問題，在計(jì)算的時(shí)候有哪些技巧等等，以便學(xué)生能夠?qū)W(xué)習(xí)的理論知識及時(shí)的運(yùn)用到生活中，豐富他們的學(xué)習(xí)生活，培養(yǎng)學(xué)生熱愛學(xué)習(xí)、熱愛生活的良好習(xí)慣。此外教師還可以讓學(xué)生在課下搜集一些與數(shù)學(xué)相關(guān)的名人軼事、生活中的數(shù)學(xué)案例，通過生活化的教學(xué)情境來加深學(xué)生對于數(shù)學(xué)知識的整體認(rèn)識。學(xué)生是課堂學(xué)習(xí)的主體，學(xué)生的學(xué)習(xí)積極性對于教學(xué)有著深遠(yuǎn)的影響意義，教學(xué)中教師要善于引導(dǎo)學(xué)生挖掘數(shù)學(xué)知識的趣味元素，豐富學(xué)生的數(shù)學(xué)綜合感知，讓他們感受到數(shù)學(xué)知識的趣味性、好玩性、實(shí)用性，進(jìn)而更好的提升學(xué)生的學(xué)習(xí)積極性，培養(yǎng)學(xué)生良好的學(xué)習(xí)認(rèn)識，實(shí)現(xiàn)數(shù)學(xué)教學(xué)的高效進(jìn)行！郭穎杰《藥理學(xué)》腎上阻斷藥郭穎杰《藥理學(xué)》腎上阻斷藥《藥-理-學(xué)》腎上阻斷藥35張課件《藥-理-學(xué)》腎上阻斷藥35張課件《藥-理-學(xué)》腎上阻斷藥35張課件《藥-理-學(xué)》腎上阻斷藥35張課件一、短效類

酚妥拉明（phentolamine）妥拉唑啉（tolazoline〕共性：阻斷α1和α2兩受體，屬競爭性拮抗：以氫鍵，離子鍵和范德華力結(jié)合，可逆。。一、短效類酚妥拉明（phentolamine）〖藥理作用〗1.擴(kuò)張血管：小動(dòng)脈、小靜脈擴(kuò)張→外周阻力擴(kuò)靜脈>動(dòng)脈（引起直立性低血壓）阻斷α1、α2受體機(jī)制直接擴(kuò)張血管〖藥理作用〗直接擴(kuò)張血管2.心臟興奮：心率↑、收縮↑、心排出量血壓↓機(jī)制：

阻斷突觸前膜α2受體NA釋放興奮心臟β1受體反射性(+)交感神經(jīng)2.心臟興奮：心率↑、收縮↑、心排出量NA釋放興奮心臟《藥-理-學(xué)》腎上阻斷藥35張課件3.其它作用①擬膽堿作用：興奮胃腸平滑肌，唾液腺和汗腺分泌增加②組胺樣作用：胃酸分泌、皮膚潮紅③阻滯K+通道心肌細(xì)胞Ca2+內(nèi)流3.其它作用〖臨床應(yīng)用〗1.外周血管痙攣性疾?。?.去甲腎上腺外漏；3.嗜鉻細(xì)胞瘤:診斷、高血壓危象、術(shù)前準(zhǔn)備4.抗休克：擴(kuò)血管作用，改善微循環(huán);5.急性心肌梗塞和頑固性充血性心力衰竭〖臨床應(yīng)用〗〖不良反應(yīng)〗1.擬膽堿作用:腹痛,腹瀉,嘔吐,誘發(fā)潰瘍;2.擴(kuò)血管作用：低血壓；3.反射性興奮心臟作用：IV時(shí)，心率加快，誘發(fā)心律失?；蛐慕g痛?！甲⒁馐马?xiàng)〗1.緩慢注射或滴注2.胃炎、胃、十二指腸潰瘍、冠心病慎用〖不良反應(yīng)〗

二、長效類酚芐明(phenoxybenzamine)又名苯芐胺(dibenzyline)

〖性質(zhì)〗1.作用強(qiáng):與α受體以共價(jià)鍵的形式結(jié)合2.

屬非競爭性拮抗。二、長效類《藥-理-學(xué)》腎上阻斷藥35張課件體內(nèi)過程及其特點(diǎn)：1.起效慢，分子中氯乙胺基環(huán)化成乙撐亞胺基才能與α受體結(jié)合。2.口服吸收少，僅作IV.(刺激性)3.作用久：脂溶性大，緩慢釋放，排泄慢,一次用藥，可維持3-4天體內(nèi)過程及其特點(diǎn)：1.起效慢，分子中氯乙胺基環(huán)化成乙撐亞胺1.擴(kuò)張血管↓外周阻力血壓↓（以舒張壓降低明顯，易致體位性低血壓）；

2.心率↑:①通過減壓反射；②阻滯突觸α2－R；

③阻滯NE再攝?。〝z取1和2的抑制）3.其他：較弱的抗組胺樣作用；抗5羥色胺

〖藥理作用〗〖藥理作用〗〖臨床應(yīng)用〗1.外周血管痙攣；2.抗休克：出血性、創(chuàng)傷性、感染性休克，（在補(bǔ)足血容量時(shí)用）；3.嗜鉻細(xì)胞瘤：不宜手術(shù)者或術(shù)前準(zhǔn)備4.前列腺增生所致排尿困難:(阻斷前列腺或膀胱底部α受體)〖臨床應(yīng)用〗1.外周血管痙攣；選擇性α1受體阻滯藥哌唑嗪（Prazosin）藥理作用：選擇α1，對α2無作用，不促進(jìn)NE釋放，加快心率作用較弱。用途：1.治療高血壓2.治療前列腺增生引起的排尿困難。特拉唑嗪（Trazosin）特點(diǎn)：生物利用度高、作用時(shí)間長、口服吸收好選擇性α1受體阻滯藥哌唑嗪（Prazosin）為什么哌唑嗪用于治療高血壓而酚妥拉明則不？為什么哌唑嗪用于治療高血壓而酚妥拉明則不？分類1.按對受體的選擇性分：

①非選擇性阻斷β受體；

②選擇性阻斷β1；

③

阻斷β（β1和β2

）和α受體

2.按有無內(nèi)在擬交感活性：①有內(nèi)在擬交感活性：吲哚洛爾，醋丁洛爾②無內(nèi)在擬交感活性：普萘洛爾等構(gòu)效關(guān)系：基本結(jié)構(gòu)有芳香基及乙胺基鏈

第二節(jié)β腎上腺素受體阻斷藥分類第二節(jié)β腎上腺素受體阻斷藥《藥-理-學(xué)》腎上阻斷藥35張課件表9-1受體阻斷藥的藥理學(xué)特征比較藥物受體選擇性內(nèi)在擬交感活性首過消除(％)生物利用度(％)t1/2(h)普萘洛爾1，2060~70303~4

阿普洛爾1，2++90102~5氧烯洛爾1，2++40~70

24~602~3

吲哚洛爾1，2++10~20903~4

美托洛爾1025~6040~753~4

醋丁洛爾1+30

20~602~4拉貝洛爾1，2，1+6020~404~6表9-1受體阻斷藥的藥理學(xué)特征比較藥物〖藥理作用〗1.β受體阻斷作用：（1）心血管系統(tǒng)：心臟：心率↓,收縮力↓,傳導(dǎo)↓

血管：(-)β2血管收縮（肝,腎，骨骼肌，冠狀血管)外周阻力血流量↓上述作用其決于交感神經(jīng)張力

BP↓↓耗氧〖藥理作用〗BP↓↓耗氧(2)支氣管平滑?。鹤钄唳?受體→增加支氣管阻力→加重哮喘(3)代謝：①抑制脂肪分解：(-)β2，(-)β1與脂肪分解有關(guān)②抑制糖原分解：肝糖元的分解與α1和β2有關(guān)③甲亢：↓機(jī)體對兒茶酚胺的敏感性，抑制T4→T3，控制甲亢(4)腎素：

阻斷腎小球旁器β1受體，抑制腎素釋放BP↓(2)支氣管平滑?。?.內(nèi)在擬交感活性：對β受體的部分激動(dòng)作用，被拮抗作用掩蓋，如利血平耗竭兒茶酚類，可致心率加速，心排出量3.膜穩(wěn)定作用：降低細(xì)胞膜對離子的通透性。據(jù)有局部麻醉作用和奎尼丁樣作用（抗心率失常）。4.其它：2.內(nèi)在擬交感活性：對β受體的部分激動(dòng)作用，被拮抗作用掩蓋，β阻滯劑的臨床用途1.心率失常2.治療高血壓：血壓下降，心率減慢。3.治療心絞痛：心肌缺血，缺氧，阻滯降低耗氧量4.心衰早期：緩解兒茶酚引起的心臟損壞，改善心臟功能，早期應(yīng)用緩解癥狀。5.治療甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)：控制心悸、心律失常、激動(dòng)不安等現(xiàn)象。6.其他：β阻滯劑的臨床用途1.心率失?！疾涣挤磻?yīng)〗1.一般反應(yīng):消化道反應(yīng)，惡心，嘔吐、皮疹、血小板2.心血管反應(yīng):①加重房室傳導(dǎo)阻滯，引起心動(dòng)過緩，

與維拉帕米合用顯著抑制心肌收縮力和傳導(dǎo)，應(yīng)注意②雷諾氏現(xiàn)象：β2阻斷，血管收縮，痙攣，四肢發(fā)冷和發(fā)白3.誘發(fā)或加劇支氣管哮喘：對支氣管哮喘應(yīng)選擇β1阻斷藥和具有內(nèi)在擬交感活性藥4.反跳現(xiàn)象：長期應(yīng)用，β受體上調(diào)，突然停藥，使原病加重；5.其它：低血糖反應(yīng)：加重和掩蓋降糖藥引起的低血糖反應(yīng)?！疾涣挤磻?yīng)〗1.一般反應(yīng):消化道反應(yīng)，惡心，嘔吐、皮疹、禁忌：左室心功能不全；竇性心動(dòng)過緩；重度房室傳導(dǎo)阻滯；支氣管哮喘；肝功能不良等；禁忌：一、非選擇性β受體阻