齊魯醫(yī)學(xué)擬膽堿藥

擬膽堿藥擬膽堿藥共38頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第1頁(yè)!擬膽堿藥共38頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第2頁(yè)!擬膽堿藥共38頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第3頁(yè)!受體的分布及其效應(yīng)

心臟：β受體、M受體血管：α受體、β受體平滑?。夤芎椭夤堋⑽改c道、子宮和膀胱）：α受體、β受體、M受體眼睛：α受體、β受體、M受體腺體（汗腺、唾液腺）：α受體、M受體代謝擬膽堿藥共38頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第4頁(yè)!傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的基本作用1.直接作用于受體分類1.擬似藥2.拮抗藥擬膽堿藥共38頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第5頁(yè)!膽堿酯類M受體激動(dòng)劑名稱結(jié)構(gòu)式臨床應(yīng)用乙酰膽堿Acetylcholine—醋甲膽堿Methacholine口腔粘膜干燥癥；支氣管哮喘診斷劑卡巴膽堿Carbachol青光眼；縮瞳氯貝膽堿Bethanechol腹氣脹；尿潴留擬膽堿藥共38頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第6頁(yè)!卡巴膽堿注射液【規(guī)格】1ml：0.1mg【藥理毒理】本品為人工合成的擬膽堿藥，能直接作用于瞳孔括約肌產(chǎn)生縮瞳作用，同時(shí)還有抗膽堿酯酶間接作用，故縮瞳時(shí)間較長(zhǎng)。眼科手術(shù)中前房注射本品2秒鐘后，瞳孔即開(kāi)始縮小，為快速?gòu)?qiáng)效縮瞳劑?！具m應(yīng)癥】用于人工晶體植入，白內(nèi)障摘除，角膜移植等需要縮瞳的眼科手術(shù)。【用法和用量】前房?jī)?nèi)注射。一次0.2ml。擬膽堿藥共38頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第7頁(yè)!生物堿類M受體激動(dòng)劑名稱結(jié)構(gòu)式臨床應(yīng)用毒蕈堿Muscarine

—毛果蕓香堿Pilocarpine青光眼

檳榔堿Arecoline驅(qū)絳蟲(chóng)藥，瀉藥擬膽堿藥共38頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第8頁(yè)!硝酸毛果蕓香堿滴眼液【規(guī)格】10ml：0.1g

【適應(yīng)癥】用于急性閉角型青光眼，慢性閉角型青光眼，開(kāi)角型青光眼，繼發(fā)性青光眼等。檢眼鏡檢查后可用本品滴眼縮瞳以抵消睫狀肌麻痹劑或擴(kuò)瞳藥的作用。擬膽堿藥共38頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第9頁(yè)!【禁忌】禁用于任何不應(yīng)縮瞳的眼病患者，如虹膜睫狀體炎，瞳孔阻滯性青光眼等禁用于對(duì)本品任何成分過(guò)敏者。哮喘，急性角膜炎慎用。

【注意事項(xiàng)】1.瞳孔縮小常引起暗適應(yīng)困難，應(yīng)告知需在夜間開(kāi)車或從事照明不好的危險(xiǎn)職業(yè)的患者特別小心。2.定期檢查眼壓。如出現(xiàn)視力改變，需查視力、視野、眼壓描記及房角等，根據(jù)病情變化改變用藥及治療方案。3.為避免吸收過(guò)多引起全身不良反應(yīng)，滴眼后需用手指壓迫淚囊部1～2分鐘。4.如意外服用，需給予催吐或洗胃；如過(guò)多吸收出現(xiàn)全身中毒反應(yīng)，應(yīng)使用阿托品類抗膽堿藥進(jìn)行對(duì)抗治療。擬膽堿藥共38頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第10頁(yè)!藥房其他降眼壓滴眼液品名分類機(jī)制適應(yīng)癥酒石酸溴莫尼定滴眼液（阿法根）選擇性α2腎上腺素受體激動(dòng)劑1.減少房水生成2.增加葡萄膜鞏膜的外流1.開(kāi)角型青光眼2.高眼壓癥布林佐胺滴眼液（派立明）磺胺類碳酸酐酶抑制劑(CAIs)抑制睫狀突中CA-Ⅱ的活性，抑制房水的分泌

曲伏前列素滴眼液（蘇為坦）選擇性的FP前列腺類受體激動(dòng)劑增加葡萄膜鞏膜通路房水外流鹽酸倍他洛爾滴眼液（貝特舒）選擇性β1-受體阻滯劑減少房水的生成1.慢性開(kāi)角型青光眼2.低眼壓性青光眼3.高眼壓癥馬來(lái)酸噻嗎洛爾滴眼液非選擇性β-腎上腺能受體阻滯劑原發(fā)性開(kāi)角型青光眼擬膽堿藥共38頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第11頁(yè)!乙酰膽堿酯酶抑制劑

AcetylcholinesteraseInhibitors◆抑制AChE活性，致使Ach不能被水解而大量堆積，從而激動(dòng)M受體和N受體，產(chǎn)生M樣作用和N樣作用◆可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑不可（難）逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑擬膽堿藥共38頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第12頁(yè)!新斯的明注射液【適應(yīng)癥】1.重癥肌無(wú)力興奮骨骼肌興奮作用較強(qiáng)1）抑制AChE2）直接激動(dòng)N2受體3）促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢釋放ACh

注意：過(guò)量可造成“膽堿能危象”2.手術(shù)后功能性腸脹氣及尿潴留3.肌肉松弛藥殘留、過(guò)量4.阿托品中毒擬膽堿藥共38頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第13頁(yè)!NeostigmineBromide同型藥物溴新斯的明NeostigmineBromide溴吡斯的明PyridostigmineBromide芐吡溴銨BenzpyriniumBromide地美溴銨DemecariumBromide擬膽堿藥共38頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第14頁(yè)!易混淆品種擬膽堿藥共38頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第15頁(yè)!鹽酸多奈哌齊片（安理申）

規(guī)格：5mg★每天一次，睡前口服★口服應(yīng)至少維持一個(gè)月，約一盒。

擬膽堿藥共38頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第16頁(yè)!【使用說(shuō)明】服藥方法：每日2次，與早、晚餐同服。起始劑量：1.5mg，每日2次遞增劑量：推薦起始劑量為1.5mg，每日2次；如患者服用至少4周以后對(duì)此劑量耐受良好，可將劑量增至3mg，每日2次；當(dāng)患者繼續(xù)服用至少4周以后對(duì)此劑量耐受良好，可逐漸增加劑量至4.5mg，以至6mg，每日2次。維持劑量：1.5-6mg/次，每日2次。獲得最佳療效的患者應(yīng)維持其最高的、且耐受良好的劑量。最高推薦劑量：6mg/次，每日2次。腎或肝功能減退患者：腎或肝功能減退患者服藥不必調(diào)整劑量?！静涣挤磻?yīng)】本品的不良反應(yīng)主要表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹瀉、頭暈、失眠、肌肉痙攣、疲乏等。多數(shù)不良反應(yīng)是短暫、輕微和一過(guò)性的。擬膽堿藥共38頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第17頁(yè)!解救原則1.消除毒物：清洗皮膚、洗胃、清洗粘膜、導(dǎo)瀉等敵百蟲(chóng)（Dipterex）不可用堿性溶液洗胃→敵敵畏（DDVP）2.對(duì)癥治療3.使用解毒藥物膽堿受體阻斷藥——阿托品膽堿酯酶復(fù)活藥——碘解磷定、氯解磷定擬膽堿藥共38頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第18頁(yè)!擬膽堿藥共38頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第19頁(yè)!3.毛果蕓香堿對(duì)眼睛的作用是A縮瞳，升高眼內(nèi)壓，調(diào)節(jié)痙攣B縮瞳，降低眼內(nèi)壓，調(diào)節(jié)麻痹C擴(kuò)瞳，降低眼內(nèi)壓，調(diào)節(jié)麻痹D擴(kuò)瞳，升高眼內(nèi)壓，調(diào)節(jié)痙攣E縮瞳，降低眼內(nèi)壓，調(diào)節(jié)痙攣擬膽堿藥共38頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第20頁(yè)!傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體分類膽堿受體

M膽堿受體（對(duì)毒蕈堿敏感）

M1(腦內(nèi))

M2（心臟）

M3

N膽堿受體（對(duì)煙堿敏感）

N1（神經(jīng)節(jié)和中樞）

N2

（神經(jīng)肌肉接頭）

腎上腺素受體

α腎上腺素受體

α1，α2

β腎上腺素受體

β1，β2，β3

擬膽堿藥共38頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第21頁(yè)!去甲腎上腺素能N興奮的效應(yīng)膽堿能N興奮的效應(yīng)心血管：興奮 抑制平滑?。阂种? 興奮瞳孔：擴(kuò)大 縮小睫狀?。核沙? 痙攣腺體：分泌↓ 分泌↑代謝：提高擬膽堿藥共38頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第22頁(yè)!擬膽堿藥直接作用于膽堿受體M膽堿受體激動(dòng)劑1.膽堿酯類乙酰膽堿、卡巴膽堿、醋甲膽堿、貝膽堿2.天然擬膽堿生物堿毛果蕓香堿、檳榔堿、毒蕈堿抗膽堿酯酶藥1.易逆性抗膽堿酯酶藥

新斯的明、吡斯的明、毒扁豆堿、依酚氯銨、安貝氯銨、加蘭他敏、地美溴銨2.難逆性抗膽堿酯酶藥——有機(jī)磷酸酯類 擬膽堿藥共38頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第23頁(yè)!乙酰膽堿藥理作用：激動(dòng)M受體和N受體1.心血管系統(tǒng)：心率減慢，心肌收縮力減弱，減慢房室結(jié)和蒲肯耶纖維傳導(dǎo)，縮短心房不應(yīng)期，血管擴(kuò)張，血壓↓2.支氣管、胃腸道、泌尿道、子宮平滑肌收縮3.縮瞳，調(diào)節(jié)痙攣4.腺體分泌↑：汗腺，支氣管腺、消化腺擬膽堿藥共38頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第24頁(yè)!【給藥說(shuō)明】1.本藥注射液禁用于靜脈或肌內(nèi)注射。2.用藥過(guò)量可引起皮膚潮紅、出汗、惡心、嘔吐、流涎、腹部不適、哮喘發(fā)作、胸骨下壓迫感或疼痛，嚴(yán)重者可發(fā)生心肌缺氧、短暫的暈厥和心跳暫停、傳導(dǎo)阻滯、呼吸困難、低血壓、不自主排便和尿急等。3.用藥過(guò)量的處理：皮下或靜脈注射硫酸阿托品0.5-1mg。如發(fā)生嚴(yán)重的心血管反應(yīng)或支氣管收縮反應(yīng)，也可用腎上腺素0.3-1mg皮下或肌內(nèi)注射卡巴膽堿副作用較多，阿托品對(duì)其解毒效果差，目前主要用于局部治療青光眼擬膽堿藥共38頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第25頁(yè)!毛果蕓香堿Pilocarpine藥理作用直接的選擇興奮M膽堿受體，產(chǎn)生M樣作用1.縮瞳收縮瞳孔括約肌使瞳孔縮小2.降低眼內(nèi)壓使周邊虹膜離開(kāi)房角前壁，開(kāi)放房角，增加房水排出3.調(diào)節(jié)痙攣睫狀肌收縮，視近擬膽堿藥共38頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第26頁(yè)!硝酸毛果蕓香堿滴眼液用法用量：

1.慢性青光眼，0.5％～4％溶液一次1滴，一日1~4次。

2.急性閉角型青光眼急性發(fā)作期，l％～2％溶液一次1滴，每5～l0分鐘滴眼1次，3～6次后每l～3小時(shí)滴眼1次，直至眼壓下降(注意：對(duì)側(cè)眼每6～8小時(shí)滴眼1次，以防對(duì)側(cè)眼閉角型青光眼的發(fā)作)。

3.縮瞳：對(duì)抗散瞳作用，1％溶液滴眼1滴2~3次；先天性青光眼房角切開(kāi)或外路小梁切開(kāi)術(shù)前，1％溶液，一般滴眼1～2次；虹膜切除術(shù)前，2％溶液，一次1滴?！静涣挤磻?yīng)】眼刺痛，燒灼感，結(jié)膜充血引起睫狀體痙攣，淺表角膜炎，顳側(cè)或眼周頭痛，誘發(fā)近視。眼部反應(yīng)通常發(fā)生在治療初期，并在治療過(guò)程中消失。老年人和晶狀體混濁的病人在照明不足的情況下會(huì)有視力減退。長(zhǎng)期使用本品可出現(xiàn)晶狀體混濁。局部用藥后出現(xiàn)全身副性反應(yīng)的情況罕見(jiàn)，但偶見(jiàn)特別敏感的患者，局部常規(guī)用藥后出現(xiàn)流涎、出汗、胃腸道反應(yīng)和支氣管痙攣。擬膽堿藥共38頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第27頁(yè)!【藥物相互作用】1.本品與β受體阻斷劑、碳酸酐酶抑制劑、α和β腎上腺能受體激動(dòng)劑或高滲脫水劑聯(lián)合使用有協(xié)同作用。2.本品與拉坦前列素合用可降低葡萄膜鞏膜途徑房水流出的量，減低降眼壓作用。3.與局部抗膽堿藥物合用將干擾本品的降眼壓作用。與適量的全身抗膽堿藥物合用，因全身用藥到達(dá)眼部的濃度很低，通常不影響本品的降眼壓作用?！舅幬镞^(guò)量】藥物過(guò)量可產(chǎn)生出汗，流涎，惡心，震顫，脈搏緩慢和血壓下降。在哮喘患者可發(fā)生支氣管縮窄。在中度藥物過(guò)量時(shí)，可自行恢復(fù)，靜脈補(bǔ)液可糾正脫水，有助于恢復(fù)。對(duì)嚴(yán)重的病例，阿托品是毛果蕓香堿的拮抗藥。本品眼局部滴用過(guò)量時(shí)，可用溫水將其從眼部沖洗掉。硝酸毛果蕓香堿滴眼液擬膽堿藥共38頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第28頁(yè)!N膽堿受體激動(dòng)藥煙堿（nicotine尼古丁）可興奮自主神經(jīng)節(jié)和神經(jīng)肌肉接頭的N膽堿受體無(wú)臨床實(shí)用價(jià)值擬膽堿藥共38頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第29頁(yè)!可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑

新斯的明Neostigmine作用機(jī)制：通過(guò)抑制AChE活性而發(fā)揮完全擬膽堿作用(M樣作用和N樣作用),此外能直接激動(dòng)骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板上煙堿樣受體（Ｎ２受體）。作用特點(diǎn):1.對(duì)腺體、眼、心血管及支氣管平滑肌作用較弱,對(duì)胃腸道平滑肌能促進(jìn)胃收縮和增加胃酸分泌,并促進(jìn)小、大腸,尤其是結(jié)腸的蠕動(dòng),從而防止腸道弛緩、促進(jìn)腸內(nèi)容物向下推進(jìn)。2.對(duì)骨骼肌興奮作用較強(qiáng),但對(duì)中樞作用較弱。

擬膽堿藥共38頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第30頁(yè)!新斯的明注射液【用法用量】常用量,皮下或肌內(nèi)注射一次0.25-1mg,一日1-3次.極量,皮下或肌內(nèi)注射一次1mg,一日5mg【不良反應(yīng)】可致藥疹,大劑量時(shí)可引起惡心、嘔吐、腹瀉、流淚、流涎等,嚴(yán)重時(shí)可出現(xiàn)共濟(jì)失調(diào)、驚厥、昏迷、語(yǔ)言不清、焦慮不安、恐懼甚至心臟停搏。

【禁忌】

（1）對(duì)過(guò)敏體質(zhì)者禁用。

（2）癲癇、心絞痛、室性心動(dòng)過(guò)速、機(jī)械性腸梗阻或泌尿道梗阻及哮喘病人忌用。

（3）心律失常、竇性心動(dòng)過(guò)緩、血壓下降、迷走神經(jīng)張力升高禁用擬膽堿藥共38頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第31頁(yè)!溴吡斯的明【適應(yīng)癥】用于重癥肌無(wú)力，手術(shù)后功能性腸脹氣及尿潴留等。【用法和用量】口服。一般成人為60～120mg（1～2片），每3～4小時(shí)口服一次?！静涣挤磻?yīng)】（1）常見(jiàn)的有腹瀉、惡心、嘔吐、胃痙攣、汗及唾液增多等。較少見(jiàn)的有尿頻、縮瞳等。（2）接受大劑量治療的重癥肌無(wú)力病人，常出現(xiàn)精神異常?！窘伞啃慕g痛、支氣管哮喘、機(jī)械性腸梗阻及尿路梗塞患者禁用?！咀⒁馐马?xiàng)】（1）心律失常、房室傳導(dǎo)阻滯、術(shù)后肺不張或肺炎及孕婦慎用。（2）本品吸收、代謝、排泄存在明顯的個(gè)體差異，其藥量和用藥時(shí)間應(yīng)根據(jù)服藥后效應(yīng)而定。【規(guī)格】60mg擬膽堿藥共38頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第32頁(yè)!非經(jīng)典的抗膽堿酯酶藥--抗AD藥

（不是膽堿酯酶的底物）他克林Tacrine 石杉?jí)A甲HuperzineA加蘭他敏Galantamine

多奈哌齊Donepezil 卡巴拉汀Rivastigmine膽堿酯酶抑制劑治療老年性癡呆的機(jī)理是什么？由于老年性癡呆患者大腦中膽堿能神經(jīng)細(xì)胞壞死，導(dǎo)致此類神經(jīng)元所分泌的與學(xué)習(xí)和記憶有關(guān)的神經(jīng)遞質(zhì)—乙酰膽堿的含量減少，因此現(xiàn)有的治療癡呆的藥物主要是膽堿酯酶抑制劑藥物，這些藥物通過(guò)抑制大腦中的膽堿酯酶的活性，從而減少膽堿酯酶對(duì)乙酰膽堿的降解，從而增加了大腦中乙酰膽堿的含量，有利于改善癡呆患者的學(xué)習(xí)和記憶能力。擬膽堿藥共38頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第33頁(yè)!重酒石酸卡巴拉汀膠囊

(艾斯能)

3mg*28?！具m應(yīng)癥】治療輕、中度阿爾茨海默型癡呆擬膽堿藥共38頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第34頁(yè)!難逆性抗AChE藥——有機(jī)磷酸酯類有機(jī)磷酸酯類（Organnophosphates）主要作為農(nóng)業(yè)和環(huán)境衛(wèi)生殺蟲(chóng)劑如：敵百蟲(chóng)（Dip