藥理學(xué)試題(含答案)

藥理學(xué)試題一一、名詞解釋（5題,每題3分,共15分）受體化療指數(shù)零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除半衰期腎上腺素升壓作用翻轉(zhuǎn)二、填空題（30空,每空0.5分,共15分）TOC\o"1-5"\h\zb受體激動(dòng)可引起心臟 ,骨骼肌血管和冠狀血管 ,支氣管平滑肌 ,血糖 。有機(jī)磷酸酯類中毒的機(jī)理是 ,表現(xiàn)為 功能亢進(jìn)的癥狀,可選用 和 解救。癲癇強(qiáng)直陣攣性發(fā)作首選 ,失神性發(fā)作首選 。復(fù)雜部分性發(fā)作首選 ,癲癇持續(xù)狀態(tài)首選 。左旋多巴是在 轉(zhuǎn)變?yōu)?而發(fā)揮抗震顫麻痹作用.哌替啶的臨床用途為 , , , 。強(qiáng)心苷的毒性反應(yīng)表現(xiàn)在 , 和 方面。西米替丁為 阻斷劑,主要用于 。糖皮質(zhì)激素用于嚴(yán)重感染時(shí)必須與 合用,以免造成 。丙基硫氧嘧啶主要是通過(guò)抑制 酶而發(fā)揮抗甲狀腺作用?；前匪幓瘜W(xué)結(jié)構(gòu)與 相似,因而可與之競(jìng)爭(zhēng) 酶,妨礙 合成,最終使 合成受阻,影響細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖。三、A型選擇題（只選一個(gè)最佳正確答案。30題，每題1分，共30分）兩種藥物產(chǎn)生相等效應(yīng)所需劑量的大小，代表兩藥作用強(qiáng)度B.最大效應(yīng) C.內(nèi)在活性D.安全范圍E.治療指數(shù)丙磺舒增加青霉素的藥效是由于與青霉素競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合血漿蛋白。提高后者濃度減少青霉素代謝競(jìng)爭(zhēng)性抑制青霉素從腎小管分泌減少青霉素酶對(duì)青霉素的破壞E?抑制肝藥酶治療重癥肌無(wú)力首選A.毒扁豆堿B.匹魯卡品 C.琥珀酰膽堿D.新斯的明 E.阿托品阿托品解除平滑肌痙攣效果最好的是A.支氣管平滑肌 B.膽道平滑肌C.胃腸道平滑肌D.子宮平滑肌 E.尿道平滑肌治療過(guò)敏性休克首選A.苯海拉明B.糖皮質(zhì)激素 C.腎上腺素D.酚妥拉明

異丙腎上腺素選擇性作用于兀受體的藥物是多巴胺B.多巴酚丁胺 C.去甲腎上腺素素選擇性a】受體阻斷藥是A.酚妥拉明'B.可樂(lè)定 C.a-甲基多巴唑啉地西泮不具有下列哪項(xiàng)作用A.鎮(zhèn)靜、催眠、抗焦慮作用 B.抗抑郁作用抗癲癇 E.中樞性肌肉松弛作用在下列藥物中廣譜抗癲癇藥物是A.地西泮 B.苯巴比妥 C.苯妥英鈉乙琥胺治療三叉神經(jīng)痛可選用A.苯巴比妥 B.地西泮 C.苯妥英鈉E.阿司匹林成癮性最小的藥物是A.嗎啡 B.芬太尼 C.噴他佐辛嗎啡中毒最主要的特征是A.循環(huán)衰竭 B.瞳孔縮小D.中樞興奮 E.血壓降低D.麻黃堿D.麻黃堿E.異丙腎上腺D.哌唑嗪 E.妥拉抗驚厥作用丙戊酸鈉D.乙琥胺D.可待因 E.哌替啶C.惡心、嘔吐A.保泰松 B.乙酰水楊酸 C.對(duì)乙酰氨基酚 D.吲哚美辛E.布洛芬14．治療急性心肌梗塞并發(fā)室性心律失常的首選藥物是A.奎尼丁 B.胺碘酮 C.普萘洛爾 D.利多卡因E.維拉帕米15．強(qiáng)心苷治療心衰的原發(fā)作用是A.使已擴(kuò)大的心室容積縮小 B.降低心肌耗氧量 C.減慢心率D.正性肌力作用 E.減慢房室傳導(dǎo)下述哪種不良反應(yīng)與硝酸甘油擴(kuò)張血管的作用無(wú)關(guān)A.心率加快 B.體位性低血壓 C.搏動(dòng)性頭痛升高眼內(nèi)壓 E.高鐵血紅蛋白血癥呋塞米利尿的作用是由于A.抑制腎臟對(duì)尿液的稀釋功能 B.抑制腎臟對(duì)尿液的濃縮功能抑制腎臟對(duì)尿液的濃縮和稀釋功能 D.抑制尿酸的排泄抑制Ca2+、Mg2+的重吸收肝素過(guò)量引起自發(fā)性出血的對(duì)抗藥是A.硫酸魚(yú)精蛋白B.維生素K C.垂體后葉素 D.氨甲苯酸E.右旋糖酐下列哪個(gè)藥屬于胃壁細(xì)胞H+泵抑制藥A?西米替丁B?哌侖西平C?奧美拉唑D.丙谷胺 E.硫糖鋁下列哪個(gè)藥物適用于催產(chǎn)和引產(chǎn)A.麥角毒 B.縮宮素 C.前列腺素 D.麥角新堿 E.麥角胺21．磺酰脲類降血糖藥物的主要作用機(jī)制是促進(jìn)葡萄糖降解 B.拮抗胰高血糖素的作用 C.妨礙葡萄糖的腸道吸收刺激胰島B細(xì)胞釋放胰島素 E.增強(qiáng)肌肉組織糖的無(wú)氧酵解環(huán)丙沙星抗菌機(jī)理是A.抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成 B.抗葉酸代謝 C.影響胞漿膜通透性D.抑制DNA螺旋酶，阻止DNA合成 E.抑制蛋白質(zhì)合成與B-內(nèi)酰胺類抗菌作用機(jī)制無(wú)關(guān)者為A.與PBPs結(jié)合B.抑制轉(zhuǎn)肽酶C.激活自溶酶阻止粘肽交叉聯(lián)接E.抑制DNA回旋酶下列藥物中哪種藥物抗銅綠假單胞菌作用最強(qiáng)A.羧芐西林B.替卡西林C.阿莫西林D.咲芐西林E.雙氯西林能滲透到骨及骨髓內(nèi)首選用于金葡菌骨髓炎的抗生素為A.紅霉素B.乙酰螺旋霉素C.頭抱氨芐D.克林霉素E.阿齊霉素對(duì)利福平藥理特點(diǎn)的描述哪項(xiàng)是錯(cuò)的A.屬半合成抗生素類，抗菌譜廣 B.對(duì)耐藥金葡菌作用強(qiáng)抗結(jié)核作用強(qiáng)，穿透力強(qiáng) D.結(jié)核桿菌對(duì)其抗藥性小，可單用于結(jié)核病有肝病者或與異煙肼合用時(shí)易引起肝損害下列哪種藥物可用作瘧疾病因性預(yù)防A.氯喹 B.青蒿素 C.甲氟喹 D.乙胺嘧啶 E.伯氨喹下列哪項(xiàng)不是甲硝唑的適應(yīng)癥A.阿米巴痢疾 B.阿米巴肝膿腫 C.陰道滴蟲(chóng)病絳蟲(chóng)病E.厭氧菌性盆腔炎下列哪個(gè)藥不屬于烷化劑A.氮芥 B?環(huán)磷酰胺 C.噻替哌 D.5-氟尿嘧啶白消安阻止嘧啶類核苷酸形成的抗腫瘤藥物是A.環(huán)磷酰胺 B.順鉑C.氟尿嘧啶 D.巰嘌吟E.甲氨蝶呤四、 簡(jiǎn)答題（3題,每題5分,共15分）氯丙嗪中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥理作用。簡(jiǎn)述氨基苷類主要不良反應(yīng)。五、 問(wèn)答題（3題，每題10分，共30分）1比較阿托品與毛果蕓香堿對(duì)眼睛的作用和用途。2試述ACEI的作用、作用機(jī)制及用途。試述阿司匹林的解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用及作用機(jī)理。試題一答案一、名詞解釋（5題,每題3分,共15分）1受體：受體是與配體結(jié)合的位點(diǎn)，主要存在細(xì)胞膜或細(xì)胞漿或細(xì)胞核的大分子化合物，如蛋白質(zhì)、核酸、脂質(zhì)等。其某個(gè)部分的立體構(gòu)象具有高度選擇性，能準(zhǔn)確地識(shí)別并特異地結(jié)合某些立體特異性配體（能與受體結(jié)合的物質(zhì)）。這種特定結(jié)合部位即稱為受點(diǎn)。2治療指數(shù)：一般以動(dòng)物半數(shù)致死量（LD）和治療感染動(dòng)物的半數(shù)有效量（ED）之比來(lái)衡50 50量。即治療指數(shù)（TI）=LD/ED。5050零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除：?jiǎn)挝粫r(shí)間內(nèi)消除恒定的量的藥物的消除方式這種消除半衰期不恒定。半衰期：血藥濃度下降一半所需要的時(shí)間。5腎上腺素升壓作用翻轉(zhuǎn)： 當(dāng)用a受體阻斷藥后，再用腎上腺素，則使腎上腺素升壓作用變?yōu)榻祲?此作用稱腎上腺素翻轉(zhuǎn)現(xiàn)象。二、填空題（30空,每空0.5分,共15分）興奮、舒張、舒張、升高不可逆抑制AChE（或乙酰膽堿酯酶）、膽堿能神經(jīng)、阿托品、解磷定苯妥英鈉（或苯巴比妥）、乙琥胺（或丙戊酸鈉）、卡馬西平、地西泮腦內(nèi)、多巴胺（或DA）多種劇烈疼痛、心源性哮喘、分娩止痛、人工冬眠胃腸道反應(yīng)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)、心臟反應(yīng)屯受體、胃和十二指腸潰瘍足量、有效、敏感的抗菌藥物、感染擴(kuò)散過(guò)氧化物PABA（或?qū)Π被郊姿幔?、二氫蝶酸合成酶、FH（二氫葉酸）、FH（四氫葉酸）或24DNA三、A型選擇題（只選一個(gè)正確答案。30題，每題1分，共30分）A2.C3.D4.C5.C6.B7.D8.B9.D10.C11.C12.b13.dD 15.D16.EC18.A19.C20.B21.D22.D23.E24.D25.D26.D27.D28.DD30.C四、 簡(jiǎn)答題（2題，每題5分，共10分）氯丙嗪的藥理作用：中樞神經(jīng)系統(tǒng)（1分）抗精神病作用：安定，鎮(zhèn)靜;（1分）鎮(zhèn)吐作用，作用于延髓催吐化學(xué)感受器;（1分）降溫作用，抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞（1分）;對(duì)正常體溫也有降溫作用。（1分）加強(qiáng)中樞抑制藥物的作用。（1分）氨基苷類主要不良反應(yīng)：耳毒性或第哪對(duì)腦神經(jīng)的損害前庭功能損害：1分耳蝸神經(jīng)損害：1分腎臟損害可損害腎小管上皮細(xì)胞，產(chǎn)生蛋白尿、管型尿、氮質(zhì)血癥等。1分神經(jīng)肌肉接頭阻滯引起神經(jīng)肌肉麻痹。與藥物抑制突觸前膜釋放乙酰膽堿有關(guān)。1分過(guò)敏反應(yīng)皮疹、發(fā)熱、血管神經(jīng)性水腫，過(guò)敏性休克等。1分五、 問(wèn)答題（3題，每題10分，共30分）比較阿托品與毛果蕓香堿對(duì)眼睛的作用和用途。毛果云香堿（1） 縮瞳作用：興奮瞳孔括約肌上的M受體，使瞳孔縮小。（1分）（2） 降低眼內(nèi)壓：興奮瞳孔括約肌上的M受體，使瞳孔縮小，虹膜根部變薄，利于房水回流，使眼內(nèi)壓降低。（1分）（3） 調(diào)節(jié)痙攣（視遠(yuǎn)物不清）：興奮睫狀肌上的M受體，使懸韌帶松弛，晶狀體變厚，使成像于視網(wǎng)膜前。（1分）用于青光眼（1分）和虹膜睫狀體炎。（1分）阿托品（1） 散瞳作用：阻斷瞳孔括約肌上的M受體，使瞳孔開(kāi)大。（1分）（2） 升高眼內(nèi)壓：阻斷瞳孔括約肌上的M受體，使瞳孔開(kāi)大，虹膜根部變厚，不利于房水回流，使眼內(nèi)壓升高。（1分）（3） 調(diào)節(jié)麻痹（視近物不清）：阻斷睫狀肌上的M受體，使懸韌帶變緊，晶狀體變薄，使成像于視網(wǎng)膜后。（1分）用于擴(kuò)瞳，驗(yàn)光配鏡（1分），虹膜睫狀體炎（1分）。ACEI抗高血壓的作用及用途ACEI為血管緊張素I轉(zhuǎn)化酶抑制劑（1分），抑制ATI轉(zhuǎn)化為ATII，減弱縮血管活性（2分）；減少緩激肽的水解，增強(qiáng)舒血管活性，導(dǎo)致血管舒張，血容量減少，血壓下降（2分）。其降壓特點(diǎn)是降壓同時(shí)不伴有反射性心率加快，也不減少心、腦、腎等重要器管的血流量，反而可稍增腎血流量（1分）。用于腎性（1分）和原發(fā)性高血壓（1分），特別適用于高腎素型高血壓（1分）。腎素活性越高，降壓效果越好。也可用于頑固性心力衰竭（1分）。①解熱作用（1分）：解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞環(huán)氧化酶，使下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞PG的合成與釋放減少，主要是通過(guò)增加散熱過(guò)程（表現(xiàn)為血管擴(kuò)張，出汗增加），使升高的體溫降至正常（2分）。其降溫作用不同于氯丙嗪，僅使發(fā)熱病人的體溫恢復(fù)正常,對(duì)正常人體溫?zé)o明顯影響。（1分）鎮(zhèn)痛作用（1分）：PGs本身是一致痛物質(zhì)，另外PGI2和PGE?能提高痛覺(jué)感受器對(duì)致痛物質(zhì)的敏感性，解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥通過(guò)抑制外周疼痛部位的COX，使PGs的合成減少而減輕疼痛（2分）。對(duì)慢性鈍痛有效,無(wú)成癮性。抗炎作用（1分）：炎癥局部產(chǎn)生大量的PGs，其本身是一種致炎劑，能擴(kuò)張血管和增加白細(xì)胞趨化性，還對(duì)其他炎癥介質(zhì)有協(xié)同作用，解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥能抑制炎癥部位的COX-2,使PGs的合成減少，炎癥減輕（2分）。藥理學(xué)試題二一、名詞解釋（5題，每題3分，共15分）r 、，幾、八亠乙1首關(guān)效應(yīng)副作用生物利用度4一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除二重感染二、填空題（30空,每空0.5分,共15分）藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)可分為 、 和 三種方式。停藥后經(jīng) 個(gè)血漿半衰期藥物基本消除。有機(jī)磷酸酯類中毒可選用 和 解救。普奈洛爾的臨床應(yīng)用有 、 、 TOC\o"1-5"\h\z和 。癲癇強(qiáng)直陣攣性發(fā)作首選 ,失神性發(fā)作首選 。復(fù)雜部分性發(fā)作首選 ,癲癇持續(xù)狀態(tài)首選 。西米替丁為 阻斷劑,主要用于 ?？ㄍ衅绽麑儆?抑制劑,可抑制 的生成，用于治療 和 。糖皮質(zhì)激素用于嚴(yán)重感染時(shí)必須與 合用,以免造成 ?；前匪幓瘜W(xué)結(jié)構(gòu)與 相似,因而可與之競(jìng)爭(zhēng) 酶,妨礙 合成,最終使 合成受阻,影響細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖。三、A型選擇題（只選一個(gè)最佳正確答案。共30題，每題1分，共30分）1?體液PH對(duì)藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的影響是弱酸性藥物，PH低時(shí)，因解離型少，不易通過(guò)生物膜弱酸性藥物，PH低時(shí)，因解離型多，不易通過(guò)生物膜弱堿性藥物，PH高時(shí)，因解離型少，易通過(guò)生物膜弱堿性藥物，PH高時(shí)，因解離型多，易通過(guò)生物膜E?弱堿性藥物，PH高時(shí)，因解離型多，不易通過(guò)生物膜以下哪種表現(xiàn)屬于M受體興奮效應(yīng)膀胱括約肌收縮B.骨骼肌收縮 C.瞳孔散大D.汗腺分泌 E.睫狀肌舒張B2受體主要分布于皮膚、黏膜血管 B.支氣管平滑肌和冠狀血管 C.心臟瞳孔括約肌 E.唾液腺有機(jī)磷酸酯類中毒的機(jī)理是裂解膽堿酯酶的多肽鏈 B.使膽堿酯酶的陰離子部位磷酸化使膽堿酯酶的酯解部位磷酸化 D.使膽堿酯酶的陰離子部位乙酰化使膽堿酯酶的酯解部位乙?；牾Ｄ憠A是A.保肝藥 B.抗癲癇小發(fā)作藥 C.非去極化型肌松藥；去極化型肌松藥 E.腸道用磺胺藥對(duì)抗去甲腎上腺素所致的局部組織缺血壞死，可選用下列哪種藥A.阿托品 B.腎上腺素 C.酚妥拉明 D.多巴胺 E.普萘洛爾治療過(guò)敏性休克首選A.苯海拉明 B.糖皮質(zhì)激素 C.腎上腺素 D.酚妥拉明 E.異丙腎上腺素下列哪種藥物對(duì)腎及腸系膜血管擴(kuò)張作用最強(qiáng)A.異丙腎上腺素B.間羥胺C.麻黃堿 D.多巴胺E.腎上腺素地西泮抗焦慮的主要部位是

A.中腦網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)E.大腦皮層A.中腦網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)E.大腦皮層B.紋狀體C.下丘腦D.邊緣系統(tǒng)氯丙嗪引起錐體外系反應(yīng)可選用下列哪個(gè)藥防治A.苯海索 B.金剛烷胺 C.左旋多巴 D.溴隱亭E.甲基多巴治療三叉神經(jīng)痛可選用A.苯巴比妥 B.地西泮 C.苯妥英鈉 D.乙琥胺 E.阿司匹林左旋多巴治療帕金森病的機(jī)制是左旋多巴在腦內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)镈A,補(bǔ)充紋狀體內(nèi)DA的不足提高紋狀體中乙酰膽堿的含量 C.提高紋狀體中5-HT含量D.降低黑質(zhì)中乙酰膽堿的含量 E.阻斷黑質(zhì)中膽堿受體嗎啡中毒致死的主要原因A.昏睡 B.震顫 C.呼吸麻痹 D.血壓降低 E.心律失常大劑量乙酰水楊酸可用于A.預(yù)防心肌梗塞 B.預(yù)防腦血栓形成 C.慢性鈍痛D.風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 E.肺栓塞15．強(qiáng)心苷中毒引起的竇性心動(dòng)過(guò)緩的治療可選用A.氯化鉀B.阿托品C.利多卡因D.腎上腺素E.嗎啡16．陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速并發(fā)變異型心絞痛，宜采用下述何種藥物治療A.維拉帕米 B.利多卡因C.普魯卡因胺D.奎尼丁 D.奎尼丁 E.普萘洛爾能抑制肝HMG-CoA還原酶活性的藥物是A?考來(lái)烯胺 B?煙酸 C.D.洛伐他汀 E.普羅布考下列哪項(xiàng)不是抗心律失常藥共同作用A減慢舒張期自發(fā)除極性C延長(zhǎng)或相對(duì)延長(zhǎng)ERP消除折返呋塞米利尿的作用是由于A.抑制腎臟對(duì)尿液的稀釋功能氯貝丁酯B改變膜反應(yīng)性及傳導(dǎo)D抑制心肌收縮力B?抑制腎臟對(duì)尿液的濃縮功抑制腎臟對(duì)尿液的濃縮和稀釋功能 D.抑制尿酸的排泄E.抑制Ca2+、Mg2+的重吸收治療香豆素類藥過(guò)量引起的出血宜選用A?魚(yú)精蛋白A?魚(yú)精蛋白素 E.右旋糖酐B.維生素K C.維生素C D.垂體后葉下列哪個(gè)藥屬于胃壁細(xì)胞H+泵抑制藥D.丙谷胺E.硫糖A?西米替丁BD.丙谷胺E.硫糖對(duì)色甘酸鈉藥理作用敘述正確的是對(duì)抗組胺、白三烯等過(guò)敏介質(zhì)的作用直接舒張支氣管平滑肌通過(guò)抑制磷酸二酯酶而使平滑肌舒張抑制肥大細(xì)胞脫顆粒E.治療哮喘的急性發(fā)作下列哪個(gè)藥物適用于催產(chǎn)和引產(chǎn)麥角毒 B.縮宮素 C.益母草D.麥角新堿E.麥角胺24．抗甲狀腺藥他巴唑的作用機(jī)制直接拮抗已合成的甲狀腺素抑制甲狀腺腺胞內(nèi)過(guò)氧化物酶，妨礙甲狀腺素合成使促甲狀腺激素釋放減少 D.抑制甲狀腺細(xì)胞增生使甲狀腺細(xì)胞攝碘減少甲氧芐啶抗菌機(jī)理是A.抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成 B.抑制細(xì)菌二氫葉酸還原酶C.抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成D.抑制細(xì)菌二氫蝶酸合成酶E.影響細(xì)菌胞漿膜通透性紅霉素的抗菌機(jī)制是：A.抑制RNA多聚酶 B.抑制二氫蝶酸還原酶抑制轉(zhuǎn)肽作用及（或）mRNA移位與PBPS結(jié)合，使轉(zhuǎn)肽酶乙?；c細(xì)菌核蛋白體的30S亞基結(jié)合，而阻礙蛋白質(zhì)的合成對(duì)異煙肼藥理特點(diǎn)的說(shuō)明哪一項(xiàng)不正確對(duì)結(jié)核菌有高度選擇性，抗菌力強(qiáng)單用時(shí)易產(chǎn)生耐藥性C.穿透力弱，不易透人細(xì)胞內(nèi)其乙?；俾视忻黠@的種族和個(gè)體差異可引起周圍神經(jīng)炎及肝毒性控制間日瘧癥狀及復(fù)發(fā)的有效治療方案是哪一項(xiàng)A.氯喹十乙胺嘧啶B.奎寧十乙胺嘧啶C.氯喹十伯氨喹D?乙胺嘧啶十伯氨喹E.奎寧十青蒿素下列對(duì)甲硝唑的描述中哪一項(xiàng)不正確對(duì)阿米巴大滋養(yǎng)體有直接殺滅作用治療急性阿米巴痢疾和腸外阿米巴病效果最好適用于排包囊者對(duì)陰道滴蟲(chóng)有直接殺滅作用對(duì)厭氧菌有較強(qiáng)的抗菌作用下列哪個(gè)藥不屬于影響核酸合成藥A.5-氟脲嘧啶B.6-巰基嘌吟C.甲氨喋吟D.噻替派E.阿糖胞苷四、 問(wèn)答題（2題,每題5分,共10分）簡(jiǎn)述糖皮質(zhì)激素的抗炎作用機(jī)理。簡(jiǎn)述嗎啡中樞系統(tǒng)的藥理作用。五、 問(wèn)答題（3題，每題10分，共30分）比較匹魯卡品和阿托品對(duì)眼睛的作用和用途。試述硝酸甘油治療心絞痛的機(jī)理及與b受體阻斷劑合用的好處。試述青霉素主要的嚴(yán)重不良反應(yīng)及發(fā)生機(jī)理,以及預(yù)防和治療措施。試題二答案一、名詞解釋（5題,每題3分,共15分）首關(guān)效應(yīng)：藥物經(jīng)消化道吸收過(guò)程中，經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟，藥物在消化道或者在肝臟有部分被代謝，使進(jìn)入循環(huán)的藥量減少。（消化道或者肝臟少一個(gè)減1分）副作用：藥物治療量時(shí)出現(xiàn)的與治療無(wú)關(guān)的不適反應(yīng)，稱副作用或副反應(yīng)。生物利用度：是指藥物制劑被機(jī)體吸收的速率和吸收程度的一種量度。藥物的制劑因素和人體的生物因素都可影響生物利用度，從而影響臨床療效。一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除：?jiǎn)挝粫r(shí)間內(nèi)體內(nèi)藥物按照恒定的比例消除（2分），這種消除半衰期恒定（1分）。二重感染：長(zhǎng)期應(yīng)用廣譜抗生素后，使敏感細(xì)菌受到抑制，不敏感細(xì)菌乘機(jī)在體內(nèi)大量繁殖，造成二重感染，又稱菌群交替癥。二、填空題（30空,每空0.5分,共15分）被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)4?5阿托品、膽堿酯酶復(fù)活劑（解磷定或碘解磷定）心絞痛，快速型心律失常，高血壓，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)苯妥英鈉（或苯巴比妥）、乙琥胺（或丙戊酸鈉）、卡馬西平、地西泮導(dǎo)瀉、利膽、鎮(zhèn)靜、抗驚厥屯受體、胃和十二指腸潰瘍&血管緊張素I轉(zhuǎn)化酶抑制、ATII（血管緊張素II）、原發(fā)性高血壓和高腎素活性高血壓（或腎性高血壓）、充血性心力衰竭9足量、有效、敏感的抗菌藥物、感染擴(kuò)散10.PABA（對(duì)氨基苯甲酸）、二氫蝶酸合成酶、FH（二氫葉酸）、FH（四氫葉酸）或DNA24三、 A型選擇題（只選一個(gè)正確答案。30題，每題1分，共30分）C2.D3.B4.E5.D6.C7.C8.D9.D10.A11.C12.A13.C14.D15.B16.A17.D18.C19.C20.A21.C22.D23.B24.B25.B26.C27.C28.C29.C30.D四、 簡(jiǎn)答題（2題，每題5分，共10分）糖皮質(zhì)激素的抗炎作用機(jī)理：（1） 抑制炎癥細(xì)胞的募集（1分）：通過(guò)抑制表達(dá)細(xì)胞黏附分子和有關(guān)細(xì)胞因子基因的轉(zhuǎn)錄，抑制中性粒細(xì)胞和巨噬細(xì)胞滲出血管向炎癥部位募集。（2） 抑制磷脂酶A2和環(huán)氧合酶2（C0X-2）；（l分）（3） 抑制基因轉(zhuǎn)錄，降低細(xì)胞因子（ILs、TNF）生成；（1分）（4） 抑制誘導(dǎo)型N0合酶，減少N0生成；（1分）（5） 抑制成纖維細(xì)胞生成和毛細(xì)血管增生。（1分）嗎啡的藥理作用：中樞神經(jīng)系統(tǒng)（1）鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜（1分）：有強(qiáng)大的鎮(zhèn)痛作用,對(duì)各種疼痛有效.嗎啡還有鎮(zhèn)靜作用,能消除由疼痛所致的焦慮緊張等情緒反應(yīng),有些患者可出現(xiàn)欣快癥,是造成嗎啡成癮的主要原因之一。（2） 抑制呼吸：降低呼吸中樞C02的敏感性，使呼吸深而慢，嚴(yán)重者可因呼吸停止而死亡。（1分）（3） 鎮(zhèn)咳：因易成癮，常被可待因代替。（1分）（4）催吐：興奮延腦催吐化學(xué)感受區(qū)的阿片受體，引起惡心、嘔吐。（1分）（5） 縮瞳：針尖樣瞳孔是嗎啡中毒的特征。（1分）五、問(wèn)答題（3題，每題10分，共30分）比較阿托品與毛果蕓香堿對(duì)眼睛的作用和用途。毛果云香堿（1） 縮瞳作用：興奮瞳孔括約肌上的M受體，使瞳孔縮?。?分）（2） 降低眼內(nèi)壓：興奮瞳孔括約肌上的M受體，使瞳孔縮小，虹膜根部變薄，利于房水回流，使眼內(nèi)壓降低。（1分）（3） 調(diào)節(jié)痙攣（視遠(yuǎn)物不清）：興奮睫狀肌上的M受體，使懸韌帶松弛，晶狀體變厚，使成像于視網(wǎng)膜前。（1分）用于青光眼（1分）和虹膜睫狀體炎。（1分）阿托品（1） 散瞳作用：阻斷瞳孔括約肌上的M受體，使瞳孔開(kāi)大。（1分）（2） 升高眼內(nèi)壓：阻斷瞳孔括約肌上的M受體，使瞳孔開(kāi)大，虹膜根部變厚，不利于房水回流，使眼內(nèi)壓升高。（1分）（3） 調(diào)節(jié)麻痹（視近物不清）：阻斷睫狀肌上的M受體，使懸韌帶變緊，晶狀體變薄，使成像于視網(wǎng)膜后。（1分）用于擴(kuò)瞳，驗(yàn)光配鏡（1分），虹膜睫狀體炎（1分）。硝酸甘油抗心絞痛的機(jī)理：心絞痛是由于冠狀動(dòng)脈供血不足，心臟供氧量小于心臟需氧量，使心臟供需氧失衡所致（1分）。降低心肌耗氧量：舒張容量血管，降低前負(fù)荷。（1分）舒張阻力血管降低后負(fù)荷（1分）增加心臟缺血區(qū)的供氧量，使心室壁肌張力和心室內(nèi)壓下降，心內(nèi)膜層血管阻力降低，利于血液由外膜流向內(nèi)膜。（1分）機(jī)制：產(chǎn)生NO,NO激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶，使細(xì)胞內(nèi)的cGMP含量，cGMP依賴的蛋白激酶被激活，使肌球蛋白去磷酸化，平滑肌松弛。（2分）兩藥合用好處：普萘洛爾和硝酸甘油合用可互相取長(zhǎng)補(bǔ)短。兩藥能協(xié)同降低心肌耗氧量，提高療效，減少不良反應(yīng)（1分）。普萘洛爾可拮抗硝酸甘油引起的反射性心率加快和心收縮力加強(qiáng)作用（1分），而硝酸甘油可抵消普萘洛爾的心室壁肌張力增高，心室容積增加及射血時(shí)間延長(zhǎng)。因此兩藥聯(lián)合應(yīng)用可互相克服其缺點(diǎn)，增強(qiáng)療效（2分）。青霉素主要的嚴(yán)重不良反應(yīng)：過(guò)敏反應(yīng)，特別是過(guò)敏性休克。（1分）機(jī)制：屬于I型變態(tài)反應(yīng)（1分），青霉素G及其降解產(chǎn)物青霉噻唑酸和青霉烯酸等皆可為半抗原，在體內(nèi)與蛋白質(zhì)結(jié)合成全抗原，刺激機(jī)體產(chǎn)生IgE抗體，附著在肥大細(xì)胞膜上；當(dāng)機(jī)體再次接觸青霉素時(shí)，引起肥大細(xì)胞脫顆粒，釋放過(guò)敏活性物質(zhì)：ACh、組胺、5-HT、緩激肽、慢反應(yīng)物質(zhì)等，作用于氣管和血管平滑肌，引起休克的發(fā)生。（2分）預(yù)防：①詳細(xì)詢問(wèn)病人的過(guò)敏史，凡對(duì)青霉素類過(guò)敏者禁用。（1分）應(yīng)用前應(yīng)作皮試，應(yīng)特別警惕個(gè)別人皮試中亦可發(fā)生過(guò)敏性休克，反應(yīng)陽(yáng)性者禁用。（1分）注射青霉素及皮試時(shí)，均應(yīng)事先做好急救準(zhǔn)備，以防不測(cè)。（1分）搶救措施：過(guò)敏反應(yīng)重在預(yù)防，過(guò)敏性休克一旦發(fā)生要積極搶救；肌肉或靜脈注射腎上腺素（1分），必要時(shí)加入糖皮質(zhì)激素和抗組胺藥（1分）。同時(shí)采取其他措施，如吸氧、輸液、人工呼吸、氣管切開(kāi)等。（1分）藥理學(xué)試題三一、 名詞解釋（10題,每題2分,共20分）副作用肝腸循環(huán)零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除二重感染腎上腺素升壓作用翻轉(zhuǎn)抗生素后效應(yīng)耐藥性半衰期TOC\o"1-5"\h\zLD50激動(dòng)劑二、 填空題（30空,每空0.5分,共15分）b受體激動(dòng)可引起心臟心率 ,骨骼肌血管和冠狀血管 ,支氣管平滑肌 ,血糖 。有機(jī)磷酸酯類中毒的機(jī)理是 ,可選用 和 解救。地西泮的藥理作用是 、 、苯妥英鈉的作用機(jī)理是 ,藥理作用有 , , 。左旋多巴是在 轉(zhuǎn)變?yōu)?而發(fā)揮抗震顫麻痹作用.西米替丁為 阻斷劑,主要用于 。糖皮質(zhì)激素用于中毒性休克時(shí)必須與 合用,以免造成 丙基硫氧嘧啶主要是通過(guò)抑制 酶而發(fā)揮抗甲狀腺作用。10．氯霉素與細(xì)菌 亞基結(jié)合抑制 ，四環(huán)素與細(xì)菌

亞基結(jié)合，阻止 。11磺胺藥化學(xué)結(jié)構(gòu)與 相似,因而可與之競(jìng)爭(zhēng) 酶。12氯霉素的嚴(yán)重不良反應(yīng)是 和 。三、A型選擇題（只選一個(gè)最佳正確答案。30題，每題1分，共30分）兩種藥物產(chǎn)生相等效應(yīng)所需劑量的大小，代表兩藥作用強(qiáng)度 B.最大效應(yīng)內(nèi)在活性 D.安全范圍E.治療指數(shù)丙磺舒增加青霉素的藥效是由于與青霉素競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合血漿蛋白，提高后者濃度減少青霉素代謝 C.競(jìng)爭(zhēng)性抑制青霉素從腎小管分泌D.減少青霉素酶對(duì)青霉素的破壞D.減少青霉素酶對(duì)青霉素的破壞E?抑制肝藥酶治療重癥肌無(wú)力首選A.毒扁豆堿C.琥珀酰膽堿E.阿托品A.毒扁豆堿C.琥珀酰膽堿E.阿托品阿托品解除平滑肌痙攣效果最好的是A.支氣管平滑肌C.胃腸道平滑肌E.尿道平滑肌治療過(guò)敏性休克首選A.苯海拉明C.腎上腺素E.異丙腎上腺素選擇性作用于兀受體的藥物是A.多巴胺C.去甲腎上腺素E.異丙腎上腺素選擇性a】受體阻斷藥是A.酚妥拉明C.a-甲基多巴E.妥拉唑啉苯二氮卓類藥物的中樞抑制作用主要機(jī)制是B.毛果蕓香堿D.新斯的明B.膽道平滑肌D.子宮平滑肌B.糖皮質(zhì)激素D.酚妥拉明B.多巴酚丁胺D.麻黃堿B.可樂(lè)定D.哌唑嗪直接激動(dòng)GABA受體與BZ受體結(jié)合，使Cl-內(nèi)流減少，使細(xì)胞膜超極化直接抑制大腦皮質(zhì)與BZ受體結(jié)合，最終使Cl-通道開(kāi)放頻率增加直接促進(jìn)Cl-內(nèi)流9.在下列藥物中廣譜抗癲癇藥物是B.苯巴比A.地西泮B.苯巴比C.苯妥英鈉E.乙琥胺氯丙嗪引起的低血壓狀態(tài)，應(yīng)選用A.C.苯妥英鈉E.乙琥胺氯丙嗪引起的低血壓狀態(tài)，應(yīng)選用A.多巴胺C.去甲腎上腺素E.麻黃堿成癮性最小的藥物是A.嗎啡C.噴他佐辛E.哌替啶12.下列哪個(gè)藥物是最強(qiáng)的環(huán)氧酶抑制劑A.保泰松C.對(duì)乙酰氨基酚E.塞來(lái)昔布13.奎尼丁不具有下列哪項(xiàng)藥理作用A.擬膽堿作用C.減慢傳導(dǎo)速度E.延長(zhǎng)ERPD.丙戊酸鈉B.腎上腺素D.異丙腎上腺素B.芬太尼D.可待因B.乙酰水楊酸D.吲哚美辛B.降低自律性D.阻斷受體14．治療急性心肌梗塞并發(fā)室性心律失常的首選藥物是A.奎尼丁 B.胺碘酮普萘洛爾 D.利多卡因E.維拉帕米15．強(qiáng)心苷治療心衰的原發(fā)作用是A.使已擴(kuò)大的心室容積縮小A.使已擴(kuò)大的心室容積縮小減慢心率用E.減慢房室傳導(dǎo)高血壓合并消化性潰瘍者宜選用A.甲基多巴C.肼屈嗪E.胍乙啶下列藥物中影響膽固醇吸收的是A.煙酸汀C.氯貝特E.普羅布考呋塞米利尿的作用是由于A.抑制腎臟對(duì)尿液的稀釋功能降低心肌耗氧量正性肌力作可樂(lè)定利舍平塞伐他考來(lái)烯胺B?抑制腎臟對(duì)尿液的濃縮功抑制腎臟對(duì)尿液的濃縮和稀釋功能 D.抑制尿酸的排泄抑制Ca2+、Mg2+的重吸收雙香豆素過(guò)量引起自發(fā)性出血的對(duì)抗藥是A.硫酸魚(yú)精蛋白 B.維生素K垂體后葉素 D.氨甲苯酸

E.右旋糖酐下列哪個(gè)藥屬于胃壁細(xì)胞H+泵抑制藥A.E.右旋糖酐下列哪個(gè)藥屬于胃壁細(xì)胞H+泵抑制藥A.西米替丁C?奧美拉唑E.硫糖鋁下列哪個(gè)藥物適用于催產(chǎn)和引產(chǎn)A.麥角毒C.益母草E.麥角胺磺酰脲類降血糖藥物的主要作用機(jī)制是A.促進(jìn)葡萄糖降解C.妨礙葡萄糖的腸道吸收E.增強(qiáng)肌肉組織糖的無(wú)氧酵解環(huán)丙沙星抗菌機(jī)理是A.抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成影響胞漿膜通透性B.哌侖西平D.丙谷胺B.縮宮素D.麥角新堿B.拮抗胰高血糖素的作用D.刺激胰島B細(xì)胞釋放胰島素C.成E24.B?抗葉酸代謝D.抑制DNA螺旋酶，阻止DNA合抑制蛋白質(zhì)合成與B-內(nèi)酰胺類抗菌作用機(jī)制無(wú)關(guān)者為B.抑制轉(zhuǎn)肽酶D.阻止粘肽交叉聯(lián)接A.B.抑制轉(zhuǎn)肽酶D.阻止粘肽交叉聯(lián)接激活自溶酶抑制DNA回旋酶下列哪種藥物屬于抗銅綠假單胞菌廣譜青霉素?A.青霉素V B.苯唑西林C.氨芐西林 D.阿莫西林羧芐西林能滲透到骨及骨髓內(nèi)首選用于金葡菌骨髓炎的抗生素為A.紅霉素 B.乙酰螺旋霉素C.頭抱氨芐 D.克林霉素E.阿齊霉素對(duì)利福平藥理特點(diǎn)的描述哪項(xiàng)是錯(cuò)的A.屬半合成抗生素類，抗菌譜廣B.對(duì)耐藥金葡菌作用強(qiáng)C.抗結(jié)核作用強(qiáng)，穿透力強(qiáng) D.結(jié)核桿菌對(duì)其抗藥性小，可單用于結(jié)核病E.有肝病者或與異煙肼合用時(shí)易引起肝損害下列哪種藥物可用作瘧疾病因性預(yù)防B.青蒿素D.B.青蒿素D.乙胺嘧啶C.甲氟喹E.伯氨喹下列哪項(xiàng)不是甲硝唑的適應(yīng)癥B.阿米巴肝膿腫D.B.阿米巴肝膿腫D.絳蟲(chóng)病C.陰道滴蟲(chóng)病E.厭氧菌性盆腔炎下列藥物中哪個(gè)藥物通過(guò)抑制蛋白質(zhì)合成產(chǎn)生抗腫瘤作用?A.甲氨喋吟 B.羥基脲D?博來(lái)霉素D?博來(lái)霉素E.L-門冬酰胺酶四、簡(jiǎn)答題（3題,每題5分,共15分）1比較阿托品與毛果蕓香堿對(duì)眼睛的作用。簡(jiǎn)述硝酸甘油治療心絞痛的藥理作用及作用機(jī)制。簡(jiǎn)述肝素的藥理作用及特點(diǎn)。五、問(wèn)答題（2題，每題10分，共20分）試述阿司匹林的解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用及作用機(jī)理。試述青霉素主要的嚴(yán)重不良反應(yīng)及發(fā)生機(jī)理,以及預(yù)防和治療措施。試題三答案一、名詞解釋（10題,每題2分,共20分）1副作用：藥物治療量時(shí)出現(xiàn)的與治療無(wú)關(guān)的不適反應(yīng)，稱副作用或副反應(yīng)。肝腸循環(huán)：許多藥物經(jīng)肝排入膽汁，由膽汁流入腸腔，在腸腔經(jīng)門靜脈回到肝，形成肝腸循環(huán)。零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除：?jiǎn)挝粫r(shí)間內(nèi)消除恒定的量的藥物的消除方式，這種消除半衰期不恒定。二重感染：長(zhǎng)期應(yīng)用廣譜抗生素后，使敏感細(xì)菌受到抑制，不敏感細(xì)菌乘機(jī)在體內(nèi)大量繁殖，造成二重感染，又稱菌群交替癥。5腎上腺素升壓作用翻轉(zhuǎn)：當(dāng)用a受體阻斷藥后，再用腎上腺素，則使腎上腺素升壓作用變?yōu)榻祲?此作用稱腎上腺素翻轉(zhuǎn)現(xiàn)象?？股睾笮?yīng)：即血清濃度降至最低抑菌濃度以下，殘留物殺菌活性依然持續(xù)。耐藥性：又稱抗藥性，系細(xì)菌與藥物多次接觸后，對(duì)藥物敏感性下降甚至消失。致病微生物對(duì)某一種抗菌藥物產(chǎn)生耐藥性后，對(duì)其他作用機(jī)制相似的抗菌藥物也產(chǎn)生耐藥性，稱交叉耐藥性。8半衰期：半衰期（t1/2）指血藥濃度降低一半所需要的時(shí)間。9LD:半數(shù)致死量。指引起半數(shù)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物死亡的藥物劑量。5010激動(dòng)劑：也稱完全激動(dòng)劑，有很大的親和力和內(nèi)在活性，能與受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)（E）。二、填空題（30空,每空0.5分,共15分）興奮、擴(kuò)張、擴(kuò)張、升高不可逆抑制AChE（或乙酰膽堿酯酶）、阿托品、解磷定抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、抗驚厥和抗癲癇、中樞性肌肉松弛作用抑制Na+、Ca2+內(nèi)流，阻止癲癇病灶異常放電的擴(kuò)散；抗癲癇作用、治療外周神經(jīng)痛、抗心律失常腦內(nèi)（或中樞）、多巴胺（或DA）屯受體、胃和十二指腸潰瘍足量、有效、敏感的抗菌藥物、感染擴(kuò)散過(guò)氧化物50S、肽?；D(zhuǎn)移酶30S、新氨基酰tRNA與A位結(jié)合PABA（或?qū)Π被郊姿幔?、二氫蝶酸合成酶抑制骨髓造血功?灰嬰綜合征三、 A型選擇題（只選一個(gè)最佳正確答案。共30題，每題1分，共30分）A.2.C.3.D.4.C.5.C.6.B.7.D.8.D.9.D.10.C.11.C.12.D.13.A.D.15.D.16.B.17.D.18.C.19.B.20.C.21.B.22.D.23.D.24.E.25.E.26.D.27.D.28.D.29.D.30.E.四、 問(wèn)答題（3題，每題5分，共15分）1比較阿托品與毛果蕓香堿對(duì)眼睛的作用和用途。答：毛果云香堿（3分）（1） 縮瞳作用：興奮瞳孔括約肌上的M受體，使瞳孔縮小（2） 降低眼內(nèi)壓：興奮瞳孔括約肌上的M受體，使瞳孔縮小，虹膜根部變薄，利于房水回流，使眼內(nèi)壓降低。（3） 調(diào)節(jié)痙攣（視遠(yuǎn)物不清）：興奮睫狀肌上的M受體，使懸韌帶松弛，晶狀體變厚，使成像于視網(wǎng)膜前。阿托品（2分）（1） 散瞳作用：阻斷瞳孔括約肌上的M受體，使瞳孔開(kāi)大。（2） 升高眼內(nèi)壓：阻斷瞳孔括約肌上的M受體，使瞳孔開(kāi)大，虹膜根部變厚，不利于房水回流，使眼內(nèi)壓升高（3） 調(diào)節(jié)麻痹（視近物不清）：阻斷睫狀肌上的M受體，使懸韌帶變緊，晶狀體變薄，使成像于視網(wǎng)膜后。簡(jiǎn)述硝酸甘油治療心絞痛的藥理作用及作用機(jī)制。答：心絞痛是由于冠狀動(dòng)脈供血不足，心臟供氧量小于心臟需氧量，使心臟供需氧失衡所致。（1分）降低心肌耗氧量（1分）：舒張容量血管，降低前負(fù)荷。舒張阻力血管降低后負(fù)荷增加心臟缺血區(qū)的供氧量，使心室壁肌張力和心室內(nèi)壓下降，心內(nèi)膜層血管阻力降低，利于血液由外膜流向內(nèi)膜。（1分）機(jī)制：產(chǎn)生NO,NO激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶，使細(xì)胞內(nèi)的cGMP含量，cGMP依賴的蛋白激酶被激活，使肌球蛋白去磷酸化，平滑肌松弛。（2分）簡(jiǎn)述肝素的藥理作用及特點(diǎn)。答：在體內(nèi)體外均有強(qiáng)大的抗凝作用。（1分）能激活抗凝血酶III（ATIII），使ATIII和凝血因子II、IX、X、XI、XH生成無(wú)活性的復(fù)合物產(chǎn)生抗凝作用。（1分）肝素含有大量的負(fù)電荷，與ATIII結(jié)合并使其分子變構(gòu)，易與凝血因子結(jié)合，起加速抗凝作用（1分）。另外肝素還具有抗血小板聚集、釋放、降低血粘度及促纖溶作用.（1分）肝素能防止血栓的形成，用量過(guò)大可引起自發(fā)性出血，如皮膚粘膜出血、傷口出血等，可用硫酸魚(yú)精蛋白對(duì)抗。（1分）五、問(wèn)答題（2題，每題10分，共20分）試述阿司匹林的解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用及作用機(jī)理。答：①解熱作用（1分）：解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞環(huán)氧化酶，使下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞PG的合成與釋放減少，主要是通過(guò)增加散熱過(guò)程（表現(xiàn)為血管擴(kuò)張,出汗增加），使升高的體溫降至正常（2分）。其降溫作用不同于氯丙嗪，僅使發(fā)熱病人的體溫恢復(fù)正常,對(duì)正常人體溫?zé)o明顯影響。（1分）鎮(zhèn)痛作用（1分）：PGs本身是一致痛物質(zhì)，另外PGI2和POE?能提高痛覺(jué)感受器對(duì)致痛物質(zhì)的敏感性，解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥通過(guò)抑制外周疼痛部位的COX，使PGs的合成減少而減輕疼痛（2分）。對(duì)慢性鈍痛有效，無(wú)成癮性?？寡鬃饔茫?分）：炎癥局部產(chǎn)生大量的PGs，其本身是一種致炎劑，能擴(kuò)張血管和增加白細(xì)胞趨化性，還對(duì)其他炎癥介質(zhì)有協(xié)同作用，解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥能抑制炎癥部位的COX-2,使PGs的合成減少，炎癥減輕（2分）。試述青霉素主要的嚴(yán)重不良反應(yīng)及發(fā)生機(jī)理，以及預(yù)防和治療措施。答青霉素主要的嚴(yán)重不良反應(yīng)：過(guò)敏反應(yīng)，特別是過(guò)敏性休克。（1分）機(jī)制：屬于I型變態(tài)反應(yīng)（1分），青霉素G及其降解產(chǎn)物青霉噻唑酸和青霉烯酸等皆可為半抗原，在體內(nèi)與蛋白質(zhì)結(jié)合成全抗原，刺激機(jī)體產(chǎn)生IgE抗體，附著在肥大細(xì)胞膜上；當(dāng)機(jī)體再次接觸青霉素時(shí)，引起肥大細(xì)胞脫顆粒，釋放過(guò)敏活性物質(zhì)：ACh、組胺、5-HT、緩激肽、慢反應(yīng)物質(zhì)等，作用于氣管和血管平滑肌，引起休克的發(fā)生。（2分）預(yù)防：①詳細(xì)詢問(wèn)病人的過(guò)敏史，凡對(duì)青霉素類過(guò)敏者禁用。（1分）應(yīng)用前應(yīng)作皮試，應(yīng)特別警惕個(gè)別人皮試中亦可發(fā)生過(guò)敏性休克，反應(yīng)陽(yáng)性者禁用。（1分）注射青霉素及皮試時(shí)，均應(yīng)事先做好急救準(zhǔn)備，以防不測(cè)。（1分）搶救措施：過(guò)敏反應(yīng)重在預(yù)防，過(guò)敏性休克一旦發(fā)生要積極搶救；肌肉或靜脈注射腎上腺素（1分），必要時(shí)加入糖皮質(zhì)激素和抗組胺藥（1分）。同時(shí)采取其他措施，如吸氧、輸液、人工呼吸、氣管切開(kāi)等。（1分）藥理學(xué)試題四一、名詞解釋（10題,每題2分,共20分）1受體首關(guān)效應(yīng)治療指數(shù)4一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除腎上腺素升壓作用翻轉(zhuǎn)耐受性生物利用度拮抗劑二重感染抗生素后效應(yīng)二、填空題（30空,每空0.5分,共15分）藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)可分為 、 和 三種方式。TOC\o"1-5"\h\z有機(jī)磷酸酯類中毒原理為 ,可選用 和 解救。普萘洛爾的臨床應(yīng)用有 、 、 和 。癲癇強(qiáng)直陣攣性發(fā)作首選 ,失神性發(fā)作首選 。復(fù)雜部分性發(fā)作首選 ,癲癇持續(xù)狀態(tài)首選 。西米替丁為 阻斷劑,主要用于 。糖皮質(zhì)激素用于中毒性休克時(shí)必須與 合用,以免造成 。氯丙嗪是通過(guò)阻斷 和 部位的 受體而發(fā)揮抗精神分裂癥作用,錐體外系反應(yīng)則是阻斷 通路的 受體所致。尼可剎米是通過(guò) 及 而興奮呼吸的.9．紅霉素與細(xì)菌 亞基結(jié)合抑制 。10.喹諾酮類選擇性抑制細(xì)菌 的A亞單位的切割和封口活性，同時(shí)也阻斷 的解旋活性，利福平抑制細(xì)菌 而具有殺菌作用。三、A型選擇題（只選一個(gè)最佳正確答案。共30題，每題1分，共30分）兩種藥物產(chǎn)生相等效應(yīng)所需劑量的大小，代表兩藥作用強(qiáng)度 B.最大效應(yīng)內(nèi)在活性 D.安全范圍E.治療指數(shù)以下哪種表現(xiàn)屬于M受體興奮效應(yīng)膀胱括約肌收縮 B.骨骼肌收縮瞳孔散大 D.汗腺分泌E.睫狀肌舒張B2受體主要分布于皮膚、黏膜血管 B.支氣管平滑肌和冠狀血管C.心臟 D.瞳孔括約肌E.唾液腺毒扁豆堿用于去神經(jīng)的眼，產(chǎn)生的作用是瞳孔散大 B.瞳孔收縮C.瞳孔無(wú)變化 D.眼壓升高E.調(diào)節(jié)麻痹有機(jī)磷酸酯類中毒的機(jī)理是裂解膽堿酯酶的多肽鏈 B.使膽堿酯酶的陰離子部位磷酸化C.使膽堿酯酶的酯解部位磷酸化D.使膽堿酯酶的陰離子部位乙?；疎.使膽堿酯酶的酯解部位乙酰化6?選擇性a】受體阻斷藥是酚妥拉明 B.可樂(lè)定

E.妥拉唑啉對(duì)抗去甲腎上腺素所致的局部組織缺血壞死，可選用下列哪種藥A.阿托品 B.腎上腺素C.酚妥拉明 D.多巴胺E.普萘洛爾治療過(guò)敏性休克首選A.苯海拉明 B.糖皮質(zhì)激素C.腎上腺素 D.酚妥拉明E.異丙腎上腺素下列哪種藥物對(duì)腎及腸系膜血管擴(kuò)張作用最強(qiáng)A.異丙腎上腺素 B.間羥胺C.麻黃堿 D.多巴胺E.腎上腺素苯二氮卓類藥物的中樞抑制作用主要機(jī)制是直接激動(dòng)GABA受體與BZ受體結(jié)合，使Cl—內(nèi)流減少，使細(xì)胞膜超極化直接抑制大腦皮質(zhì)與BZ受體結(jié)合，最終使Cl-通道開(kāi)放頻率增加直接促進(jìn)Cl-內(nèi)流氯丙嗪引起錐體外系反應(yīng)可選用下列哪個(gè)藥防治A.苯海索 B.金剛烷胺C.左旋多巴 D.溴隱亭E.甲基多巴治療三叉神經(jīng)痛可選用A.苯巴比妥 B.地西泮C.苯妥英鈉 D.乙琥胺E.阿司匹林左旋多巴治療帕金森病的機(jī)制是A.左旋多巴在腦內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)镈A,補(bǔ)充紋狀體內(nèi)DA的不足C.提高紋狀體中5-HTC.提高紋狀體中5-HT含E.阻斷黑質(zhì)中膽堿受體B.預(yù)防腦血栓形D.風(fēng)濕性關(guān)節(jié)量降低黑質(zhì)中乙酰膽堿的含量14?嗎啡與哌替啶比較，敘述錯(cuò)誤的是嗎啡的鎮(zhèn)咳作用較哌替啶強(qiáng)等效量時(shí)，嗎啡的呼吸抑制作用與哌替啶相似兩藥對(duì)胃腸道平滑肌張力的影響基本相似分娩止痛可用哌替啶，而不能用嗎啡哌替啶的成癮作用較嗎啡弱大劑量乙酰水楊酸可用于A.預(yù)防心肌梗塞成慢性鈍痛B.B.阿托D.腎上腺素B?胺碘D.利多卡B.急性肌張力障D.遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障B.硝酸甘油硝苯地B?煙酸D.洛伐他汀B改變膜反應(yīng)性及傳D抑制心肌收縮力B.依他尼酸D.乙酰唑B.維生素KD.垂體后葉素B.哌侖西平丙谷胺肺栓塞16．強(qiáng)心苷中毒引起的竇性心動(dòng)過(guò)緩的治療可選用A．氯化鉀品C.利多卡因E．嗎啡治療急性心肌梗塞并發(fā)室性心律失常的首選藥物是A.奎尼丁酮C.普萘洛爾因E.維拉帕米氯丙嗪引起錐體外系反應(yīng)的表現(xiàn)下述哪項(xiàng)是錯(cuò)誤的A.帕金森綜合征礙C.靜坐不能礙E.“開(kāi)、關(guān)”現(xiàn)象治療變異型心絞痛的最佳藥物是A.普萘洛爾C.硝酸異山梨醇酯平E.阿替洛爾能抑制肝HMG-CoA還原酶活性的藥物是A?考來(lái)烯胺C.氯貝丁酯E.普羅布考下列哪項(xiàng)不是抗心律失常藥共同作用A減慢舒張期自發(fā)除極導(dǎo)性C延長(zhǎng)或相對(duì)延長(zhǎng)ERPE.消除折返伴有糖尿病的水腫患者，不宜選用下列哪種藥物A.氫氯噻嗪C.螺內(nèi)酯胺E.山梨醇治療香豆素類藥過(guò)量引起的出血宜選用A?魚(yú)精蛋白C.維生素CE.右旋糖酐下列哪個(gè)藥屬于胃壁細(xì)胞H+泵抑制藥A.西米替丁C?奧美拉唑E.硫糖鋁對(duì)色甘酸鈉藥理作用敘述正確的是對(duì)抗組胺、白三烯等過(guò)敏介質(zhì)的作用直接舒張支氣管平滑肌通過(guò)抑制磷酸二酯酶而使平滑肌舒張抑制肥大細(xì)胞脫顆粒治療哮喘的急性發(fā)作下列哪個(gè)藥物適用于催產(chǎn)和引產(chǎn)A.麥角毒 B.縮宮素C.益母草 D.麥角新堿E.麥角胺27．抗甲狀腺藥他巴唑的作用機(jī)制直接拮抗已合成的甲狀腺素抑制甲狀腺腺胞內(nèi)過(guò)氧化物酶，妨礙甲狀腺素合成使促甲狀腺激素釋放減少 D.抑制甲狀腺細(xì)胞增生E.使甲狀腺細(xì)胞攝碘減少對(duì)異煙肼藥理特點(diǎn)的說(shuō)明哪一項(xiàng)不正確對(duì)結(jié)核菌有高度選擇性，抗菌力強(qiáng)單用時(shí)易產(chǎn)生耐藥性C.穿透力弱，不易透人細(xì)胞內(nèi)其乙?；俾视忻黠@的種族和個(gè)體差異可引起周圍神經(jīng)炎及肝毒性24.有關(guān)氯喹的正確敘述是A.抗瘧作用特點(diǎn)是療效高起效慢 B.對(duì)紅細(xì)胞內(nèi)期裂殖體有殺滅作用對(duì)瘧原蟲(chóng)的原發(fā)性紅外期有效 D.對(duì)瘧原蟲(chóng)的繼發(fā)性紅外期有效E.能殺滅血中的配子體下列哪個(gè)藥不屬于影響核酸合成藥A.5-氟脲嘧啶 B.6-巰基嘌吟C.甲氨喋吟 D.噻替派E.阿糖胞苷四、 問(wèn)答題（3題,每題5分,共15分）簡(jiǎn)述地西泮的藥理作用。簡(jiǎn)述ACEI的藥理作用及用途。簡(jiǎn)述氨基苷類抗菌藥物的主要不良反應(yīng)。五、 問(wèn)答題（2題，每題10分，共20分）試述硝酸甘油治療心絞痛的機(jī)理及與b受體阻斷劑合用的好處。試述阿司匹林的解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用及作用機(jī)理。試題四答案一、名詞解釋（10題,每題2分,共20分）1受體：受體是與配體結(jié)合的位點(diǎn)，主要存在細(xì)胞膜或細(xì)胞漿或細(xì)胞核的大分子化合物，如蛋白質(zhì)、核酸、脂質(zhì)等。其某個(gè)部分的立體構(gòu)象具有高度選擇性，能準(zhǔn)確地識(shí)別并特異地結(jié)合某些立體特異性配體（能與受體結(jié)合的物質(zhì)）。這種特定結(jié)合部位即稱為受點(diǎn)。2.首關(guān)效應(yīng)：藥物經(jīng)消化道吸收過(guò)程中，經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟，藥物在消化道或者在肝臟有部分被代謝，使進(jìn)入循環(huán)的藥量減少。治療指數(shù)：一般以動(dòng)物半數(shù)致死量（LD50）和治療感染動(dòng)物的半數(shù)有效量（ED50）之比來(lái)衡量。即治療指數(shù)（TI）=LD50/ED50o4一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除：?jiǎn)挝粫r(shí)間內(nèi)體內(nèi)藥物按照恒定的比例消除，這種消除半衰期恒定。5腎上腺素升壓作用翻轉(zhuǎn)：當(dāng)用a受體阻斷藥后，再用腎上腺素，則使腎上腺素升壓作用變?yōu)榻祲海俗饔梅Q腎上腺素翻轉(zhuǎn)現(xiàn)象。6耐受性：在連續(xù)南藥過(guò)程中，有的藥物的藥效會(huì)逐漸減弱，需加大劑量才能顯效，稱耐受性。若在短時(shí)間內(nèi)連續(xù)用藥數(shù)次后，立即產(chǎn)生的耐受性稱快速耐受性。有時(shí)機(jī)體對(duì)某藥產(chǎn)生耐受性后，對(duì)另一藥的敏感性也降低，稱交叉耐受性。7生物利用度：是指藥物制劑被機(jī)體