藥理學(xué)第五章傳出神經(jīng)系統(tǒng)概論課件

2022/12/151第五章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理

概論

【目的要求】

1.掌握傳出神經(jīng)受體的分類、受體的分布及效應(yīng)，傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式。

2.了解傳經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類。.2022/12/141第五章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理

12022/12/152第一節(jié)概述一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的解剖學(xué)分類.2022/12/142第一節(jié)概述一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的解22022/12/153神經(jīng)系統(tǒng)

中樞(CNS)

外周（PNS)

腦脊髓傳入（感覺）軀干傳入內(nèi)臟傳入

傳出自主神經(jīng)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)交感副交感大腦間腦腦干小腦.2022/12/143神中樞外周腦脊髓傳入（感覺）32022/12/154

傳出神經(jīng)系統(tǒng)

自主神經(jīng)系統(tǒng)

運(yùn)動(dòng)神經(jīng)系統(tǒng)支配內(nèi)臟調(diào)節(jié)內(nèi)臟平滑肌、心肌和腺體等效應(yīng)器官的活動(dòng)所以亦稱植物神經(jīng)系統(tǒng)自律神經(jīng)系統(tǒng)不隨意神經(jīng)系統(tǒng)支配骨骼肌的隨意運(yùn)動(dòng).2022/12/144傳出神經(jīng)系統(tǒng)支配內(nèi)臟調(diào)節(jié)內(nèi)臟42022/12/155神經(jīng)系統(tǒng)中樞神經(jīng)周圍神經(jīng)中樞神經(jīng)抑制藥：鎮(zhèn)靜催眠藥等中樞興奮藥：咖啡因等傳入神經(jīng)：局麻藥傳出神經(jīng)：感受器

中樞神經(jīng)

效應(yīng)器傳入神經(jīng)傳出神經(jīng)局麻藥傳出藥物

交感副交感運(yùn)動(dòng)神經(jīng)傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥.2022/12/145神經(jīng)系統(tǒng)中樞神經(jīng)周圍神經(jīng)中樞神經(jīng)抑制藥52022/12/156

NA骨骼肌Ach中樞神經(jīng)神經(jīng)元

效應(yīng)器交感NS副交感NS植物神經(jīng)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)神經(jīng)生理學(xué).2022/12/1466..7..82022/12/1592、去甲腎上腺素能神經(jīng)興奮時(shí)神經(jīng)末梢能釋放NA的神經(jīng)。包括：絕大部分交感神經(jīng)節(jié)后纖維.2022/12/1492、去甲腎上腺素能神經(jīng).92022/12/1510交感神經(jīng)興奮副交感神經(jīng)興奮心臟興奮,外周血管收縮內(nèi)臟平滑肌松弛括約肌收縮

瞳孔擴(kuò)大，眼壓升高，晶狀體調(diào)節(jié)麻痹代謝加快心臟抑制，外周血管舒張內(nèi)臟平滑肌收縮括約肌松弛瞳孔縮小,眼壓降低,晶狀體調(diào)節(jié)痙攣腺體分泌增加.2022/12/1410交感神經(jīng)興奮副交感神經(jīng)興奮心臟興奮,102022/12/1511第二節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)（一）化學(xué)傳遞學(xué)說(shuō)的發(fā)展遞質(zhì)(transmitter):當(dāng)神經(jīng)沖動(dòng)到達(dá)末梢時(shí),從末梢釋放的一種化學(xué)傳遞物稱為遞質(zhì).遞質(zhì)傳遞神經(jīng)的沖動(dòng)和信號(hào),與受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)。遞質(zhì)是由神經(jīng)末梢膨體內(nèi)合成、貯存、前膜釋放，釋放的遞質(zhì)與受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)，或被酶所滅活。

.2022/12/1411第二節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體一、11化學(xué)傳遞學(xué)說(shuō)發(fā)展:

甲蛙心乙蛙心不予電刺激迷走神經(jīng)心率減慢心率減慢電刺激迷走神經(jīng)雙蛙心灌流實(shí)驗(yàn).化學(xué)傳遞學(xué)說(shuō)發(fā)展:甲蛙心乙蛙心不予電刺激迷走神經(jīng)心率減122022/12/1513（二）傳出神經(jīng)突觸的超微結(jié)構(gòu)交感神經(jīng)末梢分為許多細(xì)微的神經(jīng)分支，其分支都有連續(xù)的膨脹部分，呈稀疏串珠狀，稱為膨體(varicosity)。每個(gè)神經(jīng)元約有3萬(wàn)個(gè)膨體。膨體內(nèi)有線粒體,每一個(gè)膨體內(nèi)約有1000個(gè)囊泡,囊泡內(nèi)可合成遞質(zhì),貯存遞質(zhì)。.2022/12/1413（二）傳出神經(jīng)突觸的超微結(jié)構(gòu)交感神經(jīng)132022/12/1514.2022/12/1414.142022/12/1515突觸：節(jié)前纖維與次一級(jí)神經(jīng)元的連接；神經(jīng)末梢與效應(yīng)器的連接。突觸是傳出神經(jīng)系統(tǒng)完成傳遞信息的重要結(jié)構(gòu)。突觸由突觸前膜、突觸間隙、突觸后膜三部分組成。.2022/12/1415突觸：節(jié)前纖維與次一級(jí)神經(jīng)元的連接；152022/12/1516NA的生物合成、貯存、釋放和消失過(guò)程1.NA的合成胞漿多巴胺-羥化酶多巴脫羧酶多巴胺酪氨酸羥化酶NA腎上腺素（Ad）苯乙胺-N-甲基轉(zhuǎn)移酶+ATP+嗜鉻顆粒蛋白儲(chǔ)存在囊胞中多巴酪氨酸囊泡.2022/12/1416NA的生物合成、貯存、釋放和消失過(guò)程162022/12/1517.2022/12/1417.172022/12/15182.NA的貯存NA與ATP和嗜鉻顆粒蛋白結(jié)合,貯存于囊泡中，一個(gè)囊泡內(nèi)約含有10000分子的NA。3.NA的釋放(1)胞裂外排(exocytosis)：(2)囊泡釋放入胞漿,再以彌散的方式進(jìn)入突觸間隙.2022/12/14182.NA的貯存.182022/12/15194.NA的消失(1)攝取(uptake)①攝取-1(uptake-1)75~90%被神經(jīng)末梢攝取到囊泡內(nèi)貯存重新利用。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制。②攝取-2(uptake-2)心肌、血管、腸道平滑肌攝取NA,攝取的NA很快被COMT和MAO代謝。.2022/12/14194.NA的消失.192022/12/1520.2022/12/1420.202022/12/1521(2).滅活①攝取-1的NA，部分末進(jìn)入囊泡可被胞質(zhì)中的線粒體膜上的單胺氧化酶(mono-anineox-dase,MAO)破壞。②攝取-2的NA被細(xì)胞內(nèi)的兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶(actechol-O-ethyltransferease,COMT)和MAO所破壞。(3).釋放的NA與突觸后膜的受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)。.2022/12/1421(2).滅活.21（1）合成：在膽堿能神經(jīng)內(nèi)合成膽堿+乙酰輔酶A乙酰膽堿（2）貯存在囊泡內(nèi)（3）釋放：胞裂外排（需Ca2+參與）（4）消失：Ach膽堿酯酶（AchE）膽堿+乙酸2.乙酰膽堿（acetylcholine，ACh）

ACh的生物合成、貯存、釋放和消失過(guò)程.（1）合成：在膽堿能神經(jīng)內(nèi)合成2.乙酰膽堿（acetylch22..232022/12/1524三、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體(一）受體命名根據(jù)遞質(zhì)選擇性與受體結(jié)合的不同而命名。1、膽堿受體(acetylcholinereceptor)：能選擇性與Ach相結(jié)合的受體。2、腎上腺素受體(adrenoceptor)：能選擇性與NA、AD相結(jié)合的受體。.2022/12/1424三、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體(一）受體命名24三、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體（一）膽堿受體

1．M膽堿受體(M-R)：又可分為3種亞型，M1–R：主要分布于胃壁細(xì)胞、神經(jīng)節(jié)、CNSM2–R：主要分布在心臟、腦、平滑肌等。M3-R

：分布于外分泌腺、平滑肌、血管內(nèi)皮、腦、自主神經(jīng)節(jié)

.三、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體（一）膽堿受體1．M膽堿受體(M-252．N膽堿受體（N-R）

主要分布在神經(jīng)節(jié)、骨骼肌和CNS。又分為N1受體和N2受體。

N1受體：主要分布于神經(jīng)節(jié)上N2受體：主要分布于骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭處.2．N膽堿受體（N-R）N1受體：主要分布于神經(jīng)節(jié)上.26能與AD或NA結(jié)合的受體。可分為兩大類，即α型腎上腺素受體（α-R）和β型腎上腺素受體（β-R）。（二）腎上腺素受體

1．α腎上腺素受體（α-R）：又可分為α1-R：主要分布在血管平滑肌、瞳孔開大肌、心臟和肝臟。α2-R

：主要分布神經(jīng)末梢突觸前膜。

.能與AD或NA結(jié)合的受體?？煞譃閮纱箢?，即α型腎上腺素受體（272．β腎上腺素受體（β-R

），可分為3種亞型。β1-R

：主要分布于心臟、腎小球旁系細(xì)胞。β2-R

：主要分布于平滑肌、骨骼肌血管、肝等。

β3-R

：主要分布在脂肪細(xì)胞。

（三）多巴胺受體

主要分布于腎、腸系膜、內(nèi)臟血管平滑肌。.2．β腎上腺素受體（β-R），可分為3種亞型。（三）多巴28（1）M-R：屬于G蛋白耦聯(lián)R。MR興奮后與G蛋白耦聯(lián)，激活磷酯酶C，增加第二信使，即1,4,5-三磷酸肌醇（IP3）、二?；视停―AG），從而產(chǎn)生效應(yīng)。（四）傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體功能及其分子機(jī)制

.（1）M-R：屬于G蛋白耦聯(lián)R。MR興奮后與G蛋白耦聯(lián)，29（2）N-R：屬于配體門控離子通道型受體。由α、β、r、δ

亞基組成五聚體的細(xì)胞膜通道。Ach與α亞基結(jié)合,可使離子通道開放，Na+、Ca2+內(nèi)流，產(chǎn)生肌肉收縮。.（2）N-R：屬于配體門控離子通道型受體。由α、β、r30（3）AD-R：屬于G蛋白耦聯(lián)R。具有7次跨膜區(qū)段結(jié)構(gòu)。ADR興奮后與G蛋白耦聯(lián)，激活磷酯酶C，增加第二信使，即1,4,5-三磷酸肌醇（IP3

）、二?；视停―AG），從而產(chǎn)生效應(yīng)。

α2-R抑制AC使cAMP減少,β-R興奮AC使cAMP增加,產(chǎn)生不同效應(yīng)。.（3）AD-R：屬于G蛋白耦聯(lián)R。具有7次跨膜區(qū)段結(jié)構(gòu)。31第三節(jié)┃傳出神經(jīng)系統(tǒng)的生理效應(yīng)

.第三節(jié)┃傳出神經(jīng)系統(tǒng)的生理效應(yīng).32α樣作用：皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管收縮，(α-R興奮)外周阻力升高，血壓增高。.α樣作用：皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管收縮，.33β樣作用：心臟興奮(β1-R)(β-R興奮)支氣管平滑肌擴(kuò)張(β2-R)

骨骼肌血管擴(kuò)張(β2-R)。心血管方面腎上腺素受體占優(yōu)勢(shì)，平滑肌、腺體方面膽堿能受體占優(yōu)勢(shì)。.β樣作用：心臟興奮(β1-R)心血管方面腎上腺素受體占34M1-R：胃酸分泌增加、中樞興奮

M2-R：心臟抑制

M3-R：平滑肌收縮、腺體分泌增加、瞳孔縮小、血管平滑肌松弛。1.M膽堿受體(M-R)

.M1-R：胃酸分泌增加、中樞興奮1.M膽堿受體(M35神經(jīng)節(jié)—興奮骨骼肌—收縮N1-R—N2-R—N-R2.N膽堿受體（N-R）3.腎上腺素受體.神經(jīng)節(jié)—興奮N1-R—N-R2.N膽堿受體36α1-R—皮膚、粘膜及內(nèi)臟血管平滑肌

—收縮瞳孔

—擴(kuò)大α2-R—突觸前膜—負(fù)反饋調(diào)節(jié)NA釋放α腎上腺素受體

（α-R）β1-R—心臟—興奮β腎上腺素受體（β-R）β2-R—骨骼肌血管--擴(kuò)張冠脈血管支氣管平滑肌--松弛

突觸前膜—正反饋調(diào)節(jié)NA釋放..α1-R—皮膚、粘膜及內(nèi)臟血管平滑肌α腎上腺素受體β1-37能與多巴胺結(jié)合的受體。DA-R：腎、腸系膜、心、腦血管—擴(kuò)張

4.多巴胺受體（DA-R）：.能與多巴胺結(jié)合的受體。4.多巴胺受體（DA-R）：.38

1、直接作用于受體膽堿受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥膽堿受體阻斷藥腎上腺素受體阻斷藥第四節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式和分類

一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式.1、直接作用于受體第四節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的一、傳出神經(jīng)392、影響遞質(zhì)（1）影響遞質(zhì)的釋放：促進(jìn)NA釋放(麻黃堿)、促進(jìn)Ach釋放(氨甲酰膽堿)（2）影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)化：抗膽堿酯酶藥（新斯的明）（3）影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)和貯存：抑制NA再攝?。ɡ剑?2、影響遞質(zhì).40二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類

主要按其作用性質(zhì)和對(duì)不同類型受體的選擇性來(lái)分類。

1.膽堿激動(dòng)藥M受體激動(dòng)藥抗膽堿酯酶藥（新斯的明）Ｍ、Ｎ－Ｒ激動(dòng)藥（Ach）Ｍ－Ｒ激動(dòng)藥（毛果蕓香堿）Ｎ－Ｒ激動(dòng)藥（煙堿）.二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類主要按其作用性質(zhì)和對(duì)不同類型受體412.膽堿受體阻斷藥Ｍ-Ｒ阻斷藥：阿托品、東莨菪堿等阿托品的合成代用品：后馬托品M1-R阻斷藥：哌侖西平Ｎ１-Ｒ阻斷藥（美加明）Ｎ2-Ｒ阻斷藥（琥珀酰膽堿）膽堿酯酶復(fù)活藥（碘解磷定）.2.膽堿受體阻斷藥Ｍ-Ｒ阻斷藥：阿托品、東莨菪堿等Ｎ１-422022/12/1543思考題1．簡(jiǎn)述膽堿能受體和腎上腺素受體的類型、分布和生理效應(yīng)。

2．簡(jiǎn)述傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的基本作用。

3．Adr、Ach合成的關(guān)鍵酶是什么？?jī)烧叩拇x方式是什么？.2022/12/1443思考題1．簡(jiǎn)述膽堿能受體和腎上腺素受432022/12/1544第五章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理

概論

【目的要求】

1.掌握傳出神經(jīng)受體的分類、受體的分布及效應(yīng)，傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式。

2.了解傳經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類。.2022/12/141第五章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理

442022/12/1545第一節(jié)概述一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的解剖學(xué)分類.2022/12/142第一節(jié)概述一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的解452022/12/1546神經(jīng)系統(tǒng)

中樞(CNS)

外周（PNS)

腦脊髓傳入（感覺）軀干傳入內(nèi)臟傳入

傳出自主神經(jīng)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)交感副交感大腦間腦腦干小腦.2022/12/143神中樞外周腦脊髓傳入（感覺）462022/12/1547

傳出神經(jīng)系統(tǒng)

自主神經(jīng)系統(tǒng)

運(yùn)動(dòng)神經(jīng)系統(tǒng)支配內(nèi)臟調(diào)節(jié)內(nèi)臟平滑肌、心肌和腺體等效應(yīng)器官的活動(dòng)所以亦稱植物神經(jīng)系統(tǒng)自律神經(jīng)系統(tǒng)不隨意神經(jīng)系統(tǒng)支配骨骼肌的隨意運(yùn)動(dòng).2022/12/144傳出神經(jīng)系統(tǒng)支配內(nèi)臟調(diào)節(jié)內(nèi)臟472022/12/1548神經(jīng)系統(tǒng)中樞神經(jīng)周圍神經(jīng)中樞神經(jīng)抑制藥：鎮(zhèn)靜催眠藥等中樞興奮藥：咖啡因等傳入神經(jīng)：局麻藥傳出神經(jīng)：感受器

中樞神經(jīng)

效應(yīng)器傳入神經(jīng)傳出神經(jīng)局麻藥傳出藥物

交感副交感運(yùn)動(dòng)神經(jīng)傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥.2022/12/145神經(jīng)系統(tǒng)中樞神經(jīng)周圍神經(jīng)中樞神經(jīng)抑制藥482022/12/1549

NA骨骼肌Ach中樞神經(jīng)神經(jīng)元

效應(yīng)器交感NS副交感NS植物神經(jīng)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)神經(jīng)生理學(xué).2022/12/14649..50..512022/12/15522、去甲腎上腺素能神經(jīng)興奮時(shí)神經(jīng)末梢能釋放NA的神經(jīng)。包括：絕大部分交感神經(jīng)節(jié)后纖維.2022/12/1492、去甲腎上腺素能神經(jīng).522022/12/1553交感神經(jīng)興奮副交感神經(jīng)興奮心臟興奮,外周血管收縮內(nèi)臟平滑肌松弛括約肌收縮

瞳孔擴(kuò)大，眼壓升高，晶狀體調(diào)節(jié)麻痹代謝加快心臟抑制，外周血管舒張內(nèi)臟平滑肌收縮括約肌松弛瞳孔縮小,眼壓降低,晶狀體調(diào)節(jié)痙攣腺體分泌增加.2022/12/1410交感神經(jīng)興奮副交感神經(jīng)興奮心臟興奮,532022/12/1554第二節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)（一）化學(xué)傳遞學(xué)說(shuō)的發(fā)展遞質(zhì)(transmitter):當(dāng)神經(jīng)沖動(dòng)到達(dá)末梢時(shí),從末梢釋放的一種化學(xué)傳遞物稱為遞質(zhì).遞質(zhì)傳遞神經(jīng)的沖動(dòng)和信號(hào),與受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)。遞質(zhì)是由神經(jīng)末梢膨體內(nèi)合成、貯存、前膜釋放，釋放的遞質(zhì)與受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)，或被酶所滅活。

.2022/12/1411第二節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體一、54化學(xué)傳遞學(xué)說(shuō)發(fā)展:

甲蛙心乙蛙心不予電刺激迷走神經(jīng)心率減慢心率減慢電刺激迷走神經(jīng)雙蛙心灌流實(shí)驗(yàn).化學(xué)傳遞學(xué)說(shuō)發(fā)展:甲蛙心乙蛙心不予電刺激迷走神經(jīng)心率減552022/12/1556（二）傳出神經(jīng)突觸的超微結(jié)構(gòu)交感神經(jīng)末梢分為許多細(xì)微的神經(jīng)分支，其分支都有連續(xù)的膨脹部分，呈稀疏串珠狀，稱為膨體(varicosity)。每個(gè)神經(jīng)元約有3萬(wàn)個(gè)膨體。膨體內(nèi)有線粒體,每一個(gè)膨體內(nèi)約有1000個(gè)囊泡,囊泡內(nèi)可合成遞質(zhì),貯存遞質(zhì)。.2022/12/1413（二）傳出神經(jīng)突觸的超微結(jié)構(gòu)交感神經(jīng)562022/12/1557.2022/12/1414.572022/12/1558突觸：節(jié)前纖維與次一級(jí)神經(jīng)元的連接；神經(jīng)末梢與效應(yīng)器的連接。突觸是傳出神經(jīng)系統(tǒng)完成傳遞信息的重要結(jié)構(gòu)。突觸由突觸前膜、突觸間隙、突觸后膜三部分組成。.2022/12/1415突觸：節(jié)前纖維與次一級(jí)神經(jīng)元的連接；582022/12/1559NA的生物合成、貯存、釋放和消失過(guò)程1.NA的合成胞漿多巴胺-羥化酶多巴脫羧酶多巴胺酪氨酸羥化酶NA腎上腺素（Ad）苯乙胺-N-甲基轉(zhuǎn)移酶+ATP+嗜鉻顆粒蛋白儲(chǔ)存在囊胞中多巴酪氨酸囊泡.2022/12/1416NA的生物合成、貯存、釋放和消失過(guò)程592022/12/1560.2022/12/1417.602022/12/15612.NA的貯存NA與ATP和嗜鉻顆粒蛋白結(jié)合,貯存于囊泡中，一個(gè)囊泡內(nèi)約含有10000分子的NA。3.NA的釋放(1)胞裂外排(exocytosis)：(2)囊泡釋放入胞漿,再以彌散的方式進(jìn)入突觸間隙.2022/12/14182.NA的貯存.612022/12/15624.NA的消失(1)攝取(uptake)①攝取-1(uptake-1)75~90%被神經(jīng)末梢攝取到囊泡內(nèi)貯存重新利用。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制。②攝取-2(uptake-2)心肌、血管、腸道平滑肌攝取NA,攝取的NA很快被COMT和MAO代謝。.2022/12/14194.NA的消失.622022/12/1563.2022/12/1420.632022/12/1564(2).滅活①攝取-1的NA，部分末進(jìn)入囊泡可被胞質(zhì)中的線粒體膜上的單胺氧化酶(mono-anineox-dase,MAO)破壞。②攝取-2的NA被細(xì)胞內(nèi)的兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶(actechol-O-ethyltransferease,COMT)和MAO所破壞。(3).釋放的NA與突觸后膜的受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)。.2022/12/1421(2).滅活.64（1）合成：在膽堿能神經(jīng)內(nèi)合成膽堿+乙酰輔酶A乙酰膽堿（2）貯存在囊泡內(nèi)（3）釋放：胞裂外排（需Ca2+參與）（4）消失：Ach膽堿酯酶（AchE）膽堿+乙酸2.乙酰膽堿（acetylcholine，ACh）

ACh的生物合成、貯存、釋放和消失過(guò)程.（1）合成：在膽堿能神經(jīng)內(nèi)合成2.乙酰膽堿（acetylch65..662022/12/1567三、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體(一）受體命名根據(jù)遞質(zhì)選擇性與受體結(jié)合的不同而命名。1、膽堿受體(acetylcholinereceptor)：能選擇性與Ach相結(jié)合的受體。2、腎上腺素受體(adrenoceptor)：能選擇性與NA、AD相結(jié)合的受體。.2022/12/1424三、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體(一）受體命名67三、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體（一）膽堿受體

1．M膽堿受體(M-R)：又可分為3種亞型，M1–R：主要分布于胃壁細(xì)胞、神經(jīng)節(jié)、CNSM2–R：主要分布在心臟、腦、平滑肌等。M3-R

：分布于外分泌腺、平滑肌、血管內(nèi)皮、腦、自主神經(jīng)節(jié)

.三、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體（一）膽堿受體1．M膽堿受體(M-682．N膽堿受體（N-R）

主要分布在神經(jīng)節(jié)、骨骼肌和CNS。又分為N1受體和N2受體。

N1受體：主要分布于神經(jīng)節(jié)上N2受體：主要分布于骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭處.2．N膽堿受體（N-R）N1受體：主要分布于神經(jīng)節(jié)上.69能與AD或NA結(jié)合的受體。可分為兩大類，即α型腎上腺素受體（α-R）和β型腎上腺素受體（β-R）。（二）腎上腺素受體

1．α腎上腺素受體（α-R）：又可分為α1-R：主要分布在血管平滑肌、瞳孔開大肌、心臟和肝臟。α2-R

：主要分布神經(jīng)末梢突觸前膜。

.能與AD或NA結(jié)合的受體?？煞譃閮纱箢?，即α型腎上腺素受體（702．β腎上腺素受體（β-R

），可分為3種亞型。β1-R

：主要分布于心臟、腎小球旁系細(xì)胞。β2-R

：主要分布于平滑肌、骨骼肌血管、肝等。

β3-R

：主要分布在脂肪細(xì)胞。

（三）多巴胺受體

主要分布于腎、腸系膜、內(nèi)臟血管平滑肌。.2．β腎上腺素受體（β-R），可分為3種亞型。（三）多巴71（1）M-R：屬于G蛋白耦聯(lián)R。MR興奮后與G蛋白耦聯(lián)，激活磷酯酶C，增加第二信使，即1,4,5-三磷酸肌醇（IP3）、二?；视停―AG），從而產(chǎn)生效應(yīng)。（四）傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體功能及其分子機(jī)制

.（1）M-R：屬于G蛋白耦聯(lián)R。MR興奮后與G蛋白耦聯(lián)，72（2）N-R：屬于配體門控離子通道型受體。由α、β、r、δ

亞基組成五聚體的細(xì)胞膜通道。Ach與α亞基結(jié)合,可使離子通道開放，Na+、Ca2+內(nèi)流，產(chǎn)生肌肉收縮。.（2）N-R：屬于配體門控離子通道型受體。由α、β、r73（3）AD-R：屬于G蛋白耦聯(lián)R。具有7次跨膜區(qū)段結(jié)構(gòu)。ADR興奮后與G蛋白耦聯(lián)，激活磷酯酶C，增加第二信使，即1,4,5-三磷酸肌醇（IP3

）、二?；视停―AG），從而產(chǎn)生效應(yīng)。

α2-R抑制AC使cAMP減少,β-R興奮AC使cAMP增加,產(chǎn)生不同效應(yīng)。.（3）AD-R：屬于G蛋白耦聯(lián)R。具有7次跨膜區(qū)段結(jié)構(gòu)。74第三節(jié)┃傳出神經(jīng)系統(tǒng)的生理效應(yīng)

.第三節(jié)┃傳出神經(jīng)系統(tǒng)的生理效應(yīng).75α樣作用：皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管收縮，(α-R興奮)外周阻力升高，血壓增高。.α樣作用：皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管收縮，.76β樣作用：心臟興奮(β1-R)(β-R興奮)支氣管平滑肌擴(kuò)張(β2-R)

骨骼肌血管擴(kuò)張(β2-R)。心血管方面腎上腺素受體占優(yōu)勢(shì)，平滑肌、腺體方面膽堿能受體占優(yōu)勢(shì)。.β樣作用：心臟興奮(β1-R)心血管方面腎上腺素受體占77M1-R：胃酸分泌增加、中樞興奮

M2-R：心臟抑制

M3-R：平滑肌收縮、腺體分泌增加、瞳孔縮小、血管平滑肌松弛。1.M膽堿受體(M-R)

.M1-R：胃酸分泌增加、中樞興奮1.M膽堿受體(M78神經(jīng)節(jié)—興奮骨骼肌—收縮N1-R—N2-R—N-R2.N膽堿受體（N-R）3.腎上腺素受體.神經(jīng)節(jié)—興奮N1-R—N-R2.N膽堿受體79α1-R—皮膚、粘