抗凝血藥與抗血小板藥課件整理

抗凝血藥與抗血小板藥抗凝血藥與抗血小板藥1抗凝血藥與抗血小板藥課件整理2抗凝血藥主要分類1、凝血酶間接抑制劑,包括:主要依賴ATⅢ的凝血酶抑制藥,主要依賴肝素輔因子Ⅱ的凝血酶抑制藥2、凝血酶直接抑制劑3、維生素K拮抗劑一口服抗凝血藥4、體外抗凝血藥抗凝血藥主要分類3凝血酶間接抑制藥主要依賴ATⅢ的凝血酶抑制藥肝素(一)藥理作用1.抗凝作用:通過以下途徑,延緩和阻止纖維蛋白形成(1)擾凝血酶作用:使ATⅢ袍型改變,加速ATⅢ對凝血酶的中和。(2)中和活化的因子Ⅺa、Xa和Ⅸa:不同分子量的肝素組分具有不同的酶抑制作用。8個或8個以上單糖加速AT-Ⅲ與Xa相互作用,對凝血酶無作用,而含16個或16個以上單糖殘基的較大家糖,既加遠(yuǎn)AT-Ⅲ與Ⅹa的作也加速AT-Ⅲ與凝血酶、Ⅸa的結(jié)合→分離LMWH。AT二面和血小板有條和力。HMWH有足夠部位與血小板作用,引起血小板功對血小概的作用:促選血小板聚集。肝分子上有兩種結(jié)合部位,分別對能改變,導(dǎo)政出血副反應(yīng),而LM-H分子量小,引起血小板功能障礙的作用減弱,故引起出血的副反應(yīng)較少3.肝素的其他作用(1)促纖維蛋白溶解;(2)防止血蕾內(nèi)皮損傷(3)降低血粘度(4)增強(qiáng)血蕾對白蛋白及紅細(xì)胞的通透性(5)其他:抑制血小板源生長因子促平濞肌增殖作用,抑制補(bǔ)體激活,抑制醛酮分泌等。凝血酶間接抑制藥4(二)藥代動力學(xué)單次靜脈注射平均半衰期60min,抗凝作用持續(xù)2~6h,皮下注射3~4h血漿濃度達(dá)高峰,作用維持12h。三)適應(yīng)癥和禁忌癥適應(yīng)癥(1)防栓:預(yù)防外科大手術(shù)后和有血栓前狀態(tài)的患者血栓形成;(2)治栓:血管疾病如DvT、動脈栓塞、肺栓塞、DC等,其他疾病如急進(jìn)性腎小球腎炎、急性心梗、腦血栓等。禁忌癥(1)出血性疾病或有出血傾向者;(2)活動性潰瘍病(3)妊娠和產(chǎn)后、腦外科術(shù)后;(4)嚴(yán)重心、肝、腎功能不全或有惡液質(zhì)者;(5)活動性肺結(jié)核、尤其并發(fā)空洞者;(6)細(xì)菌性心內(nèi)膜炎患者(7)有過敏性疾病或哮喘史者慎用;對口服抗凝藥或抗血小板藥者,如阿司匹林、低分子右旋糖酐等應(yīng)慎用(二)藥代動力學(xué)5(四)不良反應(yīng)1.出血:最常見、最重要并發(fā)癥,發(fā)生率8-33%,與劑量過大、老年、心衰、肝功能不全、手術(shù)或創(chuàng)傷有關(guān);2血小板減少:一過性:靜注后不久,數(shù)小時恢復(fù),可能是肝素引起一過性血小板聚集,停滯在某些區(qū)域所致;持久性:分中度減少和嚴(yán)重減少,可伴血栓形成,可能為體內(nèi)抗體損傷血小板和內(nèi)皮細(xì)胞所致,及時停藥可望恢復(fù),LMWH這種并發(fā)癥較少;3骨質(zhì)疏松:少見,一般在大劑量用藥6個月以上,絕經(jīng)期婦女使用應(yīng)注意4.血漿AT-Ⅲ水平下降:可導(dǎo)致肝素抗凝作用逐漸失效LMWH不引起ATⅢ水平下降;5過敏反應(yīng):由于制劑不純所致,表現(xiàn)為輕度支氣管痙攣流淚、鼻炎、蕁麻疹等,純化制劑發(fā)生率少于1%。(四)不良反應(yīng)6低分子量肝素(一)藥理作用1、抗血栓形成作用比肝素強(qiáng),抗凝作用比肝素弱;2、抗栓和抗凝作用時間比肝素長;3、對血小板的作用比肝素弱;4、促進(jìn)內(nèi)皮細(xì)胞釋放抗凝物TP的作用和肝素相同安5、增強(qiáng)纖維蛋白溶解作用和肝素相同。(三)適應(yīng)癥和禁忌癥適應(yīng)癥:1、預(yù)防(特別外科手術(shù)后)和治療靜脈血栓,血小板魂少癥;2、用于血液透析和體外循環(huán)的抗凝及停用肝素或華法林后的抗凝治療低分子量肝素7禁忌癥:1、對本藥過敏或體外凝集反應(yīng)呈陽性、血小板減少癥、急性細(xì)菌性心內(nèi)膜炎、活動性出血性疾病及孕婦禁用;2、與非甾體類抗炎藥、水楊酸類、口服抗凝藥同時應(yīng)用時可增加出血的危險,應(yīng)慎用3、對胃十二指腸潰瘍、嚴(yán)重肝或腎疾病、嚴(yán)重高血壓、視網(wǎng)膜血管病變、流產(chǎn)危險等要特別慎用。不良反應(yīng):1、出血:但出血的危險性可能叫肝素少;2、血小板減少癥;3、其他:低醛固酮血癥伴高鉀血癥、皮膚壞死、過敏反應(yīng)和暫時性轉(zhuǎn)氨酶升高等。禁忌癥:8二、主要依賴肝素輔因子Ⅱ的凝血酶抑制藥硫酸皮膚素廣泛存在于動物組織中,常為肝素生產(chǎn)過程中的副產(chǎn)品,是一類正在開發(fā)的藥物。起抗凝作用較弱,通過肝素輔因子Ⅱ使凝血酶失活?？伸o脈注射或肌內(nèi)注射?？鼓冈饔帽雀嗡貜?qiáng)10倍,對由凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集有抑制作用。主要用于防治手術(shù)后深部靜脈血栓,無出血等不良反應(yīng)。二、主要依賴肝素輔因子Ⅱ的凝血酶抑制藥9凝血酶直接抑制藥重組水蛭素:主要用于急性心肌梗塞溶栓治療的輔助藥以預(yù)防冠狀動脈再栓塞,動脈血栓性疾病的防治、血管成形術(shù)、彌散性血管內(nèi)凝血、血液透析中的抗凝治療。不良反應(yīng)少,高劑量可引起岀血,特別是有顱內(nèi)出血危險者?？伸o脈注射、皮下注射和肌內(nèi)注射?？鼓窱:主要用于防治急性血栓,遺傳性和獲得性ATⅢ缺乏癥,因敗血癥、彌散性血管內(nèi)凝血、肝硬化、急性肝衰竭腎病、子癇等引起的繼發(fā)性ATⅢ缺乏癥,也可用于手術(shù)創(chuàng)傷、妊娠或口服避孕藥所致的ATⅢ缺乏者。不良反應(yīng)偶見出血、發(fā)熱?？伸o脈注射或靜脈滴注維生素K拮抗劑一口服抗凝血藥華法林一)藥理作用抑制肝臟合成維生素K依賴的凝血因子因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ及抗凝因子PC、PS和其他蛋白質(zhì)(PZ及骨鈣素)。華法令口服后90min血漿水平達(dá)高峰,半衰期35-45h,作用時間可長達(dá)5-6天。經(jīng)肝內(nèi)微粒體酶代謝,有致畸作用。凝血酶直接抑制藥10(二)用法口服第一日5-20mg,次日根據(jù)凝血時間調(diào)整劑量或用維持量,每日25—7.5mg,年老體弱者劑量酌減。(三)適應(yīng)癥與禁忌癥適應(yīng)癥:1.外科術(shù)后預(yù)防深靜脈血栓形成2肺栓塞及深靜脈血栓形成治療,可用36月,預(yù)防復(fù)發(fā)3預(yù)防來自心臟的動脈栓塞。禁忌癥:出血性疾病,活動性潰瘍,分娩或手術(shù)后不久,嚴(yán)重肝腎功能障礙,重癥高血壓,細(xì)菌性心內(nèi)膜炎,妊娠、先兆流產(chǎn)者忌用,老人、婦女月經(jīng)期慎用(二)用法11抗凝血藥與抗血小板藥課件整理12抗凝血藥與抗血小板藥課件整理13抗凝血藥與抗血小板藥課件整理14抗凝血藥與抗血小板藥課件整理15抗凝血藥與抗血小板藥課件整理16抗凝血藥與抗血小板藥課件整理17抗凝血藥與抗血小板藥課件整理18抗凝血藥與抗血小板藥課件整理19抗凝血藥與抗血小板藥課件整理20抗凝血藥與抗血小板藥課件整理21抗凝血藥與抗血小板藥課件整理22抗凝血藥與抗血小板藥課件整理23抗凝血藥與抗血小板藥課件整理24抗凝血藥與抗血小板藥課件整理25抗凝血藥與抗血小板藥課件整理26抗凝血藥與抗血小板藥課件整理27抗凝血藥與抗血小板藥課件整理28抗凝血藥與抗血小板藥課件整理2941、學(xué)問是異常珍貴的東西，從任何源泉吸收都不可恥。——阿卜·日·法拉茲

42、只有在人群中間，才能認(rèn)識自己?！聡?/p>

43、重復(fù)別人所說的話，只需要教育；而要挑戰(zhàn)別人所說的話，則需要頭腦?！旣悺づ宓俨┒鳌て諣?/p>

44、卓越的人一大優(yōu)點是：在不利與艱難的遭遇里百折不饒。——貝多芬

45、自己的飯量自己知道。——蘇聯(lián)41、學(xué)問是異常珍貴的東西，從任何源泉吸收都不可恥?！⒉?0抗凝血藥與抗血小板藥抗凝血藥與抗血小板藥31抗凝血藥與抗血小板藥課件整理32抗凝血藥主要分類1、凝血酶間接抑制劑,包括:主要依賴ATⅢ的凝血酶抑制藥,主要依賴肝素輔因子Ⅱ的凝血酶抑制藥2、凝血酶直接抑制劑3、維生素K拮抗劑一口服抗凝血藥4、體外抗凝血藥抗凝血藥主要分類33凝血酶間接抑制藥主要依賴ATⅢ的凝血酶抑制藥肝素(一)藥理作用1.抗凝作用:通過以下途徑,延緩和阻止纖維蛋白形成(1)擾凝血酶作用:使ATⅢ袍型改變,加速ATⅢ對凝血酶的中和。(2)中和活化的因子Ⅺa、Xa和Ⅸa:不同分子量的肝素組分具有不同的酶抑制作用。8個或8個以上單糖加速AT-Ⅲ與Xa相互作用,對凝血酶無作用,而含16個或16個以上單糖殘基的較大家糖,既加遠(yuǎn)AT-Ⅲ與Ⅹa的作也加速AT-Ⅲ與凝血酶、Ⅸa的結(jié)合→分離LMWH。AT二面和血小板有條和力。HMWH有足夠部位與血小板作用,引起血小板功對血小概的作用:促選血小板聚集。肝分子上有兩種結(jié)合部位,分別對能改變,導(dǎo)政出血副反應(yīng),而LM-H分子量小,引起血小板功能障礙的作用減弱,故引起出血的副反應(yīng)較少3.肝素的其他作用(1)促纖維蛋白溶解;(2)防止血蕾內(nèi)皮損傷(3)降低血粘度(4)增強(qiáng)血蕾對白蛋白及紅細(xì)胞的通透性(5)其他:抑制血小板源生長因子促平濞肌增殖作用,抑制補(bǔ)體激活,抑制醛酮分泌等。凝血酶間接抑制藥34(二)藥代動力學(xué)單次靜脈注射平均半衰期60min,抗凝作用持續(xù)2~6h,皮下注射3~4h血漿濃度達(dá)高峰,作用維持12h。三)適應(yīng)癥和禁忌癥適應(yīng)癥(1)防栓:預(yù)防外科大手術(shù)后和有血栓前狀態(tài)的患者血栓形成;(2)治栓:血管疾病如DvT、動脈栓塞、肺栓塞、DC等,其他疾病如急進(jìn)性腎小球腎炎、急性心梗、腦血栓等。禁忌癥(1)出血性疾病或有出血傾向者;(2)活動性潰瘍病(3)妊娠和產(chǎn)后、腦外科術(shù)后;(4)嚴(yán)重心、肝、腎功能不全或有惡液質(zhì)者;(5)活動性肺結(jié)核、尤其并發(fā)空洞者;(6)細(xì)菌性心內(nèi)膜炎患者(7)有過敏性疾病或哮喘史者慎用;對口服抗凝藥或抗血小板藥者,如阿司匹林、低分子右旋糖酐等應(yīng)慎用(二)藥代動力學(xué)35(四)不良反應(yīng)1.出血:最常見、最重要并發(fā)癥,發(fā)生率8-33%,與劑量過大、老年、心衰、肝功能不全、手術(shù)或創(chuàng)傷有關(guān);2血小板減少:一過性:靜注后不久,數(shù)小時恢復(fù),可能是肝素引起一過性血小板聚集,停滯在某些區(qū)域所致;持久性:分中度減少和嚴(yán)重減少,可伴血栓形成,可能為體內(nèi)抗體損傷血小板和內(nèi)皮細(xì)胞所致,及時停藥可望恢復(fù),LMWH這種并發(fā)癥較少;3骨質(zhì)疏松:少見,一般在大劑量用藥6個月以上,絕經(jīng)期婦女使用應(yīng)注意4.血漿AT-Ⅲ水平下降:可導(dǎo)致肝素抗凝作用逐漸失效LMWH不引起ATⅢ水平下降;5過敏反應(yīng):由于制劑不純所致,表現(xiàn)為輕度支氣管痙攣流淚、鼻炎、蕁麻疹等,純化制劑發(fā)生率少于1%。(四)不良反應(yīng)36低分子量肝素(一)藥理作用1、抗血栓形成作用比肝素強(qiáng),抗凝作用比肝素弱;2、抗栓和抗凝作用時間比肝素長;3、對血小板的作用比肝素弱;4、促進(jìn)內(nèi)皮細(xì)胞釋放抗凝物TP的作用和肝素相同安5、增強(qiáng)纖維蛋白溶解作用和肝素相同。(三)適應(yīng)癥和禁忌癥適應(yīng)癥:1、預(yù)防(特別外科手術(shù)后)和治療靜脈血栓,血小板魂少癥;2、用于血液透析和體外循環(huán)的抗凝及停用肝素或華法林后的抗凝治療低分子量肝素37禁忌癥:1、對本藥過敏或體外凝集反應(yīng)呈陽性、血小板減少癥、急性細(xì)菌性心內(nèi)膜炎、活動性出血性疾病及孕婦禁用;2、與非甾體類抗炎藥、水楊酸類、口服抗凝藥同時應(yīng)用時可增加出血的危險,應(yīng)慎用3、對胃十二指腸潰瘍、嚴(yán)重肝或腎疾病、嚴(yán)重高血壓、視網(wǎng)膜血管病變、流產(chǎn)危險等要特別慎用。不良反應(yīng):1、出血:但出血的危險性可能叫肝素少;2、血小板減少癥;3、其他:低醛固酮血癥伴高鉀血癥、皮膚壞死、過敏反應(yīng)和暫時性轉(zhuǎn)氨酶升高等。禁忌癥:38二、主要依賴肝素輔因子Ⅱ的凝血酶抑制藥硫酸皮膚素廣泛存在于動物組織中,常為肝素生產(chǎn)過程中的副產(chǎn)品,是一類正在開發(fā)的藥物。起抗凝作用較弱,通過肝素輔因子Ⅱ使凝血酶失活?？伸o脈注射或肌內(nèi)注射?？鼓冈饔帽雀嗡貜?qiáng)10倍,對由凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集有抑制作用。主要用于防治手術(shù)后深部靜脈血栓,無出血等不良反應(yīng)。二、主要依賴肝素輔因子Ⅱ的凝血酶抑制藥39凝血酶直接抑制藥重組水蛭素:主要用于急性心肌梗塞溶栓治療的輔助藥以預(yù)防冠狀動脈再栓塞,動脈血栓性疾病的防治、血管成形術(shù)、彌散性血管內(nèi)凝血、血液透析中的抗凝治療。不良反應(yīng)少,高劑量可引起岀血,特別是有顱內(nèi)出血危險者?？伸o脈注射、皮下注射和肌內(nèi)注射?？鼓窱:主要用于防治急性血栓,遺傳性和獲得性ATⅢ缺乏癥,因敗血癥、彌散性血管內(nèi)凝血、肝硬化、急性肝衰竭腎病、子癇等引起的繼發(fā)性ATⅢ缺乏癥,也可用于手術(shù)創(chuàng)傷、妊娠或口服避孕藥所致的ATⅢ缺乏者。不良反應(yīng)偶見出血、發(fā)熱?？伸o脈注射或靜脈滴注維生素K拮抗劑一口服抗凝血藥華法林一)藥理作用抑制肝臟合成維生素K依賴的凝血因子因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ及抗凝因子PC、PS和其他蛋白質(zhì)(PZ及骨鈣素)。華法令口服后90min血漿水平達(dá)高峰,半衰期35-45h,作用時間可長達(dá)5-6天。經(jīng)肝內(nèi)微粒體酶代謝,有致畸作用。凝血酶直接抑制藥40(二)用法口服第一日5-20mg,次日根據(jù)凝血時間調(diào)整劑量或用維持量,每日25—7.5mg,年老體弱者劑量酌減。(三)適應(yīng)癥與禁忌癥適應(yīng)癥:1.外科術(shù)后預(yù)防深靜脈血栓形成2肺栓塞及深靜脈血栓形成治療,可用36月,預(yù)防復(fù)發(fā)3預(yù)防來自心臟的動脈栓塞。禁忌癥:出血性疾病,活動性潰瘍,分娩或手術(shù)后不久,嚴(yán)重肝