中藥藥理1北京版課件

BB中藥藥理學(xué)AA藥理教研室0031中藥藥理學(xué)BB中藥藥理學(xué)AA藥理教研室0031中藥藥理學(xué)

中藥藥理學(xué)第一章緒論第一節(jié)研究對象中藥藥理學(xué)：是在中醫(yī)藥基本理論指導(dǎo)下，運用現(xiàn)代科學(xué)方法，研究中藥與機體相互作用及其作用規(guī)律的科學(xué)。中藥藥效學(xué)：研究中藥對機體的作用規(guī)律。中藥藥動學(xué)：研究機體對中藥的影響。第二節(jié)中藥藥理學(xué)發(fā)展簡史啟始于上個世紀的二十年代，建國后有所發(fā)展，90年代后有所突破。89年作為中醫(yī)藥院校的一門專業(yè)課程正式開設(shè)。10032中藥藥理學(xué)中藥藥理學(xué)第一章第二章中藥藥性與藥理

第一節(jié)四氣（四性）

寒——陰涼——陰熱——陽溫——陽{傳統(tǒng)理論}

（寒者熱之，熱者寒之）[治則]

西藥藥理：興奮、抑制——調(diào)節(jié)作用

補充——物質(zhì)補償

消滅病原體——殺菌

四性：寒、涼——抑制溫、熱——興奮

[調(diào)節(jié)失衡的生理（陰、陽）功能]——陰陽平衡

熱藥-附子

交感-腎上腺系統(tǒng)功能

多巴胺羥化酶活性

兒茶酚胺生成

強心作用現(xiàn)代理論20033中藥藥理學(xué)第二章中藥藥性與藥理

第一節(jié)四氣（四性）

第二節(jié)五味

辛——能行能散——揮發(fā)油

酸——收斂固澀——鞣質(zhì)、有機酸

甘——能補能緩——氨基酸、糖類

苦——能燥能泄——生物堿、甙類

咸——軟堅散結(jié)——無機鹽類

五味與藥物的化學(xué)成份、功效有一定的規(guī)律性。

30034中藥藥理學(xué)第二節(jié)五味

辛——能行能散——揮發(fā)油

酸——第三節(jié)升、降、浮、沉

沉降(向內(nèi)、向下)-降逆、收斂、利水等{酸苦咸寒涼}

升浮(向上、向外)-升陽、發(fā)表、開竅等{辛甘溫?zé)醹

如：麻黃——升浮——辛溫——發(fā)汗。

羚羊角——沉降——咸寒——鎮(zhèn)靜。

40035中藥藥理學(xué)第三節(jié)升、降、浮、沉

沉降(向內(nèi)、第四節(jié)歸經(jīng)

歸經(jīng)：藥物對某經(jīng)，某臟腑或幾經(jīng)的選擇性作用.

1、中藥藥效與歸經(jīng)——藥理作用

2中藥藥動學(xué)與歸經(jīng)——藥物分布

3中藥微量元素與歸經(jīng)——藥物成份

4、受體與歸經(jīng)——藥物受體

50036中藥藥理學(xué)第四節(jié)歸經(jīng)

歸經(jīng)：藥物對某經(jīng)，某臟腑或幾第五節(jié)中藥毒性

1、CNS毒副作用——防己、烏頭

2、CVS毒副作用——川烏、附子

3、消化系統(tǒng)毒副作用——苦參、大戟

4、肝、腎毒性——蒼耳子、半夏

5、呼吸系統(tǒng)毒副作用——百部、白果

6、過敏反應(yīng)——五味子、三七

7、致畸、致癌作用——款冬花、紫草

60037中藥藥理學(xué)第五節(jié)中藥毒性

1、CNS毒副作用——防己、烏頭第三章影響中藥藥理作用的因素

第一節(jié)藥物因素

影響化學(xué)成份及藥理作用的因素

1、品種2、產(chǎn)地3、采收時間4、貯存條件5、炮制

6、劑型7、劑量煎煮方法8、配伍

70038中藥藥理學(xué)第三章影響中藥藥理作用的因素

第一節(jié)第二節(jié)機體因素

影響藥物的作用

生理狀況——體質(zhì)、年齡、性別等

病理狀態(tài)——疾病

第三節(jié)環(huán)境因素

影響藥物的作用

地理條件

氣候寒熱潮濕

80039中藥藥理學(xué)第二節(jié)機體因素

影響藥物的作用

第四章中藥藥理作用特點與研究思路第一節(jié)中藥藥理作用特點1、中藥作用的兩重性2、中藥作用的差異性3、中藥作用的量效關(guān)系與時效關(guān)系4、中藥作用的雙向性900310中藥藥理學(xué)第四章中藥藥理作用特點與研究思路第一節(jié)中藥藥理第二節(jié)中藥藥理研究的思路

①傳統(tǒng)研究方法：成分、藥理、毒理及臨床研究。

②中西醫(yī)結(jié)合研究方法：以中醫(yī)藥為理論指導(dǎo)，運用現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)手段，進行中藥及復(fù)方研究。1000311中藥藥理學(xué)第二節(jié)中藥藥理研究的思路

①傳統(tǒng)研究方法：如腎氣丸（治腎陽虛）

可興奮下丘腦—垂體—腺靶軸（腎上腺、性腺、甲狀腺）增強其功能，使腎陽虛好轉(zhuǎn)。這說明腎陽虛證與機體的內(nèi)分泌功能減退有關(guān)，反過來又可說明腎陽虛的實質(zhì)是機體的內(nèi)分泌功能的衰退。一、反證法探實質(zhì)1100312中藥藥理學(xué)如腎氣丸（治腎陽虛）

可興奮下丘腦—垂體—腺靶軸（腎上腺、二、抓藥理探證候

研究方藥藥理，探討中醫(yī)證的實質(zhì)。如活血化瘀藥的研究，闡明血瘀證的實質(zhì)

丹參冠脈流量血管擴張——血流動力學(xué)異常。 抗血栓形成——血液流變學(xué)異常。

改善微循環(huán)——微循環(huán)障礙。三、探復(fù)方找規(guī)律

研究復(fù)方藥理，闡明組方的規(guī)律。1200313中藥藥理學(xué)二、抓藥理探證候

研究方藥藥理，探討第五章解表藥

一、概說

（一）定義：凡以發(fā)散表邪，解除表證為主要作用的藥物。

（二）表證：

外邪（細菌、病毒）

皮膚、肌肉、經(jīng)絡(luò)（淺表部位）

惡寒——皮膚血流下降（衛(wèi)陽被遏）發(fā)熱——致熱原作用于體溫調(diào)節(jié)中樞（衛(wèi)陽被遏）

無汗——汗腺關(guān)閉（寒束汗閉）

咳嗽——上呼吸道感染（肺失宣降）

頭身痛——刺激血管感受器，周身肌肉緊張度升高 （經(jīng)脈不利）1300314中藥藥理學(xué)第五章解表藥

一、概說

（一）定義：凡以發(fā)散表邪，

二、常用藥

麻黃

（一）成分

生物堿——麻黃堿、偽麻黃堿、麻黃次堿

揮發(fā)油——1-2-松油醇

（二）作用（發(fā)汗解表、宣肺平喘、利水消腫）

1、發(fā)汗

有效成份：揮發(fā)油麻黃堿（EPH）

機理：阻礙汗腺導(dǎo)管對鈉離子的重吸收，導(dǎo)致

汗液分泌增加。

（三）作用：1、發(fā)汗解熱。2、抗炎鎮(zhèn)痛。3、抗菌抗病毒。4、免疫調(diào)節(jié)作用。5、鎮(zhèn)咳祛痰平喘。6、抗過敏。

00315中藥藥理學(xué)

2、平喘

有效成份：麻黃堿、偽麻黃堿、揮發(fā)油、2、3、5、6-四甲基吡嗪L--萜品烯醇。

機理：（1）促進腎上腺素能神經(jīng)和腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細胞釋放NA和腎上腺素，間接發(fā)揮擬腎上腺素作用。（2）麻黃的化構(gòu)與腎上腺素相似，可直接與支氣管平滑肌上的受體結(jié)合，激活細胞上的腺苷酸環(huán)化酶，催化ATP形成cAMP，使支氣管平滑肌松弛。00316中藥藥理學(xué)2、平喘

00316中藥藥理學(xué)（3）阻止過敏介質(zhì)（S-HT、SRS-A）的釋放。（4）直接興奮受體，收縮末捎血管，減輕支氣管粘膜水腫。（5）促進肺部PGE的釋放，直接活化腺苷酸環(huán)化酶或抑制該酶的分解，使細胞內(nèi)cAMP的含量增加而松弛支氣管平滑肌。（6）抑制抗體的產(chǎn)生。

1500317中藥藥理學(xué)（3）阻止過敏介質(zhì)（S-HT、SRS-A）的釋放。（4）直接3、利尿

有效成份：偽麻黃堿

機理：（1）擴張腎血管，使腎血流量增加，尿量增加。（2）阻礙腎小管對鈉離子的重吸收。

4、抗炎、抗過敏有效成份：偽麻黃堿甲基麻黃堿麻黃堿

機理：降低毛細血管的通透性。抑制肉芽組織形成。抑制致炎物質(zhì)引起的炎癥反應(yīng)，抑制過敏介質(zhì)的釋放。

00318中藥藥理學(xué)3、利尿

有效成份：偽麻黃堿

機

5、鎮(zhèn)咳祛痰

有效成份：萜品烯醇（鎮(zhèn)咳）

麻黃揮發(fā)油（祛痰）

6、抗菌、抗病毒

抗菌譜：金葡菌、溶血性鏈球菌、肺炎雙球菌、大腸 桿菌、流感病毒。

有效成份：麻黃揮發(fā)油

7、興奮CNS

有效成份：麻黃堿

機理：興奮大腦皮質(zhì)，皮質(zhì)下中樞

，中腦，

延腦 呼吸中樞，血管運動中樞。

1600319中藥藥理學(xué)

5、鎮(zhèn)咳祛痰

8、強心、升壓

有效成份：麻黃堿機理：

興奮腎上腺素能神經(jīng)——心肌收縮力加強（興奮-1）心率加快。興奮血管平滑?。ǎ苁湛s血壓升高（緩慢溫和）。快速耐受性——受體逐漸飽和，介質(zhì)逐漸耗竭。

1700320中藥藥理學(xué)8、強心、升壓

有效成份：麻黃堿9、抑制腸肌

有效成份：麻黃堿。

機理：興奮受體，激動膽堿能神經(jīng)——腸平滑肌的接頭前受體。

10、降血糖

麻黃多糖A、B、C、D、E。

（三）功效與作用00321中藥藥理學(xué)9、抑制腸肌

有效成份：麻黃堿。

機理發(fā)汗解表

宣肺平喘

利水消腫

（四）應(yīng)用1、支氣管哮喘。2、低血壓癥。3、感冒。4、腎炎等。

（五）不良反應(yīng)心悸、血壓升高、煩躁不安等。

發(fā)汗、抗菌、抗病毒抗炎、抗過敏、解熱、舒張支氣管、鎮(zhèn)咳、祛痰利尿、發(fā)汗1800322中藥藥理學(xué)發(fā)汗解表

宣肺平喘

利水消腫

（四）應(yīng)用1、支氣

桂枝

（一）成份

揮發(fā)油（桂皮油）桂皮醛、桂皮酸。

（二）作用

（發(fā)汗解肌溫通經(jīng)脈助陽化氣平?jīng)_降氣）

1、擴張血管，促進發(fā)汗

血液循環(huán)增加

血液流向體表

發(fā)汗、散熱、降溫1900323中藥藥理學(xué)桂2、解熱

有效成份：桂皮醛桂皮酸。

皮膚血管擴張

散熱—增加。

發(fā)汗—解熱。3、鎮(zhèn)痛

桂皮醛——輕度鎮(zhèn)痛。

4、抗菌抗病毒

抑制葡萄球菌、肺炎雙球菌、大腸桿菌、真菌及流感病毒。

00324中藥藥理學(xué)2、解熱

有效成份：桂皮醛桂皮酸。

皮膚血管擴張

散熱5、利尿

桂枝在五苓散各味藥中利尿作用最強

6、促進胃腸蠕動

有效成份——桂皮醛。

7、利膽作用

有效成份——桂皮酸。

8、抗炎作用

與抑制組胺生成、減少前列腺素的合成有關(guān)。

9、對CVS作用

擴張冠脈，增加心臟供血，改善心功能。

2000325中藥藥理學(xué)5、利尿

桂枝在五苓散各味藥中利尿作用最強

6、促進胃腸蠕動（三）應(yīng)用

一般以桂枝為主的復(fù)方制劑治療低血壓癥、流感、腎炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、胃潰瘍等。

（四）不良反應(yīng)

頭暈脈速等。00326中藥藥理學(xué)（三）應(yīng)用

一般以桂枝為主的復(fù)方制劑治療低血壓癥、0032

細辛

（一）成份：

揮發(fā)油——甲基丁香酚、黃樟醚、細辛醚、去甲烏藥堿，細辛辛味成份——異丁基十二 烷四酰胺。

（二）作用：

1、松弛支氣管平滑肌、平喘、祛痰

甲基丁香酚、細辛揮發(fā)油——松弛支氣管平滑肌。

細辛醚——祛痰。 2100327中藥藥理學(xué)

2、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、解熱及局麻

細辛揮發(fā)油——中樞抑制、鎮(zhèn)痛、解熱。

細辛揮發(fā)油——表面麻醉作用。

3、抗炎

細辛揮發(fā)油——抑制炎性腫脹、白細胞游走、肉芽組織增生。

機理——ACTH樣作用增強皮質(zhì)功能，對抗炎性遞質(zhì)的作用，減少致炎物質(zhì)的釋放。 00328中藥藥理學(xué)2、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、解熱及局麻

細辛揮發(fā)油——中樞抑

4、抗變態(tài)反應(yīng)及免疫抑制作用

——抑制過敏介質(zhì)釋放

使實驗小鼠胸腺萎縮，T細胞減少，表明有抗變態(tài)反應(yīng)作用。

5、對心血管系統(tǒng)的作用

去甲烏藥堿——甲基丁香酚、去甲烏藥堿強心、擴張血管、增加心輸出量、升高血壓2200329中藥藥理學(xué)4、抗變態(tài)反應(yīng)及免疫抑制作用

（三）應(yīng)用

1、細辛的復(fù)方制劑抗緩慢型心律失常。

2、頭痛，10%的細辛液穴位注射有效。

3、局部麻醉，用3%細辛揮發(fā)油作浸潤麻醉。

4、抗心絞痛，細辛揮發(fā)油與冰片配伍作成氣霧劑應(yīng)用。

23（四）不良反應(yīng)

揮發(fā)油中的黃樟醚是致癌物質(zhì)。細辛對腎臟有一定毒性，腎功能不全者慎用。

00330中藥藥理學(xué)（三）應(yīng)用

1、細辛的復(fù)方制劑抗緩慢型心律失常。

2

柴胡

（一）成份

柴胡皂甙甾醇揮發(fā)油生物堿

（二）作用

1、解熱

有效成份：柴胡皂甙、柴胡揮發(fā)油、皂甙元A

有良好的解熱降溫作用，可抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞cAMP的產(chǎn)生與釋放（cAMP為一種發(fā)熱介質(zhì)，可升高體溫調(diào)定點），對抗體溫調(diào)定點上移，發(fā)揮降溫作用。應(yīng)注意柴胡皂甙有溶血作用，現(xiàn)在多用揮發(fā)油來解熱。揮發(fā)油中的解熱成份為丁香酚、對-甲氧基苯二酮、-十一酸內(nèi)酯。

2400331中藥藥理學(xué)

2、抗炎

有效成份：柴胡皂甙

機理：（1）抑制組胺釋放。（2）抑制白細胞游走。（3）抑制滲出、降低毛細血管通透性、減少炎癥介質(zhì)的釋放、抑制結(jié)締組織增生。（4）促進腎上腺皮質(zhì)功能。（柴胡皂甙a或b可興奮垂體前葉分泌ACTH，刺激腎上腺引起皮質(zhì)激素的合成和分泌）00332中藥藥理學(xué)2、抗炎

有效成份：柴胡皂甙

機理：（13、保肝利膽

有效成份：柴胡皂甙

機理：（1）穩(wěn)定肝細胞膜，抑制肝細胞內(nèi)脂肪的產(chǎn)生，防止肝纖維化及肝硬化的發(fā)生。（2）使總膽管舒張，奧地氏括約肌舒張，膽囊收縮。（注：僅青皮能使膽囊舒張，膽囊正在收縮的時候，可用青皮）

2500333中藥藥理學(xué)3、保肝利膽

有效成份：柴胡皂甙

機理：4、對免疫功能的影響

有效成份：柴胡多糖

機理：明顯增加巨噬細胞、自然殺傷細胞（NK）的功能。對特異性和非特異性免疫均有促進作用。可以使細胞免疫和體液免疫增強。

5、鎮(zhèn)靜止痛作用

柴胡皂甙——抑制CNS。

6、鎮(zhèn)咳作用

柴胡皂甙——鎮(zhèn)咳。

7、抗菌、抗病毒

抑制——溶血性鏈球菌、金葡菌、結(jié)核桿菌、流感病毒。00334中藥藥理學(xué)4、對免疫功能的影響

有效成份：柴胡多糖

機肝糖元升高、促進葡萄糖利用、抑制脂肪分解，使血中脂肪量減少發(fā)汗降溫中樞抑制、保肝利膽、抗炎、降血脂

8、對物質(zhì)代謝的影響

柴胡皂甙

（三）功效與現(xiàn)代研究

退熱

疏肝解郁

2600335中藥藥理學(xué)肝糖元升高、促進葡萄糖利用、發(fā)汗

升舉陽氣

（四）應(yīng)用1、上感。2、咳嗽。3、病毒性肝炎。4、

高脂血癥等。

（五）不良反應(yīng)

皂甙有溶血作用

，局部刺激作用，柴胡注射液可引起過敏反應(yīng)。體液免疫、細胞免疫2700336中藥藥理學(xué)

升舉陽氣

（四）應(yīng)用1、上感。2、咳嗽。3、病毒

葛根

（一）成份

大豆蛋白、 大豆素、葛根素、 異黃酮甙、卡賽因R。

（二）作用

1、解熱（葛根素）

（1）使皮膚毛細血管擴張，促進散熱

（2）加強呼吸運動，使水分排出增加（3）減少cAMP的產(chǎn)生與釋放而解熱。

2、對CVS的影響

有效成份——葛根黃酮葛根素。

2800337中藥藥理學(xué)

（1）降壓減慢心率

擴張外周血管，減慢心率。葛根對—腎上腺素受體有阻滯作用，可阻斷控制腎素的2受體，使腎素釋放減少，阻斷腎素—血管緊張素—醛固酮系統(tǒng)，使血管的張力下降，血壓下降，葛根產(chǎn)生的—受體阻滯作用是其降壓的機理之一。（葛根尚有升壓物質(zhì)）00338中藥藥理學(xué)（1）降壓減慢心率

擴張外周血

（2）改善腦循環(huán)

葛根有擴張腦血管的作用。

（3）抗冠心病作用

有效成份：葛根素、葛根總黃酮

機 理：可使心率減慢，外周阻力下降，心肌耗氧量下降，并可擴冠，使心肌氧供需平衡，有抗心絞痛作用。

2900339中藥藥理學(xué)

（2）改善腦循環(huán)

葛根有擴張腦血3、對平滑肌作用

大豆甙、大豆甙元——舒張平滑肌。

卡賽因R（生物堿）——收縮平滑肌。

4、激素樣作用

異黃酮成份具有雌性激素樣作用，可以避孕。

（三）應(yīng)用1、冠心病。2、偏頭痛。3、突發(fā)性耳聾。

00340中藥藥理學(xué)3、對平滑肌作用

大豆甙、大豆甙元——舒張平

解表藥思考題

1、麻黃成份與其作用關(guān)系如何？

2、麻黃發(fā)汗機理？

3、麻黃平喘機理？

4、柴胡保肝利膽機理？

5、葛根抗冠心病、降壓機理是什么？

6、桂枝降溫機理是什么？

7、麻黃利尿機理？

8、葛根抗心律失常機理？

3000341中藥藥理學(xué)

解表藥思考題

1、麻黃成份與其作用關(guān)系如何？

2、麻黃發(fā)

第六章清熱藥

一、概說

（一）定義能清解里熱的藥。

里熱——（1）外邪內(nèi)傳致熱。（2）內(nèi)郁化熱。

（二）分類

（1）清熱瀉火藥（清氣分實熱）——石膏、知母

（2）清熱涼血藥（清血分實熱）——牛黃、犀角

（3）清熱燥濕藥（泄熱除濕邪）——黃連、黃芩

（4）清熱解毒藥（清火解熱毒）——金銀花、連翹

（5）清熱明目藥（清退肝熱）——決明子、谷精草

（6）清虛熱藥（清退虛熱）——銀柴胡、地骨皮

（三）作用

（1）抗菌、抗病毒——G+、G-（黃連）

病毒（ 黃柏）

3100342中藥藥理學(xué)

第六章清熱藥

一、概說

（一）（2）對免疫影響——增強非特異性免疫（黃連）

增強特異性免疫（黃芩）

（3）抗過敏——抑制免疫反應(yīng)（地骨皮）

（4）抗炎——抑制炎性滲出（連翹）

加速炎癥消退（黃連）

（5）鎮(zhèn)靜——抑制中樞（石膏）

（6）降壓——作用不清（知母）

（7）解熱——抑制發(fā)熱中樞（石膏）

二、常用藥

銀花

（一）成份

氯原酸異氯原酸

（二）作用

1、抗病原微生物

3000343中藥藥理學(xué)（2）對免疫影響——增強非特異性免疫（黃連）

增強特（1）抑菌成份——氯原酸異氯原酸

（2）抗菌譜——G+、G-菌真菌螺旋體，對抗藥金葡菌與青霉素合用抑菌作用增強。 （3）抑制皰疹病毒、流感病毒。

2、抗炎

（1）抑制炎性滲出.（2）抑制炎性增生.

（3）促進WBC吞噬作用

3、減毒作用

對抗細菌內(nèi)毒素，減輕中毒癥狀

4、降膽固醇

減少腸內(nèi)膽固醇的吸收，降低血漿中膽固醇含量。

5、CNS興奮作用

氯原酸作用最強，其強度為咖啡因的六分之一。3100344中藥藥理學(xué)（1）抑菌成份——氯原酸異氯原酸

（2）抗菌譜——G+

（三）應(yīng)用1、呼吸道感染。2、小兒肺炎。

3、闌尾炎。4、慢性濕疹。

（四）不良反應(yīng)

口服未見不良反應(yīng)，銀花注射液可引起變態(tài)反應(yīng)，因其成份氯原酸有致敏作用?？诜仍峥杀恍∧c分泌物轉(zhuǎn)化為無致敏活性的物質(zhì)。

[課堂問題]

銀花為什么稱為陽瘡之要藥？

答：（1）對抗藥金葡菌有效，與青霉素合用抗菌作用增強。（2）緩解炎癥。（3）WBC吞噬功能增強。（4）減毒作用。3200345中藥藥理學(xué)

（三）應(yīng)用1、呼吸道感染。2、小兒肺炎。

3、闌尾炎。4、

黃芩

（一）成份黃芩甙黃芩素

漢黃芩素黃芩新素

（二）作用

1、抗病原微生物

（1）抑菌成份——黃芩甙、黃芩素、漢黃芩素。

（2）抗菌譜廣，對G+、G-如金葡菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、大腸桿菌、痢蒺桿菌、結(jié)核桿菌、淋球菌、綠膿桿菌均有抑制作用?？梢种埔腋尾《究乖鞍滩《灸孓D(zhuǎn)錄酶。

（3）抗菌強度與炮制有關(guān)，生黃芩抗菌力弱，煮黃芩抗菌力強。因加熱可破壞植物中分解藥物的酶，保護有效成份免遭破壞。

3300346中藥藥理學(xué)

2、抗炎、抗過敏

黃芩素、黃芩甙對急、慢性炎癥有抑制作用，其作用機理與其抗組胺酸的代謝有關(guān)?？惯^敏機制為抑制抗原與IGE結(jié)合，從而抑制肥大細胞釋放組胺。抑制磷酸二酯酶的活性，使cAMP破壞減少，阻止過敏介質(zhì)釋放。抑制5—酯氧酶的活性，減少白三烯化合物的生成。

3400347中藥藥理學(xué)2、抗炎、抗過敏

黃芩素、黃芩甙對急、3、降壓

（1）擴張血管。（2）抑制血管運動中樞。這兩方面的作用使外周阻力下降，血壓降低。

4、保肝

（1）使肝糖元含量增加。（2）抑制肝過氧化脂質(zhì)形成。（3）保肝成份黃芩甙，在體內(nèi)可分解出葡萄糖醛酸，可與含有羥基或羧基的毒物結(jié)合，促進排泄而解毒。

5、鎮(zhèn)靜

黃芩甙有中樞抑制作用。00348中藥藥理學(xué)3、降壓

（1）擴張血管。（2）抑制血管運動中樞。這兩方面的6、抗氧化作用

黃芩甙、黃芩素、漢黃芩素、黃芩新素2對過氧化脂質(zhì)（LPO）的生成有抑制作用。黃芩甙對超氧化自由基有明顯的清除作用。

7、抗凝血抗血栓形成作用

黃芩中的木蝴蝶素A可競爭性地抑制凝血過程中V—K3的作用而抗凝。黃芩素、漢黃芩素能抑制血小板聚集，并可抑制由凝血酶誘導(dǎo)的纖維蛋白原轉(zhuǎn)化為纖維蛋白，防止由內(nèi)毒素引起的DIC。3500349中藥藥理學(xué)6、抗氧化作用

黃芩甙、黃芩素、漢黃芩素、黃芩新素2對過氧化阻止血栓形成作用主要與黃芩能減少TXA2的生成，升高CAMP的水平有關(guān)。

8、利膽

黃芩甙、黃芩素可促進膽汁的排出。

9、對子宮作用

黃芩甙、黃芩素可抑制子宮平滑肌，故可安胎。（1）抗ACh。（2）直接抑制平滑肌。

00350中藥藥理學(xué)阻止血栓形成作用主要與黃芩能減少TXA2的生成，升高CAMP

（三）應(yīng)用1、預(yù)防流腦、猩紅熱。2、小兒

肺炎與菌痢。3、急性膽囊炎。4、病毒性肝炎。

（四）功效與現(xiàn)代研究

清熱燥濕

瀉火解毒保肝、利膽、降脂、抗炎抗菌、抗病毒、抗過敏鎮(zhèn)靜、解毒、利濕、利尿、降壓、抗氧化3600351中藥藥理學(xué)

（三）應(yīng)用1、預(yù)防流腦、猩紅熱。2、小兒

肺炎與菌痢。3、 黃連

（一）成份

小檗堿（黃連素）

黃連堿甲基黃連堿

（二）作用

1、抗病原微生物

（1）抑菌成份——小檗堿、黃連堿、甲基黃連堿。

（2）抗菌譜廣，對多種G+、G-菌有抑制作用，抗菌機理不清。并能抗原蟲。對流感病毒亦有效。

（3）痢疾桿菌、溶血性鏈球菌、金葡菌對小檗堿可產(chǎn)生抗藥性，黃連復(fù)方不易產(chǎn)生抗藥性。本品可進入真菌細胞膜，與核膜中的磷脂結(jié)合，導(dǎo)致細胞器消失而抗菌。3700352中藥藥理學(xué) 黃2、對CNS作用

（1）黃連對中樞有抑制作用，使小鼠自發(fā)活動減少。

（2）小檗堿能降低正常體溫。

3、對心血管系統(tǒng)作用

（1）抗心律失常

小檗堿可延長心肌細胞動作電位時程和有效不應(yīng)期，消除折返沖動，從而抑制異位節(jié)律，其原理可能與影響鈉、鈣轉(zhuǎn)運有關(guān)。

3800353中藥藥理學(xué)2、對CNS作用

（1）黃連對中樞有抑制作用，使小鼠自發(fā)活動大多數(shù)抗心律失常藥均抑制心肌，而黃連素具有正性肌力作用（正性肌力作用是通過阻止鉀外流，促進鈣內(nèi)流的作用實現(xiàn)的）和負性頻率作用，對伴有心衰的心律失常者更有利?？剐穆墒С＃赫约×ψ饔谩Ｐ灶l率作用。擴張外周血管作用。減輕心臟的前后負荷作用。

00354中藥藥理學(xué)大多數(shù)抗心律失常藥均抑制心肌，而黃連素具有正性肌力作用（正性（2）抗心衰作用

這與本品可抑制羥自由基（OFR）的產(chǎn)生，減少脂質(zhì)過氧化物對細胞的損傷，以降低心肌耗氧。

（3）降壓作用

小檗堿具有降壓作用，其機理與直接擴張血管，阻斷受體，抑制膽堿酯酶，增強ACh作用有關(guān)。

3900355中藥藥理學(xué)（2）抗心衰作用

這與本品可抑制羥自由基（OFR）的產(chǎn)生，4、利膽作用

小檗堿能增加膽汁形成，使膽汁變稀，分泌量增加。

5、健胃作用

由于味苦，服后味覺分析器興奮，提高食欲中樞興奮性，并反射性地引起胃液分泌增加。00356中藥藥理學(xué)4、利膽作用

小檗堿能增加膽汁形成，使膽汁變稀，分6、抑制血小板聚集

機制為：抑制花生四烯酸（AA）釋放和代謝，抑制細胞內(nèi)鈣離子的升高。

7、降血糖

可抑制糖元異生，促進糖酵解。

4000357中藥藥理學(xué)6、抑制血小板聚集

機制為：抑制花生四烯酸（AA）釋放和代謝（三）應(yīng)用1、細菌性痢疾。2、呼吸道感染。3、慢性膽囊炎。4、心律失常。5、糖尿病等。

（四）不良反應(yīng)

口服未見不良反應(yīng)，偶見過敏反應(yīng)。黃連素長期服用可使血色素減少，血細胞減少，出現(xiàn)溶血性貧血。00358中藥藥理學(xué)（三）應(yīng)用1、細菌性痢疾。2、呼吸道感染。3、慢性膽囊炎。4大青葉

（一）成份

靛青甙、大青素B（菘藍甙B、靛紅烷B）

靛甙

（二）作用

1、抗菌、抗病毒

（1）抗菌譜廣。

（2）抗病毒作用突出，對乙型腦炎病

毒、腮腺炎病毒、流感病毒均有抑制作用，亦有抗細菌內(nèi)毒素的作用。

4100359中藥藥理學(xué)大青葉

（一）成份

靛青甙、大青素B（菘藍甙B、靛紅烷B）

2、解熱和抗炎作用

（1）可使實驗動物的體溫降低，作用快，毒性小。（2）可降低毛細血管通透性，是其抗炎機理。

3、促進免疫功能

有促進非特異性免疫功能和特異性免疫功能?？稍黾覹BC吞噬細菌的作用。

4、對平滑肌作用

（1）抑制腸管平滑肌。（2）興奮子宮平滑肌。

（三）應(yīng)用1、乙型腦炎。2、腮腺炎。3、上感。

4、急性黃疸性肝炎。4200360中藥藥理學(xué)2、解熱和抗炎作用

（1）可使實驗動物的體溫降低，作用快，毒（三）不良反應(yīng)

偶見惡心、嘔吐消化道癥狀。注射劑在用藥局部有刺激性，產(chǎn)生疼痛。

青蒿

（一）成分

青蒿素、青蒿酸甲酯、青蒿酸、莨菪亭等。

（二）作用

1、抑菌作用

青蒿素、青蒿酸對部分革藍氏陽性和陰性菌有一定的抑制作用。如葡萄球菌、痢疾桿菌、大腸桿菌等。對流感病毒亦有效。

4300361中藥藥理學(xué)（三）不良反應(yīng)

偶見惡心、嘔吐消化道癥狀。注射劑在用藥局部有2、抗瘧原蟲作用青蒿素對瘧原蟲紅細胞內(nèi)期有直接殺滅作用，影響瘧原蟲的膜結(jié)構(gòu)，通過影響表膜-線立體功能的方式，阻斷了瘧原蟲獲取宿主紅細胞漿的營養(yǎng)通路。3、抗炎作用莨菪亭可抑制炎性滲出。4、解熱、鎮(zhèn)痛作用降低正常體溫，抑制疼痛反應(yīng)。00362中藥藥理學(xué)2、抗瘧原蟲作用00362中藥藥理學(xué)5、對免疫功能影響對體液免疫具有抑制和調(diào)節(jié)作用。（三）應(yīng)用1、瘧疾。2、退熱。3、皮膚真菌病。（四）不良反應(yīng)主要為胃腸道反應(yīng)。青蒿注射液偶可引起過敏反應(yīng)。00363中藥藥理學(xué)5、對免疫功能影響00363中藥藥理學(xué)苦參豆科植物苦參的干燥根.成分:黃酮類（約0.3%）二氫黃酮、黃酮醇和二氫黃酮醇.生物堿（20余種）有藥理活性的有苦參堿、氧化苦參堿、槐果堿、槐胺堿及槐定堿。多種游離氨基酸、脂肪酸、蔗糖等.00364中藥藥理學(xué)苦參豆科植物苦參的干燥根.00364中藥藥理學(xué)（l）抗病原體1%苦參堿于體外對痢疾桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、乙型溶血性鏈球菌及金黃色葡萄球菌均有明顯的抑制作用?？鄥⒓翱鄥⒖倝A于體外對柯薩奇B3組病毒引起的細胞病變有抑制作用，于體內(nèi)可抑制病毒在心肌中的增殖?？鄥⑺逡耗芤种贫喾N皮膚真菌的生長，如毛癬菌、黃癬菌等?？鄥⒋冀嘤隗w外能殺滅陰道滴蟲，所需時間平均為58分鐘。藥理:00365中藥藥理學(xué)（l）抗病原體1%苦參堿于體外對痢疾桿菌、大腸桿菌、變形桿菌（2）抗炎苦參水煎液及苦參堿有顯著的抗炎作用.苦參堿及氧化苦參堿對正常小鼠以及摘除腎上腺小鼠，均能抑制巴豆油和冰醋酸誘發(fā)的炎癥，提示抗炎作用與垂體-腎上腺系統(tǒng)無明顯關(guān)系?？鄥A能降低毛細血管通透性，抑制紅細胞的溶血現(xiàn)象，對細胞膜產(chǎn)生穩(wěn)定作用，抗炎可能與膜穩(wěn)定作用有關(guān)。00366中藥藥理學(xué)（2）抗炎苦參水煎液及苦參堿有顯著的抗炎作用.苦參堿（3）抑制免疫作用可降低過敏性休克的死亡率.氧化苦參堿皮下注射，可顯著抑制巨噬細胞的吞噬能力?？鄥A免疫抑制作用較強。(4)抗腫瘤對小鼠艾氏腹水癌，苦參堿、脫氧苦參堿、氧化苦參堿和苦參總生物堿均有較顯著的抑制作用，其中氧化苦參堿的作用最強。多種苦參生物堿對小鼠移植性腫瘤，均顯示有抗腫瘤作用，僅在作用強度和瘤株的選擇上有所差別。00367中藥藥理學(xué)（3）抑制免疫作用00367中藥藥理學(xué)

抗腫瘤機制:

誘導(dǎo)癌細胞調(diào)亡,

促進癌細胞分化,

抑制癌細胞DNA合成,

直接細胞毒作用.

00368中藥藥理學(xué)

抗腫瘤機制:

誘導(dǎo)癌細胞調(diào)亡,

促進癌細胞分化,

(5)解熱

苦參注射液給正常大鼠腹腔注射，可使體溫顯著降低。對實驗性體溫升高有明顯的解熱作用。00369中藥藥理學(xué)(5)解熱苦參注射液給正常大鼠腹腔注射，可使體溫顯著（6）抗心律失?？剐募∪毖山档彤愇还?jié)律點自律性,減慢傳導(dǎo)，消除折返.苦參堿及氧化苦參堿能對抗兒茶酚胺引起的離體心房自律性增加，此作用與阻斷β受體有關(guān)。苦參總黃酮也有抗實驗性心律失常作用?？剐募∪毖饔门c擴張冠脈及外周血管，增加心肌血氧供應(yīng)和降低心肌耗氧量有關(guān)。00370中藥藥理學(xué)（6）抗心律失?？剐募∪毖山档彤愇还?jié)律點自律性,應(yīng)用1.急慢性腸炎

復(fù)方苦參對滴蟲性腸炎、梨形鞭毛蟲病以及慢性結(jié)腸炎均有一定的治療作用。

2.滴蟲性陰道炎

將苦參粉末與等量葡萄糖、硼酸粉及枯礬混合，陰道局部外用治療滴蟲性陰道炎，治愈率達71.5%。復(fù)方苦參散治療霉菌性陰道炎也有一定療效。

3.皮膚病

治療急慢性濕疹、蕁麻疹、藥物性剝脫性皮炎以及肛門周圍皮膚炎（外用），均獲得一定療效。

4.心律失?？鄥⒖倝A肌肉注射治療心律失常病人，總有效率為84.4%。00371中藥藥理學(xué)應(yīng)用00371中藥藥理學(xué)不良反應(yīng)

動物實驗中所見苦參急性中毒主要表現(xiàn)為中樞癥狀。小鼠中毒先是抑制，隨后產(chǎn)生間歇性抖動和驚厥，進而中樞深度抑制和呼吸麻痹，數(shù)分鐘后心跳停止而死亡。臨床應(yīng)用本品，口服用藥，少數(shù)可見消化道癥狀，如胃疼、胃燒灼感、惡心、便秘和食欲下降等。注射用藥，個別可有手指麻木、頭暈、惡心、嘔吐、蕁麻疹及局部疼痛等。00372中藥藥理學(xué)不良反應(yīng)動物實驗中所見苦參急性中毒主要表現(xiàn)為中樞思考題

1、你對清熱藥相當(dāng)抗生素之說有怎樣的看法？

2、銀花抗炎之特點是什么？

3、黃連健胃機理是什么？

4、黃連利膽機理是什么？

5、黃連為什么可以抗心律失常？

6、黃芩降壓和抗過敏作用機理是什么？7、苦參抗腫瘤機理.8.青蒿抗瘧原蟲作用機理。

00373中藥藥理學(xué)思考題

1、你對清熱藥相當(dāng)抗生素之說有怎樣的看法？

2、銀花第七章瀉下藥

一、概說

（一）定義

凡能通利大便，排出積滯，攻逐水飲的藥物。

（二）分類

攻下藥——芒硝、大黃、番瀉葉。

潤下藥——火麻仁、郁李仁。

峻下藥——牽牛子、商陸。

（三）作用

1、瀉下作用

4400374中藥藥理學(xué)第七章瀉下藥

一、概說

（一）定義

凡增加腸蠕動——瀉下。（1）刺激性瀉藥—刺激腸粘膜，使腸蠕動增加而排便。（大黃、番瀉葉）

（2）容積性瀉藥—在腸內(nèi)形成高滲，腸內(nèi)水分增加，腸容積增加，蠕動加快而瀉下。（芒硝）（3）潤滑性瀉藥—潤滑腸道，軟化糞便，潤腸通便。（火麻仁）

2、利尿作用

3、抗菌、抗病毒。

對各種G+、G-菌均有不同的抑制作用。4500375中藥藥理學(xué)增加腸蠕動——瀉下。（1）刺激性瀉藥—刺激腸粘膜，使腸蠕動4、抗炎

可抑制炎癥早期的水腫，后期肉芽組織增生。大黃可抑制環(huán)氧化酶，使PG合成減少，抑制炎癥介質(zhì)白三烯（LTB4）的合成。

5、抗腫瘤

抑制腫瘤細胞蛋白質(zhì)合成。

二、常用藥

大黃

（一）成份4600376中藥藥理學(xué)4、抗炎

可抑制炎癥早期的水腫，后期肉（一）成份

（1）游離甙元：大黃酸、大黃素、蘆薈大黃素（2）結(jié)合型蒽甙：蒽醌甙、雙蒽酮甙（3）-兒茶素、沒食子酸。

（二）作用

1、瀉下作用

致瀉的主要成份——蒽甙。

瀉下機理是：大黃口服后，結(jié)合型蒽甙大部分未經(jīng)小腸吸收而抵達大腸，被腸道細菌酶（-葡萄糖甙酶）水解，還原成瀉下作用較強的大黃酸蒽酮，4700377中藥藥理學(xué)（一）成份

（1）游離甙元：大黃酸、大黃素、蘆薈大黃素（2）進一步氧化成番瀉甙元。大黃酸蒽酮具有膽鹼樣作用，可興奮腸平滑肌上的M受體，加快腸蠕動，并可抑制腸細胞膜上的Na-K-ATP酶，阻礙Na的轉(zhuǎn)運，使腸內(nèi)滲透壓升高，保留大量水分，腸內(nèi)容物容積增大，機械性刺激腸壁，使腸蠕動加快而排便。部分蒽甙自小腸吸收后，經(jīng)肝轉(zhuǎn)化為甙元，刺激盆腔神經(jīng)叢，增加腸蠕動致瀉。4800378中藥藥理學(xué)進一步氧化成番瀉甙元。大黃酸蒽酮具有膽鹼樣作用，可興奮腸平滑結(jié)合型蒽甙中的葡萄糖能保護甙元，使其在胃腸不被水解破壞，因而結(jié)合型蒽甙才能發(fā)揮致瀉作用。應(yīng)指出：大黃生用導(dǎo)瀉，久煎則止瀉。另外因其含鞣質(zhì)量較高，故致瀉后?？僧a(chǎn)生繼發(fā)性便秘。

2、抗感染作用

對多種G+、G-菌均頭不同程度的抑制作用。抑菌有效成份：大黃素、大黃酸和蘆薈大黃素。抑菌機理為抑制菌體糖及糖代謝中間產(chǎn)4900379中藥藥理學(xué)結(jié)合型蒽甙中的葡萄糖能保護甙元，使其在胃腸不被水解破壞，因而物的氧化和脫氫過程，并能抑制蛋白質(zhì)和核酸的合成。

3、利膽作用

大黃素和大黃酸能增強膽囊收縮，奧狄氏括約肌松弛，從而使膽汁排出增加。

4、止血作用

止血有效成份為-兒茶素、沒食子酸。機理為：促進血小板粘附和聚集，使血小板數(shù)和纖維蛋白原含量升高，凝血時間縮短，降低抗凝酶（AT—III）的活性。5000380中藥藥理學(xué)物的氧化和脫氫過程，并能抑制蛋白質(zhì)和核酸的合成。

3、利膽作5、抗癌瘤

（1）抑制癌細胞的呼吸氧化脫氫以及DNA合成。（2）對癌細胞有直接殺傷作用。

6、利尿作用

大黃素、大黃酸均有一定的利尿作用?？梢种颇I髓質(zhì)鈉，鉀-ATP的活性，減少鈉離子的重吸收而利尿。

5100381中藥藥理學(xué)5、抗癌瘤

（1）抑制癌細胞的呼吸氧化脫氫以及DNA合成。（7、保肝作用

（1）大黃能使肝細胞變性程度減輕，促進肝細胞再生，刺激機體生成干擾素，抑制病毒的繁殖。（2）改善和促進肝臟的血液循環(huán)，有利于肝細胞的修復(fù)和再生。

8、降血脂

總膽固醇（TC）甘油三酯（TG）低密度脂蛋白（LDL）極低密度脂蛋白（VLDL）過氧化脂質(zhì)（LPO）00382中藥藥理學(xué)7、保肝作用

（1）大黃能使肝細胞變性程度減輕，促進肝細（三）應(yīng)用1、便秘。2、出血性疾病。3、急性胰腺炎。4、腸梗阻。5、急性腎衰。6、菌痢腸炎。

芒硝（一）成分主要為硫酸鈉。（二）作用1、瀉下作用00383中藥藥理學(xué)（三）應(yīng)用1、便秘。2、出血性疾病?？诜罅蛩徕c產(chǎn)生大量硫酸根離子，腸壁難吸收，使腸內(nèi)滲透壓升高，腸內(nèi)水分增加，腸容積擴大，刺激腸壁引起腸蠕動增強而導(dǎo)致瀉下。2、利膽作用芒硝可刺激小腸壺腹部，反射性地引起膽囊收縮，膽道括約肌舒張，促進膽汁排出。（三）應(yīng)用1、便秘。2、肛腸病如痔瘡等。3、外敷治療急性乳腺炎。00384中藥藥理學(xué)口服后硫酸鈉產(chǎn)生大量硫酸根離子，腸壁難吸收，使腸內(nèi)滲透壓升思考題

1、大黃瀉下作用的機理是什么？

2、大黃止血機理是什么？

3、試述大黃降血脂作用。

4、大黃保肝機理。

5、大黃利尿機理。

5200385中藥藥理學(xué)思考題

1、大黃瀉下作用的機理是什么？

2、大黃止血機理是什第八章祛風(fēng)濕藥

一、概說

（一）定義：凡能祛除肌肉、經(jīng)絡(luò)、筋骨間的風(fēng)濕，并能解除疼痛的藥物叫祛風(fēng)濕藥。

（二）作用

（1）抗炎作用（秦艽、五加皮）

（2）鎮(zhèn)痛作用（秦艽、漢防己）

二、常用藥

秦艽5300386中藥藥理學(xué)第八章祛風(fēng)濕藥

一、概說

（一）定義：凡能（一）成份

秦艽堿甲（龍膽堿）、秦艽丙素、

秦艽堿乙（龍膽次堿）、龍膽苦甙。

（二）作用

1、抗炎

（1）減少炎癥滲出，降低毛細血管通透性，消除關(guān)節(jié)腫脹，其作用類似可的松。

（2）作用機理：通過興奮垂體，使ACTH分泌增加，再增加皮質(zhì)激素的分泌來發(fā)揮抗炎作用的。5400387中藥藥理學(xué)（一）成份

秦艽堿甲（龍膽堿）、秦艽丙素、

秦艽堿乙（龍膽次2、對CNS作用

實驗表明，秦艽堿甲具有鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜及解熱作用。機理尚未闡明。

3、對心血管系統(tǒng)的作用

秦艽堿甲具有減慢心率和降壓的作用，這可能是其直接抑制心臟的結(jié)果。

4、抗過敏

對實驗性過敏動物有保護作用，并能減輕組胺引起的哮喘及抽搐。機理與抗組胺作用有關(guān)。5500388中藥藥理學(xué)2、對CNS作用

實驗表明，秦艽堿甲具有鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜及解熱作用

5、升高血糖、抗菌和利尿作用

（1）促進腎上腺素釋放——血糖升高。

（2對多種G+、G-菌有抑制作用。

（3）有一定利尿作用。

（三）應(yīng)用1、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。

2、流行性腦膜炎的輔助治療。

思考題

1、秦艽抗炎機理是什么？2、秦艽降壓機理如何？5600389中藥藥理學(xué)

5、升高血糖、抗菌和利尿作用

（1）促進腎上腺素釋放——

第九章化濕藥

一、概說

（一）定義：凡是氣味芳香，具有化濕運脾作用的藥物。

（二）作用：1、調(diào)整胃腸運動功能。2、促進消化液分泌。3、抗菌抗病毒作用。4、抗胃潰瘍作用。

二、常用藥

厚樸

（一）成分-桉葉醇、厚樸酚、木蘭箭毒堿。

00390中藥藥理學(xué)

（二）作用

1、對胃腸活動的影響

（1）對腸管平滑肌低濃度興奮，高濃度抑制。（2）促進消化液分泌，其揮發(fā)油

可刺激味覺、嗅覺感受器并通過刺激局部黏膜反射性地增進消化液分泌。但可抑制胃酸分泌而有抗?jié)兊淖饔谩?/p>

2、抗肝損傷

厚樸酚具有抗肝纖維化和肝硬變作用。00391中藥藥理學(xué)

（二）作用

1、對胃腸活動的影響

（1）對腸管平

3、肌肉松弛和中樞抑制作用

厚樸酚可顯著抑制脊髓反射，具有筒箭毒堿樣肌肉松弛作用。中樞抑制作用與阻斷腦干上行激活系統(tǒng)有關(guān)。

4、降壓作用

阻滯鈣通道，松弛血管平滑肌而降壓。

5、抗炎作用降低毛細血管通透性，抑制炎性的滲出。

6、抗菌抗病毒

厚樸酚對多種革藍氏陽性和革藍氏陰性菌及肝炎病毒有一定的抑制作用。00392中藥藥理學(xué)

3、肌肉松弛和中樞抑制作用

厚樸酚可顯著抑制脊髓反射，

（三）應(yīng)用1、急性腸炎和菌痢。2、肌肉強直性疾病。

（四）不良反應(yīng)

厚樸毒性成分為木蘭箭毒堿，劑量過大可抑制呼吸而引起死亡。

蒼術(shù)

（一）成分蒼術(shù)酮、-桉葉醇等。00393中藥藥理學(xué)

（三）應(yīng)用1、急性腸炎和菌痢。2、肌肉強直性

（二）作用

1、調(diào)整胃腸運動功能

對腸管運動具有雙向調(diào)節(jié)作用。

2、抗胃潰瘍

（1）抑制胃酸分泌。（2）增強胃黏膜保護作用。

3、降血糖

抑制細胞內(nèi)氧化磷酸化過程。

4、促進骨骼鈣化

本品含有維生素D有利于鈣磷的吸收，促進骨組織鈣化。

00394中藥藥理學(xué)

（二）作用

1、調(diào)整胃腸運動功能

對腸管

（三）應(yīng)用1、佝僂病。2、糖尿病。3、胃潰瘍。

思考題

1、厚樸對胃腸活動有哪些影響？

2、蒼術(shù)抗胃潰瘍機理。

3、簡答厚樸的肌肉松弛和中樞抑制作用。

00395中藥藥理學(xué)

（三）應(yīng)用1、佝僂病。2、糖尿病。3、胃潰瘍。第十章利水滲濕藥

一、概說

（一）定義：凡能滲利水濕，通利小便的藥物。

（二）中醫(yī)對水的認識

（1）有形水分在體內(nèi)潴留——水腫。

（2）支氣管的痰液（氣管炎），臟器炎癥（胃炎等），體內(nèi)異常液體（胸水等）

5700396中藥藥理學(xué)第十章利水滲濕藥

一、概說

（一）定義：凡能滲利水3、濕+熱——淋濁、黃疸、瘡瘍。

（三）作用

1、利尿作用：尿量增加，氯、鉀排出增多。

2、抗菌：抗細菌、病毒。

3、保肝利膽：抗肝損傷，促進膽汁排泄。

4、降壓、降脂，增強免疫功能。

5、抗腫瘤。5800397中藥藥理學(xué)3、濕+熱——淋濁、黃疸、瘡瘍。

（三）作用

1、利尿作用二、常用藥

茯苓

（一）成份

-茯苓聚糖（茯苓多糖體的總稱）

茯苓酸、茯苓素、麥角甾醇。

（二）作用

1、利尿作用

茯苓素對Na,K-ATP酶細胞中總ATP酶有顯著激活作用。Na,K-ATP酶是細胞膜上的鈉泵，與機體水鹽代謝密切相關(guān)，茯苓素對此酶的激活可以促使機體的5900398中藥藥理學(xué)二、常用藥

茯水鹽代謝功能。茯苓素可拮抗醛固酮的活性，提高Na/K比值，產(chǎn)生利尿作用。

茯苓酸亦可激活細胞膜上的Na,K-ATP酶，通過抑制腎小管對鈉的重吸收而利尿。

2、對免疫功能的影響

茯苓多糖體（茯苓多糖、羧甲基茯苓多糖、

羥乙基茯苓多糖）有增強機體免疫功能。

（1）可增強巨噬細胞的吞噬功能，此作用是通過激活補體而間接實現(xiàn)的。（2）

可顯著增加肝臟、胸腺和淋巴結(jié)重量。

6000399中藥藥理學(xué)水鹽代謝功能。茯苓素可拮抗醛固酮的活性，提高Na/K比值，產(chǎn)（3）誘生干擾素。

（4）增強細胞免疫反應(yīng)，提高淋巴細胞轉(zhuǎn)化率。

（5）使免疫球蛋白IgG增加，體液免疫增強。

3、鎮(zhèn)靜作用

其鎮(zhèn)靜作用是對CNS抑制的結(jié)果。

4、對消化系統(tǒng)的影響

（1）降低胃液酸度。

（2）舒張腸管平滑肌。61003100中藥藥理學(xué)（3）誘生干擾素。

（4）增強細胞免疫反應(yīng)，提高淋巴細胞轉(zhuǎn)化5、抗癌作用

茯苓多糖體、茯苓素有明顯抗腫瘤作用，茯苓的抗腫瘤作用機理一方面是直接細胞毒作用。茯苓素能與腫瘤細胞膜上核苷轉(zhuǎn)運蛋白結(jié)合，抑制核苷轉(zhuǎn)運，高濃度時使細胞破壞。另一方面則通過增強機體免疫功能，激活免疫監(jiān)督系統(tǒng)而抑制腫瘤生長。

（三）應(yīng)用1、水腫。2、嬰幼兒腹瀉3、精神分裂癥。4、腫瘤。62003101中藥藥理學(xué)5、抗癌作用

茯苓多糖體、茯苓素有明顯抗腫瘤作用，茯苓的抗腫澤瀉

（一）成份

澤瀉醇A、B、C。膽堿。

（二）作用

1、利尿作用

澤瀉有顯著的利尿作用。但澤瀉的利尿作用與采集季節(jié)，炮制方法有關(guān)。

冬季采集——作用強

酒炙麩炙——作用強

春季采集——作用差

鹽炙——作用差63003102中藥藥理學(xué)澤瀉

（一）成份

澤瀉醇A、B、C。膽堿。

（二）作用

1、澤瀉利尿作用與其含有大量的鉀鹽有關(guān)。

2、降血脂作用

（1）防止動脈硬化

澤瀉醇A及澤瀉醇A、B、C的醋酸酯均有降膽固醇作用，特別以澤瀉醇A-24-醋酸酯作用最強。澤瀉降膽固醇作用與干擾外源性膽固醇的吸收、酯化和影響內(nèi)源性膽固醇的代謝有關(guān)。實驗證明：澤瀉醇A能夠升高HDL，可與動脈壁上的膽固醇結(jié)合為HDL-Ch,經(jīng)肝代謝，由膽汁排出。64003103中藥藥理學(xué)澤瀉利尿作用與其含有大量的鉀鹽有關(guān)。

2、降血脂作用

（1）（2）抗肝脂肪化

膽堿能與肝脂肪形成磷脂，并與肝內(nèi)蛋白結(jié)合為脂蛋白，可在肝內(nèi)將脂肪輸出。

3、防止冠心病

（1）擴冠——冠流量增加。（2）抗血液凝固——防止心肌梗塞發(fā)生（3）緩解冠狀動脈硬化。

4、降血糖作用

澤瀉有輕度降血糖作用。

（三）應(yīng)用1、腎性水腫。2、高脂血癥。3、

與白術(shù)配用治療耳源性眩暈。65003104中藥藥理學(xué)（2）抗肝脂肪化

膽堿能與肝脂肪形成磷脂，并與肝內(nèi)蛋白結(jié)合為

茵陳

（一）成份

6、7—二甲氧基香豆素、茵陳色原酮、

茵陳炔酮、咖啡酸、對羥基苯乙酮、氯原酸。

（二）作用

利膽作用

6、7—二甲氧基香豆素、對羥基苯乙酮、茵陳色原酮、氯原酸的分解產(chǎn)物咖啡酸均有利膽作用，可使膽囊收縮，奧狄氏括約肌舒張，有利于66003105中藥藥理學(xué)

膽汁排出。茵陳色原酮是強利膽成份。

2、保肝作用

（1）提高肝糖元，增加能量，促進修復(fù)，

有明顯保肝作用。

（2）可抑制-葡萄糖醛酸酶的活性，使葡萄糖醛酸不被破壞分解，增強肝臟解毒能力。茵陳尚有誘導(dǎo)肝藥酶作用。

3、抗腫瘤作用

茵陳色原酮是抗腫瘤的有效成份之一。

67003106中藥藥理學(xué)膽汁排出。茵陳色原酮是強利膽成份。

2、保肝作用

（1）提高有明顯細胞毒作用，對腫瘤壞死因子（TNF）的產(chǎn)生有啟動作用，能促進內(nèi)源性TNF的產(chǎn)生。

4、降血壓

6、7-二甲氧基香豆素能擴張血管，并抑制NE對血管平滑肌的收縮作用而降壓。

5、抗菌、抗病毒。

對多種G+、G-菌，TB桿菌均有抑制作用，對流感及肝炎病毒也有抑制作用。68003107中藥藥理學(xué)有明顯細胞毒作用，對腫瘤壞死因子（TNF）的產(chǎn)生有啟動作用，6、其它

（1）鎮(zhèn)痛。（2）解熱。（3）利尿。

（三）應(yīng)用1、急、慢性傳染性肝炎。2、膽石癥及膽道感染。3、高脂血癥及冠心病。

4、防治流感。

思考題

1、澤瀉降膽固醇機理？是如何防止動脈硬化的以及抗冠心病的原理

2、茵陳保肝利膽機理。69003108中藥藥理學(xué)6、其它

（1）鎮(zhèn)痛。（2）解熱。（3）利尿。

（三）應(yīng)用三.利水滲濕藥常用實驗方法原理：實驗前用水負荷，觀察給藥前后一定時間內(nèi)尿量變化。1）稱重法小鼠放入玻璃漏斗中，下墊玻璃板，一定時間后，用已知重量的棉球或濾紙吸取尿液，減量稱重，計算尿重量。此法優(yōu)點：簡便易行，不須特殊設(shè)備；缺點：高溫干燥環(huán)境下尿液易揮發(fā)影響實驗結(jié)果。2）大鼠代謝籠法①選擇適用于利尿?qū)嶒灥拇笫螅?h內(nèi)收集的尿量達灌入水量40%以上）.003109中藥藥理學(xué)三.利水滲濕藥常用實驗方法003109②禁食不禁水一定時間后給予水負荷，并輕壓下腹部排盡余尿；③給藥，對照組給NS④立即放大鼠于代謝籠內(nèi)，每小時收集尿液1次，連續(xù)3次。此法優(yōu)點：在生理或接近生理狀態(tài)下進行的實驗，結(jié)果可靠。缺點：實驗時間較長，有條件可在恒溫、恒溫環(huán)境下進行或預(yù)先在收集尿液的容器內(nèi)放入1cm深常水，減少尿液揮發(fā)。003110中藥藥理學(xué)003110中藥藥理學(xué)3）輸尿管集尿法①選擇適用于本實驗的犬、貓、家兔(2h內(nèi)收集的尿量達灌入水量40%以上）②常用灌胃作為水負荷，并排空余尿③麻醉后雙側(cè)輸尿管插管收集尿液，測定用藥前及用藥后60、90、120min尿量。此法優(yōu)點：在短時間內(nèi)完成，受外界環(huán)境影響較小，同時可測尿中無機離子水平。缺點：麻醉動物畢竟不同于清醒動物.003111中藥藥理學(xué)3）輸尿管集尿法003111中藥藥理學(xué)4）兔導(dǎo)尿管集尿法

①家兔，水負荷后尿道插管②收集用藥前后尿液此法優(yōu)點：簡單易行，無需特殊設(shè)備。并可取不同時間的尿進行離子（Na+或Cl-）含量檢測，以進一步了解藥物的作用部位（因利水滲濕藥在促進水排泄同時，亦促進Na+、K+、Cl-等離子的排泄，一般而論，利尿作用與促進上述離子的排泄基本上是一致的）。003112中藥藥理學(xué)4）兔導(dǎo)尿管集尿法

①家兔，水負荷后尿道插管003112中藥第十一章溫里藥

一、概說

（一）定義：凡能溫里散寒，治療里寒證的藥物。

（二）里寒證

（1）寒邪侵入脾胃——消化系統(tǒng)功能紊亂（腹瀉、嘔吐）。

（2）心腎陽虛——循環(huán)功能障礙（四肢厥冷、體溫下降）

70003113中藥藥理學(xué)第十一章溫里藥

一、概說

（一）定義：凡能（三）作用

1、心血管系統(tǒng)作用

（1）強心：

心縮力增強——正性肌力作用。

心率加快——正性頻率作用。

傳導(dǎo)加快——正性傳導(dǎo)作用。

心肌作功——耗氧增加。（如附子）

（2）舒張血管，改善循環(huán)。

擴冠——改善心肌循環(huán)。

擴張腦血管——腦血流量增加。

71003114中藥藥理學(xué)（三）作用

1、心血管系統(tǒng)作用

（1）強心：

心縮力72擴張體表血管——周身溫?zé)岣小?/p>

擴張內(nèi)臟血管——暢通循環(huán)。

（3）抗休克（厥脫證）

強心+舒張血管（ISO樣作用）（附子）

2、消化系統(tǒng)作用（健胃驅(qū)風(fēng)）

（1）促進消化和吸收。（胡椒）

（2）促進腸蠕動，排出胃腸積氣（中醫(yī)謂之驅(qū)風(fēng)）。（丁香）

（3）鎮(zhèn)吐。（干姜）003115中藥藥理學(xué)72擴張體表血管——周身溫?zé)岣小?/p>

擴張內(nèi)臟血管——暢通循環(huán)。3、CNS作用

（1）鎮(zhèn)痛。（附子）

（2）鎮(zhèn)靜。（細辛）

（3）解熱。（干姜）

4、抗炎作用

抑制毛細血管通透性和肉芽組織增生。

（附子）

5、免疫作用

可促進體液免疫和細胞免疫（附子）。73003116中藥藥理學(xué)3、CNS作用

（1）鎮(zhèn)痛。（附子）

（2）鎮(zhèn)靜。（細辛）

二、常用藥

附子

（一）成份

烏頭堿（AC）、中烏頭堿（MAC）、次烏頭堿（HAC），消旋-去甲烏藥堿（DMC）、

去甲豬毛菜堿（SAL）、氯化甲基多巴胺。

AC—為附子主要毒性成份，制附子的毒性明顯降低。

SAL—可興奮、受體。

氯化甲基多巴胺—受體激動劑。74003117中藥藥理學(xué)二、常用藥

附子

（一（二）作用

1、強心作用

有效成份為DMC，可興奮-腎上腺素受體。（1）自律性升高。（2）傳導(dǎo)加快（3）心率加快。（4）心縮力加強（5）心輸出量增加。（6）心肌耗氧量增加。

附子久煎，因烏頭堿水解為烏頭原堿，而毒性大減，但強心成份不被破壞。附子存在著抗心律失常物質(zhì)，也存在著致心律失常物質(zhì)。75003118中藥藥理學(xué)（二）作用

1、強心作用

有效成份為DMC，可興奮-腎上腺大量服用：心動過速室顫心跳停止。

2、對血管、血壓的影響

（1）舒張外周血管。DMC興奮2受體

（2）BP（+/-）

心臟興奮，心輸出量增多，收縮壓升高。

血管舒張，外周阻力下降，舒張壓降低。

臨床可用于抗休克。如感染性休克（低排高阻性休克），心源性休克早期

（-/+）。（76003119中藥藥理學(xué)大量服用：心動過速室顫心跳停止。

2、對血管、血壓的影響去甲烏藥鹼可阻斷1受體（為主），也可激動2受體。治療劑量下表現(xiàn)為：—興奮，1—阻斷的雙重作用。

3、抗炎作用

有效成份為AC?？山档兔毎ㄍ感?，消除腫脹?？寡讬C理為：附子作用于垂體，使之釋放ACTH，促進腎上腺皮質(zhì)分泌氫化可的松。

77003120中藥藥理學(xué)去甲烏藥鹼可阻斷1受體（為主），也可激動2受體。治療劑量附子抗炎實驗依據(jù)：

（1）使用附子4~5小時后，將腎上腺取下，勻漿測V-C含量，其V-C含量下降。這是因為V-C是合成可的松的原料。

（2）使用附子4~5小時后，測尿中氫化可的松的代謝產(chǎn)物——17-羥皮質(zhì)類固醇含量，其含量升高。

（3）肝糖元升高，因可的松可提高肝糖元的含量。78003121中藥藥理學(xué)附子抗炎實驗依據(jù)：

（1）使用附子4~5小時后，將腎上腺取下（4）血中嗜酸性細胞減少，因可的松可以使該細胞減少。

（腎不好的人，用附子效果不理想）

4、鎮(zhèn)痛作用

可抑制痛覺中樞。

5、增強免疫作用

附子可促進體液免疫和細胞免疫。

6、增強-受體、CAMP系統(tǒng)的反應(yīng)性。

陰虛時交感神經(jīng)—受體—CAMP系統(tǒng)功能偏亢，陽虛時副交感神經(jīng)—M受體—

79003122中藥藥理學(xué)（4）血中嗜酸性細胞減少，因可的松可以使該細胞減少。

（腎不CGMP系統(tǒng)功能偏亢，附子由于可興奮交感神經(jīng)系統(tǒng)會使陰虛證更加嚴重，但可使陽虛證得到改善。

（三）應(yīng)用1、抗休克。2、病竇綜合征。3、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。80003123中藥藥理學(xué)CGMP系統(tǒng)功能偏亢，附子由于可興奮交感神經(jīng)系統(tǒng)會使陰虛證更（三）不良反應(yīng)

附子毒性大，主要毒性成份為烏頭鹼。中毒主要反應(yīng)有惡心、嘔吐、頭昏眼花、瞳孔散大等。中毒時心臟呈雙向反應(yīng)，心跳過緩可用阿托品救治。心跳過速用利多卡因治療。003124中藥藥理學(xué)（三）不良反應(yīng)

附子毒性大，主要毒性成份為烏頭鹼。中毒主要反思考題

（1）附子回陽救逆作用的實質(zhì)是什么？

（2）附子、枳實對何種休克有效？機理是什么？

（3）附子抗炎機理及其實驗依據(jù)是什么？

（4）附子中毒時對心臟的毒性作用如何？

（5）附子治療心衰和抗休克的藥理學(xué)基礎(chǔ)如何？

（6）附子對CVS有哪些作用？81003125中藥藥理學(xué)思考題

（1）附子回陽救逆作用的實質(zhì)是什么？

（2）附子、枳干姜生姜003126中藥藥理學(xué)干姜生姜003126中藥藥理學(xué)成分揮發(fā)油：姜烯、姜醇辣味成分：姜辣素、姜烯酮、姜酮、姜酚003127中藥藥理學(xué)成分揮發(fā)油：姜烯、姜醇003127中藥藥理學(xué)

1.對消化系統(tǒng)的影響

干姜水煎液給大鼠灌服，對應(yīng)激性潰瘍、醋酸誘發(fā)胃潰瘍、幽門結(jié)扎性胃潰瘍均有明顯抑制作用。干姜浸膏對Ach、組胺、BaCL2所致豚鼠離體腸管痙攣有抑制作用。干姜所含姜酮、姜烯具有鎮(zhèn)吐作用。干姜所含芳香性揮發(fā)油對消化道有輕度的刺激作用，可使腸張力、節(jié)律及蠕動增強，從而促進胃腸的消化機能干姜還可增強唾液的分泌，加強對淀粉的消化力。003128中藥藥理學(xué)1.對消化系統(tǒng)的影響0032.對心血管系統(tǒng)影響

干姜所含姜酚和姜烯酮可使離體豚鼠心房自主運動增強，表現(xiàn)出強心作用。姜酚和姜烯酚可使血管擴張，促進血液循環(huán)，增加器官血流量。為干姜回陽通脈功效提供了現(xiàn)代藥理學(xué)依據(jù)。003129中藥藥理學(xué)2.對心血管系統(tǒng)影響003129中藥藥理學(xué)3.抗炎作用

干姜的水、醚提取物都有明顯的抗炎作用。干姜可促進腎上腺皮質(zhì)功能而發(fā)揮抗炎作用。姜烯酮可明顯抑制組胺和醋酸所致小鼠毛細血管通透性增加，抑制肉芽增生，減輕幼年大鼠胸腺重量，并使腎上腺重量增加。003130中藥藥理學(xué)3.抗炎作用00313

4.鎮(zhèn)痛作用

干姜醚提取物、水提取物都有鎮(zhèn)痛作用，均可使醋酸引起的小鼠扭體次數(shù)減少，且呈量效關(guān)系。003131中藥藥理學(xué)4.鎮(zhèn)痛作用003131中藥藥

5.抗血栓

干姜水提物對ADP、膠原酶誘導(dǎo)的血小板聚集有明顯的抑制作用，使實驗性血栓形成延遲。干姜揮發(fā)油也具有抗血栓形成的作用。003132中藥藥理學(xué)5.抗血栓003132中藥藥

6.抗缺氧作用

干姜醚提物能延長常壓密閉缺氧和氰化鉀中毒模型小鼠的存活時間。其所含檸檬醛是干姜醚提物中的抗缺氧有效成分。003133中藥藥理學(xué)6.抗缺氧作用003133中藥7.抗病原微生物作用

姜酮、姜烯酮等對傷寒桿菌、霍亂弧菌、沙門氏菌、葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有明顯抑制作用。003134中藥藥理學(xué)7.