阿托伐他汀鈣可行性報(bào)告

科研思路與藥開發(fā)

阿托伐他汀在中國(guó)仿制的可行性報(bào)告姓名：李巖學(xué)號(hào):068612077年級(jí)：06級(jí)華方臨床藥學(xué)2班阿托伐他汀阿托伐他汀片.立普妥.20mg*7片.輝瑞制藥【別名】立普妥,阿托伐他汀鈣【】Lipitor,AtorvastatinCalcium【藥理毒理】本品為HMG-CoA復(fù)原酶選擇性抑制劑，通過(guò)抑制 HMG-CoA復(fù)原酶和膽固醇在肝臟的生物合成而降低血漿膽固醇和脂蛋白水平， 并能通過(guò)增加肝細(xì)胞外表低密度脂蛋白〔LDL〕受體數(shù)目而增加LDL的攝取和分解代謝。本品也能削減LDL的生成和其顆粒數(shù)。本品還能降低某些純合子型家族性高膽固醇血癥〔 FH〕的低密度脂蛋白膽固醇〔LDL-C〕水平，而一類型的人群對(duì)其他類型的降脂藥物治療很少有應(yīng)答。本品能降低純合子和雜合子家族性高膽固醇血癥、 非家族性高膽固醇血癥以及混合性脂類代謝障礙患者的血漿總膽固醇〔 TC〕、LDL-C和載脂蛋白B〔ApoB〕，還能降低極低密度脂蛋白膽固醇〔VLDL-C〕和三酰甘油〔TG〕的水平，并能不同程度地提高血漿高密度脂蛋白膽固醇〔HDL-C〕和載脂蛋白A1〔ApoA1〕的水平?！尽侩s合子家族性或非家族性高膽固醇血癥和混合性高脂血癥，也用于純合子高膽固醇血癥?！尽勘酒房杀惠^好地耐受，不良反響多為輕度和一過(guò)性，最常見(jiàn)的是便秘、腹脹、消化不良和腹痛⑴。因本品的不良反響而停藥者＜ 2%。其他有ALT上升〔0.7%〕，發(fā)生在用藥16周內(nèi)。【】本品與含有炔諾酮和炔雌醇的口服避孕藥合用時(shí)，能分別使諾酮和炔雌醇的AUC增加30%和20%；與紅霉素合用時(shí)，本品的血漿濃度約增高 40%；與地高辛合用時(shí)，屢次給藥后，地高辛的穩(wěn)態(tài)血藥濃度增加約20%，應(yīng)對(duì)地高辛濃度進(jìn)展監(jiān)測(cè)，與考來(lái)烯胺〔消膽胺〕合用時(shí)，本品的血漿濃度降低約25%，但降低LDL-C的效果較單用本品或考來(lái)替泊的效果都大。本品與環(huán)孢菌素、煙酸、紅霉素及吡咯類抗真菌藥合用，發(fā)生肌病的危急性增加。【用法用量】po，可在任何時(shí)間單劑量服用，進(jìn)食或非進(jìn)食時(shí)均可。起始劑量為10mg,qd10～80mg·d1。依據(jù)治療目標(biāo)和治療反響實(shí)行個(gè)體化治療方案。對(duì)腎功能不全患者，不必調(diào)整劑量。【】活動(dòng)性肝病或緣由不明的轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)上升患者及對(duì)本品的任何成分過(guò)敏者、孕婦和哺乳期婦女禁用。①使用本品治療前、治療612以后定期測(cè)定肝功能。②治療過(guò)程中消滅布滿性肌痛、肌肉觸痛或無(wú)力，特別是伴有全身不適或發(fā)熱時(shí)，或/〔CPK〕如為肌病，應(yīng)停頓本品的治療。③使用本品前，應(yīng)通過(guò)適當(dāng)飲食、運(yùn)動(dòng)和減輕肥胖的體重等方法掌握高膽固醇血癥，并治療其他原發(fā)疾病。④本品過(guò)量無(wú)特別治療。一旦發(fā)生過(guò)量，應(yīng)予以對(duì)癥及相應(yīng)7的支持療法，血液透極不能顯著增加其去除。⑤開頭治療和/或增加劑量后2～4除非無(wú)法進(jìn)展其他治療，本品應(yīng)作為其他降脂治療措施〔LDL血漿分別置換〕根底上進(jìn)展的治療手段。【規(guī)格10mg20mg,40mg國(guó)藥準(zhǔn)字J20230048英文名稱：Atorvastatin阿托伐他汀作用機(jī)制立普妥分子構(gòu)造式：-選擇性HMG-CoA復(fù)原酶抑制劑〔他汀類〕，主要作用于肝臟。-吸取快速，1-21420-30立普妥作用機(jī)制：強(qiáng)勁降脂作用的可能原理：分析國(guó)內(nèi)外五大品種市場(chǎng)銷售阿托伐他汀〔立普妥，Lipitor〕是目前全球處方量最多的降膽固醇藥物，由美國(guó)輝瑞公司1997年在全球上市以來(lái)，銷售額節(jié)節(jié)攀升。202379.72億美元，成為全球最暢銷藥物，2023年銷售額更是突破100億美元大關(guān)，獨(dú)領(lǐng)風(fēng)騷。近幾年增幅有所放緩，2023126.751.64%，首次消滅負(fù)增長(zhǎng)。立普妥鈣鹽專利〔US5273995〕20236月到期。立普妥片劑于1999年9月30日在中國(guó)獲得藥品德政保護(hù)2023年3月30日到期，2023年片劑獲準(zhǔn)進(jìn)口。北京嘉林藥〔商品名：阿樂(lè)〕2023〔商品名：尤佳。在國(guó)內(nèi)，2023年立普妥占據(jù)了阿托伐他汀鈣75%左右的市場(chǎng)份額，優(yōu)勢(shì)明顯。近兩年，阿樂(lè)和尤佳的銷售額始終保持增長(zhǎng)的勢(shì)頭，漸漸蠶食立普妥的市場(chǎng)。立普妥的專利期5969156202378日到期，它在兒科領(lǐng)域2023182023924日、20231228日、20231111日、2023119日到期，但是它們?cè)趦嚎祁I(lǐng)域的保護(hù)期2023324日、2023628日、2023511日、2023719日屆滿。按目前的趨勢(shì)推算，在美國(guó)，這些專利保護(hù)的藥物還將為輝瑞公司帶來(lái)600多億著中國(guó)人均水平的提高。將為中國(guó)的醫(yī)藥品市場(chǎng)至少能銷售50億。03-08阿托伐他汀鈣市場(chǎng)份額變化130％126.72%。202330億美元。2023年，立普妥進(jìn)入中國(guó)。藥品于1999930護(hù)，藥保護(hù)期至2023-9.28完畢。近幾年，阿托伐他汀始終保持強(qiáng)勁的增長(zhǎng)勢(shì)頭，2023年同比增長(zhǎng)113%。2023年62023110mg×734.60584.92%。20mg×782將來(lái)幾年，阿托伐他汀將會(huì)連續(xù)增長(zhǎng)，占據(jù)他汀類藥物的霸主地位。表12023-2023圖12023-202322023-2023內(nèi)資企業(yè)要崛起阿托伐他汀上市之后快速成為全球降血脂的暢銷藥物，國(guó)內(nèi)僅大連輝瑞制藥、北京嘉林生物制藥和河南天方藥業(yè)有銷售，商品名分別為“立普妥”、“阿過(guò)近幾年來(lái)，大連輝瑞一枝獨(dú)大的局面在漸漸改觀。其市場(chǎng)份額在緩慢的下降，202379.65202373.49%2023年的20.38%增加到2023年的24.28%。他們?cè)阡N售數(shù)量上的差距也越來(lái)越小的。40%以上的市場(chǎng)。圖32023-2023劑型阿托伐他汀有210MG20MG20MG2023202310MG，占據(jù)市場(chǎng)用藥首位。圖圖42023-2023圖52023-2023城市銷售36%以上，上海約10%。阿托伐他汀主要側(cè)重中、高端消費(fèi)人群，2其他城市，大連輝瑞制藥的市場(chǎng)占有率都占主導(dǎo)地位。圖圖62023他汀類藥物在中國(guó)市場(chǎng)界的廣泛關(guān)注。數(shù)據(jù)說(shuō)明，2023年全球調(diào)血脂藥品市場(chǎng)已到達(dá)了352脂處方用藥占據(jù)了626年摘取了全球最暢銷藥物的桂冠，品牌藥物立普妥占據(jù)了全球調(diào)血脂市場(chǎng)的36.61%。但在產(chǎn)品銷售增長(zhǎng)漸漸到達(dá)頂峰和專利期限將至的影響下，立普妥的增長(zhǎng)漸漸進(jìn)入緩慢期，2023年上半年全球市場(chǎng)銷售60.77在國(guó)內(nèi)心血管用藥中，調(diào)血脂藥物已是快速拉動(dòng)市場(chǎng)的重要品種。據(jù)SFDA南方醫(yī)藥經(jīng)濟(jì)爭(zhēng)論所最數(shù)據(jù)說(shuō)明，2023年，我國(guó)調(diào)血脂藥市場(chǎng)規(guī)模比上一年增長(zhǎng)了24.02%，已到達(dá)49.88他汀類重排座次搏斗促使幾大品種重排座次。2023年，國(guó)內(nèi)樣本醫(yī)院市場(chǎng)辛伐他汀居于榜首時(shí)，阿托伐他汀與普伐他汀則難分伯仲。隨著時(shí)間的推移，2023年初，阿托伐他汀長(zhǎng)足邁進(jìn)，以較快的增長(zhǎng)速度超越了普伐他汀。202338.9223501.67%的比率反客為主進(jìn)入榜首。202329.49%和39.87%而穩(wěn)操勝券。2023年上半年，在樣本醫(yī)院調(diào)血脂用藥總金額中，他汀類占據(jù)了77.09%，比上一年同70.846.25202333.31%。今年瑞舒伐他汀加盟我國(guó)調(diào)血脂市場(chǎng)后，形成了“六大他汀”逐鹿的局面。阿托伐他汀領(lǐng)軍由衛(wèi)生部、科技部和國(guó)家統(tǒng)計(jì)局于2023年開展的《中國(guó)居民養(yǎng)分與安康狀況調(diào)查》顯1.6國(guó)膽固醇教育打算》2023417進(jìn)了我國(guó)冠心病臨床診治的系統(tǒng)化、科學(xué)化與標(biāo)準(zhǔn)化進(jìn)展。70樂(lè)”在2023年上半年國(guó)內(nèi)重點(diǎn)城市樣本醫(yī)院用藥已達(dá)340萬(wàn)片，約占阿托伐他汀用量的30%，成為國(guó)產(chǎn)化學(xué)類處方藥中的骨干品種。20231～202322023年，阿托伐他汀以其優(yōu)異的品質(zhì)在強(qiáng)大的學(xué)術(shù)推廣力度下，在國(guó)內(nèi)市場(chǎng)逆流而上，成2