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文檔簡介
傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論
OutlineofEfferentNervousSystemPharmacology
2021/8/121內(nèi)容提要概述傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體傳出神經(jīng)系統(tǒng)的生理功能傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物基本作用及其分類傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物基本作用傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物分類2021/8/122教學(xué)基本要求
掌握傳出神經(jīng)系統(tǒng)遞質(zhì)和受體分類及其生理功能,藥物的基本作用原理與藥物分類。
熟悉乙酰膽堿和去甲腎上腺素的生物合成、轉(zhuǎn)運、貯存、釋放和代謝。
了解傳出神經(jīng)系統(tǒng)解剖分類。
2021/8/123第一節(jié)概述2021/8/124第一節(jié)概述2021/8/125第一節(jié)概述膽堿能神經(jīng):1.全部自主神經(jīng)的節(jié)前纖維2.運動神經(jīng)3.副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維4.少數(shù)交感神經(jīng)節(jié)后纖維(汗腺和骨骼肌血管舒張神經(jīng))去甲腎上腺素能神經(jīng):
幾乎全部交感神經(jīng)節(jié)后纖維
(改自KatzungBG.Basic&ClinicalPharmacology,NinthEdition,2004)2021/8/126第一節(jié)概述腸神經(jīng)系統(tǒng)(entericnervoussystem,ENS)由胃腸道壁內(nèi)神經(jīng)成分組成,具有調(diào)節(jié)控制胃腸道功能的獨立整合系統(tǒng)。它在結(jié)構(gòu)和功能上不同于交感和副交感神經(jīng)系統(tǒng),而與中樞神經(jīng)系統(tǒng)相類似,但仍屬于自主神經(jīng)系統(tǒng)的一個組成部分。(改自KatzungBG.Basic&ClinicalPharmacology,NinthEdition,2004)
2021/8/127第二節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體突觸和神經(jīng)沖動的傳遞
1.傳出神經(jīng)突觸的超微結(jié)構(gòu)
突觸:神經(jīng)末梢與下級神經(jīng)元或神經(jīng)末梢與效應(yīng)器細胞之間的銜結(jié)處,包括突觸前膜、突觸后膜和它們之間的突觸間隙。
運動終板:運動神經(jīng)末梢與骨骼肌細胞間的突觸。
突觸后膜突觸間隙受體突觸前膜
囊泡遞質(zhì)2021/8/128第二節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體突觸和神經(jīng)沖動的傳遞
2.遞質(zhì)釋放,神經(jīng)沖動的傳遞(胞裂外排)
神經(jīng)沖動
→到達神經(jīng)末梢
→突觸前膜去極化
→Ca2+內(nèi)流↑→囊泡膜與突觸前膜融合
→遞質(zhì)釋放入突觸間隙
突觸后膜突觸間隙受體與突觸后膜受體結(jié)合→生物效應(yīng)與突觸前膜受體結(jié)合→調(diào)節(jié)遞質(zhì)釋放→神經(jīng)沖動突觸前膜
囊泡遞質(zhì)Ca2+2021/8/129第二節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體一、膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)的生物合成、貯存、釋放和作用消失
(改自KatzungBG.Basic&ClinicalPharmacology,NinthEdition,2004)
2021/8/12109、人的價值,在招收誘惑的一瞬間被決定。2023/2/32023/2/3Friday,February3,202310、低頭要有勇氣,抬頭要有低氣。2023/2/32023/2/32023/2/32/3/20234:28:41PM11、人總是珍惜為得到。2023/2/32023/2/32023/2/3Feb-2303-Feb-2312、人亂于心,不寬余請。2023/2/32023/2/32023/2/3Friday,February3,202313、生氣是拿別人做錯的事來懲罰自己。2023/2/32023/2/32023/2/32023/2/32/3/202314、抱最大的希望,作最大的努力。03二月20232023/2/32023/2/32023/2/315、一個人炫耀什么,說明他內(nèi)心缺少什么。。二月232023/2/32023/2/32023/2/32/3/202316、業(yè)余生活要有意義,不要越軌。2023/2/32023/2/303February202317、一個人即使已登上頂峰,也仍要自強不息。2023/2/32023/2/32023/2/32023/2/32021/8/1211煩惱有何懼怕,既然躲不掉,就調(diào)好心態(tài)與它共存。心向陽光,何懼風(fēng)霜。
茫茫人海你我相遇就是緣分,歡迎下載!2021/8/1212第二節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體2021/8/1213第二節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體二、去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)的生物合成、貯存、釋放和作用消失
(改自KatzungBG.Basic&ClinicalPharmacology,NinthEdition,2004)
羥2021/8/1214第二節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體2021/8/1215第二節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體2021/8/1216第二節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體三、膽堿能神經(jīng)受體
2021/8/1217第二節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體四、腎上腺素受體能選擇性與NE受體結(jié)合,據(jù)對阻斷藥的反應(yīng),分α型和β型1).α型腎上腺素受體
(α受體):
根據(jù)α受體對選擇性激動藥和拮抗藥的親和力不同,可將α受體分為α1和α2受體α1
受體:能被去氧腎上腺素或甲氧胺激動,并為哌唑嗪阻斷受體.
主要分布:交感神經(jīng)節(jié)后纖維支配的效應(yīng)器。效應(yīng):皮膚粘膜腹腔內(nèi)臟血管,血管收縮(血壓升高)。
α2受體:能被可樂定激動,并被育亨賓阻斷的受體主要分布:在血管平滑肌、血小板、脂肪細胞,突觸前膜。效應(yīng):血管平滑肌收縮。
2021/8/1218第二節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體四、腎上腺素受體2).β型腎上腺素受體(β受體)
主要分布在交感神經(jīng)節(jié)后纖維所支配的效應(yīng)器,可分為3種亞型:
β1受體:主要位于心臟、腎小球旁系細胞選擇性激動藥為多巴酚丁胺,阻斷藥為美托洛爾效應(yīng):心臟興奮。
β2受體:主要位于支氣管平滑肌、骨骼肌血管和冠狀血管、肝臟選擇性激動藥為特布他林,阻斷藥為布他沙明效應(yīng):支氣管平滑肌松弛,血管舒張。突觸前膜β2效應(yīng):正反饋調(diào)節(jié)去甲腎上腺素釋放。β3受體:分布在脂肪細胞,多數(shù)β受體阻斷藥不能阻斷β3受體。2021/8/1219第二節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體四、腎上腺素受體
第二節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體四、腎上腺素受體
2021/8/12202.N膽堿受體:配體門控型受體其有4個亞基αβγδ組成,每個N受體由兩個α亞基和βγδ亞基組成五聚體,中間形成通道,兩個α亞基上有ACh激動點。
神經(jīng)沖動→ACh釋放→兩個α亞基→離子通道開放→終板電位→達閾值→激活通道終板電位第二節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體五、受體功能及其分子機制M膽堿受體:
G-蛋白偶聯(lián)受體一級結(jié)構(gòu)460-590個氨基酸
M受體激動→與G蛋白偶聯(lián)↑→磷脂酶C↑
三磷酸肌醇(IP3)↑,二?;视?DAG)↑效應(yīng)3.腎上腺素受體:G-蛋白偶聯(lián)受體
α1激活→磷脂酶(C,D,A2)↑→IP3↑,DAG↑α2激活→腺苷酸環(huán)化酶↓→
cAMP↓β激活→腺苷酸環(huán)化酶↑→
cAMP↑2021/8/1221第三節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的生理功能機體的多數(shù)器官都接受上述兩類神經(jīng)的雙重支配,而這兩類神經(jīng)興奮時所產(chǎn)生的效應(yīng)又往往相互拮抗,當兩類神經(jīng)同時興奮時,則占優(yōu)勢的神經(jīng)的效應(yīng)通常會顯現(xiàn)出來。2021/8/1222第三節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的生理功能2021/8/1223第四節(jié)
傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物基本作用及其分類一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物基本作用(一)直接作用于受體許多傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物可直接與膽堿受體或腎上腺素受體結(jié)合,可產(chǎn)生兩種完全不同的結(jié)果:“激動”和“阻斷”。(二)影響遞質(zhì)1.影響遞質(zhì)生物合成:密膽堿,α-甲基酪氨酸2.影響遞質(zhì)釋放:麻黃堿,間羥胺,氨甲酰膽堿
3.影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)運和貯存: 利血平,可卡因 利血平→囊泡攝取NA↓→遞質(zhì)耗竭→釋放↓
4.影響遞質(zhì)的生物轉(zhuǎn)化:膽堿酯酶抑制劑2021/8/1224第四節(jié)
傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物基本作用及其分類二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物分類2021/8/12259、人的價值,在招收誘惑的一瞬間被決定。03-2月-2303-2月-23Friday,February3,202310、低頭要有勇氣,抬頭要有低氣。***2/3/20234:28:41PM11、人總是珍惜為得到。03-2月-23**Feb-2303-Feb-2312、人亂于心,不寬余請。***Friday,February3,202313、生氣是拿別人做錯的事來懲罰自己。03-2月-2303-2月-23**03February202314、抱最大的希望,作最大的努力。03二月2023**03-2月-2315、一個人炫耀什么,說明他內(nèi)心缺少什么。。二月23*03-2月-23*03February202316、業(yè)余生活要有意義,不要越軌。**2/3/202317、一個人即使已登上頂峰,也仍要自強不息。***03-2月-23謝謝大家2021/8/12269、人的價值,在招收誘惑的一瞬間被決定。2023/2/32023/2/3Friday,February3,202310、低頭要有勇氣,抬頭要有低氣。2023/2/32023/2/32023/2/32/3/20234:28:41PM11、人總是珍惜為得到。2023/2/32023/2/32023/2/3Feb-2303-Feb-2312、人亂于心,不寬余請。2023/2/32023/2/32023/2/3Friday,February3,202313、生氣是拿別人做錯的事來懲罰自己。2023/2/32023/2/32023/2/32023/2/32/3/202314
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