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丙磺舒片說(shuō)明書【藥品名稱】通用名:丙磺舒片英文名:ProbenecidTablets漢語(yǔ)拼音:BinghuangshuPian本品主要成分及其化學(xué)名稱為:本品主要成分為丙磺舒,其化學(xué)名為對(duì)-[(二丙氨基)磺?;鵠苯甲酸。其結(jié)構(gòu)式為:OOSCH3NHOCH3O分子式:CHNOS分子量:285.3613194【性狀】本品為白色片。【藥理毒理】(的損傷,亦可促進(jìn)已形成的尿酸鹽的溶解。本品無(wú)抗炎、鎮(zhèn)痛作用,用于慢性痛風(fēng)的治療。(2)可以競(jìng)爭(zhēng)性抑制弱有機(jī)酸(如青霉素、頭孢菌素)在腎小管的分泌,輔助用藥。(3)急性毒性試驗(yàn)結(jié)果:大鼠經(jīng)口LD為1600mg/kg。50【藥代動(dòng)力學(xué)】口服后吸收迅速、完全。血漿蛋白結(jié)合率為65%~90%,1g,2~4度為30g/ml2g時(shí)4150~200g/ml,小兒按體重一次口服25mg/kg3~9小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。T隨用藥量而改變,1/2口服0.5g為3~8小時(shí),2g為6~12100~200g/ml?;钚?。代謝物主要經(jīng)腎排出,在24~48小時(shí)中約有5%~10%的給藥量以原形排出?!具m應(yīng)癥】1①腎小球?yàn)V過(guò)濾大于50~60ml/分鐘;②無(wú)腎結(jié)石或腎結(jié)石史;③非酸性尿;④不服用水楊酸類藥物者。(2)作為抗生素治療的輔助用藥,與青霉素、氨芐西林、苯唑西林、鄰氯西林、萘夫西林(nafcillin)等抗生素同用時(shí),可抑制這些抗生素的排出,提高血藥濃度并能維持較長(zhǎng)時(shí)間。【用法用量】口服(1)慢性痛風(fēng)的高尿酸血癥:成人一次0.25g,一日2次,一周后可增至一次0.5g,一日2次。(2)增強(qiáng)青霉素類的作用:成人一次0.5g,一日4次。2~14歲或體重在50kg以下兒童,首劑按體重0.025g/kg或按體表面積0.7g/m,以后每次20.01g/kg或0.3g/m,一日4次。2【不良反應(yīng)】(1)胃腸道癥狀如惡心或嘔吐等,見于約5%的服用者。偶可引起消化性潰瘍。(2)能促進(jìn)腎結(jié)石形成,應(yīng)保證尿pH值6.0~6.5。大量飲水并同服堿化尿液的藥物,以防腎結(jié)石。(3)本品與磺胺出現(xiàn)交叉過(guò)敏反應(yīng),包括皮疹、皮膚瘙癢及發(fā)熱等,但少見。(4)偶引起白細(xì)胞減少、骨髓抑制及肝壞死等少見不良反應(yīng)?!窘砂Y】(1)對(duì)本品及磺胺類藥過(guò)敏者。(2)腎功能不全者。(3)伴有腫瘤的高尿酸血癥者,或使用細(xì)胞毒的抗癌藥、放射治療患者,均不宜使用本品,因可引起急性腎病。【注意事項(xiàng)】(1)下述人員不宜服用本品:老年人、肝腎功能不全、活動(dòng)性消化性潰瘍或病史及腎結(jié)石等。(2)痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作癥狀尚未控制時(shí)不用本品;如在本品治療期間療。(32500ml必要時(shí)同時(shí)服用堿化尿液的藥物。(424小時(shí)尿酸排泄量又未超過(guò)700mg,一般每天劑量不超過(guò)2g。(5)用本品期間不宜服水楊酸類制劑。(6)定期檢測(cè)血和尿pH值、肝腎功能及血尿酸和尿尿酸等。(7)根據(jù)臨床表現(xiàn)及血和尿尿酸水平調(diào)整藥物用量,原則上以最小有效量維持較長(zhǎng)時(shí)間?!驹袐D及哺乳期婦女用藥】婦女禁用。【兒童用藥】2歲以下兒童禁用。【老年患者用藥】老年患者因腎功能減退,用量酌減。【藥物相互作用】(1)飲酒,氯噻酮、利尿酸、呋塞米、吡嗪酰胺以及噻制高尿酸血癥。(2)與阿司匹林或其他水楊酸鹽同用時(shí),可抑制本品的排尿酸作用。(3)與吲哚美辛、氨苯砜、萘普生等同用時(shí),后者的血藥濃度增高,毒性因而加大。(4)與各類青霉素、頭孢菌素同用時(shí),后者的血藥濃度增高,并維持較長(zhǎng)時(shí)間,毒性因而加大,尤其是對(duì)腎臟的毒性。(5)與口服降糖藥同用時(shí),后者的效應(yīng)增強(qiáng)。(6)與甲氨蝶呤同用時(shí),后者的血藥濃度可能增高,毒性加大。(7)與呋喃妥因同用時(shí),由于腎小管分泌作用受到抑制,使呋喃妥因在尿中抗感染的療效減低。(8)與利福平同用時(shí),因二藥被肝臟攝取有競(jìng)爭(zhēng),故利福平的血藥濃度可藥并用。
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