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農(nóng)藥合成概述第1頁(yè)/共23頁(yè)第一章緒論(Introduction)第2頁(yè)/共23頁(yè)第一節(jié)農(nóng)藥的發(fā)展(development)砷化合物:砷酸鈣、砷酸鉛氟化合物:氟鋁酸鈉(冰晶石)、氟硅酸鈉殺蟲劑殺菌劑:波爾多液、石硫合劑一、無(wú)機(jī)農(nóng)藥(inorganicpesticides):
20世紀(jì)40年代以前第3頁(yè)/共23頁(yè)二、有機(jī)合成農(nóng)藥(synthesizingpesticides)
由人工研制合成、并由有機(jī)化學(xué)工業(yè)生產(chǎn)的一類農(nóng)藥。1.開創(chuàng)時(shí)期:20世紀(jì)50年代中期以前各類有機(jī)合成農(nóng)藥開始發(fā)展,其中,有機(jī)氯農(nóng)藥是這一時(shí)期的主流2.發(fā)展時(shí)期:50年代后期到60年代末有機(jī)磷農(nóng)藥的發(fā)展成為主流第一節(jié)農(nóng)藥的發(fā)展(development)第4頁(yè)/共23頁(yè)3.高效化時(shí)期:70年代以后殺蟲劑:擬除蟲菊酯類殺蟲劑、氨基甲酸酯類 低毒化衍生物、新煙堿類殺蟲劑、苯 甲酰脲類、噻嗪酮、銳勁特、噠嗪酮 等雜環(huán)類殺菌劑:苯并咪唑類、三唑類、甲氧基苯烯酸 酯類等內(nèi)吸殺菌劑除草劑:磺酰脲類、環(huán)己二酮類、三唑并嘧啶 磺酰胺類等超高效除草劑第一節(jié)農(nóng)藥的發(fā)展(development)第5頁(yè)/共23頁(yè)三、農(nóng)藥發(fā)展現(xiàn)狀(actuality)1.發(fā)展現(xiàn)狀(1)雜環(huán)化合物(AromaticHeterocyclicCompounds)的開發(fā)已成為新農(nóng)藥發(fā)展的主流(2)向各類農(nóng)藥中引入氟原子也已成為農(nóng)藥研究開發(fā)的熱點(diǎn)之一(3)采用立體有擇合成(solidsynthesis)、拆分(split)和差向異構(gòu)體(isomers)等新技術(shù)、新工藝生產(chǎn)高效異構(gòu)體成為高效農(nóng)藥中的新貴第一節(jié)農(nóng)藥的發(fā)展(development)第6頁(yè)/共23頁(yè)(4)生物源(動(dòng)物源、植物源和微生物源)農(nóng)藥(biologicpesticides)的開發(fā)也極受關(guān)注2.三大類農(nóng)藥的發(fā)展特點(diǎn)及未來(lái)展望(1)殺蟲劑(Insecticide)趨向高效低毒化 (?。┯袡C(jī)磷類(OrganophosphorousPesticides)
:專利很少(ⅱ)氨基甲酸酯類(CarbamatePesticides):集中在低毒衍生物上(如向高毒的母體化合物中引入烴硫基或?;龋┑谝还?jié)農(nóng)藥的發(fā)展(development)第7頁(yè)/共23頁(yè)如:第一節(jié)農(nóng)藥的發(fā)展(development)第8頁(yè)/共23頁(yè)第一節(jié)農(nóng)藥的發(fā)展(development)第9頁(yè)/共23頁(yè)(ⅲ)擬除蟲菊酯類:a.向分子中引入氟原子(fluorinatom)b.含氮雜環(huán)(heterocycles)c.光學(xué)異構(gòu)體(opticsisomer)拆分及立體有擇合成高活性異構(gòu)體
第一節(jié)農(nóng)藥的發(fā)展(development)第10頁(yè)/共23頁(yè)(ⅳ)雜環(huán)類(heterocycles
):酰肼類、煙堿類、吡啶類、吡咯類、吡唑類等第一節(jié)農(nóng)藥的發(fā)展(development)第11頁(yè)/共23頁(yè)第一節(jié)農(nóng)藥的發(fā)展(development)第12頁(yè)/共23頁(yè)(2)殺菌劑(Bactericide)保持相對(duì)穩(wěn)定近期開發(fā)的特點(diǎn):
a.以雜環(huán)化合物為主:除三唑類外,還有吡咯類、甲氧基丙烯酸酯類、嘧啶類、咪唑類、酰胺類等第一節(jié)農(nóng)藥的發(fā)展(development)第13頁(yè)/共23頁(yè)c.通過(guò)激活植物自身對(duì)病害的免疫力達(dá)到抗病的目的,如活化酯b.針對(duì)病原菌抗性開發(fā)新型殺菌劑,如乙霉威第一節(jié)農(nóng)藥的發(fā)展(development)第14頁(yè)/共23頁(yè)(3)除草劑(Herbicide)新類型層出不窮 磺酰脲類環(huán)己烯酮、環(huán)己烯酮肟醚類三唑啉酮類脲嘧啶類三唑并嘧啶磺酰胺類吡唑基吡唑類第一節(jié)農(nóng)藥的發(fā)展(development)第15頁(yè)/共23頁(yè)第二節(jié)農(nóng)藥的重要作用1.確保農(nóng)業(yè)穩(wěn)產(chǎn)、豐收,提高產(chǎn)品質(zhì)量2.預(yù)防人類疾病第16頁(yè)/共23頁(yè)第三節(jié)農(nóng)藥的分類1.按防治對(duì)象(object):殺蟲劑、殺菌劑、除草劑等2.按來(lái)源(origin)分類:化學(xué)合成農(nóng)藥(synthesizingpesticide)
植物農(nóng)藥(foliagepesticide)
微生物農(nóng)藥(microorganismpesticide)等3.按化學(xué)組成(makeup)分類:第17頁(yè)/共23頁(yè)第四節(jié)農(nóng)藥的創(chuàng)新研究1.根據(jù)已知農(nóng)藥進(jìn)行基團(tuán)修飾,官能團(tuán)(functionalgroup)拼接;第18頁(yè)/共23頁(yè)第四節(jié)農(nóng)藥的創(chuàng)新研究第19頁(yè)/共23頁(yè)2.根據(jù)天然活性化合物進(jìn)行仿生合成(biomimetic
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