藥物與機體的相互關系詳解演示文稿

藥物與機體的相互關系詳解演示文稿當前1頁，總共38頁。（優(yōu)選）藥物與機體的相互關系當前2頁，總共38頁。（二）藥物作用的方式

1.局部作用與全身作用（范圍）

局部作用：吸收入血前在用藥部位產生的作用

全身作用：吸收進入血液循環(huán)后分布到機體相關部位發(fā)揮作用2.直接作用和間接作用（方式）

直接作用：原發(fā)作用

間接作用：繼發(fā)作用，由直接作用引起當前3頁，總共38頁。二藥物作用的基本規(guī)律（一）藥物作用的選擇性藥物進入機體以后，只對某組織、器官產生明顯作用，而對另一些組織、器官則作用很弱甚至無作用，這種在作用性質和作用強度方面的差異，即藥物作用的選擇性強心苷毛果蕓香堿當前4頁，總共38頁。（二）藥物的治療作用與不良反應1.治療作用：符合用藥目的，能達到防治疾病的作用

①對因治療：治本：消除致病因素（抗菌藥）

②對癥治療：治標：改善疾病癥狀（發(fā)熱的治療）

當前5頁，總共38頁。不良反應2.不良反應：不符合用藥目的，導致患者痛苦的反應

①副作用：治療劑量發(fā)生的與治療目的無關的反應

②毒性反應：劑量過大或用藥時間過久積蓄過多（三致）（3）過敏反應（4）繼發(fā)反應（5）后遺效應當前6頁，總共38頁。（三）藥物的構效關系構效關系：是指藥物的化學結構與藥物效應之間的密切關系。1，擬似藥2，拮抗藥當前7頁，總共38頁。（四）藥物的量效關系劑量與效應（量效關系）

1.量反應：藥理效應或強度的高低或多少，可用數(shù)字或量的分級表示：血壓，血糖等無效量最小有效量極量最小中毒量最小致死量當前8頁，總共38頁。2.質反應：藥理效應只用有無、陰性或陽性表示：死亡等①半數(shù)有效量ED50：

A量反應，最大效應一半時劑量B質反應，半數(shù)陽性反應時劑量

②半數(shù)致死量LD50：質反應，半數(shù)死亡時劑量

③治療指數(shù)（TI）=LD50/ED50

④安全范圍=ED95與LD5之間距離⑤效能：最大效應⑥效價強度：性質相同藥物之間的作用比較

當前9頁，總共38頁。三，藥物的作用機理（一）受體學說

①受體：存在于細胞膜上或細胞內大分子物質，能特異性與藥物或體內生物物質暫時結合識別、傳遞信息、產生生物效應

②配體與藥物配體：能與受體特異性結合的物質（內源性和外源性）

受點：受體上能準確識別并特異性與配體結合的特定部位，也即配體結合位點。當前10頁，總共38頁。受體學說③作用于受體的藥物，效應取決于藥物與受體的親和力和藥物的內在活性

A.激動藥：親和力高，內在活性高。與受體結合并激動受體而產生效應。

B.部分激動藥：較強的親和力，內在活性低，微弱的效應力藥物

C.拮抗藥：阻斷藥，親和力高，無內在活性，無效應力

當前11頁，總共38頁。（二）藥物作用的非受體機理

1，對酶的作用2，影響離子通道3，對核酸的作用4，影響自體活性物質或神經(jīng)遞質5，參與或干擾細胞代謝6，影響免疫機能7，理化條件的改變當前12頁，總共38頁。第二節(jié)機體對藥物的作用藥物跨膜轉運的方式1，被動轉運2，主動轉運3，易化擴散4，包飲作用當前13頁，總共38頁。1.被動轉運

藥物由高濃度一側向低濃度一側轉運①簡單擴散，多數(shù)藥物的轉運方式分子量?。?00以下）、脂溶性大，極性?。ǚ请x子型）藥物較易通過，離子型難以通過。②易化擴散，藥物通過細胞膜上的載體轉運依靠載體有競爭性和特異性③濾過，直徑小于膜孔(分子量﹤100)水溶性藥物借助膜兩側的流動靜壓和滲透壓差通過膜孔當前14頁，總共38頁。2.主動轉運

藥物由低濃度一側向高濃度一側轉運

需要載體，需要能量，有競爭性和飽和性當前15頁，總共38頁。藥物的跨膜轉運當前16頁，總共38頁。二藥物的體內過程吸收分布生物轉化排泄當前17頁，總共38頁。一、吸收

1.吸收是藥物從用藥部位進入血循環(huán)的過程

2.影響吸收的因素

①藥物因素：理化性質、藥物劑型、給藥途徑

②機體因素：吸收環(huán)境、吸收部位等3.各給藥途徑對吸收的影響

①胃腸道給藥A以被動擴散從胃腸黏膜吸收，主要是小腸B分子量小，脂溶性大，非解離型易吸收藥物的體內過程當前18頁，總共38頁。C首關效應口服藥物吸收后經(jīng)門靜脈進入肝，然后進入全身血液循環(huán)，有些藥物進入肝臟就被肝藥酶代謝，進入體循環(huán)的藥減少,藥物效應下降。活性藥物

大多數(shù)無活性藥物

極少數(shù)門靜脈酶無活性或低活性物活性藥物活性降低產生活性藥物的體內過程當前19頁，總共38頁。

②注射給藥靜脈、肌肉、皮下和皮內注射等

避免被破壞，起效快

③吸入給藥，氣霧劑、粉霧劑等

經(jīng)肺吸收進入血液循環(huán)或治療鼻咽局部疾病

④皮膚給藥，膜劑，貼劑，膏劑等

可發(fā)揮局部或全身作用藥物的體內過程當前20頁，總共38頁。藥物的體內過程二.藥物分布藥物從血循環(huán)系統(tǒng)到達細胞間液及細胞內液的過程。影響包括

1.藥物與血漿蛋白結合藥物血漿蛋白結合物①結合型藥物無藥理活性②飽和性③競爭性④可逆性當前21頁，總共38頁。藥物的體內過程2.局部器官的血流量，先向血流量大的器官分布3.藥物與組織的親和力，碘甲狀腺，鈣骨骼4.藥物的理化性質和體液的pH脂溶性或水溶性小分子易透過血管壁5.組織器官的屏障作用當前22頁，總共38頁。藥物的體內過程三.生物轉化1.藥物在藥物代謝酶作用下，結構和藥理活性發(fā)生的改變2.方式氧化、還原、水解結合反應第一相反應第二相反應3.藥物代謝酶（專一性和非專一性）①肝藥酶，是肝內促進藥物代謝的主要酶系統(tǒng)專一性低、活性有限、個體差異大、易受藥物的誘導和抑制。②專一性酶：對特定基團。例膽堿酯酶4酶的誘導和抑制（重點）當前23頁，總共38頁。藥物的體內過程四.排泄1.藥物的原形或代謝產物通過排泄器官或分泌器官從體內排出體外的過程。2.腎，主要排泄器官腎小球的濾過腎小管的分泌腎小管的重吸收

當前24頁，總共38頁。藥物的體內過程當前25頁，總共38頁。3.膽汁排泄：肝腸循環(huán)藥物無活性結合物膽囊生物轉化肝臟4.其他途徑膽道小腸原型藥物腸道吸收腸道酶門靜脈藥物的體內過程當前26頁，總共38頁。血腦屏障胎盤屏障當前27頁，總共38頁。（五）房室模型與半衰期概念一房室模型：把有機體看成一個系統(tǒng)，并分為若干個房室，把藥物在系統(tǒng)內轉運和分布速率相同或相似的部分組合成一個房室，從而可分為一室模型和二室模型等。二半衰期：是指血液中藥物濃度下降一半所需的時間，又稱血漿半衰期或生物半衰期。當前28頁，總共38頁。第三節(jié)影響藥物作用的因素一藥物方面的因素二動物機體方面的因素三飼養(yǎng)管理和環(huán)境因素當前29頁，總共38頁。一藥物方面的因素1劑量和劑型2給藥途徑和時間3聯(lián)合用藥與配伍禁忌當前30頁，總共38頁。（一）藥物劑量和劑型

1.劑量

同一藥物，同一劑型在不同劑量或濃度下①作用強度不同②用途不同

2.劑型①同一藥物，劑型不同，作用強度和持續(xù)時間不同

液體吸收快，腸溶片、緩釋和靶向制劑各有特點②同一藥物，劑型不同，藥物的作用不同③同一藥物，劑型不同，副作用和毒性不同當前31頁，總共38頁。（二）給藥途徑和時間

1.同一藥物，給藥途徑不同

①起效時間不同

靜注﹥吸入﹥肌注﹥皮下﹥口服﹥直腸﹥皮膚

②作用效果不同

當前32頁，總共38頁。（二）給藥途徑和時間2.給藥時間

①飯前用藥起效快，飯后用藥刺激性?、诟鶕?jù)用藥結果選擇用藥時間，催眠藥，利尿藥③機體對藥物的敏感性有晝夜差別④半衰期短的藥物，應增加給藥次數(shù)⑤毒性大或消除慢的藥物，應延長給藥間隔當前33頁，總共38頁。（三）聯(lián)合用藥與配伍禁忌聯(lián)合用藥：A協(xié)同作用：兩藥合用時的效價大于各藥單用時效價的代數(shù)和，稱協(xié)同作用或增強。B相加作用：兩藥合用的效應是兩藥分別作用的代數(shù)和，稱相加作用。C拮抗作用：兩藥合用時的效價小于各藥單用時效價的代數(shù)和，稱拮抗作用當前34頁，總共38頁。配伍禁忌一物理性配伍禁忌二化學性配伍禁忌三藥物性配伍禁