膽堿R阻斷藥麻醉生物

關(guān)于膽堿R阻斷藥麻醉生物第一頁，共三十一頁，編輯于2023年，星期三2Instructionalobjectives1.

闡述阿托品的作用、用途、不良反應(yīng)、禁忌癥；2.比較山莨菪堿和東莨菪堿的作用特點及用途；3.列舉阿托品的合成代用品4.列舉肌松藥的分類及代表藥第二頁，共三十一頁，編輯于2023年，星期三3M-R阻斷藥muscarinicblockingdrugs

抗膽堿藥anticholinegics.副交感神經(jīng)阻斷藥

parasympatholyticsMuscarinicblockingdrugshavenointrinsicactivity,andtheycanproduceeffectsonlybyblockingtheactivationofmuscarinicreceptorsbymuscarinicagonistsorbyneuronallyreleasedACh.第三頁，共三十一頁，編輯于2023年，星期三4§1阿托品和阿托品類生物堿

Atropine＆atropine-likealkaloid

存在于顛茄、曼陀羅、莨菪中顛茄Atropabelladonna曼陀羅莨菪第四頁，共三十一頁，編輯于2023年，星期三阿托品Atropine

東莨菪堿Scopolamine山莨菪堿Anisodamine中樞作用：氧橋，羥基東莨菪堿＞阿托品＞山莨菪堿第五頁，共三十一頁，編輯于2023年，星期三6【Mechanismofaction】(作用機(jī)理)1.（-）M-R；2.大劑量:（-）NN-R【Pharmacologicalactions】（藥理作用）腺體

>眼>平滑肌

>心臟>CNS阿托品

Atropine1.腺體（glands）（-）腺體分泌汗腺、唾液腺>淚腺、呼吸道腺體>胃壁細(xì)胞第六頁，共三十一頁，編輯于2023年，星期三72.眼（eye）(1)擴(kuò)瞳（mydriasis）

atropinePleasecompareatropinewithpilocarpine(-)

瞳孔括約肌M-R開大肌功能占優(yōu)勢瞳孔擴(kuò)大(dilatethepupil)第七頁，共三十一頁，編輯于2023年，星期三8(2)升高眼內(nèi)壓(increaseintraocularpressure)

Atropine→擴(kuò)瞳→虹膜退向四周邊緣→根部變厚→前房角間隙↓→房水回流↓→眼內(nèi)壓↑。(3)調(diào)節(jié)麻痹（paralysisaccommodation

）

Atropine(-)

睫狀肌M-R→睫狀肌松馳→懸韌帶拉緊→晶狀體扁平→視遠(yuǎn)物清楚，近物模糊。第八頁，共三十一頁，編輯于2023年，星期三第九頁，共三十一頁，編輯于2023年，星期三103.平滑肌（smoothmuscle

）松弛內(nèi)臟平滑肌

Relaxesvisceralsmoothmuscle.Characteristics(特點

)(1)作用強(qiáng)度與平滑肌的功能狀態(tài)有關(guān)；(2)作用強(qiáng)度順序：胃腸道>膀胱

>輸尿管>膽管、支氣管、子宮。第十頁，共三十一頁，編輯于2023年，星期三114.心臟（Heart

）(1)心率（heartrate,HR

）治療量（therapeuticdose）：HR大劑量（higherdose）：HR↑解除了迷走神經(jīng)對心臟的抑制。(2)房室傳導(dǎo):促進(jìn)房室傳導(dǎo)(Blockvagaleffectsonthesinoatrialnodedirectly.)第十一頁，共三十一頁，編輯于2023年，星期三125.血管與血壓

(Vessels＆

bloodpressure)

Therapeuticdose---無明顯作用

原因：多數(shù)血管缺乏膽堿能神經(jīng)支配

Largedose---擴(kuò)張血管6.CNS興奮

抑制---atropineblush（臉紅

）

Themechanismisunknown.Excitationfollowedbydepression.第十二頁，共三十一頁，編輯于2023年，星期三13【ClinicalUses】1.緩解內(nèi)臟絞痛（relievesvisceralcolicpain

）解痙藥胃腸絞痛膀胱刺激癥狀膽絞痛腎絞痛合用哌替啶第十三頁，共三十一頁，編輯于2023年，星期三142.抑制腺體分泌Inhibitionofthesecretionoftheglands(1)麻醉前給藥（premedication）(2)盜汗（severenightsweat）(3)流涎

(salivation)3.眼科(ophthalmologicdisorders)(1)虹膜睫狀體炎(2)驗光配鏡(3)擴(kuò)瞳，檢查眼底第十四頁，共三十一頁，編輯于2023年，星期三154.緩慢型心律失常(1)心動過緩

(Bradycardia)(2)迷走N過度興奮所致傳導(dǎo)阻滯

Note:

attoolargedose

：

HR↑↑

oxygenconsumption(耗氧量

)↑theriskofventricularfibrillation（心室纖顫）↑第十五頁，共三十一頁，編輯于2023年，星期三165.抗休克（Anti-shock）暴發(fā)型流腦、中毒性菌痢、中毒性肺炎感染性休克(

infectiousshock)解除血管痙攣，改善微循環(huán)。6.有機(jī)磷酸酯中毒Organophosphateintoxication第十六頁，共三十一頁，編輯于2023年，星期三17【Adversereaction】(不良反應(yīng))腺體：口干、皮膚干燥、潮紅、體溫↑心臟：心動過速眼：眼內(nèi)壓↑、視力模糊平滑肌：便秘、排尿困難【Contraindication】禁忌癥青光眼，前列腺肥大CNS：第十七頁，共三十一頁，編輯于2023年，星期三SummaryAtropine腺眼平心血管CNS作用(-)分泌用途麻醉前給藥盜汗流涎不良反應(yīng)口干體溫↑禁忌癥發(fā)熱擴(kuò)瞳↑眼內(nèi)壓調(diào)節(jié)麻痹虹膜炎驗光眼內(nèi)壓↑視力模糊青光眼松弛內(nèi)臟絞痛便秘尿潴留前列腺肥大HR↑血管擴(kuò)張心動過緩傳導(dǎo)阻滯心動過速心動過速先興奮后抑制有機(jī)磷中毒感染性休克第十八頁，共三十一頁，編輯于2023年，星期三19山莨菪堿(anisodamine,654-2)1.解痙、擴(kuò)血管作用強(qiáng)；2.抑制腺體分泌、擴(kuò)瞳作用弱；3.主要用于感染性休克、內(nèi)臟平滑肌絞痛；4.不良反應(yīng)、禁忌癥同atropine。第十九頁，共三十一頁，編輯于2023年，星期三20東莨菪堿（scopolamine）1.外周抗膽堿作用腺(gland)>atropine心血管系統(tǒng)<

atropine2.中樞作用：（-）

CNS鎮(zhèn)靜（sedation

）中樞抗膽堿>atropine眼(eye)【Pharmacologicalactions】（藥理作用）第二十頁，共三十一頁，編輯于2023年，星期三211.麻醉前給藥（premedication）2.暈動病

(motionsickness)3.帕金森氏病（Parkinson’sdisease）【ClinicalUses

】（臨床用途）第二十一頁，共三十一頁，編輯于2023年，星期三22

§2阿托品的合成代用品合成擴(kuò)瞳藥(syntheticmydriatics)

后馬托品托吡卡胺合成解痙藥(syntheticspasmolytics)

溴丙胺太林（普魯本辛）

選擇性M1受體阻斷劑

哌侖西平pirenzepine第二十二頁，共三十一頁，編輯于2023年，星期三23Chapter9膽堿受體阻斷劑（II）－N-R阻斷劑Cholinoceptorblockingdrugs

－N-Rblockingdrugs第二十三頁，共三十一頁，編輯于2023年，星期三24

§1神經(jīng)節(jié)阻滯藥(ganglionicblockers)(-)NN-R→(-)postganglialfibresofsympatheticandparasympatheticnerves美加明

樟磺咪芬【Mechanism】(機(jī)理)【ClinicalUses】(臨床用途)控制性降壓(controlledhypotension)第二十四頁，共三十一頁，編輯于2023年，星期三25除極化型肌松藥

Depolarizingmuscularrelaxants

【Classification】(分類)§2骨骼肌松馳藥(肌松藥)Skeletalmuscularrelaxants非除極化型肌松藥

Non-depolarizingmuscularrelaxants琥珀膽堿筒箭毒堿第二十五頁，共三十一頁，編輯于2023年，星期三26

一、去極化型肌松藥（非競爭性肌松藥）琥珀膽堿succinylcholine【Mechanism】Depolarizingmuscularrelaxants司可林scoline

琥珀膽堿

（＋）NM-R

→后膜持久去極化肌松第二十六頁，共三十一頁，編輯于2023年，星期三N-M接頭處的興奮傳遞過程軸突末稍APCa2＋內(nèi)流釋放ACh終板電位（EPP）肌細(xì)胞膜爆發(fā)AP第二十七頁，共三十一頁，編輯于2023年，星期三281.作用快、強(qiáng)、短；2.肌松前有短時肌震顫；3.過量中毒時不可用新斯的明解救:(1)無效:NM-R對ACh不起反應(yīng)；

(2)加重中毒：

(-)ChE→(-)琥珀膽堿水解【Characteristics】(特點)第二十八頁，共三十一頁，編輯于2023年，星期三294.用途:輔助麻醉;氣管鏡、食管鏡檢查；5.青光眼、高鉀血癥禁用。眼外骨骼肌收縮，