影響中藥藥理作用的因素

影響中藥藥理作用的因素第1頁，共45頁，2023年，2月20日，星期四第一節(jié)藥物因素一、藥材1、品種與產(chǎn)地中藥品種繁多，達(dá)12800種，常用500種。常見問題：同物異名，同名異物等。第2頁，共45頁，2023年，2月20日，星期四1、品種與產(chǎn)地《中藥鑒定學(xué)》莪術(shù)來源有:①莪術(shù)、②郁金、③廣西莪術(shù)共三種；第3頁，共45頁，2023年，2月20日，星期四1、品種與產(chǎn)地例如：大青葉和板藍(lán)根（5種來源）①金錢草（14種來源）②石斛（20種來源）③大黃（正品與雜品）第4頁，共45頁，2023年，2月20日，星期四1、品種與產(chǎn)地正品與雜品大黃的致瀉作用：①正品大黃：ED50約為400mg/kg，②非正品大黃：ED50約為4000mg/kg。

ED50為半數(shù)有效量第5頁，共45頁，2023年，2月20日，星期四結(jié)合型蒽苷→瀉下作用第6頁，共45頁，2023年，2月20日，星期四1、品種與產(chǎn)地

大黃致瀉的有效成分為“結(jié)合型蒽苷”；正品含量為非正品的10倍。正品→結(jié)合型蒽苷含量高→瀉下明顯雜品→結(jié)合型蒽苷含量低→瀉下作用差

第7頁，共45頁，2023年，2月20日，星期四1、品種與產(chǎn)地《本草綱目》“一物有謬，性命及之”說明不同品種的藥物其功效、藥理作用和毒性都有差異。如木通與關(guān)木通的差異與毒性：第8頁，共45頁，2023年，2月20日，星期四木通這個名字一度包含了幾種完全不同的植物，其中含概了馬兜鈴科的關(guān)木通、毛茛科的川木通，以及其他地區(qū)被認(rèn)為是木通的植物（淮木通和白木通）。關(guān)木通的毒性成分是馬兜鈴酸(AA)，而組方用川木通就可以了。第9頁，共45頁，2023年，2月20日，星期四1、品種與產(chǎn)地道地藥材浙、川、懷、廣、關(guān)（四川貝母，內(nèi)蒙甘草，云南三七，西藏紅花，山西黃芪……）第10頁，共45頁，2023年，2月20日，星期四1、品種與產(chǎn)地同一味中藥產(chǎn)地不同，功效就有差異。如產(chǎn)地的自然條件差異（土壤、氣候、日照、降雨量等），常見高溫低濕環(huán)境有利于蛋白質(zhì)和生物堿的合成。第11頁，共45頁，2023年，2月20日，星期四1、品種與產(chǎn)地產(chǎn)地：《新修本草》“離其本土，則質(zhì)同而效異”例如：金錢草江西和江蘇—利尿、四川—利膽、廣西—利尿和利膽。第12頁，共45頁，2023年，2月20日，星期四1、品種與產(chǎn)地⑴芍藥:（亳、川、杭）成分–芍藥苷（治療冠心?。┖坎煌?，亳＞川＞杭⑵人參（人參皂苷）⑶黃芪（多糖類）⑷金銀花（綠原酸）第13頁，共45頁，2023年，2月20日，星期四2、采收與貯藏㈠采收:⑴中藥品質(zhì)與采收季節(jié)密切相關(guān)，同時也隨入藥部位的不同而異。青蒿在7～8月花前葉盛期采收青蒿素的含量最高達(dá)6%。第14頁，共45頁，2023年，2月20日，星期四2、采收與貯藏“故不依時采摘，與朽木不殊”例如淫羊藿，其主要活性成分為黃酮類，用紫外分光光度法測總黃酮量；→5月采收：12%→7月采收：6%第15頁，共45頁，2023年，2月20日，星期四2、采收與貯藏根：秋季莖：初春葉：花開前花：初開果實種子或全株：成熟時第16頁，共45頁，2023年，2月20日，星期四2、采收與貯藏常見最佳采收時間:人參：8月青蒿：8月臭梧桐：5月薄荷：開花期第17頁，共45頁，2023年，2月20日，星期四2、采收與貯藏采收年限:①人參：②何首烏：③亳白芍：第18頁，共45頁，2023年，2月20日，星期四2、采收與貯藏貯藏:①刺五加（丁香苷）；②苦杏仁（苦杏仁苷）應(yīng)炮制后貯藏；③三棵針（小檗堿）；正確的貯藏：干燥、低溫、避光。

第19頁，共45頁，2023年，2月20日，星期四第一節(jié)藥物因素二、炮制中藥炮制前后，其化學(xué)成分會發(fā)生變化。因而功效與藥理作用也隨之改變。如酒升、姜散、鹽入腎、酸入肝、乳生血，蜜益元。第20頁，共45頁，2023年，2月20日，星期四二、炮制對中藥藥理作用的影響★⑴消除或降低藥物毒性或副作用：①川烏、草烏對治療風(fēng)濕效果很好，但它們有較大的毒性（烏頭堿），通過加熱，同甘草、黑豆煮或蒸，生物堿類毒性成分顯著降低（烏頭堿轉(zhuǎn)化為烏頭原堿，毒性僅為1／200～1／4000

）。第21頁，共45頁，2023年，2月20日，星期四②苦杏仁有小毒：主要在于苦杏仁苷在苦杏仁酶的作用下分解，產(chǎn)生較大量的氫氰酸對延髓各生命中樞先興奮后麻痹，如果苦杏仁經(jīng)過一定的加熱處理，苦杏仁酶被破壞，苦杏仁苷在體內(nèi)只能在胃酸的作用下緩慢分解，只產(chǎn)生微量的氫氰酸。第22頁，共45頁，2023年，2月20日，星期四二、炮制對中藥藥理作用的影響③其他：水飛雄黃降低藥物毒性；（硫化砷）砂炒馬錢子降低藥物毒性；（士的寧）第23頁，共45頁，2023年，2月20日，星期四二、炮制對中藥藥理作用的影響第24頁，共45頁，2023年，2月20日，星期四二、炮制對中藥藥理作用的影響⑵增強(qiáng)療效：《本草備要、本草求真》“得火者良”。①例如苦杏仁含有苦杏仁酶屬于蛋白類，它在加熱的狀態(tài)下可變性破壞，使有效成分苦杏仁苷分解減少，所以杏仁炮制品煎出率增加。第25頁，共45頁，2023年，2月20日，星期四二、炮制對中藥藥理作用的影響②例如黃芩含苷類有效成分，由于黃芩酶的存在，黃芩中的苷類有效成分會發(fā)生水解；加熱后酶可變性破壞，有效成分增加。第26頁，共45頁，2023年，2月20日，星期四二、炮制對中藥藥理作用的影響③延胡索：功效活血行氣，止痛。醋制后易于煎出有效成分（生物堿可增加一倍），故止痛功能顯著增強(qiáng)。第27頁，共45頁，2023年，2月20日，星期四二、炮制對中藥藥理作用的影響★⑶加強(qiáng)或突出某一作用：麻黃生用辛散，解表作用較強(qiáng)，蜜制后辛散作用緩和，止咳平喘作用增強(qiáng)。制軍抗菌作用強(qiáng)，生軍瀉下作用強(qiáng)。蒲黃生用活血化瘀，炒炭后可止血。第28頁，共45頁，2023年，2月20日，星期四第一節(jié)藥物因素三、制劑與煎煮㈠制劑中藥常見口服劑型：湯劑、丸劑、沖劑、片劑、散劑、膠囊等常用劑型。其他劑型：阿膠、神曲、藥條、熏洗劑。第29頁，共45頁，2023年，2月20日，星期四三、制劑㈠制劑對藥理作用的影響：⑴影響藥物有效成分的吸收，影響其藥效。如“牛黃解毒丸”和“牛黃解毒片”；⑵產(chǎn)生新的藥理作用：如“青皮注射液”具有升血壓作用。第30頁，共45頁，2023年，2月20日，星期四㈡煎煮㈡中藥常用煎煮特色：龍骨、牡蠣先煎久煎，砂仁、豆蔻后下，馬錢子不入煎劑。第31頁，共45頁，2023年，2月20日，星期四了解：大黃常用煎煮方法煎煮對大黃瀉下作用的影響：大黃，以先浸后煎方法，其有效成分結(jié)合型蒽苷溶出率最高，瀉下作用最強(qiáng)，稱之為經(jīng)典法。若煎煮時間延長，蒽苷轉(zhuǎn)變?yōu)檐赵?，瀉下作用減弱，抗菌作用增強(qiáng)。第32頁，共45頁，2023年，2月20日，星期四了解：大黃常用煎煮方法有效成分溶出量經(jīng)典法■

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混煎法■

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后下法■

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第33頁，共45頁，2023年，2月20日，星期四㈡煎煮了解：分煎與合煎某些復(fù)方合煎后會產(chǎn)生新的有效成分。如生脈散（人參、麥冬、五味子），通過化學(xué)研究，發(fā)現(xiàn)了新的成分：5—羥甲基—2—糖糠。第34頁，共45頁，2023年，2月20日，星期四第一節(jié)藥物因素四、劑量劑量是指用藥的份量，它是影響藥理作用的重要因素。

中藥藥理作用量效關(guān)系的不確定性。第35頁，共45頁，2023年，2月20日，星期四第一節(jié)藥物因素五、配伍與禁忌配伍：配伍是中醫(yī)用藥的主要形式，其目的為增強(qiáng)療效，降低毒性。例如：當(dāng)歸配伍川芎，當(dāng)歸有效成分阿魏酸可抑制催產(chǎn)素受體，川芎有效成分川芎嗪興奮?受體，可調(diào)經(jīng)止痛。第36頁，共45頁，2023年，2月20日，星期四五、配伍與禁忌中藥配伍的基本內(nèi)容為七情：須、使、畏、殺、惡、反和單行；是古人在長期臨床實踐中總結(jié)出來的用藥經(jīng)驗。第37頁，共45頁，2023年，2月20日，星期四七情配伍相須：如石膏配知母；黃連配連翹；黃芪配當(dāng)歸等；相使：黃芪配茯苓，補(bǔ)氣利水；相畏：附子配甘草；相殺：巴豆配綠豆；相惡：黃連黃柏配五倍子，有效成分生物堿與鞣質(zhì)結(jié)合，作用消弱；相反：甘草配芫花，LD50增大；第38頁，共45頁，2023年，2月20日，星期四五、配伍與禁忌了解：中藥的配伍，是在長期臨床實踐中總結(jié)出來的用藥規(guī)律，并已得到和正在得到現(xiàn)代藥理學(xué)研究的證實。第39頁，共45頁，2023年，2月20日，星期四五、配伍與禁忌（二）禁忌⒈古代醫(yī)家的復(fù)方配伍禁忌：十八反、十九畏等。⒉妊娠禁忌：損害胎兒或引起流產(chǎn)。如半夏、芫花、三棱、莪術(shù)、麝香等；如芫花可引起多種動物流產(chǎn)。第40頁，共45頁，2023年，2月20日，星期四第41頁，共45頁，2023年，2月20日，星期四自學(xué)第二節(jié)影響中藥藥理作用的機(jī)體因素第42頁，共45頁，2023年，2月20日，星期四[