抗寄生蟲病藥物

抗寄生蟲病藥物第1頁/共24頁第十二章抗寄生蟲病藥物

寄生蟲病防治藥是用于預(yù)防或治療由腸蟲、血吸蟲、絲蟲、瘧原蟲、阿米巴原蟲及滴蟲引起疾病的藥物。其藥物種類因寄生蟲的種類及寄生的部位不同而各異。理想的抗寄生蟲病藥物既能選擇性地高效抑殺寄生蟲，又對(duì)人體安全有效。第2頁/共24頁第一節(jié)驅(qū)腸蟲藥驅(qū)腸蟲藥根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為：哌嗪類，如磷酸哌嗪、枸櫞酸哌嗪嘧啶類，如雙羥萘酸噻嘧啶、甲撐雙羥萘酸鹽咪唑類，如鹽酸左旋咪唑、阿苯達(dá)唑、甲苯咪唑三萜類，如川楝素，為楝科植物的川楝或苦楝的樹皮、根皮、果實(shí)等提取得到的四環(huán)三萜類藥物酚類，如氯硝柳胺第3頁/共24頁阿苯達(dá)唑（一）結(jié)構(gòu)第4頁/共24頁（二）性質(zhì)及應(yīng)用1．顯堿性應(yīng)用：鑒別，如溶于冰醋酸。2．叔胺性質(zhì)應(yīng)用：鑒別，如其稀硫酸溶液加碘化鉍鉀試液，產(chǎn)生紅棕色沉淀。3．有機(jī)硫性質(zhì)應(yīng)用：鑒別，如灼燒時(shí)分解產(chǎn)生的硫化氫氣體，能使醋酸鉛試紙顯黑色。第5頁/共24頁（三）用途為抗蠕蟲藥。其為高效、廣譜驅(qū)蟲藥，臨床用于驅(qū)除蛔蟲、蟯蟲、鉤蟲和鞭蟲等。（四）貯存應(yīng)密封保存。第6頁/共24頁第二節(jié)抗血吸蟲病藥抗血吸蟲病藥一般分為兩類：銻劑：由于銻劑類藥物的毒性較大，現(xiàn)已少用。非銻劑：吡喹酮、呋喃丙胺第7頁/共24頁

吡喹酮（一）結(jié)構(gòu)第8頁/共24頁（二）性質(zhì)及應(yīng)用1．無酸堿性2．有紫外吸收應(yīng)用：鑒別，如其乙醇溶液在264nm與272nm的波長處有最大吸收。（三）用途為抗蠕蟲藥。本品對(duì)三種血吸蟲病均有效，而且對(duì)日本血吸蟲的作用更突出。具有療效高、療程短、代謝快、毒性低的優(yōu)點(diǎn)。（四）貯存應(yīng)遮光，密封保存。第9頁/共24頁第三節(jié)抗瘧藥抗瘧藥根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)分為：喹啉類：磷酸氯喹、磷酸伯氨喹氨基嘧啶類：乙胺嘧啶萜內(nèi)酯類：青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯第10頁/共24頁磷酸氯喹（一）結(jié)構(gòu)第11頁/共24頁（二）性質(zhì)及應(yīng)用1．游離體顯堿性（叔胺N＞喹啉N＞腫胺N）應(yīng)用：如常制成磷酸鹽供藥用。2．叔胺性質(zhì)應(yīng)用：鑒別，如其水溶液遇三硝基苯酚試劑液生成氯喹三硝基苯酚黃色沉淀。3．水溶液顯磷酸鹽的鑒別反應(yīng)。4．紫外吸收應(yīng)用：鑒別，如其鹽酸溶液在222nm、257nm、329nm與343nm的波長處有最大吸收。第12頁/共24頁（三）用途為抗瘧藥、抗阿米巴藥。能有效地控制瘧疾癥狀，作用快而持久，效力強(qiáng)，為控制瘧疾癥狀的首選藥。還可用于阿米巴肝膿腫、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、紅斑狼瘡等的治療。（四）貯存應(yīng)遮光，密封保存。第13頁/共24頁青蒿素（一）結(jié)構(gòu)第14頁/共24頁（二）性質(zhì)及應(yīng)用1．氧化性（過氧鍵）應(yīng)用：鑒別，如遇碘化鉀試液氧化析出碘，加淀粉指示劑，立即顯紫色。2．水解性（內(nèi)酯）應(yīng)用：鑒別，如氫氧化鈉試液加熱后水解，遇鹽酸羥胺試液及三氯化鐵試液生成深紫紅色的異羥肟酸鐵。第15頁/共24頁（三）用途為高效、速效的抗瘧藥。主要作用間日瘧、惡性瘧，搶救腦性瘧效果良好，但復(fù)發(fā)率稍高。（四）貯存應(yīng)遮光，密封保存。第16頁/共24頁第四節(jié)抗阿米巴病和抗滴蟲病藥

阿米巴是一種單細(xì)胞原蟲,分包囊和滋養(yǎng)體兩個(gè)發(fā)育階段?？拱⒚装退幾饔糜谧甜B(yǎng)體，對(duì)包囊無作用。臨床用藥一般分為三類：腸內(nèi)抗阿米巴藥：氯碘喹啉、雙碘喹啉、巴龍霉素腸外抗阿米巴藥：氯喹抗腸內(nèi)外阿米巴藥：甲硝唑

另陰道毛滴蟲也為原蟲，寄生于泌尿生殖道，為婦科常見病，甲硝唑?qū)Φ蜗x病有高效。第17頁/共24頁甲硝唑（一）結(jié)構(gòu)第18頁/共24頁（二）性質(zhì)及應(yīng)用1．具有弱堿性2．叔胺性質(zhì)應(yīng)用：鑒別，如加硫酸溶解后，加三硝基苯酚試液，即生成黃色沉淀。3．芳香性硝基化合物性質(zhì)應(yīng)用：鑒別，如加氫氧化鈉試液溫?zé)岷蠹达@紫紅色，滴加稀鹽酸成酸性后即變成黃色，再滴加氫氧化鈉試液則變成橙紅色。第19頁/共24頁（三）用途為抗阿米巴藥、抗滴蟲藥、抗厭氧菌藥。口服吸收好、生物利用高、作用強(qiáng)、毒性小。（四）貯存應(yīng)遮光，密閉保存。第20頁/共24頁第五節(jié)抗絲蟲病藥絲蟲病是由絲狀線蟲侵入淋巴系統(tǒng)或結(jié)締組織內(nèi)引起的流行性寄生蟲病，一般由蚊子傳播。早期應(yīng)用的抗絲蟲病藥為卡巴胂，但因毒副作用大，已淘汰。枸櫞酸乙胺嗪為抗絲蟲病的首選藥。我國創(chuàng)制的呋喃嘧酮經(jīng)臨床試用，認(rèn)為比枸櫞酸乙胺嗪療效好。第21頁/共24頁枸櫞酸乙胺嗪（一）結(jié)構(gòu)第22頁/共24頁（二）性質(zhì)及應(yīng)用其水溶液，加氫氧化鈉試液使成堿性，用氯仿振搖提取，將氯仿蒸干，殘?jiān)杭鱼f酸銨硫酸試液，置水浴中加熱，即生成藍(lán)色沉淀。氯仿抽提后遺留的水溶液：顯枸櫞酸鹽的鑒別反應(yīng)。（三）