第八章抗膽堿藥

第八章抗膽堿藥第1頁/共33頁第八章抗膽堿藥第2頁/共33頁抗膽堿藥：

是一類能與膽堿受體結(jié)合，因無內(nèi)在活性不能激動膽堿受體產(chǎn)生擬膽堿作用，但妨礙了乙酰膽堿或擬膽堿藥與受體的結(jié)合，從而產(chǎn)生抗膽堿作用的一類藥物。2023/4/223第3頁/共33頁第八章抗膽堿藥

第一節(jié)M膽堿受體阻滯藥一、阿托品類生物堿——

阿托品Atropabelladonna，Atropos——掌管生命之神。

【作用】阻斷M受體，較大劑量也阻斷神經(jīng)節(jié)N1受體。2023/4/224第4頁/共33頁51、松弛平滑肌

作用特點：？1)對痙攣狀態(tài)平滑

肌解痙作用明顯。2）解痙作用的強(qiáng)弱

順序為：胃腸道

平滑?。景?/p>

胱逼尿肌＞膽管

、輸尿管、支氣

管平滑肌。3）對括約肌解痙作用不顯著，也不恒定。第5頁/共33頁阿托品

2023/4/2262.抑制腺體分泌：1）敏感程度為：唾液腺、汗腺＞呼吸道分泌腺＞胃分泌腺2）對胃酸分泌減少影響較??？

第6頁/共33頁2023/4/227胃壁細(xì)胞胃泌素受體乙酰膽堿受體組胺受體激動胃酸分泌所以只阻斷乙酰膽堿受體對胃酸分泌減少影響較小。第7頁/共33頁阿托品

2023/4/228

3.眼睛

(1)擴(kuò)瞳第8頁/共33頁(2)眼內(nèi)壓升高2023/4/229第9頁/共33頁(3)調(diào)節(jié)麻痹睫狀肌M受體被阻斷,睫狀肌松弛而退向外緣,懸韌帶被拉緊,晶狀體變扁平,屈光度減低,視近物模糊,視遠(yuǎn)物清楚稱調(diào)節(jié)麻痹。2023/4/2210第10頁/共33頁2023/4/2211第11頁/共33頁4．對心血管系統(tǒng)的作用：（1）興奮心臟：心律：治療量-------使心率短暫性減慢。

原因：阿托品阻斷副交感神經(jīng)末梢膜上的M1受體

，抑制負(fù)反饋，使乙酰膽堿釋放增加所致。較大劑量-------使心率加快。

原因：阻斷外周M受體，解除迷走神經(jīng)對竇房結(jié)的抑制，使之興奮性、自律性增加所致。傳導(dǎo)：加快傳導(dǎo)，改善竇房、房室傳導(dǎo)阻滯。2023/4/2212

阿托品第12頁/共33頁（2）擴(kuò)張小血管，改善微循環(huán),增加組織血流灌注，

小血管痙攣時作用明顯。5.興奮中樞較大劑量：可興奮延腦和大腦皮層。大劑量：顯著興奮中樞中毒量：強(qiáng)烈興奮中樞，并由興奮轉(zhuǎn)入抑制，昏迷。死于呼吸麻痹。2023/4/2213

阿托品第13頁/共33頁【臨床應(yīng)用】1.內(nèi)臟絞痛：對胃腸絞痛療效好，

膽絞痛、腎絞痛需與強(qiáng)鎮(zhèn)痛藥合用。

2.腺體分泌過多：全身麻醉前給藥3.眼科應(yīng)用:虹膜睫狀體炎，縮瞳藥、散瞳藥交替用，同時并用抗感染藥。

2023/4/2214

阿托品第14頁/共33頁4.緩慢型心律失常：竇房阻滯、房室阻滯、竇房結(jié)功能低下的室性異位心律。5.抗休克：用于感染中毒休克（微循環(huán)障礙休克）。6.解除有機(jī)磷酸酯中毒：迅速解除M樣中毒癥狀。2023/4/2215

阿托品第15頁/共33頁[不良反應(yīng)]1.一般劑量，不良反應(yīng)較多，但不重。

2.劑量大，表現(xiàn)中樞興奮（見中樞項）。[中毒解救]1.對癥

2.中樞鎮(zhèn)靜藥抗驚厥的應(yīng)用

3.人工呼吸、吸氧

4.給特殊解毒藥：毛果蕓香堿、毒扁豆堿。

【禁忌癥】青光眼及前列腺肥大者禁用。16

阿托品第16頁/共33頁

東莨菪堿屬M受體阻斷藥，具有阿托品樣作用。

特點：1、抑制中樞，小劑量鎮(zhèn)靜，大劑量催眠。2、抑制腺體分泌作用強(qiáng)。3、防暈止嘔。4、中樞抗膽堿，用于帕金森病治療。5、用于麻醉前給藥。2023/4/2217第17頁/共33頁

山莨菪堿屬M受體阻斷藥，具有阿托品樣作用。特點：1、代替阿托品用于胃絞痛治療。2、解除小血管痙攣，抗血小板聚集，改善微循環(huán)，用于感染中毒性休克。

2023/4/2218第18頁/共33頁

三、選擇性M受體阻斷藥

哌侖西平、替侖西平

特點：

選擇性阻斷M1受體，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于消化性潰瘍病的治療。2023/4/2219第19頁/共33頁第二節(jié)N1受體阻斷藥選擇性與神經(jīng)節(jié)N1受體結(jié)合,阻滯交感神經(jīng)節(jié)與副交感神經(jīng)節(jié)的傳導(dǎo)功能，既降低交感神經(jīng)功能，也降低副交感神經(jīng)功能。

六烴季銨、美加明、阿方那特作用：阻斷交感神經(jīng)節(jié)，產(chǎn)生迅速強(qiáng)大的降壓作用.應(yīng)

用：高血壓危象、高血壓腦病、急進(jìn)性高血壓。禁忌：冠脈功能不全、腦血管硬化、腎功能障礙者禁用。20第20頁/共33頁一、除極化型肌松藥——琥珀膽堿

[作用機(jī)制]

使N2受體持久除極化。2023/4/2221第三節(jié)N2受體阻滯藥第21頁/共33頁2023/4/2222第22頁/共33頁[作用特點]1.肌松初期出現(xiàn)短暫的肌束顫動。2.作用快、短，連續(xù)用藥可產(chǎn)生快速耐受性。3.新斯的明不能解救其中毒，反而加重中毒。4.頸部、四肢、腹部肌松作用最明顯。2023/4/2223琥珀膽堿第23頁/共33頁[應(yīng)用]1.氣管插管、氣管鏡、食管鏡檢查。

2.手術(shù)全麻的輔助用藥。[不良反應(yīng)]1.窒息、過量呼吸麻痹

2.肌束顫動2023/4/2224琥珀膽堿第24頁/共33頁新合成的非除極化型肌松藥

泮庫溴銨等[作用機(jī)制]

阻斷N2受體.用藥較安全，用于手術(shù)麻醉的輔助用藥、插管檢查、驚厥時肌松。

2023/4/2225二、非除極化型肌松藥第25頁/共33頁小結(jié)1.抗膽堿藥與擬膽堿藥作用基本相反，對血管作用相同。2.治療量阿托品可使部分人心率暫時減慢，這是阻斷前膜M1受體所致。心率加快是阻斷竇房結(jié)M2受體所致。3.擴(kuò)張血管，改善微循環(huán)。4.治療膽絞痛、腎絞痛與強(qiáng)鎮(zhèn)痛藥合用。5.抗感染中毒性休克、解救有機(jī)磷中毒。2023/4/2226第26頁/共33頁6.山莨菪堿代替阿托品廣泛用于胃腸絞痛和感染性休克。7.胃復(fù)康用于焦慮性潰瘍。8.哌侖西平為選擇性M1受體阻斷藥，治療潰瘍病。9.N1受體阻斷藥美加明等可用于高血壓腦病等的治療。10.琥珀膽堿為去極化肌松藥，中毒不可用新斯的解救。11.

筒箭毒為非去極化肌松藥，中毒可用新斯的解救。12、阿托品有那些作用和應(yīng)用？2023/4/2227第27頁/共33頁2023/4/2228ThankYou第28頁/共33頁2023/4/2229第29頁/共33頁2023/4/22