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多靶點(diǎn)抗腫瘤藥物索拉非尼多靶點(diǎn)抗腫瘤藥物索拉非尼第1頁摘要:多年來,應(yīng)用分子靶向藥品治療肝癌研究逐步受到重視,正在成為新熱點(diǎn),而多點(diǎn)、多激酶抑制劑索拉非尼(多吉美)作為代表性藥品,已經(jīng)取得突破性結(jié)果,能夠有效地延長晚期患者生存時間,開創(chuàng)了肝癌靶向治療新時代。多靶點(diǎn)抗腫瘤藥物索拉非尼第2頁肝癌(HCC)介紹
肝癌(hepatocarcinoffia,HCC)是世界性疾病,在南非和東南亞是第二位常見惡性腫瘤:中國處于第三位,是我國主要惡性腫瘤,年發(fā)病率為10一150/100,000人;在我國,因?yàn)橐倚透窝撞《荆℉BV)感染、黃曲霉素、飲水和環(huán)境污染以酗酒等問題,我國已成為全球肝癌發(fā)病率最高和死亡最多國家。我國每年死于肝癌約11萬人,占全世界肝癌死亡人數(shù)45%。多靶點(diǎn)抗腫瘤藥物索拉非尼第3頁1.肝細(xì)胞肝癌傳統(tǒng)治療現(xiàn)實(shí)狀況殘癌發(fā)生率高,術(shù)后需要進(jìn)行輔助性化療;手術(shù)放療化療肝癌細(xì)胞相對輻射抗拒性,使得肝癌根治劑量顯著高于肝臟耐受劑量易產(chǎn)生耐受性化療對正常組織毒副作用強(qiáng)多靶點(diǎn)抗腫瘤藥物索拉非尼第4頁2、索拉非尼——分子靶點(diǎn)抗腫瘤索拉非尼(Sorafenib,商品名多吉美Nexavar)是德國拜耳企業(yè)研發(fā)第一個用于治療晚期肝癌多靶點(diǎn)分子靶向口服藥品,該藥是一個新型多靶向性治療腫瘤口服藥品。多靶點(diǎn)抗腫瘤藥物索拉非尼第5頁2.1索拉非尼作用靶點(diǎn)機(jī)制●阻斷RAF激酶Raf激酶是一個蘇氨酸G絲氨酸蛋白激酶,RAF/MEK/ERK信號傳導(dǎo)通路中一個主要激酶,/PDGF/VEGF多靶點(diǎn)抗腫瘤藥物索拉非尼第6頁●逆轉(zhuǎn)腫瘤多藥耐藥多靶點(diǎn)抗腫瘤藥物索拉非尼第7頁臨床應(yīng)用●單獨(dú)用藥美國臨床腫瘤學(xué)會年會上,著名SHARP研究公布了一項(xiàng)多中心雙盲撫慰劑對照治療晚期HCCⅠ臨床研究結(jié)果,結(jié)果顯示,索拉非尼組和對照組患者中位總生存時間(medianoverrallsurvivaltime,mOS)分別為10.7個月和7.9個月;索拉非尼組中位腫瘤進(jìn)展時間(mediantimetotumorprogress,mTTP)較對照組延長,分別為5.5個月和2.8個月,表明索拉非尼可有效延長晚期HCC患者生存期和疾病進(jìn)展時間!索拉非尼是第一個能夠延長晚期HCC患者生存期藥品,同時被確立為晚期HCC線標(biāo)準(zhǔn)治療用藥。多靶點(diǎn)抗腫瘤藥物索拉非尼第8頁●聯(lián)適用藥索拉非尼除了單獨(dú)用藥外,還可與其它抗癌藥品聯(lián)適用藥。據(jù)研究表明與阿霉素聯(lián)適用藥HCC患者mTTP及mOS時間延長50%左右,相比于阿霉素單藥治療效果顯著提升。與奧曲肽、優(yōu)福定節(jié)律化療等聯(lián)合療效很好,安全性高,且不良反應(yīng)較輕,患者易于耐受。多靶點(diǎn)抗腫瘤藥物索拉非尼第9頁小結(jié)多靶點(diǎn)抗腫瘤藥品索拉非尼(sorafenib)在肝癌治療中有比很好療效,它能同時
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