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文檔簡介

右佐匹克隆一、概述右佐匹克隆即佐匹克隆的右旋手性單體，化學(xué)名(+)-(S)-4-甲基-1-哌嗪甲酸6-(5-氯-2-毗啶基)-6,7-二氫-7-氧代-5H-毗咯并［3,4-b］毗嗪-5-基酯，英文名稱:Eszopiclone，CAS:138729-47-2；分子結(jié)構(gòu)：ChemicalFormula:C17Hl7ClN6O3ExactMass:388,11MolecularWeight;388.81二、文獻(xiàn)報道合成路線綜述目前，右佐匹克隆的制備路線國內(nèi)文獻(xiàn)報道相對較少，也均是參照國外文獻(xiàn)設(shè)計。綜合文獻(xiàn)來看制備右佐匹克隆基本都是先制備外消旋的佐匹克隆，再用以下方法獲得右佐匹克隆，包括：1化學(xué)拆分法2超臨界制備色譜3膜分離，4酶法等。其中報道最多的是化學(xué)拆分法，常用的拆分試劑包括：D-(+)-蘋果酸，N-乙?；?D-天冬氨酸，二苯甲酰基-D-酒石酸，其中報道最多、也是使用最多的就是用二苯甲?；?D-酒石酸進(jìn)行化學(xué)拆分。三、設(shè)計路線1、佐匹克隆的合成路線(US20080146800A1)②使用N-②使用N-乙酰基-D-天冬氨酸拆分(WO200916251)2、右佐匹克隆的制備(即拆分方法)①使用二苯甲?；?D-酒石酸拆分(US6444673B1)③使用固定化酶(novozyme435)催化(EP2058313A2)以上工藝路線也是報道比較多的，相對比較成熟；實驗反應(yīng)條件不苛刻，對實驗設(shè)備的要求也不高。四、擬選用中間體原料1、OH6-(S-制2毗哩基)-5-羥基-7氧代-6,7-二宛-5H-毗咯并［3/4-b］毗麋2、1?氯甲?；?4■申基廄嗪3、二苯甲酰基-0-酒石股4、毗嗪-2.3-_酸

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