藥劑學(xué)第九章其他劑型

藥劑學(xué)第九章其他劑型第一頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一一、概述定義:藥物與適宜的基質(zhì)制成的有一定形狀供人體腔道給藥的固體制劑。

分類:肛門栓:

圓錐形、魚雷形陰道栓:

球形、卵形、鴨嘴形尿道栓第二頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一第三頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一第四頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一一、概述質(zhì)量要求:

外形完整光滑，無刺激性；有適宜的硬度、韌性；塞入腔道后，應(yīng)能溶化、軟化、融化；第五頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一一、概述作用特點(diǎn)：局部作用：潤腸通便、消炎全身作用第六頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一一、概述全身作用

釋放---藥物從基質(zhì)中釋放出來↓

擴(kuò)散---藥物擴(kuò)散、溶解入直腸分泌液↓

吸收---通過血管、淋巴管進(jìn)入體循環(huán)產(chǎn)生全身作用

第七頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一栓劑的作用特點(diǎn)全身作用的吸收途徑：門肝系統(tǒng)非門肝系統(tǒng)淋巴系統(tǒng)第八頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一全身作用的吸收途徑門肝系統(tǒng)：藥物經(jīng)上直腸靜脈進(jìn)入門靜脈，經(jīng)過肝臟代謝后，運(yùn)行全身；栓劑塞入距肛門6cm處。非門肝系統(tǒng)藥物經(jīng)中、下直腸靜脈、肛管靜脈，繞過肝臟，從下腔大靜脈直接進(jìn)入大循環(huán)，作用全身；栓劑塞入距肛門2cm處。第九頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一栓劑的作用特點(diǎn)淋巴系統(tǒng)：藥物經(jīng)過直腸粘膜進(jìn)入淋巴系統(tǒng)，作用全身。第十頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一全身作用栓劑的特點(diǎn)：可避免肝首過效應(yīng)；吸收的干擾因素少；不受胃腸pH、酶破壞；胃免受刺激適宜不能口服昏迷、嘔吐、嬰兒等。

第十一頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一栓劑的作用特點(diǎn)影響吸收的因素生理因素藥物的理化性質(zhì)基質(zhì)（釋放）1.吸收位置（2cm）2.pH（7.4）3.糞便4.保留時間1.溶解度（分泌液少）2.粒徑(非溶解性藥物)3.脂溶性與解離度（吸收過程）1.油脂性基質(zhì)：Ko/w小，釋放快；2.水溶性基質(zhì)：Ko/w大，釋放慢；3.加入表面活性劑。第十二頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一2、栓劑的基質(zhì)特殊要求：1、室溫時，具有適宜的硬度，

體溫下，易軟化、融化、溶化。2、具有潤濕、乳化的能力，水值較高。3、不因晶形的轉(zhuǎn)化而影響栓劑的成型。第十三頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一2、栓劑的基質(zhì)特殊要求：4、熔點(diǎn)與凝固點(diǎn)的間距不宜過大，5、油脂性基質(zhì)的酸價應(yīng)在0.2以下，皂化價應(yīng)在200～245間，碘價低于7。6、易制備、脫模。第十四頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一2、栓劑的基質(zhì)基質(zhì)的選擇原則：（1）全身作用栓劑，油脂性基質(zhì)，釋放藥物迅速（2）與藥物溶解性相反，藥物釋放，吸收（3）基質(zhì)pH有利于藥物保持非解離狀態(tài)（4）表面活性劑增加藥物的親水性，加速藥物向分泌物中轉(zhuǎn)移，藥物釋放，吸收

第十五頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一2、栓劑的基質(zhì)分類：脂肪性基質(zhì)（藥物釋放快，全身作用）水溶性和親水性基質(zhì)（慢，局部作用）第十六頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一2、栓劑的基質(zhì)脂肪性基質(zhì)

可可豆脂、半合成椰油酯、半合成山蒼子油酯、半合成棕櫚油酯、水溶性和親水性基質(zhì)

甘油明膠、聚乙二醇，第十七頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一3、栓劑的制備制備方法1、熱熔法、2、冷壓法、3、搓捏法脂肪性基質(zhì)—三者均可水溶性基質(zhì)—熱熔法第十八頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一3、栓劑的制備1、熱熔法（脂肪性基質(zhì)）藥物的前處理：油溶性-不需處理水溶性-配成濃水溶液，以適量羊毛脂吸收不溶性-研細(xì)過六號篩第十九頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一3、栓劑的制備熱熔法流程：基質(zhì)水浴熔化加藥物注模冷卻成型刮平脫模包裝★水性潤滑劑：軟皂液油性潤滑劑：液狀石蠟第二十頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一第二十一頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一第二十二頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一3、栓劑的制備熱熔法舉例：吡羅昔康栓處方

吡羅昔康

10gS-40500g

共制

1000枚制法：取S-40在水浴上熔化，吡羅昔康研細(xì)，加入上述熔化的基質(zhì)研磨均勻，保溫灌模即得。第二十三頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一3、栓劑的制備冷壓法將藥物與基質(zhì)的混合粉末置于冷卻的容器內(nèi)，然后手工搓捏或裝入制栓模型機(jī)內(nèi)壓成一定形狀的栓劑。第二十四頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一4、栓劑的質(zhì)量檢查重量差異栓劑10粒，符合以下規(guī)定平均重量重量差異限度1.0g以下或1.0g±10%1.0g以上至3.0g±7.5%3.0g以上±5%第二十五頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一4、栓劑的質(zhì)量檢查融變時限脂肪性基質(zhì)的栓劑3粒均應(yīng)在30分鐘內(nèi)全部融化、軟化或觸壓時無硬心；水溶性栓劑3粒在60分鐘內(nèi)全部溶解。

第二十六頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一4、栓劑的質(zhì)量檢查硬度，變形溫度，溶出速度實(shí)驗(yàn)，吸收實(shí)驗(yàn)，第二十七頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一5、包裝與貯存包裝單獨(dú)包裝，互不接觸包裝材料：無毒塑料貯存密閉低溫30℃

，最好置冰箱第二十八頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一第二節(jié)

中藥丸劑

指中藥材細(xì)粉或藥材提取物加適宜的粘合劑等輔料制成的球形固體制劑。

第二十九頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一分類：1．蜜丸

蜜丸系指藥材細(xì)粉以蜂蜜為粘合劑制成的中藥丸劑。

2．水蜜丸

水蜜丸系指藥材細(xì)粉以蜂蜜和水為粘合劑制成的中藥丸劑。第三十頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一分類：3．水丸

水丸系指藥材細(xì)粉以水(或以黃酒、醋、稀藥汁、糖液等)為粘合劑制成的中藥丸劑。4．糊丸

糊丸系指藥材細(xì)粉以面糊或米糊為粘合劑制成的中藥丸劑。

第三十一頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一分類：5．濃縮丸

濃縮丸系指藥材或部分藥材提取的清膏或浸膏，與適宜的輔料或藥物細(xì)粉，以水、蜂蜜或水和蜂蜜為粘合劑制成的中藥丸劑(根據(jù)所用粘合劑不同，又可分為濃縮水丸、濃縮蜜丸和濃縮水蜜丸)。6．微丸(中藥)

將普通的各類中藥丸劑制成直徑小于2.5mm的小丸，稱為微丸(中藥)，例如六神丸。

第三十二頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一二、常用輔料

1、潤濕劑

藥材粉末本身具有粘性，故僅需加潤濕劑誘發(fā)其粘性，便于制備成丸，常用的潤濕劑有水、酒、醋、水蜜、藥汁等。2、粘合劑

一些含纖維、油脂較多的藥材細(xì)粉，需加適當(dāng)?shù)恼澈蟿┎拍艹尚?。常用的粘合劑有：蜂蜜、米糊或面糊、藥材?浸)膏、糖漿等。第三十三頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一二、常用輔料

3．吸收劑

中藥丸劑中，外加其他稀釋劑或吸收劑的情況較少，一般是將處方中出粉率高的藥材制成細(xì)粉，作為浸出物、揮發(fā)油的吸收劑，這樣可避免或減少其他輔料的用量。4.崩解劑為了中藥丸劑進(jìn)入人體后的崩解和釋放，常用適量的，如CMC、CMC—Na、HPMC（羥丙甲纖維素）等等。

第三十四頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一三、制備方法

1.搓丸法：是將藥物細(xì)粉與適宜輔料混合制成具可塑性的丸塊、丸條后，再分劑量制成丸劑的方法。

2．泛丸法：系指藥物細(xì)粉與潤濕劑或粘合劑，在適宜翻滾的設(shè)備內(nèi)，通過交替撒粉與潤濕，使藥丸逐層增大的一種制丸方法。第三十五頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一第三十六頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一小型多功能中藥制丸機(jī)第三十七頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一泛制法第三十八頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一四、質(zhì)量要求1．質(zhì)量要求

《中國藥典》(一部)附錄中的“制劑通則”項下規(guī)定了中藥丸劑的質(zhì)量要求，溶散時限：丸劑特有的檢查項目

所謂“溶散”，是指丸劑在試驗(yàn)（水）中溶化、崩散，碎粒全部通過吊籃篩網(wǎng)，或雖未通過篩網(wǎng)但巳軟化沒有硬的“芯”可作合格論。

第三十九頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一第三節(jié)

滴

丸

劑

滴丸劑：系指固體或液體藥物與適當(dāng)物質(zhì)(一般稱為基質(zhì))加熱熔化混勻后，滴人不相混溶的冷凝液中、收縮冷凝而制成的小丸狀制劑主要供口服使用。亦可供外用和局部（如耳鼻、直腸、陰道）使用，還有眼用滴丸。

第四十頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一第四十一頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一第四十二頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一（二）滴丸劑特點(diǎn)1.改變藥物溶出速率選擇不同的基質(zhì)，可以調(diào)節(jié)釋藥速度。（1）速效、高效滴丸：選用水溶性基質(zhì)，可在驟冷條件下形成固體分散體，藥物以分子、微晶或亞穩(wěn)態(tài)微粒等高能態(tài)形式存在，易于溶出，故能提高難溶性藥物的溶出速度及生物利用度。

速效救心丸、復(fù)方丹參滴丸?；尹S霉素滴丸：療效為微粉片的2倍。

一、概述第四十三頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一（2）緩控釋滴丸：選用非水溶性或腸溶性基質(zhì)滴制成丸，可控制藥物的釋放，起緩釋或腸溶的作用。

緩釋：使滴丸中的藥物在較長時間內(nèi)緩慢溶出而達(dá)長效。

控釋：使藥物在滴丸中以恒定速度溶出藥物。

特別對于難溶性或生物利用度低的藥物，在制備緩控釋制劑時可考慮滴丸劑型，可在控制藥物釋放的同時增加生物利用度。一、概述第四十四頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一鹽酸利多卡因緩釋滴丸口服吸收良好，但首過效應(yīng)可消除70%以上，生物利用度低，舌下含化則可避免首過效應(yīng)。氯霉素控釋眼丸：圓環(huán)狀，放入結(jié)膜囊內(nèi)，每10天1次。酒石酸銻鉀腸溶滴丸：用明膠溶液作基質(zhì)成丸后，用甲醛溶液處理，使明膠的氨基在胃液中不溶在腸液中溶解。

一、概述第四十五頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一2.增加藥物穩(wěn)定性滴丸可將易水解、氧化而分解或易揮發(fā)的藥物包埋于其中而增加穩(wěn)定性。

如：舒胸片中川芎揮發(fā)油具有行氣活血、祛風(fēng)止痛的功效，但在長期存放過程中，大部分揮發(fā)油揮發(fā)掉，制成滴丸后減少了揮發(fā)油的散失，提高了藥物療效。

蘇冰滴丸、蕓香油滴丸、牡荊油滴丸。

一、概述第四十六頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一3.降低毒副作用

吲哚美辛療效確切，但是因?yàn)槲改c道刺激性大，影響臨床廣泛應(yīng)用。制成滴丸，增加溶解度，提高吸收，減少劑量，從而達(dá)到減少對胃腸道刺激性的目的。一、概述第四十七頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一4.劑量準(zhǔn)確、液體藥物固體化

主藥在基質(zhì)中分散均勻，所以劑量準(zhǔn)確，滴制條件易控制，較一般丸劑或片劑重量差異小。

某些液體藥物可用滴制法制成固體滴丸。

一、概述第四十八頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一5.設(shè)備簡單、操作方便、利于勞動保護(hù)設(shè)備由滴管、保溫裝置和冷卻容器組成。將藥物混合于基質(zhì)中，通過滴管將藥液滴入冷凝液中，干燥即可。無研磨粉碎過程，不產(chǎn)生粉塵，適合于工業(yè)化大生產(chǎn)。

一、概述第四十九頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一（三）滴丸基質(zhì)1.滴丸基質(zhì)的要求與主藥不發(fā)生反應(yīng)，不影響主藥的療效和檢測。熔點(diǎn)較低，但在室溫下又能凝固成固體，加入一定量的藥物后仍然能夠保持上述性質(zhì)。對人體無害。第五十頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一2.常用基質(zhì)水溶性基質(zhì)：聚乙二醇類、聚氧乙烯單硬脂酸酯、硬脂酸鈉、泊洛沙姆等；非水溶性基質(zhì)：硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、蟲蠟、蜂蠟、氫化植物油、十八醇等?；旌匣|(zhì)：增大藥物融化時的溶解量，調(diào)節(jié)溶散時限，有利于滴丸成型，常用PEG6000加適量硬脂酸。

第五十一頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一（四）冷凝液1.滴丸冷卻液的要求化學(xué)惰性：不溶解主藥和基質(zhì)，不發(fā)生反應(yīng)；密度適宜：應(yīng)與液滴的密度接近，使滴丸緩緩下沉或上浮，充分凝固，丸形圓整。粘度適宜：使液滴與冷卻液間的黏力小于液滴的內(nèi)聚力，收縮凝固成丸。第五十二頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一2.常用冷凝液水溶性冷凝液：水及不同濃度乙醇、稀酸溶液等，適于非水溶性基質(zhì)滴丸；非水溶性冷凝液：液狀石蠟、二甲基硅油、植物油或其混合物等，適于水溶性基質(zhì)滴丸。一、概述第五十三頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一三、滴丸劑的制備基質(zhì)藥物均勻分散滴制冷卻洗丸干燥選丸質(zhì)量檢查包裝滴丸三、滴丸劑的制備保溫脫氣80～90℃第五十四頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一滴丸機(jī)示意圖三、滴丸劑的制備下行法上行法第五十五頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一第五十六頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一滴丸生產(chǎn)設(shè)備第五十七頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一1.滴管口徑內(nèi)徑：在一定范圍內(nèi)，管內(nèi)徑大則丸較重。但內(nèi)徑過大時藥液不能充滿管口，反而造成重量差異。管壁厚度：研究表明，將滴出口的管壁減為0.2mm以下，可使丸重穩(wěn)定。四、影響滴丸成型的關(guān)鍵因素第五十八頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一2.溫度溫度降低時，藥液的黏滯度增大，能充滿較大的滴管口，丸重增加。操作過程應(yīng)保持恒溫。四、影響滴丸成型的關(guān)鍵因素第五十九頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一3.滴出口與冷卻劑的距離不宜﹥5cm。距離過大，液滴會因重力作用而被撞成細(xì)小液滴，產(chǎn)生重量差異。（也影響圓整度）四、影響滴丸成型的關(guān)鍵因素第六十頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一（二）圓整度1.液滴的大小面積大，收縮成球體的力量強(qiáng)。小液滴單位重量的面積大，因此小丸的圓整度較好。2.液滴在冷卻劑中的移動速度速度越快，受的力越大，形狀越扁。可減小液滴與冷卻劑的比重差；增大冷卻劑的黏滯度。四、影響滴丸成型的關(guān)鍵因素第六十一頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一3.冷卻劑的溫度液滴經(jīng)空氣滴至冷卻劑表面時，被撞成扁球狀并帶有空氣，在下降時逐漸手段成球形并逸出氣泡。若液滴冷卻過快，空氣來不及逸出產(chǎn)生空洞、拖尾，則丸粒不圓整。四、影響滴丸成型的關(guān)鍵因素第六十二頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一滴丸試驗(yàn)機(jī)第六十三頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一

第四節(jié)氣霧劑第六十四頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一氣霧劑一、概述氣霧劑（Aerosol）系指藥物與適宜的拋射劑裝于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓密封容器中制成的制劑。使用時，借拋射劑的壓力將內(nèi)容物噴出。氣霧劑可在呼吸道、皮膚或其它腔道起局部作用或全身作用。第六十五頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一氣霧劑的優(yōu)點(diǎn)：①藥物直接到達(dá)作用部位，分布均勻，起效快。②藥物密閉于不透明的容器中不易被污染，不與空氣中的氧或水分接觸，提高了藥物的穩(wěn)定性。③不經(jīng)過胃腸道系統(tǒng)，可以完全避免胃腸道的破壞作用和肝臟的首過效應(yīng)，提高藥物的生物利用度。④由于氣霧劑中的藥物是以霧狀噴出的，所以可減少對創(chuàng)面的刺激性。⑤定量閥門控制劑量比較準(zhǔn)確，并可以單劑量或多劑量給藥。第六十六頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一不足：①氣霧劑需要耐壓容器、閥門系統(tǒng)以及特殊的生產(chǎn)設(shè)備，成本較高。②氣霧劑具有一定的壓力，遇熱和受撞擊后可能發(fā)生爆炸。③由于含有拋射劑，具有一定的毒性，故不適宜心臟病患者作為吸入氣霧劑使用。④作為主要用途的吸入氣霧劑，藥物在肺部吸收，干擾因素較多，吸收不完全且變異性較大。⑤拋射劑因高度揮發(fā)而有致冷效應(yīng)，多次噴射于受傷的皮膚或其它創(chuàng)面，可引起不適或刺激。第六十七頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一氣霧劑的分類1．按分散系統(tǒng)分類①溶液型氣霧劑

②混懸型氣霧劑③乳劑型氣霧劑2．按相的組成分類①二相氣霧劑②三相氣霧劑第六十八頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一3．按醫(yī)療用途分類①吸入用氣霧劑

②皮膚與粘膜用氣霧劑。③空間消毒與殺蟲用氣霧劑第六十九頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一質(zhì)量要求：①無毒性、無刺激性。②拋射劑為低沸點(diǎn)液體。③氣霧劑容器應(yīng)能耐受所需的壓力，每壓一次，必須噴出均勻的細(xì)霧狀的霧滴或霧粒，并釋放出準(zhǔn)確的劑量。④泄漏和爆破應(yīng)符合規(guī)定，確保安全使用。⑤燒傷、創(chuàng)傷、潰瘍用氣霧劑應(yīng)無菌。第七十頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一三、氣霧劑的組成氣霧劑由拋射劑、藥物與附加劑、耐壓容器和閥門系統(tǒng)四部分組成。（一）拋射劑拋射劑（Propellents）是噴射的動力，有時兼有藥物溶劑的作用。1．拋射劑應(yīng)具備的條件①為適宜的低沸點(diǎn)液體，常溫下蒸氣壓應(yīng)大于大氣壓；②無毒性、無致敏性和刺激性；③不與藥物、附加劑發(fā)生反應(yīng)；④不易燃、不易爆；⑤無色、無味、無臭；⑥價格便宜，便于大規(guī)模生產(chǎn)。2．拋射劑的分類①氟氯烷烴②碳?xì)浠衔铫蹓嚎s氣體第七十一頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一（二）藥物與附加劑溶液型氣霧劑，可利用拋射劑作溶劑，必要時可加入適量乙醇、丙二醇或聚乙二醇等作潛溶劑，使藥物和拋射劑混溶成均相溶液?；鞈倚蜌忪F劑，應(yīng)先將藥微粉化，為了使藥物分散混懸于拋射劑中，常加入潤濕劑如滑石粉、膠體二氧化硅等。有時可加入適量的穩(wěn)定劑，如油酸、月桂醇等。乳劑型氣霧劑中的藥物若不溶于水或在水中不穩(wěn)定時，可將藥物溶于甘油、丙二醇類溶劑中，加入拋射劑，還需加入適當(dāng)?shù)娜榛瘎?。若拋射劑為分散相時，可噴出較穩(wěn)定的泡沫；若拋射劑為連續(xù)相時，則泡沫易破壞成液流。氣霧劑中還可加入抗氧劑，以增加藥物的穩(wěn)定性；在加防腐劑時，應(yīng)注意防腐劑本身的藥理作用。第七十二頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一（三）耐壓容器（四）閥門系統(tǒng)

閥門是控制藥物和拋射劑從容器射出的主要部件，多數(shù)藥用氣霧劑選用能控制劑量的定量閥門，也有使用非定量的一般閥門。非定量吸入氣霧劑的閥門系統(tǒng)由封帽、閥門桿、推動鈕、橡膠封圈、彈簧、浸入管組成。定量吸入氣霧劑的閥門系統(tǒng)與非定量吸入氣霧劑的閥門系統(tǒng)的構(gòu)造相仿，所不同的是多了一個定量室。第七十三頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一四、氣霧劑的制備

（一）處方設(shè)計1.溶液型氣霧劑在拋射劑及潛溶劑中能溶解的藥物可制成此類氣霧劑。溶液型氣霧劑是應(yīng)用最多的一種氣霧劑。通常發(fā)揮全身治療作用者霧粒大小以0.5－1μm為宜；起局部作用者以3－10μm為宜；皮膚用者粒子可大些。第七十四頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一2．混懸型氣霧劑在拋射劑及潛溶劑中均不溶解的固體藥物可制成此類氣霧劑?；鞈倚蜌忪F劑處方的設(shè)計必須注意提高分散系統(tǒng)的穩(wěn)定性，其要求如下：①藥物先經(jīng)微粉化，粒度最好控制在5μm以下，一般不超過10μm；②水分含量控制極低，應(yīng)在0.03％以下；③選用的拋射劑對藥物的溶解度應(yīng)越小越好，以免在貯存過程中藥物結(jié)晶變粗；④調(diào)節(jié)拋射劑與混懸藥物粒子的密度，盡量使兩者相等；⑤填加適量的助懸劑。3．乳劑型氣霧劑在拋射劑及潛溶劑中均不溶解的液體藥物可制成此類氣霧劑。這類氣霧劑在容器內(nèi)為乳劑，一般拋射劑為內(nèi)相，藥液為外相。乳劑型氣霧劑常加入甘油作泡沫穩(wěn)定劑，使產(chǎn)生的泡沫持久。第七十五頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一（二）制備工藝氣霧劑的工藝流程是：容器與閥門系統(tǒng)的處理和裝配——藥物的配制和分裝——充填拋射劑——質(zhì)量檢查——成品1．容器、閥門系統(tǒng)的處理與裝配2．藥物的配制和分裝按處方組成及氣霧劑的類型，配成所需的分散系統(tǒng)。溶液型氣霧劑應(yīng)制成澄明藥液；混懸型氣霧劑應(yīng)將藥物微粉化并保持干燥狀態(tài)；乳劑型氣霧劑應(yīng)制成穩(wěn)定的乳劑。3．拋射劑的填充拋射劑的填充方法有壓灌法和冷灌法。第七十六頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一五、氣霧劑的質(zhì)量評價各類型氣霧劑必須進(jìn)行泄露率檢查。另外，具有定量閥門的氣霧劑，還應(yīng)檢查每瓶的總撳次、每撳的主藥含量和粒度等；非定量氣霧劑還應(yīng)檢查噴射速率和噴出總量。第七十七頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一六、噴霧劑噴霧劑系指應(yīng)用壓縮氣體、氧氣、惰性氣體等氣體為動力的噴霧器或霧化器噴出藥液霧滴或半固體的制劑，也稱氣壓劑。可分單劑量和多劑量噴霧劑。拋射藥液的動力是壓縮在容器內(nèi)的氣體，但未液化。質(zhì)量要求：性質(zhì)要穩(wěn)定。溶液型噴霧劑藥液應(yīng)澄明，乳劑型液滴在液體介質(zhì)中應(yīng)分散均勻，混懸型噴霧劑應(yīng)將藥物微粉化。噴霧劑的附加劑和裝置中的各組成部件均應(yīng)無毒。無刺激性，不與藥物發(fā)生作用。用于創(chuàng)面的噴霧劑要求無菌。第七十八頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一七、吸入粉霧劑吸入粉霧劑系指微粉化藥物與載體（或無）以膠囊、泡囊或多劑量儲庫形式，采用特制的干粉吸入裝置，由患者主動吸入霧化藥物的制劑。吸入粉霧劑中的藥物粒度大小應(yīng)控制在10μm以下，其中大多數(shù)應(yīng)在5μm左右。為增加吸入粉霧劑的流動性可加入適宜的載體和潤滑劑。粉霧劑應(yīng)特別注意防潮，應(yīng)置于陰涼干燥處保存，以保持粉劑細(xì)度和良好的流動性。第七十九頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一第五節(jié)膜劑與涂膜劑

第八十頁，共八十九頁，編輯于2023年，星期一

一、膜劑膜劑系指藥物與適宜的成膜材料