藥物學基礎第一章總論演示文稿

藥物學基礎第一章總論演示文稿當前第1頁\共有35頁\編于星期日\14點藥物學基礎第一章總論當前第2頁\共有35頁\編于星期日\14點

基本概念

藥物：用于診斷、預防和治療疾病以及用于計劃生育的化學物質(zhì)。

化學物質(zhì)藥品當前第3頁\共有35頁\編于星期日\14點藥物學基礎的研究內(nèi)容吸收、分布、生物轉(zhuǎn)化、排泄當前第4頁\共有35頁\編于星期日\14點

處方藥：必須憑執(zhí)業(yè)醫(yī)師或職業(yè)助理醫(yī)師處方才可調(diào)配、購買和使用的藥物。

非處方藥：不需要憑執(zhí)業(yè)醫(yī)師或職業(yè)助理醫(yī)師處方即可自行判斷、購買和使用的藥物。分為甲類、乙類。處方藥與非處方藥當前第5頁\共有35頁\編于星期日\14點

臨床護士的工作任務工作任務用藥前用藥中用藥后被用藥者藥物溝通“三查七對”觀察用藥指導觀察當前第6頁\共有35頁\編于星期日\14點學習方法當前第7頁\共有35頁\編于星期日\14點第一章藥物學基礎總論第二節(jié)藥物效應動力學當前第8頁\共有35頁\編于星期日\14點一藥物的基本作用（一）定義：藥物對機體原有功能活動的影響。興奮作用：凡能使機體生理、生化功能

增強的作用。抑制作用：凡能使機體生理、生化功能

減弱的作用。（二）類型當前第9頁\共有35頁\編于星期日\14點二藥物作用的主要類型（一）局部作用和吸收作用

（二）直接作用和間接作用

局部作用：藥物入血前，在用藥局部出現(xiàn)的作用吸收作用：藥物入血分布到機體相應的組織器官而產(chǎn)生的作用。直接作用：藥物在分布的組織器官直接產(chǎn)生的作用間接作用：由直接作用引發(fā)的其他作用。當前第10頁\共有35頁\編于星期日\14點二藥物作用的主要類型（三）選擇作用和普遍作用

（四）防治作用和不良反應

選擇作用：藥物在一定劑量下對某些組織組織或器官作用特別明顯，對其他組織組織或器官作用不明顯或沒有作用。預防作用：提前用藥以防止疾病或癥狀發(fā)生的作用。治療作用：符合用藥目的，能夠緩解癥狀或消除病因以達到治療效果的作用。分為對因治療和對癥治療。當前第11頁\共有35頁\編于星期日\14點不良反應：不符合用藥目的，給病人帶來痛苦與危害的藥物反應。二藥物作用的主要類型毒性反應“三致反應”變態(tài)反應后遺效應繼發(fā)反應停藥反應特異質(zhì)反應耐受性耐藥性依賴性副作用不良反應當前第12頁\共有35頁\編于星期日\14點三藥物的作用機制1.非特異性作用2.參與或干擾細胞代謝和核酸代謝3.影響酶的活性4.影響生理物質(zhì)轉(zhuǎn)運5.影響細胞膜的離子通道6.影響免疫功能7.受體學說※當前第13頁\共有35頁\編于星期日\14點

受體的特點：特異性、飽和性、競爭性、可逆性、多樣性、可調(diào)節(jié)性等當前第14頁\共有35頁\編于星期日\14點三藥物的作用機制7.受體學說

1)概念

①受體：存在于細胞膜、質(zhì)、核內(nèi)，能識別與結(jié)合特異性配體，并產(chǎn)生特定效應的大分子物質(zhì)。

②配體：能與受體特異性結(jié)合的化學物質(zhì)。③親和力：藥物與受體結(jié)合的能力。④內(nèi)在活性：藥物與受體結(jié)合時能激動受體的能力。⑤激動藥:藥物對受體有親和力和內(nèi)在活性。⑥拮抗藥(阻斷藥):藥物對受體有親和力無內(nèi)在活性。⑦部分激動藥：藥物對受體有親和力、弱內(nèi)在活性。當前第15頁\共有35頁\編于星期日\14點

2）受體調(diào)節(jié)

①定義：在各種生理、病理及藥理等因素的影響下，其數(shù)目、親和力和效應力方面的變化。

②向上調(diào)節(jié)與向下調(diào)節(jié)

激動劑向下調(diào)節(jié)拮抗劑向上調(diào)節(jié)三藥物的作用機制當前第16頁\共有35頁\編于星期日\14點第一章藥物學基礎總論第三節(jié)藥物代謝動力學當前第17頁\共有35頁\編于星期日\14點

藥物的體內(nèi)過程吸收分布生物轉(zhuǎn)化排泄消除當前第18頁\共有35頁\編于星期日\14點一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運被動轉(zhuǎn)運：順差不耗能。包括濾過、易化擴散和簡單擴散（大多數(shù)藥物的轉(zhuǎn)運方式）。主動轉(zhuǎn)運：逆差耗能。需要載體?？缒まD(zhuǎn)運：藥物通過生物膜的過程。當前第19頁\共有35頁\編于星期日\14點影響吸收的因素藥物性質(zhì)：溶解度、解離度、脂溶性、分子大小等藥物劑型：口服:液體＞散劑＞片劑注射：水＞乳＞油二、藥物的體內(nèi)過程（一）吸收藥物從給藥部位進入血液循環(huán)的過程吸收環(huán)境：血流、胃腸內(nèi)容物及蠕動、pH值等。給藥途徑：口服首關(guān)消除※舌下含服避免首關(guān)消除直腸給藥避免首關(guān)消除注射給藥靜脈注射無吸收過程吸入給藥經(jīng)皮給藥當前第20頁\共有35頁\編于星期日\14點影響分布的因素藥物性質(zhì)：溶解度、解離度、脂溶性、分子大小等體內(nèi)屏障：血腦屏障、血胎屏障、血眼屏障等二、藥物的體內(nèi)過程（二）分布藥物被吸收入血，經(jīng)血液循環(huán)到達各組織器官的過程。體液pH值：酸性藥物易分布在堿性體液中，堿性酸性藥物易分布在酸性體液中。血漿蛋白結(jié)合：結(jié)合能力強，藥理活性弱。組織的親和力：親和力強，分布多。當前第21頁\共有35頁\編于星期日\14點藥物血漿蛋白結(jié)合物藥物與血漿蛋白結(jié)合的特點：①結(jié)合型藥物無藥理活性②可逆性③飽和性④競爭性當前第22頁\共有35頁\編于星期日\14點影響因素藥物性質(zhì)二、藥物的體內(nèi)過程（三）生物轉(zhuǎn)化（代謝）：藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學變化。酶轉(zhuǎn)化的主要器官在肝，參與的酶有肝藥酶、單胺氧化酶等。??藥酶誘導劑：促進藥酶生成或增強藥酶活性的藥物??如：苯妥英鈉、利福平、灰黃霉素等??藥酶抑制劑：減少藥酶生成或降低藥酶活性的藥物??如：西咪替丁、異煙肼、環(huán)丙沙星等代謝方式氧化、還原水解、結(jié)合代謝結(jié)果滅活活化毒物當前第23頁\共有35頁\編于星期日\14點（四）排泄

1.定義：藥物的原形或代謝產(chǎn)物通過排泄器官或分泌器官排出體外的過程。2.腎是主要排泄器官腎小球的濾過腎小管的重吸收腎小管的分泌二、藥物的體內(nèi)過程當前第24頁\共有35頁\編于星期日\14點二、藥物的體內(nèi)過程當前第25頁\共有35頁\編于星期日\14點二、藥物的體內(nèi)過程（四）排泄藥物隨膽汁膽囊肝臟小腸腸道吸收門靜脈3.膽汁排泄肝腸循環(huán)4.其他如乳汁、汗液等當前第26頁\共有35頁\編于星期日\14點4.其他途徑如乳汁、汗液等。3.膽汁排泄：肝腸循環(huán)藥物隨膽汁膽囊肝臟小腸腸道吸收門靜脈當前第27頁\共有35頁\編于星期日\14點

一.藥物的消除定義：藥物經(jīng)生物轉(zhuǎn)化和排泄使藥理活性消失的過程。

1.恒比消除（一級動力學消除）是大多數(shù)藥物消除方式單位時間內(nèi)藥物按恒定比例進行消除。

2.恒量消除（零級動力學消除）單位時間內(nèi)藥物按恒定數(shù)量進行消除。二.藥物的蓄積反復多次給藥，體內(nèi)藥物不能及時消除，血藥濃度逐漸升高的現(xiàn)象。三藥物的消除和蓄積當前第28頁\共有35頁\編于星期日\14點3藥物分類依據(jù)124確定給藥間隔時間預測藥物基本消除時間預測達到穩(wěn)態(tài)時間藥物半衰期（t1/2）意義：四藥動學基本參數(shù)及意義1血漿半衰期（t1/2）定義：血漿中藥物濃度下降一半所需要的時間。恒比消除的藥物半衰期是恒定值t1/2=0.693/ke

；恒量消除的藥物半衰期與初始血藥濃度成正比。當前第29頁\共有35頁\編于星期日\14點生物利用度公式表達：四藥動學基本參數(shù)及意義2生物利用度定義：藥物制劑被機體吸收利用的速度和程度。影響因素：制劑結(jié)構(gòu)、類型、質(zhì)量；給藥途徑、機體狀況。A(入血藥量）D（服藥劑量）F=100%×當前第30頁\共有35頁\編于星期日\14點四藥動學基本參數(shù)及意義3穩(wěn)態(tài)血藥濃度（坪值，CSS）定義：以半衰期為給藥間隔，連續(xù)恒量給藥，約經(jīng)4-5個t?，血藥濃度達到基本穩(wěn)定水平。影響因素：制劑結(jié)構(gòu)、類型、質(zhì)量；給藥途徑、機體狀況。穩(wěn)態(tài)血藥濃度意義：3調(diào)整藥物劑量依據(jù)12確定負荷劑量（首劑加倍靜脈給藥）制定理想的給藥方案當前第31頁\共有35頁\編于星期日\14點第一章藥物學基礎總論第四節(jié)影響藥物效應的因素當前第32頁\共有35頁\編于星期日\14點藥物劑量與血藥濃度的時間過程在一定范圍下，劑量越大，需要濃度越高，作用越強。當前第33頁\共有35頁\編于星期日\14點一藥物方面的因素結(jié)構(gòu)劑量劑量；無效量最小有效量；最大有效量（極量）最小中毒量；最小致死量劑型治療指數(shù)（LD50/ED50）安全范圍最小有效量與最小中毒量之間的范圍安全系數(shù)（LD5/ED95）給藥途徑、時間、給藥次數(shù)聯(lián)合用藥當前第34頁\共有35頁\編于星期日\14點

1聯(lián)合用藥：兩種或多種藥物合用或先后序貫應用目的：提高療效減少不良反應防止耐受性或耐藥性的發(fā)生

2藥物的相互作用：兩