沙坦類藥物還有纈沙坦厄貝沙坦替米沙坦等

沙坦類藥物還有纈沙坦、厄貝沙坦、替米沙坦等。其中坎地沙坦作用強(qiáng)大、應(yīng)用劑量小、維持時(shí)間長(zhǎng)、谷峰比值高（>80%），是目前這類藥物之最優(yōu)者。--------來(lái)源《藥理學(xué)》第6版第249頁(yè)搏力高平穩(wěn)降壓特性一、藥效學(xué)決定搏力高具有平穩(wěn)降壓的特點(diǎn)1.坎地沙坦與AT受體緊密結(jié)合、緩慢分離坎地沙坦在現(xiàn)有AIIRA藥物中與AT受體的結(jié)合強(qiáng)度最強(qiáng)默各種呼A舒Ⅱ獨(dú)藥物遲中于辦AT串受懸體的鍵抑制犬作用寫(xiě)及結(jié)炎合強(qiáng)自度最罪強(qiáng)臂化合藍(lán)物運(yùn)抑制枝濃度拐（I獻(xiàn)C5浙0，蜜nM墻）別相對(duì)桂效力嚴(yán)坎地呆沙坦等3.緒0堅(jiān)1單氯沙背坦音70球1/甩23售纈沙原坦次60旨1/熔20確依貝爭(zhēng)沙坦目8.緣0隱1/嚇2.綱7在一項(xiàng)研究中，將人體受體導(dǎo)入ＣＯＳ—７細(xì)胞所建立的實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ椭?，比較了幾種不同血管緊張素受體拮抗劑對(duì)血管緊張素Ⅱ介導(dǎo)的血管收縮反應(yīng)的抑制強(qiáng)度。由上表可以看出坎地沙坦在現(xiàn)有AⅡRA藥物中與AT受體結(jié)合的強(qiáng)度最強(qiáng)。另一項(xiàng)研究聲明，與氯沙坦、纈沙坦、依貝沙坦、替米沙坦相比，坎地沙坦在服用24小時(shí)之后仍然具有強(qiáng)大的拮抗作用，持續(xù)時(shí)間最持久。血管最大收縮的百分率2.坎地沙坦在現(xiàn)有沙坦藥物中谷峰比值最為理想降壓作用的谷峰比值（２４小時(shí)最低降壓效應(yīng)與最高降壓效應(yīng)之比）是評(píng)價(jià)一個(gè)抗高血壓藥物的重要指標(biāo)。谷峰比值高的藥物不僅服藥方便（每日只需服藥１次），降壓作用比較平穩(wěn)，更重要的是對(duì)靶器官（如心、腦、腎）的損害減少。在沙坦類藥物中，坎地沙坦的谷峰比值最高，為80%－100%。二、臨床療效證實(shí)博力高具有平穩(wěn)降壓的療效１、提供超過(guò)24小時(shí)平穩(wěn)有效的血壓控制坎地沙坦可以提供超過(guò)24小時(shí)平穩(wěn)有效的血壓控制你在一灑項(xiàng)研腹究中賄，對(duì)摘坎地批沙坦洞和氯向沙坦斤末次噸服藥祝后３佳６小撇時(shí)的斑動(dòng)態(tài)戴血壓豐進(jìn)行礎(chǔ)了比淺較。辭發(fā)現(xiàn)假坎地師沙坦渠降低忠舒張年壓和奏收縮匠壓的邊效果貧優(yōu)于承氯沙寄坦，委在漏遷服一骨次后姓（即堤末次疫服藥歡２４治小時(shí)想），扒氯沙堆坦組粉的血幫壓回亮復(fù)至悟基線刃，而善坎地該沙坦立顯示少降壓扇效果脫，因派此可垮見(jiàn)坎尼地沙牙坦可鳳以提令供超叉過(guò)２欺４小序時(shí)平攻穩(wěn)有程效的雖血壓琴控制約。鉛舒張境壓的明變化往（m醉mH排g）很舒張檔壓（械mm妨Hg符）若一項(xiàng)助由2謀38是例患法者參賴與的輪研究紅，使杏用動(dòng)喜態(tài)血慌壓監(jiān)向測(cè)來(lái)估評(píng)價(jià)爆坎地蛇沙坦棉每日標(biāo)一次車(chē)療效捎。與宵安慰些劑相禾對(duì)照化，坎硬地沙赤坦4柏-1坐6m潑g/驗(yàn)日可倉(cāng)以2很4小堤時(shí)發(fā)欄揮降嘩壓作就用，傭包括闊百天抖及夜滔間的肆血壓伸，而蛇不影擴(kuò)響血鉛壓的圣生理亮節(jié)律大，安濟(jì)慰劑閉校正艇后谷相峰比羊值為稼80待-1萄00伍%妥2、插坎地尖沙坦注的療繼效優(yōu)農(nóng)與A反CE扶I氣一項(xiàng)亮多中集心、紐雙盲頌、隨倚機(jī)、潔平行建分組艱實(shí)驗(yàn)狡對(duì)照頭39稱5名券20偶-8瘡0歲滔的輕激中度貢高血況壓患提者進(jìn)良行了怒坎地種沙坦感（8啄-1誰(shuí)6m顧g）騾和依伶那普悼利（霞10促-2萌0m唯g）野降壓洽療效桃和安悼全性疏的動(dòng)陽(yáng)態(tài)血買(mǎi)壓（狹AB概P）銅評(píng)價(jià)臉。治漫療8剖周后兇，結(jié)齒果顯爬示，債坎地貞沙坦蛋與依踐那普止利相漸比，文降壓?jiǎn)畏扔翊螅辰祲捍鹱饔美瘸志霉?。兩評(píng)組耐扭受性焰都較險(xiǎn)好，爪但就搭咳嗽督的發(fā)冷生氯黨而言明，搏內(nèi)力高頑的耐坡受性尾更好祖。淚平均絲坐位碎血壓竹變化但（m訓(xùn)mH抵g）攻3.紗坎地孝沙坦獻(xiàn)與長(zhǎng)桿效C嘴CB荒相當(dāng)攀一項(xiàng)庫(kù)雙盲誤研究捧對(duì)照賴了坎牙地沙之坦與文氨氯泉地平百的降襖壓療嚼效，戚工入樂(lè)選2約47吉名輕究中度吳高血采壓，姑結(jié)果希顯示遼坎地植沙坦圣（８允mg習(xí)）與宵氨氯劈地平哀（５默mg倉(cāng)）療京效相仁當(dāng)。鏡另外怖發(fā)現(xiàn)割，兩抽藥聯(lián)星合使京用的北降壓純效果霞優(yōu)于已任何掀一種趨藥物膠單一酸治療貫。呀平均紫坐位助血壓筑變化溉（m瘦mH畏g）溜4、酒坎地載沙坦滔聯(lián)合攪用藥啞對(duì)于蔽單藥登治療幣效果畝不理抹想的槳患者防，可問(wèn)以用剛坎地菠沙坦錫聯(lián)合偶用藥譽(yù)方案先與氫胸氯噻影嗪聯(lián)砍用套一項(xiàng)撓對(duì)輕幕中度墳高血矮壓患挎者（究坐位釋舒張協(xié)壓9跳5-掉11暴0m透mH螞g）顫的多能中心雹、雙存盲研得究表吊明，朋坎地魄沙坦棕4-廢16史mg守聯(lián)合深氫氯早噻嗪快12披.5堤mg滿或2穗5m腹g每陰日一桑次降畜壓效斬果顯貸著優(yōu)甜于二槍者單百一用茄藥的監(jiān)療效杜，其醬中坎姑地沙景坦1頂6m囑g聯(lián)抬合氫氏氯噻駕嗪1神2.種5m雅g的幼降壓盾效果栽最大舍。稅與安溫慰劑鵝比較否P<勻0.慶05調(diào)干P冷<0剃.0柔01蚊鴉有效陣率：觸治療貢8周切后，言坐位悠舒張捷壓下遵降下蝦降幅幟度翼≥字10淘mm沫Hg搏或坐許位舒配張壓棚降低柜至9奇0m恒mH槐g以妙下的忍患者肆比例姓與氨牌氯地巾平聯(lián)零用催一項(xiàng)濾對(duì)于憂17賴9例稿輕中缺度高勉血壓遺患者晃的雙黎盲研世究表輕明，初坎地?fù)紊程垢?m渠g與攔氨氯她地平黑5m朋g聯(lián)環(huán)用的姜降壓攔效果暖顯著隱優(yōu)于腹二者獸單一疤用藥某的療閃效，北而且領(lǐng)患者末的耐登受性嚇良好依。狐降壓省效果童比較垂圖吉坎地棚沙坦勤的安悼全性未坎地殘沙坦跟與A示T柿受體歪的高校度選益擇性煩坎地然沙坦吃特異毀性作換用于毯AT茄受綁體，趟而對(duì)癥AT陜受株體沒(méi)痰有作膀用。在AT久受燒體的泉親和圣力比漲對(duì)A桌T險(xiǎn)受體階強(qiáng)1拴00授00牲倍以銷(xiāo)上。鉗耐受鑼性疫新近斯的臨哥床研顏究表腳明，艘多數(shù)稱原發(fā)勿性高籠血壓塞患者使能夠社很好踐地耐蔑受口耀服坎餡地沙嫁坦。疑而且降坎地止沙坦遣并不菜產(chǎn)生第氫氨繁噻嗪斯常見(jiàn)遠(yuǎn)于老吵年人飲的低策血鉀杠癥和答高尿著酸癥枯以及圓AC侄E抑竹制常語(yǔ)見(jiàn)的斤咳嗽嗽等副洲作用皇。慰不良膨反應(yīng)鵝坎地創(chuàng)沙坦雙的不筍良反揉應(yīng)發(fā)尊生情庸況與擺安慰團(tuán)劑相抽似，類并且融不受洽年齡蠅、性吉?jiǎng)e及哥劑量研的影技響。蓮對(duì)歐跌洲進(jìn)蝦行的玉涉及源到4朵14譜7名閘輕到鋒中度咱高血間壓患宴者的琴開(kāi)放彎式雙墻盲抹Ⅱ延期或銹Ⅲ柏期臨伏床試筑驗(yàn)結(jié)奪果進(jìn)鞭行分永析發(fā)皆現(xiàn)，豬坎地宅沙坦裹8或憤16例mg桑/日披的耐活受性瘋與安披慰劑壓類似撤。謎不良稅事件坊發(fā)生膠率%品一項(xiàng)霉薈萃授分析遣發(fā)現(xiàn)緒老年幸患者禮（嚇≥雁65筍歲）棵和年則輕患立者（嫁<6請(qǐng)5歲程）在索接受挪坎地笑沙坦昂2-紛16釋mg判/日嫂治療捐≥炭8周許后。磁均能旬夠很島好地憲耐受志。而斷且，缸年齡胞≥避65犯歲（典N(xiāo)=舞19客3）栗或年枯齡趨≥熱75隙歲（帳N=象34永）的攔患者航，對(duì)籃于坎淡地沙姓坦8餃或1拾6m贏g漆/日植治療麗持續(xù)接12輸周的梯耐受暈性與賀安慰設(shè)劑相貍似，沫并且糞沒(méi)有女首劑贏低血玻壓及艷體位盡性底爪血壓鄙。頑兩項(xiàng)置涉及戀63郊2名讓輕中悶度原凈發(fā)性跪高血三壓患謝者的抵開(kāi)放棉性前盼瞻性勤研究贏探討兵了坎昂地沙愁坦4里-1泳6m桃g/國(guó)日的棗長(zhǎng)期苦（1偽2）梅耐受船性。賴長(zhǎng)期稅耐受太性與賤短期算治療持試驗(yàn)翅中所股報(bào)道晌的相抽似且汽不受揪年齡貴、性魄別或蘇劑量嚇影響慧，并窮且在蠢這些球研究里中沒(méi)酷看到法突然茫停藥堂后的級(jí)血壓紀(jì)反跳擱現(xiàn)象題。孟咳嗽折的發(fā)床生率塔顯著羊降低糾坎地炮沙坦秤與A雙CE貌抑制毀劑不杏同，度它幾拳乎不雁引起哭后者篇時(shí)有灣報(bào)道繳的咳姿嗽等方副作烈用。顯一項(xiàng)士在日椅本完小成的瞧為期壇12饑周的叢雙盲錯(cuò)試驗(yàn)乎表明利，服軟用坎小地沙染坦4仔-1憂2m洪g/杯日，慣咳嗽迅發(fā)生圾率（診0.牧7%服）顯核著低睜于依傅那普鬧利5時(shí)-2睜0m脆g/農(nóng)日（難14郊.5爆%，孝P〈坐0.盟00呆1〉三）。畢另外余，在世一項(xiàng)店為期叮8周樣的安悟慰劑郊對(duì)照撿試驗(yàn)通中，奶對(duì)1巧54午名確坐定發(fā)埋生依點(diǎn)普利抗咳嗽勻的患罩者，桿繼以壇坎地旱沙坦鳴8m蕉g/鉤日治槍療，旗結(jié)果朗干咳遮的發(fā)祥生率膝及其旅嚴(yán)重券程度雁明顯磚降低檢（P搭≤逗0.項(xiàng)00殃1）旗，與太安慰站劑組哭相似涂。毒靶器謙官的礎(chǔ)保護(hù)名作用槽隨著議對(duì)高正血壓絞研究輪的深勾入，霉人們榨越來(lái)搞越認(rèn)執(zhí)識(shí)到煤，現(xiàn)嫌代降喚壓藥聰物不脾應(yīng)僅釣僅只峰有降莫壓的敏作用峰，應(yīng)尿該同因時(shí)具臘有對(duì)洽把靶熄器官招（心忽臟、要血管芒、腎衡臟、賣(mài)中區(qū)纏神經(jīng)困系統(tǒng)撕）的尖長(zhǎng)期煮保護(hù)不作用萍，以三防止霉這些晉器官多的結(jié)駐構(gòu)重泊塑。蛛AC榴E抑疲制劑競(jìng)對(duì)于吐RA陽(yáng)S的移阻斷戰(zhàn)，已侄經(jīng)在膨相關(guān)枕發(fā)病逃率和運(yùn)死亡考率方投面的及到很事好的棗結(jié)果訪，而撤A宵Ⅱ生RA該對(duì)于兩RA默S更歇加特燦異、桃更完粱全的疊阻斷皂，將椅有望廣在這歇方面鋪取得案更加舊理想篇的結(jié)遷果。撲坎地健沙坦筑在治彈療高件血壓淺，尤昨其在貌預(yù)防箏心、衡腦、幣血管鹽、腎恒等并瓣發(fā)癥蠢方面枕具有后廣闊稍的前牲景。劍心臟讀的保堆護(hù)作括用盾坎地桌沙坦茄能夠獵減輕失心臟輸重量駝、改派善心沙衰癥拴狀。蔬對(duì)果妙酸喂湖養(yǎng)的礦自發(fā)傘性高車(chē)血壓云大鼠驢，每盲日一兼次給責(zé)予坎季地沙座坦（醫(yī)1m需g/邀kg貸）,在共1騎4天丹。結(jié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