2023年藥物制劑期末復(fù)習(xí)-藥物設(shè)計(jì)學(xué)（藥物制劑）考試歷年高頻難、易錯(cuò)點(diǎn)合集精華版答案

2023年藥物制劑期末復(fù)習(xí)-藥物設(shè)計(jì)學(xué)（藥物制劑）考試歷年高頻難、易錯(cuò)點(diǎn)合集精華版答案（圖片大小可自由調(diào)整）第1卷一.綜合考核題庫(kù)(共18題)1.在口服給藥后，經(jīng)被動(dòng)擴(kuò)散能在胃腸道中被吸收的藥物的logP值一般處于中等水平（）。（難度：1)A、-3～0C、3～5D、5～6E、>62.隨著社會(huì)的發(fā)展，苗頭化合物的數(shù)量在增加，但上市的新化合物實(shí)體減少的原因（，難度：1）B、臨床療效差E、商業(yè)原因3.下列有關(guān)偽不可逆抑制劑的描述是正確的有（，難度：3）A、與靶酶形成共價(jià)鍵B、與靶酶非共價(jià)結(jié)合D、抑制劑與靶酶所形成的復(fù)合物具半衰期E、以上都不是4.血漿穩(wěn)定性低的化合物往往具有高的（）和較短的（）。（難度：2）5.為了提高候選藥物的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)效率，可在分子中引入與（）相似的結(jié)構(gòu)片段。（難度：2）A、促進(jìn)藥物吸收B、提高作用部位特異性C、提高化學(xué)穩(wěn)定性，延長(zhǎng)作用時(shí)間D、掩蔽不良?xì)馕?，提高患者的依從性E、提高藥物活性B、親水性增加D、穩(wěn)定性降低E、芳香性增加A、隨尿液排出B、原形由腎清除D、口腔（唾液）E、皮膚（汗）9.下列哪個(gè)選項(xiàng)屬于Langmuir提出的結(jié)論（難度：2)B、外層電子層結(jié)構(gòu)必須在形狀、大小、極化度方面要近似E、生物電子等排體不僅具有相同總數(shù)外層電子，還應(yīng)該在分子大小、形狀、脂水分配系數(shù)等方面存在相似性10.在新藥的研究與開發(fā)過程中，可以通過（）發(fā)現(xiàn)和證實(shí)一個(gè)有意義的靶標(biāo)（，難度：1）A、藥劑學(xué)B、藥物分析學(xué)D、臨床藥學(xué)E、藥理學(xué)11.藥物代謝性相互作用中，由酶的抑制引起的占（難度：3)B、0.23C、0.7E、0.412.下列不屬于Lipinski法的是（難度：1)A、分子量＜500B、氫鍵給體（OH和NH）≤5E、CLogP＜5.013.就目前上市的藥物來說，藥物靶點(diǎn)中（）占大多數(shù)。（難度：1)A、酶B、離子通道C、核酸D、受體E、細(xì)胞核A、三氮唑C、-OHD、磺酰胺基E、異羥肟酸15.對(duì)metoo藥物進(jìn)行專利邊緣的創(chuàng)新不包括下列（）（難度：1)A、有意識(shí)對(duì)化合物的局部化學(xué)結(jié)構(gòu)進(jìn)行改造B、引入雜原子C、引入雜環(huán)16.下列關(guān)于metoo藥物的設(shè)計(jì)策略敘述錯(cuò)誤的是（難度：1)A、經(jīng)常對(duì)知識(shí)進(jìn)行追蹤與更新，關(guān)注新出現(xiàn)的突破性新藥B、在不侵犯別人專利的情況下進(jìn)行專利邊緣的創(chuàng)新C、在追蹤新藥的過程中，如發(fā)現(xiàn)尚無(wú)專利保護(hù)的新化學(xué)實(shí)體，要盡快進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造和修飾D、找到活性更優(yōu)的化合物盡快申請(qǐng)專利E、想盡一切辦法進(jìn)行仿制創(chuàng)新，不惜剽竊17.蛋白質(zhì)分子中除了具有（）這個(gè)主鍵之外，還有許多其他非共價(jià)交聯(lián)鍵，如鹽鍵。（難度：1)A、肽鍵B、氫鍵C、二硫鍵E、離子鍵18.下列哪個(gè)選項(xiàng)屬于電子等排體的概念（難度：1)A、原子數(shù)、電子總數(shù)以及電子等排狀態(tài)都相同的不同分子或基團(tuán)B、兩個(gè)分子之間含有相同數(shù)目和相同排布的電子D、內(nèi)外層電子數(shù)決定E、具有相近的物理化學(xué)性質(zhì)第1卷參考答案1.正確答案:B2.正確答案:A,B,C,D,E3.正確答案:B,C,D4.正確答案:清除率＃半衰期5.正確答案:底物7.正確答案:C8.正確答案:A,B,C,D,E9.正確答案:D10.正確答案:C,E11.正確答案:C12.正確答案:D13.正確答案:D14.正確答案:C15.正確答案:C16.正確答案:E17.正確答案:A一.綜合考核題庫(kù)(共18題)1.（）是指，將已知有生物活性的分子連接載體基團(tuán)，使之成為沒有活性的藥物，然后在體內(nèi)經(jīng)酶促代謝釋放出母藥以發(fā)揮其治療作用。（難度：1)B、軟藥設(shè)計(jì)C、前藥設(shè)計(jì)D、孿藥設(shè)計(jì)E、活性代謝產(chǎn)物2.用五元或六元雜環(huán)代替酯基，可以發(fā)生下列哪些變化（）（難度：1)A、提高化合物的活性C、提高藥物的代謝穩(wěn)定性D、親脂性更強(qiáng)E、更易被酶水解3.簡(jiǎn)述前藥原理(principlesofprodrugs)（難度：4)4.LogP代表（難度：1)A、脂水分配系數(shù)B、親水性D、解離度E、極化表面積5.蛋白質(zhì)的基本結(jié)構(gòu)單元是（難度：1)A、氨基酸B、核酸C、α-螺旋D、β-折疊E、β-轉(zhuǎn)角6.四氮唑可以作為（）的可交換基團(tuán)。（難度：3）7.藥物的毒性不包括下列哪方面（難度：1)A、靶標(biāo)毒性C、活性代謝物8.metoo藥物是一個(gè)全新的化學(xué)實(shí)體（難度：1）9.下列哪一項(xiàng)不屬于藥物的功能（難度：4)B、避孕C、緩解胃痛D、去除臉上皺紋E、以上都不對(duì)A、前者本身具有生物活性D、后者經(jīng)代謝活化E、均不對(duì)A、投入少B、產(chǎn)出少C、風(fēng)險(xiǎn)低E、周期短A、>3B、<3C、≥3D、≤3E、≤214.非經(jīng)典的生物電子等排體包括（）、（）、（）（難度：2）15.同源模建時(shí)，一般情況下，同源蛋白質(zhì)和預(yù)測(cè)蛋白質(zhì)的序列同源性高于（）時(shí)，他們的三維結(jié)構(gòu)基本相同（難度：1)A、0.1B、0.3C、0.5D、0.7E、0.916.蛋白質(zhì)的二級(jí)結(jié)構(gòu)是指肽鍵中的羧基與亞氨基之間形成()來維系。（難度：1)C、二硫鍵D、疏水鍵17.85%的藥物L(fēng)ogS在（）之間。（難度：1)A、-1～-5B、0～3D、5～618.下列仍具有雙鍵性質(zhì)的酰胺鍵的電子等排體的是（，難度：3）D、硫代酰胺E、以上都不是第2卷參考答案一.綜合考核題庫(kù)1.正確答案:C3.正確答案:是用化學(xué)方法把具有生物活性的原藥轉(zhuǎn)變成為體外無(wú)活性的衍生物，后者在體內(nèi)經(jīng)酶解或非酶性水解而釋放出原藥而發(fā)揮藥效。利用這種在體內(nèi)逐漸轉(zhuǎn)變?yōu)橛行幬锒延猩锘钚缘脑帩摲牡览?，稱之為前藥原理。6.正確答案:羧基或-COOH8.正確答案:錯(cuò)誤9.正確答案:D10.正確答案:E11.正確答案:內(nèi)外層電子數(shù)12.正確答案:B13.正確答案:D14.正確答案:環(huán)與非環(huán)結(jié)構(gòu)可交換的基團(tuán)基團(tuán)反轉(zhuǎn)15.正確答案:B16.正確答案:B17.正確答案:A第3卷一.綜合考核題庫(kù)(共18題)1.與先前的鏈狀化合物相比，環(huán)狀抑制劑表現(xiàn)出（）的活性（難度：4）2.簡(jiǎn)要說明特異性藥物作用機(jī)制（難度：4)3.能有效改善化合物親水性的方法包括（，難度：1）B、提高親脂性D、增加離子化基團(tuán)4.與靶標(biāo)結(jié)合的參數(shù)中與活性成正比的是（，難度：1）A、LEC、FQD、KdE、IC50A、前期C、中后期D、后期E、都可以6.酸性化合物logD隨pH增加而減少。（難度：1）7.所有生物膜幾乎都是由蛋白質(zhì)和脂類（膜脂）兩大物質(zhì)組成，尚含有少量糖、金屬離子和水。（難度：1）8.下列哪個(gè)選項(xiàng)不屬于經(jīng)典的生物電子等排體（難度：1)A、環(huán)系等價(jià)體B、二價(jià)原子和基團(tuán)C、三價(jià)原子和基團(tuán)E、季碳原子與季銨鹽中氮原子之間的替換9.有機(jī)磷殺蟲藥是通過與其作用的生物受體間形成共價(jià)鍵結(jié)合而發(fā)揮作用的（難度：1）10.藥物與生物靶點(diǎn)相互作用主要通過化學(xué)鍵鏈接，其中，鍵能最大的力是離子鍵（難度：1）11.Lipinski法可判斷化合物是類藥還是非類藥。（難度：1）12.對(duì)先導(dǎo)化合物的優(yōu)化不包括（難度：1)A、前藥設(shè)計(jì)B、生物電子等排設(shè)計(jì)C、改變劑型D、類藥設(shè)計(jì)E、軟藥設(shè)計(jì)13.化學(xué)結(jié)構(gòu)進(jìn)行修飾時(shí)一般可以去除基團(tuán)或片斷。（難度：1）14.ADMET中T代表（難度：1)B、分布D、排泄E、毒性15.下列哪個(gè)選項(xiàng)屬于更廣義的電子等排體的概念（難度：1)A、原子數(shù)、電子總數(shù)以及電子等排狀態(tài)都相同的不同分子或基團(tuán)B、兩個(gè)分子之間含有相同數(shù)目和相同排布的電子C、具有相同數(shù)目?jī)r(jià)電子的不同分子或基團(tuán)D、內(nèi)外層電子數(shù)決定E、具有相近的物理化學(xué)性質(zhì)16.相對(duì)的堿基排列是有規(guī)律的，一般總是鳥嘌呤與胞嘧啶、腺嘌呤和胸腺嘧啶通過（）互補(bǔ)配對(duì)。（難度：1)B、氫鍵D、疏水鍵17.原子生長(zhǎng)法是指在受體活性部位根據(jù)靜電、疏水和氫鍵相互作用，逐個(gè)添加原子，最終生長(zhǎng)出與受體活性部位性質(zhì)、形狀互補(bǔ)的分子（難度：2）18.下列那個(gè)選項(xiàng)不屬于基于ADMET性質(zhì)的類藥性（難度：1)A、透膜性B、轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白D、親脂性E、血漿蛋白結(jié)合第3卷參考答案一.綜合考核題庫(kù)1.正確答案:更高2.正確答案:與化學(xué)結(jié)構(gòu)密切相關(guān)，藥物分子的特異基團(tuán)與靶點(diǎn)的功能基團(tuán)結(jié)合，引起的一系列效應(yīng)。影響細(xì)胞物質(zhì)代