第七篇-第一節(jié)促凝血藥、抗凝血藥

第七章

作用于血液及造血器官(qìguān)的藥物第一頁，共四十九頁。精選ppt血液(xuèyè)凝血（止血）：血管(xuèguǎn)收縮血小板激活凝血系統(tǒng)激活抗凝血：抗凝血系統(tǒng)(xìtǒng)激活纖溶系統(tǒng)激活（纖維蛋白溶解）第二頁，共四十九頁。精選ppt凝血酶原激活物的形成(xíngchéng)凝血酶的形成纖維蛋白的形成生理性凝血：凝血因子Ⅰ，Ⅱ，Ⅲ，Ⅳ，Ⅴ，Ⅶ，Ⅷ，Ⅸ，Ⅹ，Ⅺ，Ⅻ，ⅩⅢ等第三頁，共四十九頁。精選ppt191027第四頁，共四十九頁。精選ppt凝血與抗凝血系統(tǒng)(xìtǒng)動態(tài)平衡凝血系統(tǒng)(xìtǒng)抗凝血系統(tǒng)(xìtǒng)第五頁，共四十九頁。精選ppt出血(chūxiě)機體凝血功能障礙的臨床表現(xiàn)第六頁，共四十九頁。精選ppt討論(tǎolùn)：1、生活中有哪些(nǎxiē)出血情況？第七頁，共四十九頁。精選ppt第八頁，共四十九頁。精選ppt外傷(wàishāng)出血第九頁，共四十九頁。精選ppt第十頁，共四十九頁。精選ppt第一節(jié)、促凝血藥促凝血藥能加速血液凝固(nínggù)、抑制纖維蛋白溶解或降低毛細(xì)血管通透性而使出血停止的藥物第十一頁，共四十九頁。精選ppt按其作用機制將其分為以下(yǐxià)四類：一、促進凝血因子生成藥維生素K

二、抗纖維蛋白溶解藥氨甲苯酸、氨甲環(huán)酸

三、促進血小板生成藥酚磺乙胺（止血敏）

四、血管(xuèguǎn)收縮藥垂體后葉素五、局部止血藥凝血酶第十二頁，共四十九頁。精選ppt促凝血因子生成(shēnɡchénɡ)藥維生素K（vitaminK）★來源(láiyuán)和種類Ｋ１（植）Ｋ２（腸道）Ｋ３和Ｋ４（人工）藥理作用維生素K參與(cānyù)有活性的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成第十三頁，共四十九頁。精選ppt【藥理作用】維生素K作為(zuòwéi)輔酶在肝內(nèi)參與凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。10972第十四頁，共四十九頁。精選ppt臨床(línchuánɡ)用途各種原因所致Vitk缺乏所引起(yǐnqǐ)的出血；Vitk吸收障礙：梗阻性黃疸、膽瘺、肝病及慢性腹瀉；Vitk合成減少：早產(chǎn)兒、新生兒，長期大量應(yīng)用廣譜抗生素等Vitk拮抗藥（香豆素類、水楊酸或敵鼠鈉中毒）等引起的出血第十五頁，共四十九頁。精選ppt第十六頁，共四十九頁。精選ppt維生素KVitaminK★

【不良反應(yīng)】1．K1若靜注速度過快（超過5mg/分），可產(chǎn)生顏面潮紅、出汗、血壓突降或發(fā)生休克

。故一般臨床多采用K1肌內(nèi)注射。2．口服K3、K4易引起惡心、嘔吐，囑患者飯后服用。3．較大劑量維生素K3（30mg/次）可致新生兒溶血性貧血、高膽紅素血癥。對紅細(xì)胞缺乏6-磷酸葡萄糖脫氫酶（G-6PD）的成人也可誘發(fā)急性溶血(rónɡxuè)。注意使用維生素K每次劑量要適宜，不可超過30mg。4．過量時可誘發(fā)血栓栓塞并發(fā)癥，可用口服香豆素類（或采用肝素）解救。補充(bǔchōng)到書上第十七頁，共四十九頁。精選ppt二、抗纖維蛋白(xiānwéidànbái)溶解藥

氨甲苯酸（止血芳酸）氨甲環(huán)酸

【作用及應(yīng)用】

能競爭性抑制纖溶酶原激活物，高濃度時能抑制纖溶酶，從而抑制纖維蛋白溶解(róngjiě)而止血。第十八頁，共四十九頁。精選ppt氨甲苯(jiǎběn)酸（止血芳酸）

抗纖維蛋白溶解藥1、主要(zhǔyào)用于纖溶酶活性亢進引起的出血如產(chǎn)后出血、前列腺、肝、胰、肺等大手術(shù)后出血。2、鏈激酶、尿激酶過量導(dǎo)致的出血纖維蛋白(xiānwéidànbái)溶解藥第十九頁，共四十九頁。精選ppt【不良反應(yīng)與注意事項】腹瀉、惡心、胸悶等用量過大可促進血栓形成，誘發(fā)心肌梗死。禁用于有血栓形成傾向(qīngxiàng)或有血栓栓塞病史者。第二十頁，共四十九頁。精選ppt三、促進(cùjìn)血小板生成藥

酚磺乙胺(止血敏)降低毛細(xì)血管通透性，血管收縮促進血小板生成并增強血小板的功能(gōngnéng)特點：作用快，維持時間長，毒性低。第二十一頁，共四十九頁。精選ppt用途：手術(shù)前后預(yù)防出血以及治療消化道、肺、腦、眼底出血、鼻出血及血小板減少(jiǎnshǎo)性紫癜等。偶見過敏反應(yīng)。第二十二頁，共四十九頁。精選ppt四、作用于血管(xuèguǎn)的藥物垂體后葉素Pituitrin（內(nèi)含加壓素和縮宮素）能使血管收縮及子宮收縮。用于肺咯血(kǎxiě)、肝硬化門靜脈高壓引起的上消化道出血、產(chǎn)后大出血，也可用于尿崩癥的治療。高血壓、冠心病、癲癇患者禁用。第二十三頁，共四十九頁。精選ppt五、局部(júbù)止血藥

凝血酶從牛、豬血液中提取的凝血酶原經(jīng)激活而得局部止血、作用快用于：結(jié)扎止血困難的小血管、毛細(xì)管口服(kǒufú)或灌注用于上消化道出血第二十四頁，共四十九頁。精選ppt血栓(xuèshuān)栓塞性疾病

血栓，是指在人體血管內(nèi)形成的血塊(xuèkuài)，血栓形成是指血管內(nèi)形成血凝塊的過程。第二十五頁，共四十九頁。精選ppt案例(ànlì)：男性，50歲，因大手術(shù)后一直臥床休息，今晨突然出現(xiàn)小腿深部疼痛，壓痛，腫脹，急送醫(yī)院，經(jīng)多普勒血管(xuèguǎn)超聲檢查提示有靜脈血栓，能迅速阻止血栓繼續(xù)擴大的藥物是：A、華法林B、肝素C、右旋糖酐D、嗎啡E、阿司匹林第二十六頁，共四十九頁。精選ppt第二節(jié)抗凝血藥

抗凝血藥是能阻止血液凝固(nínggù)和血栓形成的藥物。

體內(nèi)、外抗凝血藥肝素、雙香豆素（口服）體內(nèi)抗凝血藥華法林◆體外抗凝血藥枸櫞酸鈉

第二十七頁，共四十九頁。精選ppt（一）體內(nèi)(tǐnèi)外抗凝血藥

肝素(ɡānsù)Heparin【藥理作用】

肝素在體內(nèi)、外均有迅速而強大的抗凝作用。肝素能促進抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ）的抗凝血作用。肝素還能抑制血小板的功能。第二十八頁，共四十九頁。精選ppt【臨床(línchuánɡ)應(yīng)用】用于血栓栓塞性疾病、彌散性血管(xuèguǎn)內(nèi)凝血的早期、體外抗凝:心血管直視手術(shù)、體外循環(huán)、心導(dǎo)管檢查等。第二十九頁，共四十九頁。精選ppt1．自發(fā)性出血(chūxiě)黏膜出血、關(guān)節(jié)腔積血和傷口出血等。一旦發(fā)生立即停藥，靜注魚精蛋白對抗2、一過性血小板減少3、脫發(fā)、骨質(zhì)疏松，偶見發(fā)熱、蕁麻疹、哮喘過敏反應(yīng)。4、出血傾向、肝、腎功能不全、腦出血、術(shù)后均禁用；孕婦應(yīng)用可引起早產(chǎn)及胎兒死亡?！静涣挤磻?yīng)】注意：嚴(yán)禁(yánjìn)肌內(nèi)注射第三十頁，共四十九頁。精選ppt（二）體內(nèi)(tǐnèi)抗凝血藥

華法林Warfarin華法林為香豆素類口服抗凝血藥?！咀饔眉皯?yīng)用】

可竟?fàn)幮赞卓咕S生素K的作用，阻礙凝血酶原和Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ因子的合成(héchéng)，從而發(fā)揮抗凝作用。對已形成的凝血因子無拮抗作用，故體外無效。用于防治血栓栓塞性疾病。作為心梗輔助用藥第三十一頁，共四十九頁。精選ppt【不良反應(yīng)】自發(fā)性出血：應(yīng)立即停藥，并用大量維生素K對抗(duìkàng)。必要時立即輸血補充凝血因子加以控制。胎兒出血或畸形第三十二頁，共四十九頁。精選ppt枸櫞酸鈉【作用及應(yīng)用】酸根離子能跟鈣離子結(jié)合，使血中Ca2+下降產(chǎn)生(chǎnshēng)抗凝作用本藥僅作為體外抗凝劑，用于體外血液保存。（因血中Ca2+濃度降低可發(fā)生低鈣抽搐等）體外抗凝藥第三十三頁，共四十九頁。精選ppt【不良反應(yīng)與注意事項】低鈣血癥，應(yīng)補充鈣劑輸血量不應(yīng)太大，速度(sùdù)不應(yīng)過快第三十四頁，共四十九頁。精選ppt抗凝特點機制主要不良反應(yīng)：解救藥肝素體內(nèi)外抗凝血酶Ⅲ自發(fā)性出血，過敏反應(yīng)魚精蛋白華法林體內(nèi)拮抗Vitk自發(fā)性出血維生素K維生素K中毒(zhòngdú)的解救藥第三十五頁，共四十九頁。精選ppt鯡魚鮭魚(ɡuīyú)第三十六頁，共四十九頁。精選ppt37抗血小板藥第三十七頁，共四十九頁。精選pptAAPGG2PGH2血小板TXA2PGI2血管(xuèguǎn)內(nèi)皮血小板聚集(jùjí)阿司匹林阿司匹林(āsīpǐlín)(Aspirin)抗血小板藥P180，圖20-1環(huán)氧酶抑制藥第三十八頁，共四十九頁。精選ppt

常用小劑量(50-100mg）的阿司匹林(āsīpǐlín)防治心肌梗死、腦梗死、深靜脈血栓形成、肺梗死等。

阿司匹林(āsīpǐlín)的臨床應(yīng)用抗血小板藥溶栓療法(liáofǎ)的輔助用藥第三十九頁，共四十九頁。精選ppt40與凝血酶具有高度親和力，是目前最強的凝血酶直接(zhíjiē)、特異性抑制藥。凝血酶抑制(yìzhì)藥---水蛭素（Lepirudin)抗血小板藥第四十頁，共四十九頁。精選ppt二、抗血小板藥雙嘧達莫（潘生丁）抑制血小板內(nèi)的磷酸二酯酶，減少cAMP水解(shuǐjiě)，抗血小板聚集，防止血栓形成用于：心臟手術(shù)或瓣膜置換術(shù)，減少血栓栓塞不良反應(yīng)：胃腸刺激、血壓下降、頭痛等第四十一頁，共四十九頁。精選ppt其他(qítā)抗血小板藥比較藥物作用機制臨床應(yīng)用利多格雷/氯吡格雷抑制TAX2合成酶；阻斷TAX2受體急性心肌梗死、心絞痛、缺血性腦卒中雙嘧達莫（潘生?。ヾipyridamole抑制磷酸二酯酶，抑制腺苷再攝取，抑制血小板環(huán)加氧酶，增強內(nèi)源性PGI2活性。人工心瓣膜周圍血管病阿加曲斑argatroban與凝血酶的催化部位結(jié)合，抑制凝血酶的蛋白水解作用，抑制凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集及分泌作用。與阿司匹林合用于臨床，還可局部用于移植物上，防止血栓形成?？寡“逅幍谒氖?，共四十九頁。精選ppt纖溶酶原(méiyuán)纖溶酶纖維蛋白(xiānwéidànbái)降解纖維蛋白(xiānwéidànbái)溶栓藥（鏈激酶等）第四節(jié)、纖維蛋白溶解藥（溶栓藥）第四十三頁，共四十九頁。精選ppt三、溶栓藥鏈激酶SK又名溶栓酶【作用及應(yīng)用】

與纖溶酶原形成復(fù)合物，促進纖溶酶原轉(zhuǎn)變?yōu)槔w溶酶，水解已形成的纖維蛋白。對于形成已久的血栓則無溶解作用。臨床用于治療(zhìliáo)急性血栓栓塞性疾病血栓形成不超過6h療效最佳第四十四頁，共四十九頁。精選ppt【不良反應(yīng)與注意事項】過量(guò〃liàng)可引起出血，嚴(yán)重出血可注射氨甲苯酸對抗。也可引起發(fā)熱甚至嚴(yán)重過敏反應(yīng)，如過敏休克。本品需冷藏保存，配制后的溶液在同樣溫度下保存不得超過24h。第四十五頁，共四十九頁。精選ppt尿激酶Urokinase,UK

由人的腎細(xì)胞合成，藥用品是從尿中提取的蛋白質(zhì)冰凍干燥制劑。能直接激活纖溶酶原變?yōu)槔w溶酶，使已形成(xíngchéng)的纖維蛋白溶解。第四十六頁，共四十九頁。精選ppt課后總結(jié)(zǒngjié)血液系統(tǒng)(xìtǒng)異常高凝血栓(xuèshuān)出血抗凝藥肝..香…枸..作用特點應(yīng)用不良反應(yīng)溶栓藥鏈..尿…T-PA..止血藥Vk..止…