第6章腎上腺素受體阻斷藥

第一節(jié)α腎上腺素受體阻斷藥α受體阻斷藥的分類：

1.非選擇性α受體阻斷藥：短效類—酚妥拉明長效類—酚卞明2.選擇性α1受體阻斷藥：

哌唑嗪（prazosin)3.選擇性α2受體阻斷藥：育亨賓(yohimbine）本文檔共21頁；當前第1頁；編輯于星期三\8點40分

短效類

酚妥拉明（phentolamine,瑞支亭）

妥拉唑啉（tolazoline）

共性：阻斷α1和α2

兩受體屬競爭性拮抗藥。一、非選擇性α受體阻斷藥：本文檔共21頁；當前第2頁；編輯于星期三\8點40分

1.擴張血管：小靜脈>小動脈擴張→外周阻力降低機制直接擴張血管阻斷α1、α2受體為什么不作降壓藥使用？一、藥理作用本文檔共21頁；當前第3頁；編輯于星期三\8點40分2.心臟興奮：心率、收縮力↑、耗氧↑

BP↓機制：

阻斷突觸前膜α2受體NA釋放興奮心臟β1受體反射性(+)交感神經(jīng)

有時可致心律失常本文檔共21頁；當前第4頁；編輯于星期三\8點40分3.抗勃起功能障礙4.其它作用

擬膽堿作用：興奮胃腸平滑肌組胺樣作用：胃酸分泌增高、皮膚潮紅唾液腺和汗腺分泌增加本文檔共21頁；當前第5頁；編輯于星期三\8點40分二、臨床應(yīng)用1.治療外周血管痙攣性疾病如肢端動脈痙攣性病(雷諾氏病)本文檔共21頁；當前第6頁；編輯于星期三\8點40分2.NE靜滴外漏的處理酚妥拉明5~10mg+10ml生理鹽水浸潤注射3.嗜鉻細胞瘤驟發(fā)高血壓危象以及手術(shù)前的準備鑒別診斷本文檔共21頁；當前第7頁；編輯于星期三\8點40分4.抗休克感染性、心源性、N源性

擴張血管，降低外周阻力，增加血液灌注改善微循環(huán)

注意用藥前必需補足血容量。本文檔共21頁；當前第8頁；編輯于星期三\8點40分5.治療勃起功能障礙6.充血性心臟病所致的心力衰竭輔助用藥本文檔共21頁；當前第9頁；編輯于星期三\8點40分

三、不良反應(yīng)1.體位性低血壓2.消化道反應(yīng)3.心悸、心絞痛

本文檔共21頁；當前第10頁；編輯于星期三\8點40分性質(zhì)：起效慢，作用強而持久:與α受體以共價鍵的形式結(jié)合。2.屬非競爭性拮抗長效類

酚芐明（phenoxybenzamine）本文檔共21頁；當前第11頁；編輯于星期三\8點40分藥理作用1.舒張血管↓外周阻力血壓↓以舒張壓降低明顯，易致體位性低血2.心率↑:（1）通過減壓反射；（2）阻滯突觸α2－R；（3）阻滯NE再攝??；（4）抗組胺作用；（5）抗5-羥色胺作用。

本文檔共21頁；當前第12頁；編輯于星期三\8點40分臨床應(yīng)用用于外周血管痙攣性疾病失血性、創(chuàng)傷性、感染性休克嗜鉻細胞瘤的治療前列腺增生不良反應(yīng)

本文檔共21頁；當前第13頁；編輯于星期三\8點40分第二節(jié)β腎上腺素受體阻斷藥[分類]1.非選擇性β受體阻斷藥（β1和β2-R）如：無ISA:普萘洛爾

有ISA：吲哚洛爾2.選擇性β受體阻斷藥（β1-R）如：阿替洛爾、美托洛爾內(nèi)在擬交感活性本文檔共21頁；當前第14頁；編輯于星期三\8點40分藥理作用

1.β受體阻斷作用（β1和β2-R）（1）心血管系統(tǒng)：心臟：心收縮力、心率、心排出量、傳導(dǎo)均下降血管：阻斷骨骼肌、冠狀血管的β2-R→外周阻力↑阻斷心肌β1、突觸前膜β2、腎臟β1、中樞的β-R→外周阻力↓本文檔共21頁；當前第15頁；編輯于星期三\8點40分（2）支氣管平滑肌收縮（3）代謝：抑制低血糖引起的糖原分解增加，降低機體對CA的敏感性（4）腎素釋放減少(5)降低眼內(nèi)壓本文檔共21頁；當前第16頁；編輯于星期三\8點40分2.內(nèi)在擬交感活性具有ISA的β受體阻斷藥的特點有：對心臟抑制作用和對支氣管平滑肌收縮作用較弱；增加藥物劑量或體內(nèi)兒茶酚胺處于低水平狀態(tài)時，可產(chǎn)生心率加快和心排出量增加等作用。本文檔共21頁；當前第17頁；編輯于星期三\8點40分3.膜穩(wěn)定作用

抑制細胞膜對離子的通透性4.抑制血小板聚集本文檔共21頁；當前第18頁；編輯于星期三\8點40分二、臨床應(yīng)用1.快速型心律失常：交感興奮引起2.心絞痛、心肌梗死3.高血壓：基礎(chǔ)降壓藥4.充血性心力衰竭5.甲亢、肥厚性心肌病、偏頭痛。6.青光眼等本文檔共21頁；當前第19頁；編輯于星期三\8點40分三、不良反應(yīng)1.心血管反應(yīng)：心功能抑制2.誘發(fā)或加重支氣管哮喘：尤其見于無ISA3.反跳現(xiàn)象:4.其他原因？本文檔共21頁；當前第20頁；編輯于星期三\8點40分

口服吸收90%，但生物利用度低，首關(guān)消除60～70％；