肺部給藥-第四組

第四組全體(quántǐ)組員肺部給藥組長(zhǎng)：唐小鳳準(zhǔn)備資料：陳珍包榮秋羅欣李錢吳珊孔雪霞PPT制作(zhìzuò)：帥超演講：陽茂麗第一頁，共二十八頁。精選ppt肺部給藥一、肺部給藥的介紹二、肺部給藥的影響(yǐngxiǎng)因素三、肺部給藥的發(fā)展(fāzhǎn)歷程第二頁，共二十八頁。精選ppt肺部給藥的介紹(jièshào)一、肺部給藥的概念二、呼吸器官的結(jié)構(gòu)及生理三、藥物的吸收(xīshōu)途徑四、肺部給藥的優(yōu)缺點(diǎn)第三頁，共二十八頁。精選ppt肺部給藥的概念(gàiniàn)肺部給藥可用于肺部疾病如哮喘，肺部感染性疾病或慢性阻塞性肺病等的治療，即局部作用；也可經(jīng)肺泡起全身作用，并且吸收迅速，起效快。用于肺部給藥的劑型主要有氣溶膠劑，包括(bāokuò)氣霧劑，噴霧劑和粉末吸入劑。第四頁，共二十八頁。精選ppt呼吸器官的結(jié)構(gòu)(jiégòu)及生理￠肺部總表面積約為100m2￠肺泡由單層扁平上皮細(xì)胞組成；細(xì)胞間隙存在致密的毛細(xì)血管；與毛細(xì)血管的距離僅1μm。是氣體交換和藥物吸收的良好場(chǎng)所￠巨大的肺泡表面積、豐富的毛細(xì)血管和極小(jíxiǎo)的轉(zhuǎn)運(yùn)距離，決定了肺部給藥的迅速吸收，而且吸收后的藥物直接進(jìn)入血液循環(huán)，無肝臟首過作用。第五頁，共二十八頁。精選ppt生理(shēnglǐ)因素呼吸道內(nèi)纖毛(xiānmáo)的影響第六頁，共二十八頁。精選ppt呼吸道直徑(zhíjìng)的影響第七頁，共二十八頁。精選ppt細(xì)胞膜的組成(zǔchénɡ)磷脂(línzhī)蛋白質(zhì)糖類(tánɡlèi)第八頁，共二十八頁。精選ppt藥物(yàowù)吸收途徑第九頁，共二十八頁。精選ppt肺部給藥的優(yōu)缺點(diǎn)第十頁，共二十八頁。精選ppt

肺部藥物吸收的因影響素生理因素藥物因素劑型因素第十一頁，共二十八頁。精選ppt呼吸道粘膜(zhānmó)的影響呼吸道粘膜(zhānmó)巨噬細(xì)胞(xìbāo)

多種代謝酶（如磷酸酯酶、肽酶）吞噬進(jìn)入淋巴系統(tǒng)代謝藥物失活第十二頁，共二十八頁。精選ppt藥物(yàowù)因素藥物(yàowù)因素第十三頁，共二十八頁。精選ppt藥物的相對(duì)分子(fēnzǐ)質(zhì)量相對(duì)(xiāngduì)分子質(zhì)量小吸收(xīshōu)快相對(duì)分子質(zhì)量大吸收慢第十四頁，共二十八頁。精選ppt藥物(yàowù)因素藥物(yàowù)的脂溶性藥物(yàowù)的相對(duì)分子質(zhì)量藥物粒子的大小和速度第十五頁，共二十八頁。精選ppt固體(gùtǐ)脂質(zhì)納米粒固體脂質(zhì)納米粒(solidlipidnanoparticales,SLN)作為肺部藥物傳輸系統(tǒng)尚未得到充分開發(fā),但肺部中藥物從SLN中的釋放具有(jùyǒu)諸多優(yōu)點(diǎn),如可控制釋藥、延長(zhǎng)釋放時(shí)間;與聚合物納米粒相比,SLN降解速度快;同時(shí)SLN耐受性好,易被肺部巨噬細(xì)胞攝取,可用于治療單核巨噬細(xì)胞系統(tǒng)疾病

。因此SLN肺部給藥系統(tǒng)將是一個(gè)有待開發(fā)的領(lǐng)域。第十六頁，共二十八頁。精選ppt劑型(jìxíng)因素氣霧劑：是指將含藥溶液、乳狀液或混懸液與適宜的拋射劑共同封裝于具有(jùyǒu)特制閥門系統(tǒng)的耐壓容器中，使用時(shí)借助拋射劑的壓將內(nèi)容物壓成霧狀以定量或非定量噴出的制劑。具有(jùyǒu)速效和定位作用尤其在呼吸道給藥方面具有其他劑型不可代替的優(yōu)勢(shì)如治療哮喘的氣霧劑可使藥物粒子直接進(jìn)入肺部，吸入兩分鐘即能顯效。第十七頁，共二十八頁。精選ppt粉霧劑系指借助特殊(tèshū)的給藥裝置，將微粉化的藥物，由患者主動(dòng)吸入或噴至皮膚或腔道粘膜的制劑。分為吸入粉霧劑、肺吸入粉霧劑和外用粉霧劑。吸入型粉霧劑主要用于治療哮喘(xiàochuǎn)和慢性支氣管炎。該粉霧劑的藥物粒子應(yīng)該控制在10um以下大多數(shù)控制在5um以下。粉霧劑第十八頁，共二十八頁。精選ppt噴霧劑噴霧劑系指將含藥溶液、乳狀液或混懸液填充于特制的裝置中，使用時(shí)借助手動(dòng)泵的壓力、高壓氣體、超聲振動(dòng)(zhèndòng)或者其他方法將內(nèi)容物呈霧狀物釋放出，用于肺部吸入或者直接至腔道粘膜、皮膚及空間消毒的制劑。噴霧劑的霧滴粒徑比較(bǐjiào)大不適用于肺部吸入，以局部應(yīng)用為主、第十九頁，共二十八頁。精選ppt肺部給藥的發(fā)展(fāzhǎn)歷程

一、肺部給藥歷史二、肺部給藥現(xiàn)狀(xiànzhuàng)三、肺部給藥前景第二十頁，共二十八頁。精選ppt肺部給藥的歷史(lìshǐ)肺部給藥最早用于舒張(shūzhāng)氣管平滑肌治療哮喘的急性發(fā)作,這種用藥方式具有如下特點(diǎn)肺部具有巨大的表面積(約100m2),可高效遞送分子量較大的蛋白質(zhì)和多肽類藥物肺泡是由單層上皮細(xì)胞構(gòu)成,藥物通過空氣血液途徑交換的距離很短,速度也很快肺部給藥可避免藥物的首過效應(yīng),提高藥物的生物利用度第二十一頁，共二十八頁。精選ppt肺部給藥的現(xiàn)狀(xiànzhuàng)據(jù)市場(chǎng)分析公司(Frost&Sullivan)最近發(fā)布的一份報(bào)告指出,受新技術(shù)的推動(dòng),肺部給藥市場(chǎng)將在未來幾年中快速發(fā)展。2002年肺部給藥市場(chǎng)大約有23億美元,到2009年,有望增長(zhǎng)到91億美元。報(bào)告指出新型(xīnxíng)肺部給藥技術(shù)將會(huì)更加便于使用和廉價(jià),并且可以做到多劑量藥物協(xié)調(diào)給藥。非氟氯碳化合物(chlorofluorocarbon,CFC)類技術(shù),如壓力定量氣霧劑(MDI)、干粉吸入裝置(DPI)、液態(tài)吸入裝置(LBIs)以及便攜式吸入裝置將是市場(chǎng)的主角。第二十二頁，共二十八頁。精選ppt

肺部給藥前景(qiánjǐng)

肺部給藥新劑型干粉吸入劑(粉霧劑)微球制劑脂質(zhì)體固體(gùtǐ)脂質(zhì)納米粒體現(xiàn)在多種新劑型的應(yīng)用(yìngyòng)方面！包括：第二十三頁，共二十八頁。精選ppt干粉(gānfěn)吸入劑(粉霧劑)干粉吸入劑(DryPowderInhalations,DPI)是當(dāng)前給藥系統(tǒng)的研究熱點(diǎn)之一,DPI無需任何拋射劑,靠患者的自主呼吸使藥物粉末同步(tóngbù)進(jìn)入呼吸道,可達(dá)到肺部定位給藥。肺吸入給藥的限制是其吸收和有效的重現(xiàn)性問題,以及長(zhǎng)期給藥可能帶來的臨床副作用。第二十四頁，共二十八頁。精選ppt微球制劑(zhìjì)最近,生物可降解的聚合物微球作為肺部控釋給藥載體得到了廣泛關(guān)注。氣化微球在肺內(nèi)的沉積使起全身作用的藥物能夠緩慢釋放,并且避免了藥物被酶水解。通過改變制備工藝參數(shù)(cānshù),如大小、形態(tài)、孔隙率等可以得到滿足一定要求的微球制劑,由于肺的形態(tài),要使藥物在肺內(nèi)有效沉積,應(yīng)該控制粒子大小約為2~3m。第二十五頁，共二十八頁。精選ppt脂質(zhì)體脂質(zhì)體主要由卵磷脂組成,而磷脂是肺泡表面活性劑的重要(zhòngyào)成分,因此脂質(zhì)體特別適合用于肺內(nèi)控釋給藥,是目前研究較多的肺內(nèi)給藥系統(tǒng)。研究表明,將藥物包入脂質(zhì)體可延長(zhǎng)藥物在肺部的滯留時(shí)間,副反應(yīng)發(fā)生率低,耐受性好,安全性高。近年來,許多藥物用脂質(zhì)體作為肺部給藥載體,包括抗癌藥、肽類、酶類、基因、抗哮喘藥和抗過敏藥等。第二十六頁，共二十八頁。精選ppt

2009級(jí)藥學(xué)(yàoxué)2班第四小組第二十七頁，共二十八頁。精選ppt內(nèi)容(nèiróng)總結(jié)第四組全體組員。的耐壓容器中，使用時(shí)借助拋射劑的壓