丁溴東莨菪堿

丁溴東莨菪堿有機(jī)化合物01化合物簡(jiǎn)介藥品簡(jiǎn)介藥典標(biāo)準(zhǔn)目錄0302基本信息丁溴東莨菪堿，是一種有機(jī)化合物，化學(xué)式為C21H30BrNO4，主要用在抗膽堿藥。化合物簡(jiǎn)介基本信息計(jì)算化學(xué)數(shù)據(jù)理化性質(zhì)化合物簡(jiǎn)介基本信息化學(xué)式：C21H30BrNO4分子量：440.371CAS號(hào)：149-64-4EINECS號(hào)：205-744-1理化性質(zhì)熔點(diǎn)：142-144℃外觀：白色或類白色結(jié)晶性粉末溶解性：易溶于三氯甲烷、水，略溶于乙醇計(jì)算化學(xué)數(shù)據(jù)氫鍵供體數(shù)量：1氫鍵受體數(shù)量：5可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量：8拓?fù)浞肿訕O性表面積（TPSA）：59.1重原子數(shù)量：27表面電荷：0復(fù)雜度：500同位素原子數(shù)量：0確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：3不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：2確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0藥典標(biāo)準(zhǔn)基本信息性狀鑒別檢查藥典標(biāo)準(zhǔn)含量測(cè)定類別貯藏制劑藥典標(biāo)準(zhǔn)基本信息本品為溴化6β,7β-環(huán)氧-3α-羥基-8-丁基-1αH,5αH-托烷(一)-托品酸酯，按干燥品計(jì)算，含C21H30BrNO4不得少于99.0%。性狀本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末，無臭或幾乎無臭。本品在水或三氯甲烷中易溶，在乙醇中略溶。比旋度取本品，精密稱定，加水溶解并定量稀釋制成每1mL中約含0.1g的溶液，依法測(cè)定（通則0621），比旋度為-18°至-20°。鑒別1、取本品，加0.01mol/L鹽酸溶液溶解并稀釋制成每1mL中含1mg的溶液，照紫外-可見分光光度法測(cè)定，在252nm、257nm與264nm的波長處有最大吸收。2、本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜（光譜圖21圖）一致。3、本品顯托烷生物堿類的鑒別反應(yīng)（通則0301）。4、本品的水溶液顯溴化物的鑒別反應(yīng)（通則0301）。檢查酸度取本品，加水制成每1mL中含0.1g的溶液，依法測(cè)定（通則0631），pH值應(yīng)為5.5～6.5。溶液的澄清度取本品0.5g，加水15mL溶解后，溶液應(yīng)澄清。有關(guān)物質(zhì)照高效液相色譜法（通則0512）測(cè)定。供試品溶液：取本品，精密稱定，加流動(dòng)相溶解并定鹽稀釋制成每1mL中約含2.5mg的溶液。對(duì)照溶液：精密量取供試品適量，用水定量稀釋制成每1mL中約含20μg的溶液。對(duì)照品溶液：取氫漠酸東茛若堿對(duì)照品適量，精密稱定，加流動(dòng)相溶解并定量稀釋制成每1mL中約含10μg的溶液。系統(tǒng)適用性溶液：取供試品溶液1mL，置10mL量瓶中，用對(duì)照品溶液稀釋至刻度，搖勻。含量測(cè)定取本品約0.25g，精密稱定，加水50mL使溶解，照電位滴定法（通則0701），采用銀電極，用硝酸銀滴定液（0.1mol/L）滴定。每1mL硝酸銀滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于44.04mg的C21H30BrNO4。類別抗膽堿藥。貯藏遮光，密封保存。制劑1、丁溴東莨菪堿注射液。2、丁溴東莨菪堿膠囊。

藥品簡(jiǎn)介所屬類別藥理毒理藥代動(dòng)力學(xué)適應(yīng)癥用法與用量注意事項(xiàng)010302040506藥品簡(jiǎn)介兒童用藥老年用藥：不良反應(yīng)禁忌藥物相互作用藥物過量010302040506藥品簡(jiǎn)介所屬類別化藥及生物制品>>消化系統(tǒng)藥物>>胃腸動(dòng)力調(diào)節(jié)藥>>胃腸動(dòng)力抑制藥藥理毒理本品為M膽堿受體阻滯藥。其外周作用與阿托品相似，僅在作用程度上略有不同：本品對(duì)平滑肌解痙作用較阿托品為強(qiáng)，能選擇性地緩解胃腸道、膽道及泌尿道平滑肌痙攣和抑制其蠕動(dòng)，亦可用于解除血管平滑肌痙攣及改善微循環(huán)；其對(duì)心臟、眼平滑?。ㄉ⑼罢{(diào)節(jié)麻痹）和唾液腺等腺體分泌的抑制作用較阿托品較小。其中樞作用主要有：對(duì)呼吸中樞具有興奮作用，抗眩暈及抗震顫麻痹作用較阿托品強(qiáng)，但對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有顯著的鎮(zhèn)靜作用，應(yīng)用較大劑量后多可產(chǎn)生催眠作用。因此，應(yīng)用本品很少出現(xiàn)類似阿托品引起的中樞神經(jīng)興奮、擴(kuò)瞳、抑制唾液分泌等副反應(yīng)。藥代動(dòng)力學(xué)丁溴東莨菪堿口服吸收差，肌注或靜注后吸收迅速。靜注后2～4min、皮下或肌內(nèi)注射后8～10min、口服后20～30min起效，藥效維持時(shí)間約2～6h。有腸肝循環(huán)，不易透過血-腦脊液屏障。幾乎全部在肝臟代謝，主要隨糞便排泄，小部分以原形經(jīng)腎臟排泄。適應(yīng)癥1．用于胃、十二指腸、結(jié)腸內(nèi)鏡檢查的術(shù)前準(zhǔn)備，內(nèi)鏡逆行胰膽管造影，和胃、十二指腸、結(jié)腸的氣鋇低張?jiān)煊盎蚋共緾T掃描的術(shù)前準(zhǔn)備，可減少或抑制胃腸道蠕動(dòng)；2．用于各種病因引起的胃腸道痙攣、膽絞痛、腎絞痛或胃腸道蠕動(dòng)亢進(jìn)等。用法與用量1、成人常用量①口服給藥，片劑、膠囊劑：1次10～20mg，每日3～5次，應(yīng)整片或整粒吞服；口服溶液劑：1次10mg，每日3～5次；②肌內(nèi)注射，1次20～40mg，或1次用20mg間隔20～30分鐘后再用20mg。急性絞痛發(fā)作時(shí)給予1次20mg，每日數(shù)次；③靜脈注射，1次20～40mg，或1次用20mg間隔20～30分鐘后再用20mg。急性絞痛發(fā)作時(shí)給予1次20mg，每日數(shù)次；④靜脈滴注，將本藥溶于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液中靜脈滴注，1次20～40mg，或1次用20mg間隔20～30分鐘后再用20mg。急性絞痛發(fā)作時(shí)給予1次20mg，每日數(shù)次。2、兒童常用量①口服給藥，片劑、膠囊劑：6歲以上兒童，1次10～20mg，每日3～4次，應(yīng)整片或整粒吞服。注意事項(xiàng)1、應(yīng)用本品出現(xiàn)過敏反應(yīng)時(shí)應(yīng)停藥；2、本品不宜用于胃潰瘍患者，因之導(dǎo)致胃排空減慢，胃內(nèi)容物郁積，會(huì)加重胃潰瘍的癥狀；3、禁與堿、碘及鞣酸配伍。4、本藥在堿性溶液中易于失活，忌與堿性藥液配伍使用。5、皮下或肌內(nèi)注射時(shí)要注意避開神經(jīng)與血管。如需反復(fù)注射，不要在同一部位，應(yīng)左右交替注射。6、靜脈注射時(shí)速度不宜過快。兒童用藥嬰幼兒、小兒慎用。老年用藥：老年人用藥前應(yīng)排除心臟病和前列腺肥大等病史。不良反應(yīng)本藥的不良反應(yīng)大多與其抗膽堿特性有關(guān)，可出現(xiàn)口渴、視力調(diào)節(jié)障礙、嗜睡、心悸、面部潮紅、惡心、嘔吐、眩暈、頭痛等反應(yīng)。本藥還可降低下食管括約肌壓力，故可助長胃食管反流。也有出現(xiàn)過敏反應(yīng)者。大劑量時(shí)，易出現(xiàn)排尿困難，甚至出現(xiàn)精神失常。禁忌1、嚴(yán)重心臟病、器質(zhì)性幽門狹窄或麻痹性腸梗阻患者禁用；2、青光眼、前列腺肥大患者慎用。藥物相互作用1、與其他抗膽堿能藥、吩噻嗪類等藥物合用時(shí)會(huì)增加毒性；2、可拮抗甲氧氯普胺、多潘立酮等的促胃腸動(dòng)力作用；3、某些抗心律失常藥（如奎尼丁、丙吡胺等）與本品合用要謹(jǐn)慎，因前者具有阻滯迷走神經(jīng)作用，故能增強(qiáng)本品的抗膽堿能效應(yīng)，導(dǎo)致口干、視力模糊、排尿困難，老年人尤當(dāng)注意；4、本品與擬腎上腺素能藥物合用（如：右旋苯丙胺5mg），可增強(qiáng)止吐作用，減少本品的嗜睡作用，但口干更顯著；5、與三環(huán)類抗抑郁藥（阿米替林等）合用時(shí)，兩者均具有抗膽堿能效應(yīng)，口干、便秘、視力模糊等副作用加劇，可使老年患者發(fā)生尿潴留，誘發(fā)急性青光眼及麻痹性腸梗阻等，故而禁止這兩種藥物合用；6、本品分別與地高辛、呋喃