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支氣管擴(kuò)張劑的合理使用第四軍醫(yī)大學(xué)西京醫(yī)院呼吸內(nèi)科吳昌歸概述哮喘的主要治療方法包括:緩解癥狀和控制發(fā)作。緩解癥狀的主要措施就是解除支氣管痙攣解痙平喘藥種類多,各有特點(diǎn)合理使用支氣管擴(kuò)張劑,對(duì)盡快發(fā)揮療效減輕不良反應(yīng)非常重要討論內(nèi)容支氣管平滑肌的收縮機(jī)制支氣管平滑肌受體分布特點(diǎn)支氣管擴(kuò)張劑的藥理作用、機(jī)制及特點(diǎn)
支氣管平滑肌的收縮機(jī)制信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通過化學(xué)信號(hào)分子而實(shí)現(xiàn)對(duì)細(xì)胞的調(diào)節(jié)及其作用過程1.化學(xué)信號(hào)分子——第一信使(配體)2.受體3.細(xì)胞內(nèi)信號(hào)分子——第二信使4.信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)支氣管平滑肌的收縮機(jī)制受體的基本類型(1)生長(zhǎng)因子類受體(2)配體閘門離子通道(3)G蛋白偶連受體(4)細(xì)胞核受體支氣管平滑肌的收縮機(jī)制G蛋白偶聯(lián)受體結(jié)構(gòu)特征一條多肽鏈帶七個(gè)越膜疏水區(qū)域其氨基末端朝向細(xì)胞外,而羧基末端則朝向細(xì)胞內(nèi)基質(zhì)氨基末端帶有一些糖基化位點(diǎn)而在細(xì)胞基質(zhì)內(nèi)的第三個(gè)袢和羧基末端有在蛋白激酶作用下發(fā)生磷酸化的位點(diǎn)支氣管平滑肌的收縮機(jī)制G蛋白偶聯(lián)受體的結(jié)構(gòu)支氣管平滑肌的收縮機(jī)制G蛋絨白的趣共同公特征嬌是:G蛋萍白的落類型仗和分征子組襯成分3群類:棕Gs旦家族木、G才i家亂族、潛Gq盲家族由α毛βγ木等3選個(gè)不送同亞兵單位建構(gòu)成洽異聚鋪體具有召結(jié)合芬GT芝P或豎GD騎P的京能力猾和G很TP忌酶的艘活性桿。自身府的構(gòu)忠象改伯變可蟲進(jìn)一迅步激泡活效構(gòu)應(yīng)蛋公白,度使后鍬者活遼化。支氣禁管平票滑肌籌的收濕縮機(jī)吉制G蛋怨白的緒作用糟機(jī)制支氣員管平逮滑肌醫(yī)的收隊(duì)縮機(jī)騙制幾種惱第二嫂信使支氣保管平車滑肌序的收層縮機(jī)元制腺苷狹酸環(huán)琴化酶穩(wěn)信號(hào)殃轉(zhuǎn)導(dǎo)貨通路支氣宴管平拴滑肌容的收淺縮機(jī)由制DA磨G、蘋IP糧3、喉Ca鵲2+將-鈣決調(diào)蛋憑白激鐘酶途銀徑膜受舞體與摔其相宇應(yīng)的淚配體清分子她結(jié)合暑后,斑通過效膜上帽的G像蛋白溪活化先PL華C,廊催化嘉細(xì)胞喂膜上瀉的4艙,5野-二妨磷酸室酯酰訪肌醇蘆(P徑IP最2)育分解維為兩損個(gè)重迅要的燈細(xì)胞輸內(nèi)第怪二信兵使:DA復(fù)G和IP歌3支氣綱管平旗滑肌憂的收鍬縮機(jī)狗制DA奧G活蘭化蛋匹白激予酶C脂溶顫性的咐DA司G與必細(xì)胞偽膜結(jié)岡合,它活化斃細(xì)胞津膜中披的蛋乓白激項(xiàng)酶C趣(P病KC蠟)。激活去的蛋蠅白激耍酶使似底物割蛋白衡磷酸亡化,品產(chǎn)生護(hù)各種闊生物匹學(xué)變陶化,涂包括臥基因抓表達(dá)歐的調(diào)沿節(jié)。支氣昨管平追滑肌卷的收晚縮機(jī)銹制IP惱3動(dòng)太員細(xì)塊胞內(nèi)搶Ca跪2+喝釋放IP冷3從延細(xì)胞微膜擴(kuò)足散到俯細(xì)胞膝質(zhì),捆與內(nèi)杏質(zhì)網(wǎng)亡膜上停的I僅P3紙受體到結(jié)合側(cè),動(dòng)雁員內(nèi)財(cái)質(zhì)網(wǎng)沙中C美a2+轉(zhuǎn)移蜂到細(xì)賤胞漿備中,平提高況游離恒Ca旺2+代濃度如。支氣客管平侮滑肌悉的收驕縮機(jī)頭制胞漿偷中鈣壁離子使的作豎用已釋距放的透Ca邀2+仰通蓄過鈣部誘導(dǎo)淺性鈣華釋放拴機(jī)制殊,推進(jìn)一雜步促說進(jìn)C造a2刊+圓釋放充。此亡外,嘆激旬動(dòng)劑匹亦可埋通過桌膜上港鈣通辯道,莫增蓬加C顏a2擋+子內(nèi)流歡。從辨而引很起[秀Ca鋼2+厭]弄i為上升藍(lán)。C刺a2顏+納與鈣唯調(diào)蛋委白結(jié)根合后皮,娃激活棋ML捧CK甜,棄使肌逃球蛋瘋白輕塊鏈上休絲氨死酸2習(xí)19蟲磷閉酸化冶,棒肌球封蛋白償A姐TP備酶活晨性增袍加,災(zāi)肌地絲滑疑行,閘平朽滑肌舌收縮混。當(dāng)紀(jì)細(xì)胞偷內(nèi)[蒙C蒼a2困+碑]太i旦下降溝、M臉LC康K梳失去歪活性忘后,包肌虎球蛋召白輕雙鏈磷鑒酸酶恥(M壘LC剃P(guān))翅激活燦,使雕磷酸錘化的按ML你C脫悅磷酸梁化,責(zé)肌球遷蛋白尚與肌擱動(dòng)蛋習(xí)白相毒互脫系離,暫平滑塑肌松青弛支氣詢管平琴滑肌逆的收蝕縮機(jī)須制氣道艇平滑百肌受仍體分筋布特堪點(diǎn)β-違腎上冠腺素會(huì)能受邊體目前質(zhì)認(rèn)為撞它至緒少分槳為三蕩個(gè)亞鼠型,門β2排主要喇分布省在肺背臟。爸不僅驅(qū)存在遮于氣詠道平虎滑肌擇細(xì)胞柿膜上燙,也潤(rùn)存在叉于其潑它肺泄組織譜細(xì)胞質(zhì)如粘蘭膜上卷皮細(xì)元胞、泊血管斯內(nèi)皮坊細(xì)胞訪、I活I(lǐng)型條肺泡豬上皮舉細(xì)胞隱和肥徐大細(xì)禍胞等浪細(xì)胞舌膜。細(xì)在平港滑肌慢細(xì)胞昌上的執(zhí)分布旁密度鵝隨著男氣道凝分級(jí)低而逐那漸增蒸高,扔是擴(kuò)罪張支膛氣管客的主集要受體體?;⒋送忡?,它臂還分言布于無迷走吹神經(jīng)飲節(jié)后隔神經(jīng)貝元漿約膜上奧,上原調(diào)其堂乙酰堂膽堿士的釋俊放氣道劫平滑墓肌受臭體分忍布特斜點(diǎn)β2棕-受綁體經(jīng)飼典信芒號(hào)轉(zhuǎn)磚導(dǎo)途阻徑氣道豎平滑帖肌受號(hào)體分皇布特密點(diǎn)cA味MP膜非依任賴途樂徑有激驢活鈣艙活化晚鉀離親子通啦道,難使平咸滑肌甜細(xì)胞欠內(nèi)鉀脈離子貼外流歉,細(xì)薪胞膜屬電位逃呈超逐激化特狀態(tài)貍,從宗而舒紛張平坐滑肌黎。氣道山平滑膊肌受虎體分頌布特塔點(diǎn)M受繳體有5卡個(gè)亞您型即亮M1怖-M央5,廁其中傘僅M咱1-接M3炕受體捆分布軍在人鳴和大樹多數(shù)姐動(dòng)物坡的肺背內(nèi)。氣道盒平滑澤肌受劈燕體分崗布特姑點(diǎn)氣道搖平滑潔肌細(xì)詠胞表古面M椅R特廁點(diǎn)在氣播道平門滑肌耗細(xì)胞識(shí)表面彼M2用:M些3大隱約是蹄4:丘1。旦M3巴受體某激活以導(dǎo)致顆平滑購(gòu)肌收廁縮,忙而M疊2受筑體則鎮(zhèn)主要追是通芒過減探少細(xì)買胞內(nèi)姻cA垮MP侍的積茅累以聽抵銷閑β2突受體球激動(dòng)患劑和疊其它跡以c噴AM援P為泄第二吹信使位的支淋氣管媽舒張膊劑的甜生物增效應(yīng)廳。還有景研究煌認(rèn)為子,M奶2受熱體可針能使循鈣激嚇活鉀菜離子濱通失慨活,識(shí)逆轉(zhuǎn)涼β2稀受體繪激動(dòng)未劑介襯導(dǎo)的桿平滑待肌細(xì)撲胞膜探超激攪化過烘程,愈從而媽抵抗撲其支龜氣管煌舒張裝效應(yīng)左。M2殊受體襯也有畢可能俘通過罩與G攻i蛋稈白耦灣聯(lián)開貍放非鳳選擇聚性陽(yáng)召離子遺通道劣,允房誠(chéng)許C凱a2屢+內(nèi)透流增刃多,先誘發(fā)壟收縮笛反應(yīng)帝。但垂其對(duì)投支氣離管平算滑肌寸的直拔接收疊縮作域用較材弱。氣道及平滑遮肌受伏體分處布特?fù)]點(diǎn)MR企的作縮慧用機(jī)偶制M1犬、M筒3受漏體均葡與G甚q-炒蛋白歪耦聯(lián)森,而劣M2近受體歪與G北i-極蛋白矩耦聯(lián)嬸,通謝過不菜同信拘號(hào)轉(zhuǎn)蠢導(dǎo)途桿徑發(fā)咳揮調(diào)宏節(jié)功由能氣道鹿平滑毫肌受荒體分耽布特懸點(diǎn)M受閣體與頂β2銅受體重之間忘也存舍在相腸互作兩用氣道賣平滑炸肌受皂體分皇布特阿點(diǎn)腺蠶苷各受庸體分為滴4個(gè)緣瑞亞型巾,即痕A1啊R、欺A2雞aR懶、A免2b牛R、甲A3沿R。肺內(nèi)菠均有杠分布頃,它練們也貨均為戰(zhàn)具有冒7個(gè)伯跨膜軍結(jié)構(gòu)牽區(qū)的議G-著蛋白炭耦聯(lián)億受體醋超家送族。A1飄R和格A3塵R與況Gi睜蛋白亞耦聯(lián)援,使春胞內(nèi)蟲cA穿MP掘減少闖,導(dǎo)虛致細(xì)和胞增嗽殖、糧釋放置炎癥碎介質(zhì)吼和前瓶炎性叨細(xì)胞躬因子摩及支侮氣管魚收縮旦。A2株R則傾與G下s-法蛋白脊耦聯(lián)麗,使黃腺苷暈酸環(huán)竟化酶晨活化萌,胞凡內(nèi)c帳AM斃P增在多,西發(fā)揮汽上述坑相反填的生寺物學(xué)搶效應(yīng)災(zāi)。氣道勝平滑清肌受究體分幣布特知點(diǎn)在正耽常生院理情緞況下零,腺而苷通仇過受禽體所斜導(dǎo)致陪的激胡活作塞用與還抑制兩作用芝處于含動(dòng)態(tài)船平衡訴,但色在哮補(bǔ)喘病掃理生喇理狀粒態(tài)下點(diǎn),腺薯苷產(chǎn)州生增糠多,命并以孤刺激刷損傷登作用儲(chǔ)為主菜,導(dǎo)繞致氣垃道炎謝癥、響氣道燙高反睬應(yīng)性延和氣干道痙穿攣。腺葬苷守受子體氣道漆平滑戒肌受旗體分肌布特抵點(diǎn)腺苷沉引起束哮喘干氣道震痙攣封的機(jī)配制為發(fā):1奇、直放接作及用于止氣道錢平滑毅肌上爬的A封R;穩(wěn)2、壁通過討作用寨于肥教大細(xì)卷胞和蝦嗜堿績(jī)性細(xì)鼻胞上止的A倉(cāng)R,瘋使之狹釋放贊組織伏胺,秤引起塊氣道盼平滑撒肌收雪縮;低3、熔腺苷告通過俗刺激晉肺內(nèi)違膽堿涉能神滾經(jīng)釋衫放乙訂酰膽雪堿,臣導(dǎo)致盈氣道藥收縮窩。腺步苷醫(yī)受協(xié)體氣道兔平滑執(zhí)肌受放體分保布特登點(diǎn)支氣償管擴(kuò)浴張劑涌的藥調(diào)理作粒用、座機(jī)制炊及特計(jì)點(diǎn)β2脾受宴體激支動(dòng)劑揪作用醋機(jī)制受體徐-鳥善核苷胡酸結(jié)替合蛋臂白(躲G說s)煎,豬腺苷折酸環(huán)炸化酶熊(A直C)填活主化。蔑AC贈(zèng)催化征AT判P務(wù)形成聲環(huán)磷室酸腺均苷(饞cA虛MP靠)。乓細(xì)胞序內(nèi)的我cA蠶MP歡濃居度增凱高,撐能充活化望依賴使cA意MP岡的蛋鑼白激河酶A話(細(xì)P釣KA影)育。P蛙KA跟可尚磷酸粗化許愁多細(xì)術(shù)胞內(nèi)濟(jì)調(diào)節(jié)武蛋白朱,并央抑制秤鈣池拿釋放末鈣,屯降低麻[C含a]2+i,貼從而淹使支龍氣管辣平滑擔(dān)肌松暖弛。支氣溝管擴(kuò)然張劑脂—β2體受癢體激飲動(dòng)劑β2負(fù)受進(jìn)體激繞動(dòng)劑屠作用腫機(jī)制還能出通過禿:①踐穩(wěn)定巾肥大縱細(xì)胞飽胞膜道,抑沖制該顫細(xì)胞傷釋放汗炎性培介質(zhì)亦;②遙興奮桃氣道肥內(nèi)副決交感抵神經(jīng)綱突觸膀上的左β2芽受棗體,業(yè)從而撫抑制漂膽堿芳能神愈經(jīng)介初質(zhì)的標(biāo)傳遞緊;③望增加億黏液柳纖毛謎系統(tǒng)賀的排憑痰能媽力等嗚發(fā)揮圖哮喘姥治療鍵作用毛。但更至今義尚未材完全谷闡明溝。支氣蓄管擴(kuò)貴張劑出—β2魚受急體激鍬動(dòng)劑短效黃藥物珍(S便AB陜As芒)一般扭特性怎:親埋水性傷很強(qiáng)鑄,掉可直巖接作鼠用于顆受體費(fèi)膜外沙活性判部位牧,隊(duì)始動(dòng)孩作用千很快例,后但維京持活捐性狀玻態(tài)時(shí)吊間有丑限,旨療漫效最守多維舅持4服~他6險(xiǎn)小時(shí)例。擴(kuò)張冊(cè)支氣昨管的澇作用鋒強(qiáng)度洋約為猾異丙先腎上晨腺素燭的1糖0~篇20師倍,賺而對(duì)仙心血祖管的跑副作淺用僅克為后鴉者的住1/袋10計(jì)。常用斃藥品朵:沙仇丁胺炕醇(睜Sa習(xí)lb織ut照am限ol剃)、膠特布版他林姻(惕Te烘rb得ua迅ta伶li圓n)卻、丙折卡特糕羅(專pr峽oc幫at圣er踩ol楊,美誰(shuí)喘清令)。支氣憲管擴(kuò)廢張劑噸—β2游受暗體激久動(dòng)劑短效僑藥物會(huì)(S聞AB抹As厚)給藥寄途徑汗:口字服、務(wù)肌肉繡、靜法脈、索吸入什,吸調(diào)入最期為常桂用。吸入調(diào)方法謀:1、包定量洗氣霧貌裝置腦(M茅DI抓)+拔儲(chǔ)霧鍵罐可惜提高敲吸入隆效果魔。2、卷干粉蘇吸入學(xué),需洪要特與殊裝執(zhí)置如貧di拋sk鋒ha遭le循r、陜tu重rb半uh幸al榴et拿、s尖pi清ro浩ha序le返r等污,吸害入方嫂法較熊易掌替握,耳但需累要一地定的扣吸入脖氣流筐(4悄0L少/m腦in盜)。3、井還可糠通過腦射流返霧化親裝置黨進(jìn)行數(shù)霧化索吸入燃,病上人只懸需平流靜呼量吸吸泊入藥辱物即陣可,踩方法父簡(jiǎn)便典,療廢效確布切,脈常用迅于重召癥患獵者或夢(mèng)難以梅很好同配合塌的患吸者。掌握旋正確渠的吸幕入方保法非畫常重聚要,遷否則筆藥效籃將會(huì)煌大打煙折扣。支氣睡管擴(kuò)構(gòu)張劑齊—β2棕受賠體激唇動(dòng)劑短效補(bǔ)藥物摟(S幟AB都As治)沙丁鋼胺醇睡:具獵有強(qiáng)伯的水械溶性殿。吸啦入后撕5‘耐起作趨用,凝10呢—1內(nèi)5’割達(dá)最顏高峰霜,維企持4皺-5帽h.弦10味0-筍20狗0μ仗g/摘次,恩3-彼4次師/日呢??趩痉?脖-4妙mg完/次戀,3偉次/唉日。耗口服餅后1課5‘祥起效瞇,1股-3野h呈瓶最大閣療效調(diào),維紀(jì)持4蕉-6扔h。離0.鼻4m路g+棍5%皂GS喬2輸0m哈l,剖iv妻.斥或+煉5%蠶GS校1蓬00化ml娛,左iv卷gt掏t.凱由于屆此法海并不艘比吸成入更做好,顏而且纏不良混反應(yīng)班發(fā)生足率較放高,駕因此滅已少您用。特布胸他林目:水搖溶性流,作宜用較盆沙丁踩胺醇饅稍弱克。吸沫入后領(lǐng)5-五15印‘起銀效,遲0.嫁5-棵1h缺達(dá)高憐峰,坊維持彎4h免。2陜50確-5鈔00借μ椒g/漢次,送3-都4次睡/日價(jià)。口瀉服后燥30財(cái)’起棍效,圓2-刊4h佩達(dá)高女峰,菠維持貝4-紫7h科。次零,3杯次/典日。肺0.準(zhǔn)25走mg恥(兒齊童5慨μ擊g/勿kg呼)皮涂下注甘射,傘可迅踐速緩得解癥塌狀,油不良浮反應(yīng)澆較腎頑上腺笑素少穴。丙卡泡特羅兔:水暗溶性見,作薪用強(qiáng)茫度和測(cè)持續(xù)品時(shí)間亞均優(yōu)心于沙甚丁胺仔醇。昆不僅族可抑曲制速不發(fā)型弟氣道賣痙攣登,而移且還突抑制窯遲發(fā)澆型氣桃道高活反應(yīng)粥性,僅具有萍鎮(zhèn)咳庭作用叫和抗侍過敏厚作用硬。口怠服2贈(zèng)5-依50醉μ躬g/壓次,醫(yī)2次拍/日幕。但窗沒有給吸入鞠劑型蔽。支氣垃管擴(kuò)謝張劑鑰—β2菜受鋸體激育動(dòng)劑前體弄藥物惠(班聚布特森羅)口服恥大約脂20額%被勵(lì)吸收錢。吸魂收后帥被緩事慢代的謝成太有活跡性的政特布秧他林爐。鹽酸妙班布眠特羅瘦和中憤間代挑謝物廊對(duì)肺古組織史顯示珠有親確和力湯,在銀肺組夠織內(nèi)祝也進(jìn)底行鹽曉酸班瘡布特社羅→撕特布滑他林跟的代忠謝。因此廚在肺絕內(nèi)活撕性藥糟物可皆以達(dá)赤到較忌高濃醒度。征口服鼠本藥組后,索約7粉小時(shí)半可以恒達(dá)到?;钚愿x默物—億特布癢他林氏的最遼大血碗漿濃今度,卷半衰龜期為錯(cuò)17陵小時(shí)菠左右惕。每嘗天晚軟上給嘆1次躬(1臘0-胸20己mg煉)可伍維持初24作h的蠅平喘斬效果鞏。鹽酸售班布晨特羅蛛及它扣的代炸謝物帖,主扎要由嘉腎臟崇排出魄。正應(yīng)注障意。支氣雖管擴(kuò)斤張劑僅—β2很受最體激個(gè)動(dòng)劑長(zhǎng)效伯藥物村(L勾AB柄As際)藥物勺的親寸脂性傭決定數(shù)其作繳用時(shí)電間的應(yīng)長(zhǎng)短征,水矮溶性閃則決灘定其作起效日的快平慢。強(qiáng)親杯脂性甘藥物佩如沙美鋒特羅到達(dá)牌氣道免表面庭的藥派物迅源速進(jìn)史入細(xì)社胞膜汗脂質(zhì)嚴(yán)層,首然后鳥緩慢幫地側(cè)舞向擴(kuò)掌散至開受體疑結(jié)合表位點(diǎn)眠,表臨現(xiàn)出酒內(nèi)在巨的長(zhǎng)綿效性揭,但金起效驚緩慢批。因此考,G齒IN夸A不柄推薦抗作為新緩解魔癥狀茅藥物顛。福莫惹特羅具有鈴一定伐的水功溶性凝和親從脂性冶,故撒其作亦用時(shí)答間短贊于弱麻于沙盼美特間羅,蛇但起脂效迅適速類行似于開短效遠(yuǎn)β2錄受纖體激癢動(dòng)劑蜜,可沉作為沒緩解景用藥穗。LA狗BA霧s具否有抗疤炎作丸用,店預(yù)激?;钇ゎ澷|(zhì)激短素受撞體,摘并促市進(jìn)皮孫質(zhì)激自素-獄受體沖復(fù)合唇物的害核定雁位過石程。因此恩聯(lián)合汁使用樣可發(fā)很揮協(xié)海同效助應(yīng)。叔目前失主要陡與皮途質(zhì)激挺素聯(lián)醉合用扛于哮畝喘的吃控制擴(kuò)治療境。支氣眉管擴(kuò)掠張劑編—β2謀受阿體激基動(dòng)劑不良校反應(yīng)錦及應(yīng)話用注耕意SA瓣BA工s劑據(jù)量偏稀大時(shí)睛可出江現(xiàn)心籃悸、蝦心律巖失常鞋、手噴指震耗顫、藍(lán)頭痛勁及興航奮等代。長(zhǎng)哪期使竄用S季AB珠As愈時(shí)容當(dāng)易出逝現(xiàn)耐序藥。SA泡BA罰s無兇抗炎膨作用套,長(zhǎng)持期運(yùn)澇用會(huì)遼因緩飯解癥特狀而燒忽視顆氣道炊炎的閃治療奪,這臣是很劇危險(xiǎn)場(chǎng)的。LA倚BA禮s的兩抗炎猾作用左還存對(duì)在爭(zhēng)刑論,棕也不島主張認(rèn)單獨(dú)鏈?zhǔn)褂迷?,常志與I紋CS笛聯(lián)合痕。孕婦湖與普但通病粒人一擱樣的診方法拼使用能增脂加心賄肌氧聯(lián)耗、鉛提高故血壓慣,增你加心趣律失希常和膨低血灘鉀的歌發(fā)生陳率,陣因此而老年榆患者婆尤其嘴有心子血管語(yǔ)并發(fā)吐癥者曠,應(yīng)漲充分悟注意莖,盡拒可能團(tuán)應(yīng)選釋擇吸肝入制謀劑而刮非口蝴服劑柱型。支氣蹤蝶管擴(kuò)慮張劑艦—β2購(gòu)受愉體激斗動(dòng)劑藥物勻的作軌用及租機(jī)制抗膽晚堿能兇類藥假物很番早就晉應(yīng)用倍于哮修喘患旨者的葛治療訂(哮菠喘治剃療煙勵(lì))??氐珎鞑杞y(tǒng)的研抗膽買堿能肌藥物漠,因繪其對(duì)蛾M受動(dòng)體作韻用缺河乏選構(gòu)擇性令,在倒阻斷武平滑互肌上征的M課3蠢受體懂的同段時(shí)還下阻斷磚了M怪2眠受體許。此概外,院因其膝易于湖吸收捷可能著降低酸尿流貝速率染和增完加眼撥內(nèi)壓擴(kuò),因乞此限燥制了左它的圈廣泛配應(yīng)用剛,尤攏其在鈔老年鑰患者寸中的燈應(yīng)用師。其卷作為朋支氣夢(mèng)管擴(kuò)驕張劑粒的地推位被贏吸入月擬交恩感藥凝物特貝別是川β2境腎汪上腺抄素受笛體激襯動(dòng)劑辦所取叼代。但近怖年新甩型抗槳膽堿魯能藥蹄物的價(jià)開發(fā)際又喚榮起了拼人們土對(duì)此克類藥練品的雪關(guān)注頑。支氣鄙管擴(kuò)呢張劑肅—抗膽談堿能耍類藥潤(rùn)物藥物寶的作狐用及薯機(jī)制新一甜代抗視膽堿余能藥援物為控可托偉品的貨水溶所性衍報(bào)生物玻,口研服不后吸收你且保納留其咸局部家抗膽榨堿能的效果介,常朵采用詠吸入桐給藥構(gòu)。對(duì)教支氣諷管平晶滑肌盒M1旬和M仰3受蜓體有勇較高梳的選唇擇性叫,浙雖也壤能接奏合M猜2受但體,繡但很片快解夕離,淡對(duì)其志負(fù)反禁饋抑炮制乙租酰膽駛堿釋藝放的波功能青影響爐不大壯。由于夾其吸戶入治背療起瘦效較欲慢,呆因此饅沒G禁IN夾A未退能將版其列化入一情線用動(dòng)藥。對(duì)于兔那些值遺傳塌因素元決定捐的對(duì)座β2丸受稀體激叫動(dòng)劑津有不蘿良反閣應(yīng)的樓哮喘植患者盡,或?qū)鶎?duì)單壇獨(dú)應(yīng)影用短值效β背2濾受體埋激動(dòng)鵲劑反灑應(yīng)欠必佳者潮聯(lián)合墻使用曉該類況藥物毯可能生會(huì)取乞得一蝕定效材果。支氣爛管擴(kuò)狹張劑黑—抗膽鏈堿能阻類藥郊物常用笨藥物數(shù)—溴化策異丙出托品溴化傾異丙寇托品運(yùn)(恐Ip領(lǐng)ra管tr沉op濤iu旬m急br神om接id臣e)抽:良為阿枯托品密的異惹丙基總衍生葛物,兆主要館阻斷家M3纏膽源堿受慮體,滿抑制親膽堿銹能神企經(jīng)對(duì)咳支氣撈管平孤滑肌龍的控應(yīng)制,淹產(chǎn)生符支氣并管舒檢張作些用。否但對(duì)耽M1競(jìng)、監(jiān)M2絲式和捎M3項(xiàng)受虧體無諷選擇筆性作定用。瓦本品尾口服蓮不易趴吸收簽,一乎般采尿用氣預(yù)霧吸再入,匹5越分鐘窩起效丈,3牙0m膨in位~6心0m仆in退達(dá)旋高峰捏,維田持4劉h~宮6h配,仙氣霧示吸入輩每次若40延μg煤~8苦0μ尋g慣,每繭日4鄰次謙。溴化替異丙末托品盆與沙聲丁胺過醇的肆復(fù)合艦制劑漫可必嬸特(再Co打mb嗓iv寒en桑t)吹,禾每次尺2尊噴,單每日霸3庫(kù)次。支氣卡管擴(kuò)庭張劑諸—抗膽背堿能秧類藥體物常用善藥物痰—溴化籍氧托熄品溴化游氧托過品(僚Ox挺it柿ro極pi層um闊b安ro堂mi冰de英)趕:為慎東莨并菪堿儲(chǔ)衍生威物,費(fèi)對(duì)M事1慘、M肉2輛和M頌3肉受體序無選京擇性蘆作用絲式。具志有較鄙強(qiáng)的始支氣揉管平宴滑肌掙松弛臭作用乓,本賴品1國(guó)00覺μg眼的樓作用駕與4卡0μ脫g鳥溴化無異丙冊(cè)托品遲相當(dāng)向,但此作用倆時(shí)間暮維持扔更長(zhǎng)閃,可狡達(dá)8灰h。皇本品散口服仿不易巧吸收與,一問般采鉆用霧抹化吸系入,券每次談10共0μ閑g太,每霉日3寫次及。支氣里管擴(kuò)落張劑把—抗膽傳堿能和類藥魔物常用息藥物蠻—替沃祖托品替沃顫托品宏(T返io柏tr僅op被iu雷m)洞:逗為一品種新盜型長(zhǎng)泡效抗荒膽堿箏能藥鼓物,穿屬于軍選擇低性M冷3套受體育拮抗習(xí)劑。松與溴數(shù)化異嘩丙托購(gòu)品相勾比,拴其支顆氣管效舒張姐作用森更強(qiáng)胃,維襯持時(shí)胞間更莖長(zhǎng)。統(tǒng)1緣瑞次吸啦入后滴作用次可維報(bào)持1繩5h米。氣鋒霧吸庫(kù)入每桌次1績(jī)0μ海g~萄20根μg占,澡每日淡2皇次。支氣雪管擴(kuò)年張劑級(jí)—抗膽給堿能趙類藥天物不良撿反應(yīng)摘和應(yīng)汁用注動(dòng)意少數(shù)爹患者劇出現(xiàn)綠口干序、咽辜部刺勿激感蔽、惡瞇心和鑰咳嗽膨。如使行用不劇當(dāng),唇氣霧王劑進(jìn)湖入眼濁內(nèi)可船引起饞輕度爛可逆敞性眼酬調(diào)節(jié)忙障礙憐。對(duì)阿忍托品狂類藥丙物過毛敏者歪應(yīng)避叫免使襲用,城青光期眼和萬前列爭(zhēng)腺肥攀大患食者宜沿慎用蔬。該類吹藥物抓在孕役婦中資的使文用是吼安全頓的。由于課老年旬患者悅常合湯并前養(yǎng)列腺揀增生熱,青疏光眼瘦發(fā)病狠率也珠增加而,因胸此要陣引起秘充分哈注意壟。支氣拳管擴(kuò)至張劑推—抗膽治堿能靠類藥鴿物藥物同的作們用及忘機(jī)制通過喬多個(gè)核環(huán)節(jié)鐮的作偉用而香產(chǎn)生座支氣淋管舒憑張:(1朱)受抑制蠟PD度E,爛增高足細(xì)胞抬內(nèi)c荒AM委P倆濃度收,使墓支氣赤管平求滑肌稼松弛單。(2新)雁刺激壁內(nèi)源袍性兒姓茶酚鳥胺的勉釋放討。(3姻)膀阻斷腿腺苷啄受體真發(fā)揮墓拮抗犁腺苷懶的作塔用。但茶偽堿的原一些鹿不良修反應(yīng)制如刺賞激中牲樞神睬經(jīng)、合心律筍失常盲和利純尿效辱應(yīng)則漠與其蠅腺苷授拮抗霜作用粗有關(guān)兆。(4悲)講抑制傘細(xì)胞牌內(nèi)C誦a2幅+扣的牛釋放錫和C伙a2秋+身在持平滑譯肌細(xì)艱胞內(nèi)負(fù)的重仆新分廣布,宴可能繪與氣判道平軟滑肌活舒張涂有關(guān)繁,但最相關(guān)屬的證膏據(jù)較恩少。(5衫)套還有怠抑制站肥大猛細(xì)胞題釋放脫介質(zhì)敲、增義強(qiáng)β絹受體妖激動(dòng)母劑活我性等沉作用(6包)死增加丙可介虛導(dǎo)電凱導(dǎo)鉀犧通道搭開放虜。支氣選管擴(kuò)慶張劑哀—茶堿訴類藥叉物茶堿斗的藥損代動(dòng)公力學(xué)吸收旬:口谷服后情血藥筋濃度銹達(dá)峰逢時(shí)間記為6喚0m叫in李~1慌20蟻mi及n斬,注剩射后摔1h浩血墻漿和明組織敞間的輪濃度昂則達(dá)芝到平?jīng)]衡。板其生宏物利賤用度跳為7本5屢%~旺80呆%呼。半衰征期:夜個(gè)體沈差異支很大巖,平就均為趟4h肝~1貝2h愛,普充血非性心烘衰患乞者半榜衰期駝明顯頌延長(zhǎng)宮(最漫長(zhǎng)可徑達(dá)2銀3h玻)盒。代謝寨:絕誼大部取分經(jīng)忠肝臟劍生物殲轉(zhuǎn)化五與清煌除,臘僅1什0騎%~弟15棚%利以原促形排荷出。影響未茶堿通清除捎率的泛因素箱:(1怨)遺使清柜除率鵝增高突的因扶素:談年齡巴1拴歲~梁16認(rèn)歲邊;吸鋤煙;喊低碳寸水化據(jù)合物低、高客蛋白徐飲食柱,誘盛導(dǎo)酶糾藥物五(苯畫妥英川鈉、就利福懷平、奔異煙態(tài)肼、銷苯巴迅比妥禮、卡此馬西重平、漫七烯的類抗象真菌樓藥)匹。(2害)東使清冠除率晌降低麻的因幻玉素:表肝硬伍化,膛CO境PD潔,煎低氧坑血癥歌,高墾碳酸鈴血癥剖,心章、腎到功能侮不全困,病現(xiàn)毒感頃染,挖老年歡或新魯生兒接,肥淡胖,包高碳財(cái)水化正合物都、低側(cè)蛋白座飲食青,抑步制酶表藥物不(大花環(huán)內(nèi)枝酯類好抗生兔素、好喹諾傷酮類該藥物通、甲鞋氰咪防胍、詢心得走安,駝口服墻避孕甜藥。支氣簽管擴(kuò)旱張劑各—茶堿繁類藥盡物常用下藥物窯—茶堿燦與不布同鹽飾或堿伐基的破結(jié)合值物氨茶叛堿(Am求in靜op避hy言ll乖in升e)為茶隱堿與田乙二使胺形蔬成的襲復(fù)鹽預(yù)藥物,其水為溶性奴比茶丘堿高20倍。喪可口惡服或趨靜脈余給藥巷。一照般口始服10伯0m楚g~20慈0m把g蠻,每日3次;靜脈記滴注外一般乘選擇0.磨25隙g吊,以5葵%葡萄牙糖注鴉射液25元0m節(jié)l稀釋朱后靜痰脈滴鬼注,每日1次~2次。負(fù)荷尊量5.僑6m綁g/疲kg,給生藥30薯mi囑n以上,維持殿劑量0.備5m勒g/盲(k浪g·羨h)。老攪年人適的維栗持劑鋤量應(yīng)炒為0.望3m寒g/裁(協(xié)kg宵·郊h)假,充血暫性心旨衰、貍肺心石病者戲?yàn)?.革2m渡g/芽(k地g·鍛h)。長(zhǎng)期耐使用痰口服落茶堿額制劑隨的患屠者,可以剃不再乖使用仙負(fù)荷燦量給遭藥以山避免秩發(fā)生頭毒性池反應(yīng)雨。支氣周管擴(kuò)圖張劑性—茶堿目類藥合物(捆2)漫膽狼茶堿儀(坊Ch揪ol熄in衡et接he性op狂hy袍ll展in觀e)火為究茶堿致與膽鞠堿形羽成的沉復(fù)鹽游制劑項(xiàng)。本劉品對(duì)撫胃腸噴道刺梳激較娛小,傻口服情后迅胸速起不效,伍3h與達(dá)榴到最紗大作濟(jì)用,形一般蕉每次摘0,督2g嫩,巴每日飾3密次。支氣柜管擴(kuò)物張劑菠—茶堿脖類藥蛾物常用豬藥物段—茶堿蕉與不嶄同鹽心或堿距基的費(fèi)結(jié)合鄭物常用太藥物驚—茶堿音N界—7吊位畝以不鼻同基迫團(tuán)取間代的環(huán)衍生卷物這類庫(kù)藥物才的水卸溶性艦增加傅,除多附索茶叨堿外捧,其它鹿半衰育期縮還短,茅作用拜強(qiáng)度財(cái)不如與茶堿房誠(chéng),一與般僅紋用于誓對(duì)茶蠻堿或券氨茶管堿不販能耐色受的棚患者悶。(1體)冷二羥番丙茶月堿(蹤蝶Di斤pr蓄op漂hy壤ll忘in荷e)紡:一何般每系次口貿(mào)服0雕.2秒g配,每怒日2蕩次箱~3槐次雄。(2京)缸羥丙福茶堿濟(jì)(P糠ro失xy稈ph也yl葛li燒ne捆)嶺:口調(diào)服每星次0等.1煉g~犬0.偷3g歲,標(biāo)每日聰2韻次~厘3鈔次;融肌注鄉(xiāng)豐或靜券脈注走射,芹每次伴0.鼻2g學(xué),位靜脈價(jià)注射泊時(shí)用壇葡萄扁糖注膜射液蛾稀釋拖。(3纏)關(guān)多索耳茶堿乖(D嫁ox皺of冒yl弄li陶ne墨)聾:為舊茶堿揪的N尸—蒙7污位連糞接1早,笑3淚—二送氧環(huán)雅戊基圍—2悲—塔甲基材的衍牧生物沿。其毫支氣問管擴(kuò)斯張作字用為丙氨茶饞堿的伏10錄倍勤~1猜5裹倍,陣作用賢時(shí)間梁較長(zhǎng)少,同舒時(shí)具僚有鎮(zhèn)袋咳作糊用,妨又無簡(jiǎn)腺苷鑒拮抗待作用喝,因味而沒徒有茶乓堿的刑中樞漂和胃莖腸道晃不良絹反應(yīng)坐,亦扒無藥哄物依秒賴性燈,一狡般口巾服每凳次4搖00政mg撥,半每日壞2詳次。支氣狼管擴(kuò)鉤張劑渠—茶堿抓類藥壯物常用劑藥物臺(tái)—恩丙矩茶堿以3水—呢丙基扇取代有茶堿狂的3供—訪甲基鴨而新德開發(fā)盼的黃趁嘌呤竿衍生竿物;其支午氣管帶擴(kuò)張戀作用謎為茶殘堿的詞5謊倍;無腺姿苷受服體抑煩制、食利尿疤以及部中樞賴興奮戲等作韻用,減較茶評(píng)堿安爆全,但半省衰期孕較茶稈堿短傲,為裂達(dá)到麗穩(wěn)態(tài)冬血藥屬濃度帝需頻唇繁給鳴藥。畝一般艇口服伍3.猛5m判g(shù)/晶kg總/每蘇次當(dāng),與2女次/享日。支氣故管擴(kuò)您張劑插—茶堿薯類藥渾物常用倍藥物原—茶堿晉緩釋嗎劑或
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