2022年執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一考題解析

2022年執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一考題解析1、 阿米卡星結(jié)構(gòu)有含有手性碳的a-羥基丁酰胺結(jié)構(gòu)，活性最強(qiáng)的異構(gòu)體是DL(土)型B?L-(+)型L-(-)型D-(+)型D-(-)型［答案］C［解析］阿米卡星結(jié)構(gòu)中所引入的a-羥基酰胺結(jié)構(gòu)含有手性碳，為L(zhǎng)-(-)型;若為D-(+)型，則抗菌活性大為降低;如為DL-(土)型，抗菌活性降低一半。2、 以下藥物不屬于三環(huán)類抗精神失常藥的是氯丙嗪氯米帕明阿米替林奮乃靜氟西?。鄞鸢福軪［解析］阿米替林(amitriptyline)又名依拉維，是臨床上常用的三環(huán)類抗抑郁藥，其藥理學(xué)特性及臨床應(yīng)用與丙米嗪極為相似，與后者相比，阿米替林對(duì)5-HT再攝取的抑制作用明顯強(qiáng)于對(duì)NA再攝取的抑制;鎮(zhèn)靜作用和抗膽堿作用也較強(qiáng)。氯米帕明(clomipramine)又名氯丙米嗪，藥理作用和應(yīng)用類似于丙米嗪，但對(duì)5-HT再攝取有較強(qiáng)的抑制作用，而其體內(nèi)活性代謝物去甲氯丙米嗪則對(duì)NA再攝取有相對(duì)強(qiáng)的抑制作用。臨床上用于抑郁癥、強(qiáng)迫癥、恐懼癥和發(fā)作性睡眠引起的肌肉松弛。多塞平(doxepin)又名多慮平，作用與丙米嗪類似,抗抑郁作用比后者弱，抗焦慮作用強(qiáng)，鎮(zhèn)靜作用和對(duì)血壓影響也比丙米嗪強(qiáng)，但對(duì)心臟影響較小.答案選E3、 阿托伐他汀主要用于治療髙甘油三醋血癥髙膽固醇血癥高磷脂血癥慢性心力衰竭室性心動(dòng)過速［答案］B［解析］阿托伐他汀臨床上用于各型髙膽固醇血癥和混合型髙脂血癥；也可用于冠心病和腦卒中的防治。本品可降低心血管病的總死亡率。亦適用于心肌梗死后不穩(wěn)定性心絞痛及血管重建術(shù)后。答案選B4、 藥用(-)-(S)-異構(gòu)體的藥物是泮托拉嗖埃索美拉哩雷貝拉嗖奧美拉哩蘭索拉嗖［答案］B［解析］奧美拉哩s-(-)-異構(gòu)體稱為埃索美拉嗖，現(xiàn)已上市，埃索美拉嗖在體內(nèi)的代謝更慢，并且經(jīng)體內(nèi)循環(huán)更易重復(fù)生成，導(dǎo)致血藥濃度更髙，維持時(shí)間更長(zhǎng)，其療效和作用時(shí)間都優(yōu)于奧美拉喳。5、 用于治療流感的神經(jīng)氨酸酶抑制劑是金剛烷胺利巴韋林麟甲酸鈉阿昔洛韋奧司他韋［答案］E［解析］奧司他韋是流感病毒的神經(jīng)氨酸酶抑制劑，故本題選E。6、 屬于酪氨酸激酶抑制劑的抗腫瘤藥物是多西他賽氟他胺伊馬替尼依托泊昔羥基喜樹堿［答案］C［解析］靶向抗腫瘤藥多為酪氨酸激酶抑制劑，主要有伊馬替尼(Imatinib),在體內(nèi)外均可在細(xì)胞水平上抑制“費(fèi)城染色體"的Bcr-Abl酪氨酸激酶,能選擇性抑制Bcr-Abl陽性細(xì)胞系細(xì)胞、Ph染色體陽性的慢性粒細(xì)胞白血病和急性淋巴細(xì)胞白血病患者的新鮮細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡。答案選C7、 當(dāng)1,4-二氫毗唳類藥物的C2位甲基改為-CHOCHCHNH后活性得到加強(qiáng)，臨床常用其苯磺酸鹽的藥物是硝苯地平尼群地平尼莫地平氨氯地平尼卡地平［答案］D［解析］本題考查1,4-二氫毗唳類(地平類)藥物的結(jié)構(gòu)特征及使用特點(diǎn)。A、B、C、E的C2位均為甲基，僅氨氯地平C2位為氨基乙氧甲基，且藥用苯磺酸鹽，故本題答案應(yīng)選D。8、 化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物為頭砲羥氨節(jié)氨羊西林阿莫西林頭砲克洛頭抱嚷后［答案］D［解析］本題考查B-內(nèi)酰胺類抗生素的結(jié)構(gòu)。”克"大多表示結(jié)構(gòu)中含有氯原子。故本題答案應(yīng)選D。9、 阿米卡星屬于大環(huán)內(nèi)酯類抗生素四環(huán)素類抗生素氨基糖昔類抗生素氯霉素類抗生素8-內(nèi)酰胺類抗生素［答案］C［解析］本題考查阿米卡星的分類。阿米卡星是卡那霉素的衍生物，屬于氨基糖昔類抗生素。故本題答案應(yīng)選C。10、 屬于去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑的抗抑郁藥物是舒必利阿米替林舍曲林帕羅西汀氟西汀［答案］B［解析］本題考查阿米替林的抗抑郁作用（機(jī)制）°C、D、E均為5-HT重?cái)z取抑制劑，A為抗精神病藥。故本題答案應(yīng)選B。11、 氨羊西林或阿莫西林的注射溶液，不能和麟酸鹽類藥物配伍使用，是因?yàn)榘l(fā)生8-內(nèi)酰胺開環(huán)，生成青霉酸發(fā)生8-內(nèi)酰胺開環(huán)，生成青霉醛酸發(fā)生B-內(nèi)酰胺開環(huán)，生成青霉醛發(fā)生B酰胺開環(huán)，生成2,5-毗嗪二酮發(fā)生B-內(nèi)酰胺開環(huán)，生成聚合產(chǎn)物［答案］D［解析］本題考查阿莫西林與氨羊西林注射液與其他藥物合理配伍的問題及作用特點(diǎn)。氨節(jié)西林及阿莫西林注射液不能和驛酸鹽類藥物、硫酸鋅及多羥基藥物（如葡萄糖、山梨醇、二乙醇胺等）配伍使用。因?yàn)榕湮槭褂每梢园l(fā)生分子內(nèi)成環(huán)反應(yīng)，生成2,5-毗嗪二酮化合物,而失去抗菌活性。A、B、C及E均為青霉素的分解產(chǎn)物，故本題答案應(yīng)選Do12、阿司匹林雜質(zhì)中，能引起過敏反應(yīng)的是水楊酸醋酸苯酯乙酰水楊酸肝水楊酸苯醋乙酰水楊酸苯酯［答案］C［解析］本題考查阿司匹林理化性質(zhì)及毒副作用。在阿司匹林的合成過程中，可能會(huì)生成少量的乙酰水楊酸酎副產(chǎn)物，該雜質(zhì)會(huì)引起過敏反應(yīng)，因此在產(chǎn)品中應(yīng)檢查其限量。故本題答案應(yīng)選C。13、 艾司哩侖的化學(xué)結(jié)構(gòu)式是［答案］A［解析］本題考查艾司哩侖的化學(xué)結(jié)構(gòu)式。這類苯二氮類鎮(zhèn)靜催眠藥的特點(diǎn)是在苯二氮環(huán)1,2位上并合三哩環(huán)，從而增加該類藥物對(duì)代謝的穩(wěn)定性，并提高其與受體的親和力。類似的有阿普哩侖（0、三嗖侖（E）。BD為其代謝產(chǎn)物，故本題答案應(yīng)選A。14、 與氨氯地平的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)不符的是含有鄰氯基苯含有鄰硝基苯含有二氫此唳環(huán)含有雙酯結(jié)構(gòu)含有手性中心［答案］B［解析］本題考查氨氯地平的化學(xué)結(jié)構(gòu)和結(jié)構(gòu)特征。氨氯地平不含硝基（為氯原子）。故本題答案應(yīng)選B。15、 用于治療甲型H7N9流感的首選藥物是奧司他韋金剛乙胺麟甲酸鈉利巴韋林沙奎那韋［答案］A［解析］本題考查奧司他韋的臨床應(yīng)用及作用。用于治療甲型H7N9流感的首選藥物是奧司他韋，為流感病毒的神經(jīng)氨酸酶抑制劑。金剛乙胺為抗A型的流感病毒藥物;利巴韋林為廣譜抗病毒藥，對(duì)流行性感冒、甲型肝炎、皰疹、麻疹及腮腺炎等有較好的療效;勝甲酸鈉為單純皰疹病毒治療藥;沙奎那韋為蛋白酶抑制劑，用于抗艾滋病治療。故本題答案應(yīng)選A。16、 屬于票吟類抗代謝的抗腫瘤藥物是米托蔥醵紫杉醇琉嚎吟卡鉗甲氨蝶吟［答案］C［解析］本題考查本組藥物的結(jié)構(gòu)類型及特征。米托蔥醍為醍類，紫杉醇為環(huán)烯二菇類，甲氨蝶吟為葉酸類，卡鉗為金屬配合物類。故本題答案應(yīng)選C。17、 下列藥物中，哪個(gè)藥物結(jié)構(gòu)中不含梭基卻具有酸性阿司匹林美洛昔康布洛芬u引噪美辛舒林酸［答案］B［解析］本題考查本組藥物的結(jié)構(gòu)特征及酸堿性。美洛昔康結(jié)構(gòu)中含有烯醇結(jié)構(gòu)，具有酸性。其余藥物均含有梭基。故本題答案應(yīng)選B。18、 屬于胰島素增敏劑的藥物是格列本脈瑞格列奈鹽酸二甲雙服阿卡波糖米格列醇［答案］C［解析］本題考查本組藥物的作用機(jī)制及分類。胰島素增敏藥包括：①雙服類胰島素增敏藥，代表藥物鹽酸二甲雙服;②囈嗖烷二酮類胰島素增敏藥，代表藥物有鹽酸此格列酮。故本題答案應(yīng)選C。19、 苯丙酸諾龍的化學(xué)結(jié)構(gòu)是［答案］C［解析］本題考查苯丙酸諾龍的化學(xué)結(jié)構(gòu)。A為達(dá)那哩，B為非那雄胺，D為丙酸睪酮，E為甲睪酮。故本題答案應(yīng)選C。20、 下列藥物結(jié)構(gòu)中不含有氯原子的是地西泮奧沙西泮硝西泮勞拉西泮氯氮平［答案］C［解析］本題考查苯二氮類藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，結(jié)構(gòu)中基本都含有氯原子，而硝西泮使用硝基取代了氯原子，所以其結(jié)構(gòu)中不含有氯原子。21、地西泮化學(xué)結(jié)構(gòu)中的母核是1,4-二氮雜環(huán)1,5-苯二氮環(huán)二苯并氮雜環(huán)1,4-苯二氮環(huán)苯并硫氮雜環(huán)［答案］D［解析］本題考查苯二氮類鎮(zhèn)靜催眠藥的基本結(jié)構(gòu)及結(jié)構(gòu)特征。苯二氮類是鎮(zhèn)靜催眠藥的基本結(jié)構(gòu)類型之一，此類藥物都具有1,4-苯二氮基本母核。故本題答案應(yīng)選D。22、具有嚏哇烷二酮結(jié)構(gòu)的藥物有A"比格列酮格列美脈米格列醇瑞格列奈二甲雙服［答案］A［解析］本題考查毗格列酮的結(jié)構(gòu)類型。B為磺酰脈類，C為糖類,D為氨甲酰甲基苯甲酸類，E為雙脈類。故本題答案應(yīng)選A。23、 屬于大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的是克拉維酸羅紅霉素阿米卡星頭抱克洛鹽酸林可霉素［答案］B［解析］本題考查大環(huán)內(nèi)醋類抗生素。大環(huán)內(nèi)酯類抗生素有紅霉素及其衍生物琥乙紅霉素、羅紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素，還有乙酰螺旋霉素及麥迪霉素等，克拉維酸和頭砲克洛屬于8-內(nèi)酰胺類，阿米卡星屬于氨基糖昔類，鹽酸林可霉素屬于其他類抗生素。故本題答案應(yīng)選B。24、 某男60歲，誤服大量的對(duì)乙酰氨基酚，為防止肝壞死，可選用的解毒藥物是谷氨酸甘氨酸緞氨酸乙酰半胱氨酸胱氨酸［答案］D［解析］本題考查對(duì)乙酰氨基酚的代謝及中毒的解救。對(duì)乙酰氨基酚在肝臟代謝，代謝產(chǎn)物主要與硫酸成酯或以葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式排出體外，小部分代謝物N-羥基衍生物為毒性代謝物，可引起血紅蛋白血癥、溶血性貧血、毒害肝細(xì)胞。N-羥基衍生物還可轉(zhuǎn)化成毒性更大的代謝物N-乙酰亞胺醍。通常N-乙酰亞胺醍在肝中與谷胱甘肽(GSH)結(jié)合而失去活性，但當(dāng)大劑量服用對(duì)乙酰氨基酚時(shí)，使肝中貯存的谷胱甘肽大部分被除去，此時(shí)，N-乙酰亞胺戰(zhàn)與瑞基等親核基團(tuán)反應(yīng)，與肝蛋白質(zhì)形成共價(jià)加成物導(dǎo)致肝壞死。如出現(xiàn)過量服用對(duì)乙酰氨基酚的情況，應(yīng)及早服用與谷胱甘肽作用類似的N-乙酰半胱氨酸來解毒。故本題答案應(yīng)選D。25、 下列二氫毗唳類鈣離子拮抗劑中2、6位取代基不同的藥物是尼莫地平尼群地平氨氯地平硝苯地平非洛地平［答案］C［解析］本題考查二氫毗唳類鈣離子拮抗劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)。在1,4-二氫唬唳類鈣離子拮抗劑中，氨氯地平的2、6位取代基不同。一邊是甲基，另一邊是2-氨基乙氧基甲基。故本題答案應(yīng)選C。26、 神經(jīng)氨酸酶是存在于流感病毒表面的糖蛋白，為抗病毒藥物的作用靶點(diǎn)。神經(jīng)氨酸酶可以切斷神經(jīng)氨酸與糖蛋白的連接，釋放出病毒復(fù)制的關(guān)鍵物質(zhì)唾液酸（神經(jīng)氨酸），此過程如下圖所示。神經(jīng)氨酸酶抑制劑能有效阻斷流感病毒的復(fù)制過程，發(fā)揮防治流感的作用。從結(jié)構(gòu)判斷，具有抑制神經(jīng)氨酸酶活性的藥物是［答案］D［解析］本題考查非核昔類抗病毒藥奧司他韋。奧司他韋的結(jié)構(gòu)為六元環(huán)己烯梭酸衍生物，屬于前藥，在體內(nèi)經(jīng)代謝生成梭酸而發(fā)揮作用。奧司他韋是流感病毒的神經(jīng)氨酸酶抑制劑，通過抑制NA,能有效地阻斷流感病毒的復(fù)制過程，對(duì)流感的預(yù)防和治療發(fā)揮重要的作用。從結(jié)構(gòu)分析，可看出D答案與神經(jīng)氨酸相似。A為利巴韋林，B為鹽酸金剛烷胺，C為朧甲酸鈉，￡為阿昔洛韋。故本題答案應(yīng)選D。27、 芬太尼是強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥，其結(jié)構(gòu)的特征是含有4-苯基哌唳結(jié)構(gòu)含有4-苯胺基哌唆結(jié)構(gòu)含有苯嗎喃結(jié)構(gòu)含有嗎啡喃結(jié)構(gòu)含有氨基酮結(jié)構(gòu)［答案］B［解析］本題考查芬太尼的結(jié)構(gòu)特征。芬太尼的結(jié)構(gòu)中含有苯胺基哌唳結(jié)構(gòu)，它是苯基和哌唳之間插入了N原子。故本題答案應(yīng)選B。28、 與下列藥物具有相同作用機(jī)制的藥物是氯普嚷噸嗎氯貝胺阿米替林氟西汀奮乃靜［答案］D［解析］本題考查氟西汀的化學(xué)結(jié)構(gòu)與作用機(jī)理。此結(jié)構(gòu)為氟西汀，其抗抑郁機(jī)理為抑制5-HT重?cái)z取抑制劑，備選答案中D為5-HT重?cái)z取抑制劑,AE為抗精神失常藥,B為去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑，C為單胺氧化酶抑制劑。故本題答案應(yīng)選D。29、 以下鈣拮抗劑中，主要用于治療腦血管疾病的藥物是［答案］A［解析］本題考查鈣拮抗劑的結(jié)構(gòu)和作用，A為尼莫地平，其他依次為鈣拮抗劑硝苯地平、地爾硫、氨氯地平和維拉帕米。尼莫地平3,5位為二酯及醒的結(jié)構(gòu)，其脂溶性較大，易通過血腦屏障，到達(dá)腦脊液，主要用于治療腦血管疾病，預(yù)防和治療蛛網(wǎng)膜下隙出血后腦血管痙攣所致的缺血性神經(jīng)障礙、髙血壓和偏頭痛等。故本題答案應(yīng)選Ao30、 格列本脈臨床用于治療水腫髙血壓1型糖尿病2型糖尿病癲癇病［答案］D［解析］本題考查格列本脈的作用與臨床用途。格列本脈為胰島素分泌促進(jìn)劑，用于治療2型糖尿病。故本題答案應(yīng)選D。31、 枸橡酸芬太尼的結(jié)構(gòu)的特征是含有嗎啡喃結(jié)構(gòu)含有氨基酮結(jié)構(gòu)含有4-苯基哌唳結(jié)構(gòu)含有4-苯氨基哌唆結(jié)構(gòu)含有4-苯基哌嗪結(jié)構(gòu)［答案］D［解析］本題考查枸檬酸芬太尼的結(jié)構(gòu)特征，枸椽酸芬太尼屬于哌哽類鎮(zhèn)痛藥，含有4-苯胺基哌唳的結(jié)構(gòu)。32、 烷化劑環(huán)驛酰胺的結(jié)構(gòu)類型是氮芥類乙撐亞胺類甲磺酸酯類多元鹵醇類亞硝基脈類［答案］A［解析］本題考查環(huán)磷酰胺的結(jié)構(gòu)類型及結(jié)構(gòu)特征。塞替派為乙撐亞胺類。白消安為甲磺酸酯類。卡莫司汀為亞硝基脈類。故本題答案應(yīng)選Ao33、化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物主要臨床用途為治療艾滋病治療上呼吸道病毒感染治療皰疹病毒性角膜炎治療深部真菌感染治療滴蟲性陰道炎［答案］A［解析］本題考查抗艾滋病藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)及作用。該結(jié)構(gòu)為齊多夫定，臨床用于艾滋病的治療，其他答案不相符。故本題答案應(yīng)選A。34、甲氨蝶吟中毒時(shí)可使用亞葉酸鈣進(jìn)行解救，其目的是提供二氫葉酸葉酸四氫葉酸谷氨酸蝶吟酸［答案］C［解析］本題考查甲氨蝶吟中毒解救的相關(guān)知識(shí)。甲氨蝶吟大劑量滴注引起中毒時(shí)，可用亞葉酸鈣進(jìn)行解救。亞葉酸鈣無抗腫瘤作用但是可提供四氫葉酸，與甲氨蝶吟合用可以降低毒性，不降低抗腫瘤活性。故本題答案應(yīng)選C。35、具有以下結(jié)構(gòu)的化合物，與哪個(gè)藥物性質(zhì)及作用機(jī)制相同順鉗卡莫司汀C?氟尿嚅度多柔比星紫杉醇［答案］A［解析］本題考查金屬配合物類抗腫瘤藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)。該化學(xué)結(jié)構(gòu)為卡鉗，屬于順箱的第二代，故藥物性質(zhì)及作用機(jī)理與順鉗相同。故本題答案應(yīng)選A。36、 在代謝過程中具有飽和代謝動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)的藥物是苯妥英鈉苯巴比妥艾司嗖侖阿米替林氟西?。鄞鸢福軦［解析］本題考查具有飽和代謝動(dòng)力學(xué)的藥物。在代謝過程中具有飽和代謝動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)的藥物是苯妥英鈉。如果用量過大或短時(shí)間反復(fù)用藥，可使代謝酶飽和，代謝將顯著減慢，并易產(chǎn)生毒性反應(yīng)。而其他幾種藥物無此現(xiàn)象，故本題答案應(yīng)選A。37、 具有碳青霉烯結(jié)構(gòu)的非典型8-內(nèi)酰胺抗生素是舒巴坦克拉維酸亞胺培南氨曲南克拉霉素［答案］C［解析］本題考查具有碳青霉烯結(jié)構(gòu)的非典型8-內(nèi)酰胺抗生素。舒巴坦為青霉烷根類;克拉維酸為氧青霉烷類;氨曲南為單環(huán)B-內(nèi)酰胺類;而克拉霉素屬于大環(huán)內(nèi)酯類;只有亞胺培南是具有碳青霉烯結(jié)構(gòu)的8-內(nèi)酰胺類，故本題答案應(yīng)選C。38、 結(jié)構(gòu)中含有L-脯氨酸的藥物是貝那普利卡托普利氯沙坦普秦洛爾甲基多巴［答案］B［解析］本題考查卡托普利的結(jié)構(gòu)特征。卡托普利又名疏甲丙脯酸（提示結(jié)構(gòu)），貝那普利不含L-脯氨酸。故本題答案應(yīng)選B。39、 下列描述與唄噪美辛結(jié)構(gòu)不符的是結(jié)構(gòu)中含有對(duì)氯苯甲酰基B?結(jié)構(gòu)中含有咪哇環(huán)結(jié)構(gòu)中含有甲氧基結(jié)構(gòu)中含有梭基結(jié)構(gòu)中含有唄喋環(huán)［答案］B［解析］唄噪美辛的抗炎活性強(qiáng)度與其乙酸基的酸性強(qiáng)度成正相關(guān),分子中5位取代基(如甲氧基)的存在可以有效防止該藥在體內(nèi)的代謝，且5位取代基的性質(zhì)對(duì)活性亦有影響。唄噪美辛2位的甲基取代基會(huì)產(chǎn)生立體排斥作用，可使N-芳酰基與甲氧基苯環(huán)處于同側(cè)的優(yōu)勢(shì)構(gòu)象，加強(qiáng)了與受體的作用。唄柴美辛口服吸收迅速，2~3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，由于呼噪美辛為酸性物質(zhì)(pK=4.5),它與血漿蛋白髙度結(jié)合(97%)。唄喋美辛經(jīng)代謝失活，大約50%被代謝為5位。-去甲基化的代謝物，有10%代謝物與葡萄糖醛酸結(jié)合，排出體外。結(jié)構(gòu)式為答案選B40、下列屬于多把點(diǎn)蛋白激酶抑制劑類抗腫瘤藥物是甲磺酸伊馬替尼吉非替尼厄洛替尼索拉非尼硼替佐米［答案］D［解析］用于晩期腎細(xì)胞癌治療的多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑索拉非尼，是口服、新型的作用于多個(gè)激酶靶點(diǎn)的抗腫瘤藥物。41、屬于全合成的抗結(jié)核藥是利福布汀毗嗪酰胺卷曲霉素鏈霉素利福噴汀［答案］B［解析］本題考查抗結(jié)核藥毗嗪酰胺的類型及結(jié)構(gòu)特征。A、C、D及E均為抗生素類抗結(jié)核藥。故本題答案應(yīng)選B。42、 下列哪個(gè)藥物不是合成類抗結(jié)核藥異煙酷呪嗪酰胺乙胺丁醇利福噴汀對(duì)氨基水楊酸鈉［答案］D［解析］本題考查抗結(jié)核藥的分類。除了抗生素類的利福噴汀，其余都是合成類抗結(jié)核藥，故本題答案應(yīng)選D。43、 與依那普利不相符的敘述是屬于血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑藥用其馬來酸鹽結(jié)構(gòu)中含有3個(gè)手性碳結(jié)構(gòu)中含有2個(gè)手性碳為前藥，體內(nèi)水解代謝為依那普利拉而生效［答案］D［解析］依那普利(Enalapril)是雙梭基的ACE抑制劑藥物的代表，它分子中含有三個(gè)手性中心，均為S構(gòu)型。依那普利是前體藥物,口服給藥后在體內(nèi)水解代謝為依那普利a(Enalaprilat)o答案選D44、含有硝基乙烯二胺結(jié)構(gòu)片斷的抗?jié)兯幬锸欠娑W美拉嗖西咪替丁雷尼替丁羅沙替丁［答案］D［解析］本題考查抗?jié)兯幍慕Y(jié)構(gòu)特點(diǎn)。法莫替丁側(cè)鏈含磺酰胺基，西咪替丁含服基及氨基，奧美拉哩含苯并咪哩結(jié)構(gòu)及亞磺?；?而雷尼替丁和尼扎替丁含有硝基乙烯二胺結(jié)構(gòu)片段。故本題答案應(yīng)選Do45、不屬于抗心律失常藥物類型的是鈉通道阻滯劑ACE抑制劑鉀通道阻滯劑鈣通道阻滯劑B受體拮抗劑［答案］B［解析］本題考查抗心律失常藥物的分類，ACE抑制劑為抗髙血壓藥。故本題答案應(yīng)選B。46、 下列有關(guān)唆諾酮抗菌藥構(gòu)效關(guān)系的描述錯(cuò)誤的是A"比唳酮酸環(huán)是抗菌作用必需的基本藥效基團(tuán)3位COOH和4位00為抗菌活性不可缺少的部分8位與1位以氧烷基成環(huán)，使活性下降6位引入氟原子可使抗菌活性增大7位引入五元或六元雜環(huán)，抗菌活性均增加［答案］C［解析］本題考查瘞諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系的相關(guān)知識(shí)。嗟諾酮類藥物的構(gòu)效關(guān)系總結(jié)以下:①毗唳酮酸的A環(huán)是抗菌作用必需的基本藥效基團(tuán)，變化較小;②B環(huán)可作較大改變，可以是合并的苯環(huán)、毗唳環(huán)和嚅哽環(huán)等;③3位COOH和4位00為抗菌活性不可缺少的藥效基團(tuán);④1位取代基為姪基或環(huán)姪基活性較佳;⑤5位可以引入氨基，雖對(duì)活性略有影響，但可提髙吸收能力或組織分布選擇性;⑥6位引入氟原子可使抗菌活性增大，特別有助于對(duì)DNA回旋酶的親和性，改善了對(duì)細(xì)胞的通透性;⑦7位引入五元或六元環(huán)，抗菌活性均增加，以哌嗪基最好;⑧8位以氟甲氧基取代或1位成環(huán)，可使活性增加，故本題答案應(yīng)選C。47、 唆諾酮類藥物極易和鈣、鎂、鐵、鋅等形成螯合物使抗菌活性降低，是由于結(jié)構(gòu)中含有6位氟原子7位哌嗪環(huán)3位梭基和4位殘基N-乙基5位氨基［答案］C［解析］本題考查瘞諾酮類藥物的副作用及構(gòu)效關(guān)系。3位梭基和4位寇基易和鈣、鎂、鐵、鋅等形成螯合物。故本題答案應(yīng)選C。48、 嘍諾酮類藥物影響兒童對(duì)鈣離子吸收的結(jié)構(gòu)因素是1位上的脂肪姪基6位的氟原子3位的梭基和4位的酮談基7位的脂肪雜環(huán)1位氮原子［答案］C［解析］本題考查嗟諾酮類藥物的結(jié)構(gòu)。嗟諾酮類藥物影響兒童對(duì)鈣離子吸收的結(jié)構(gòu)因素主要是3位的梭基和4位的酮辨基，而與其他位置的取代基無關(guān)。1位脂姪基與抗菌強(qiáng)度有關(guān)，6位氟原子與抗菌活性有關(guān)，而7位的脂肪雜環(huán)與抗菌譜有關(guān)，故本題答案應(yīng)選C。49、 根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)氯丙嗪屬于苯二氮類吩嚏嗪類硫雜慈類丁酰苯類E?酰胺類［答案］B［解析］本題考查氯丙嗪的結(jié)構(gòu)特征及類型。氯丙嗪屬于吩嚷嗪類，故本題答案應(yīng)選B。50、羅紅霉素是紅霉素C9蹤的衍生物紅霉素C9脂的衍生物紅霉素C6甲氧基的衍生物紅霉素琥珀酸乙酯的衍生物紅霉素?cái)U(kuò)環(huán)重排的衍生物［答案］B［解析］本題考查羅紅霉素的結(jié)構(gòu)特征。紅霉素C6-甲氧基的衍生物為克拉霉素，紅霉素琥珀酸乙酯的衍生物是琥乙紅霉素，紅霉素?cái)U(kuò)環(huán)重排的衍生物是阿奇霉素，紅霉素C9-B衍生物為羅紅霉素，故本題答案應(yīng)選B。51、具有1,2-苯并嚷嗪結(jié)構(gòu)的藥物是美洛昔康唄喋美辛蔡普生芬布芬酮洛芬［答案］A［解析］本題考查美洛昔康的結(jié)構(gòu)特征。其余答案均為芳基烷酸類。故本題答案應(yīng)選A。52、對(duì)糖皮質(zhì)激素結(jié)構(gòu)與活性關(guān)系描述錯(cuò)誤的是對(duì)21位羥基的酯化修飾，可改變藥物的理化性質(zhì)或穩(wěn)定性在1?2位脫氫，可使抗炎作用增大，而鈉潴留作用不變?cè)?a位引入氟，抗炎作用增大，但鹽代謝作用不變?cè)?位引入氟，抗炎作用增大，鈉潴留作用增加在16位、17位的羥基與丙酮縮合為縮酮，增加療效［答案］C［解析］本題考查糖皮質(zhì)激素類藥物的結(jié)構(gòu)修飾與構(gòu)效關(guān)系。糖皮質(zhì)激素類藥物的結(jié)構(gòu)修飾和構(gòu)效關(guān)系：①C21位的修飾：將氫化可的松分子中的C21羥基進(jìn)行酯化可得到氫化可的松的前體藥物，它的作用時(shí)間得以延長(zhǎng)且穩(wěn)定性增加。為改變此類藥物的疏水性強(qiáng)、水中的溶解度小的缺點(diǎn)，可利用C21羥基制備其氫化可的松琥珀酸酯鈉鹽和氫化可的松磷酸酯鈉鹽，便于制成水溶液供注射用。對(duì)C21位的所有結(jié)構(gòu)修飾不改變其生物活性。②C1位的修飾：在氫化可的松的1、2位脫氫，即在A環(huán)引入雙鍵后，由于A環(huán)構(gòu)型從半椅式變成船式，能提高與受體的親和力。其抗炎活性增大4倍，但鈉潴留作用不變。③C9位的修飾：在糖皮質(zhì)激素的9a位引入氟原子，其抗炎作用明顯增加，但鹽代謝作用的增加更大。④C6位的修飾：在C6位引入氟原子后可阻滯C6氧化失活，如醋酸氟輕松，其抗炎及鈉潴留活性均大幅增加，而后者增加得更多，因而只能作為皮膚抗過敏藥外用。⑤C16位的修飾：在C9引入氟的同時(shí)，再在C16±引入羥基或甲基，可消除由于在C9引入氟所致鈉潴留的作用。利用糖皮質(zhì)激素分子中16、17位的二羥基，與丙酮縮合為縮酮，可明顯增加其療效。如醋酸氟輕松和醋酸曲安奈德。故本題答案應(yīng)選C。53、 不屬于烷化劑類的抗腫瘤藥物的結(jié)構(gòu)類型是氮芥類乙撐亞胺類亞硝基脈類甲磺酸酯類硝基咪哩類［答案］E［解析］本題考查烷化劑的結(jié)構(gòu)類型。E為合成抗菌藥，其余均為烷化劑類。故本題答案應(yīng)選E。54、 下列哪個(gè)不符合鹽酸美西律治療心律失常其結(jié)構(gòu)為以謎鍵代替了利多卡因的酰胺鍵和堿性藥物同用時(shí)，需要測(cè)定尿的pH值其中毒血藥濃度與有效血藥濃度差別較大，故用藥安全有局部麻醉作用［答案］D［解析］鹽酸美西律療效及不良反應(yīng)與血藥濃度相關(guān)，中毒血藥濃度與有效血藥濃度相近，可按需要進(jìn)行血藥濃度的監(jiān)測(cè)。55、結(jié)構(gòu)中不含咪喳環(huán)的血管緊張素II受體拮抗劑是福辛普利氯沙坦賴諾普利繳沙坦厄貝沙坦［答案］D［解析］本題考查繳沙坦的結(jié)構(gòu)特征和作用。只有繳沙坦結(jié)構(gòu)中不含咪哩環(huán)，其余沙坦均有，A、C為ACE抑制劑。故本題答案應(yīng)選D。56、 鹽酸氯丙嗪的結(jié)構(gòu)中不含有吩嚷嗪環(huán)二甲氨基氯代苯基團(tuán)丙胺基團(tuán)三氟甲基［答案］E［解析］本題考查鹽酸氯丙嗪的化學(xué)結(jié)構(gòu)。57、 具有以下化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物是伊曲康嘍酮康嗖克霉哇特比蔡芬氟康嗖［答案］A［解析］伊曲康嗖結(jié)構(gòu)中含有1,2,4-三氮哇和1,3,4-三氮哩,且這兩個(gè)嗖基分別在苯基取代哌嗪的兩端，這使得伊曲康嗖脂溶性比較強(qiáng)，因此在體內(nèi)某些臟器組織中濃度較髙。在體內(nèi)代謝產(chǎn)生羥基伊曲康哩，活性比伊曲康喳更強(qiáng)，但半衰期比伊曲康嗖更短。答案選A58、含有二苯甲酮結(jié)構(gòu)的藥物是氯貝丁酯非諾貝特普羅帕酮吉非貝齊桂利嗪［答案］B［解析］本題考查藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)。C含有苯丙酮結(jié)構(gòu)，E含有二苯亞甲基結(jié)構(gòu)。故本題答案應(yīng)選B。59、不屬于鈉通道阻滯劑的抗心律失常藥物是鹽酸普羅帕酮奎尼丁鹽酸美西律鹽酸利多卡因鹽酸胺碘酮［答案］E［解析］鹽酸胺碘酮屬于鉀通道阻滯劑，ABCD屬于鈉通道阻滯劑,所以此題選E。60、 具有咪哇并毗唳結(jié)構(gòu)的藥物是舒必利異戊巴比妥嗖毗坦氟西汀氯丙嗪［答案］C［解析］本題考查藥物的結(jié)構(gòu)特征。舒必利含毗咯環(huán)，異戊巴比妥含嗟唳環(huán)，氯丙嗪含吩嚷嗪環(huán)，而氟西汀不含雜環(huán)，哇此坦含有咪哇并毗唳結(jié)構(gòu)，并可從藥名中”嗖口毗”二字得到提示，故本題答案應(yīng)選Co61、 具有旋光性，藥用右旋體的是呪嗪酰胺乙胺丁醇異煙胱鏈霉素利福平［答案］B［解析］本題考查藥物的立體結(jié)構(gòu)及結(jié)構(gòu)特征。藥用右旋體的是乙胺丁醇。故本題答案應(yīng)選B。62、 分子中含有2個(gè)手性中心，但只有3個(gè)光學(xué)異構(gòu)體的藥物是左氧氟沙星乙胺丁醇氯胺酮氯霉素麻黃堿［答案］B［解析］本題考查藥物的立體結(jié)構(gòu)及特點(diǎn)。首先排除含一個(gè)手性中心的藥物左氧氟沙星和氯胺酮；氯霉素與麻黃堿均含有兩個(gè)手性中心，具有四個(gè)光學(xué)異構(gòu)體;而乙胺丁醇雖含兩個(gè)手性中心，但分子具對(duì)稱性因素，而只有三個(gè)光學(xué)異構(gòu)體，故本題答案應(yīng)選B。63、 下列藥物中，主要用于抗心律失常的是硝酸甘油甲基多巴美西律洛伐他汀硝苯地平［答案］C［解析］本題考查藥物的作用及用途。硝酸甘油抗心絞痛，甲基多巴為中樞降壓藥,洛伐他汀為調(diào)血脂藥，硝苯地平既有抗心絞痛作用，也具有降壓作用，同時(shí)還有抗心律失常作用，而美西律主要用于抗心律失常。故本題答案應(yīng)選C。64、 與布洛芬敘述不符的是含有異丁基含有苯環(huán)為梭酸類非螢體抗炎藥臨床用其右旋體為環(huán)氧合酶抑制劑［答案］D［解析］布洛芬(S)異構(gòu)體的活性比(R)異構(gòu)體強(qiáng)28倍，但布洛芬通常以外消旋體上市，因?yàn)椴悸宸以隗w內(nèi)會(huì)發(fā)生手性異構(gòu)體間轉(zhuǎn)化，無效的(R)異構(gòu)體可轉(zhuǎn)化為有效的(S)異構(gòu)體。且布洛芬在消化道滯留的時(shí)間越長(zhǎng)，其S：R就越大。答案選D65、 以唄噪美辛為代表的芳基烷酸類藥物在臨床的作用是抗過敏抗病毒利尿抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱抗腫瘤［答案］D［解析］布洛芬的消炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用均大于阿司匹林，臨床上廣泛用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等，一般病人耐受性良好，治療期間血液常規(guī)及生化值均未見異常。66、 與雌二醇的性質(zhì)不符的是具弱酸性B?具旋光性，藥用左旋體3位羥基酯化可延效3位羥基醒化可延效不能口服［答案］B［解析］雌二醇有極強(qiáng)生物活性，具弱酸性。天然雌激素在腸道大部分被微生物降解，雖有少量在腸道可被迅速吸收，但在肝臟又被迅速代謝。所以口服幾乎無效。雌二醇的3位和17p位羥基酯化，得到作用時(shí)間長(zhǎng)的酯類前藥，苯甲酸雌二醇(Estradiolbenzoate)和戊酸雌二醇(EstradiolValerate)o在雌二醇的17a位引入乙族基，因增大了空間位阻，提髙了D環(huán)的代謝穩(wěn)定性，得到了口服有效的訣雌醇(Ethinylestradiol)o由于17a位引入乙族基之后，使178-0H的代謝受阻，在胃腸道中也可抵御微生物降解，其口服活性是雌二醇的10~20倍。將決雌三醇的3位羥基醒化,提髙了A環(huán)的代謝穩(wěn)定性。答案選B67、厄貝沙坦屬于血管緊張素II受體拮抗劑腎上腺素a受體拮抗劑羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑驛酸二酯酶抑制劑鈣通道阻滯劑［答案］A［解析］厄貝沙坦(irbesartan)是強(qiáng)效、長(zhǎng)效的AT受體阻斷藥，血管緊張素II受體拮抗劑，其對(duì)AT受體的選擇性比AT受體髙8500?10000倍，比氯沙坦對(duì)AT受體親和力強(qiáng)約10倍。答案選A68、 具有手性中心，在體內(nèi)可發(fā)生對(duì)映異構(gòu)體轉(zhuǎn)化的非螢體抗炎藥物是唄喋美辛布洛芬芬布芬D"比羅昔康E.塞來昔布［答案］B［解析］芳基丙酸類非螢體抗炎藥在體內(nèi)手性異構(gòu)體間會(huì)發(fā)生轉(zhuǎn)化，通常是無效的R異構(gòu)體轉(zhuǎn)化為有效的S異構(gòu)體。其中，以布洛芬最為顯著，無效的R-(-)-布洛芬在體內(nèi)酶的催化下，通過形成輔酶A硫酯中間體，發(fā)生構(gòu)型逆轉(zhuǎn)，轉(zhuǎn)變?yōu)镾(+)-布洛芬。69、 化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有異丁苯基、丙酸的藥物是棊普生布洛芬酮洛芬芬布芬棊丁美酮［答案］B［解析］芳基丙酸類藥物是在芳基乙酸的a-碳原子上引入甲基得到的，代表藥物是布洛芬(Ibuprofen)答案選B70、被稱作”餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑”的降糖藥是非磺酰脈類胰島素分泌促進(jìn)劑磺酰脈類胰島素分泌促進(jìn)劑雙脈類嚏喳烷二酮類a-葡萄糖昔酶抑制劑［答案］A［解析］非磺酰脈類胰島素是一類具有氨基酸結(jié)構(gòu)的新型口服降糖藥。該類藥物與磺酰脈類的區(qū)別在對(duì)K-ATP通道具有”快開”和”快閉”作用，顯著較其他口服降糖藥起效迅速，作用時(shí)間短，使胰島素的分泌達(dá)到模擬人體生理模式一餐時(shí)胰島素迅速升高，餐后及時(shí)回落到基礎(chǔ)分泌狀態(tài)，被稱為“餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑"。71、非諾貝特屬于中樞性降壓藥苯氧乙酸類降血脂藥強(qiáng)心藥抗心絞痛藥煙酸類降血脂藥［答案］B［解析］非諾貝特在體內(nèi)迅速代謝成非諾貝特酸而起降血脂作用。具有明顯的降低膽固醇，甘油三酯和升高HDL的作用。臨床上用于治療高脂血癥，尤其是髙甘油三酯血癥、混合型高脂血癥。答案選B72、 在日光照射下可發(fā)生嚴(yán)重的光毒性(過敏)反應(yīng)的藥物是舍曲林氟毗哽醇氟西汀阿米替林氯丙嗪［答案］E［解析］吩嚷嗪類抗精神病藥物的代表藥物是氯丙嗪(Chlorpromazine),臨床上常用來治療以興奮癥為主的精神病，主要副作用是錐體外系作用。氯丙嗪等吩囈嗪類抗精神病藥物，遇光會(huì)分解，生成自由基并與體內(nèi)一些蛋白質(zhì)作用，發(fā)生過敏反應(yīng)。故一些患者在服用藥物后，在日光照射下皮膚會(huì)產(chǎn)生紅疹，稱為光毒化過敏反應(yīng)。這是氯丙嗪及其他吩嗟嗪藥物的毒副作用之一。答案為E73、 與奮乃靜敘述不相符的是含有哌嗪乙醇結(jié)構(gòu)含有三氟甲基吩嚷嗪結(jié)構(gòu)用于抗精神病治療結(jié)構(gòu)中含有吩嚷嗪環(huán)結(jié)構(gòu)中含有哌嗪環(huán)［答案］B［解析］吩嚷嗪類藥物的2位引入吸電子基團(tuán)時(shí)可增強(qiáng)活性。當(dāng)氯丙嗪2位氯被吸電子作用更強(qiáng)的三氟甲基取代時(shí)，抗精神病活性增強(qiáng)，如三氟丙嗪(Triflupromazine)的作用活性為氯丙嗪的4倍。奮乃靜中所含結(jié)構(gòu)為三氟丙嗪結(jié)構(gòu)。答案為B74、 與奮乃靜的化學(xué)結(jié)構(gòu)不相符的是吩嚷嗪母核哌嗪環(huán)哌嗪乙醇丙基哌嗪哌嗪丙醇［答案］E［解析］吩嚷嗪母核上的氮原子(10位)的取代基對(duì)活性的影響很大，10位N原子常為叔胺，也可為氮雜環(huán)，以哌嗪取代的側(cè)鏈作用最強(qiáng)，奮乃靜(Perphenazine)＞氟奮乃靜(Fluphenazine)的活性都要比氯丙嗪強(qiáng)十幾倍到幾十倍。答案選E75、 屬于HMG-CoA還原酶抑制劑的藥物是氟伐他汀卡托普利氨力農(nóng)乙胺嗜唳普棊洛爾［答案］A［解析］氟伐他汀是第一個(gè)通過全合成得到的他汀類藥物，用呼噪環(huán)替代洛伐他汀分子中的雙環(huán)，并將內(nèi)醋環(huán)打開與鈉成鹽后得到氟伐他汀鈉。氟伐他汀水溶性好，口服吸收迅速而完全，與蛋白結(jié)合率較高。是全合成的HMG-CoA還原酶抑制劑。答案選A76、 關(guān)于抗抑郁藥氟西汀性質(zhì)的說法，正確的是氟西汀為三環(huán)類抗抑郁藥氟西汀為選擇性的中樞5-HT重?cái)z取抑制劑氟西汀體內(nèi)代謝產(chǎn)物無活性氟西汀口服吸收差，生物利用度低氟西汀結(jié)構(gòu)中不具有手性碳［答案］B［解析］氟西汀為選擇性的中樞5-羥色胺(5-HT)重?cái)z取抑制劑。77、 含有磷酰結(jié)構(gòu)的ACE抑制劑是卡托普利依那普利福辛普利賴諾普利繳沙坦［答案］C［解析］福辛普利(Fosinopril)是含有磷酰基的ACE抑制劑的代表。以次磷酸類結(jié)構(gòu)替代依那普利拉中的梭基，可產(chǎn)生與依那普利相似的方式和ACE結(jié)合，鋅離子與次磷酸的相互作用與疏基和斐基與鋅離子的結(jié)合方式相類似。其作用效果優(yōu)于卡托普利，但低于依那普利拉。答案選C78、 下列藥物含有麟?；氖歉Ｐ疗绽滥瞧绽ㄍ衅绽囍Z普利雷米普利［答案］A［解析］福辛普利為含磷?；腁CE抑制劑，以磷?；cACE酶的鋅離子結(jié)合,福辛普利在體內(nèi)能經(jīng)肝或腎所謂雙通道代謝生成福辛普利拉而發(fā)揮作用。79、 具有下列結(jié)構(gòu)的藥物和以下哪種酸成鹽用于臨床鹽酸磷酸枸橡酸酒石酸馬來酸［答案］C［解析］錯(cuò)鹽：多用2%二氯氧化錯(cuò)甲醇溶液。黃酮類化合物分子中有游離的3-或5-羥基存在時(shí)，均可與該試劑反應(yīng)生成黃色的錯(cuò)絡(luò)合物。但兩種錯(cuò)絡(luò)合物對(duì)酸的穩(wěn)定性不同。3-羥基、4-酮基絡(luò)合物的穩(wěn)定性比5-羥基、4-酮基絡(luò)合物的穩(wěn)定性強(qiáng)（但二氫黃酮醇除外）。故當(dāng)反應(yīng)液中加入枸檬酸后，5-羥基黃酮的黃色溶液顯著褪色，而3-羥基黃酮溶液仍呈鮮黃色（錯(cuò)-枸橡酸反應(yīng)）。方法是取樣品0.5~L0mg,用10.0ml甲醇加熱溶解，加1.0ml2%二氯氧化錯(cuò)（ZrOCl）甲醇液，呈黃色后再加入2%枸機(jī)酸甲醇液，觀察顏色變化。答案為C80、下列結(jié)構(gòu)藥物主要用于抗髙血壓降低血中甘油三酯含量降低血中膽固醇含量治療心絞痛治療心律不齊［答案］C［解析］根據(jù)所提供結(jié)構(gòu)可以判斷出這是調(diào)節(jié)血中膽固醇含量的藥物阿托伐他汀，用于髙膽固醇血癥，冠心病和腦卒中的防治。81、甲氧節(jié)哽的作用機(jī)制為抑制二氫葉酸合成酶抑制二氫葉酸還原酶抗代謝作用摻入DNA的合成抑制B-內(nèi)酰胺酶［答案］B［解析］甲氧節(jié)哽的作用機(jī)制為抑制細(xì)菌二氫葉酸還原酶，導(dǎo)致四氫葉酸生成減少，因而阻止細(xì)菌核酸合成。答案選B82、 舒他西林中舒巴坦和氨節(jié)西林的比例是TOC\o"1-5"\h\z1：12：11：23：11：3［答案］A［解析］將氨羊西林與舒巴坦以1：1的形式以次甲基相連形成雙酯結(jié)構(gòu)的前體藥物，稱為舒他西林。83、 下列藥物結(jié)構(gòu)中含有酯鍵，起效快、作用持續(xù)時(shí)間很短的哌唳類鎮(zhèn)痛藥是芬太尼瑞芬太尼阿芬太尼布托啡諾右丙氧芬［答案］B［解析］將芬太尼分子中的苯基以梭酸酯替代得到屬于前體藥物的瑞芬太尼。具有起效快，維持時(shí)間短，在體內(nèi)迅速被非特異性酯酶水解代謝生成無活性的梭酸衍生物，無累積性阿片樣效應(yīng)。84、 含手性中心，左旋體活性大于右旋體的藥物是磺胺甲噁哩諾氟沙星環(huán)丙沙星左氧氟沙星毗嗪酰胺［答案］D［解析］將嗟諾酮1位和8位成環(huán)得左氧氟沙星，此環(huán)含有手性碳原子,藥用為左旋體，這源于其對(duì)DNA螺旋酶的抑制作用大于右旋體,左旋體的抗菌作用大于右旋異構(gòu)體8?128倍。85、 可待因具有成癮性，其主要原因是具有嗎啡的基本結(jié)構(gòu)代謝后產(chǎn)生嗎啡與嗎啡具有相同的構(gòu)型與嗎啡具有相似疏水性可待因本身具有成癮性［答案］B［解析］將嗎啡3位羥基甲基化得到可待因(Codeine)。可待因在體內(nèi)需經(jīng)CYP2D6代謝脫甲基生成嗎啡后，產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用。答案選B86、 下列哪個(gè)藥物屬于開環(huán)核昔類抗病毒藥利巴韋林阿昔洛韋齊多夫定奧司他韋金剛烷胺［答案］B［解析］開環(huán)核昔類抗病毒藥物包括：阿昔洛韋、伐昔洛韋、更昔洛韋等。齊多夫定屬于核昔類抗病毒藥。利巴韋林、奧司他韋、金剛烷胺屬于非核昔類抗病毒藥物。87、可以抑制血小板凝聚，用于防治動(dòng)脈血栓和心肌梗死的藥物是塞來昔布呪羅昔康布洛芬呼噪美辛阿司匹林［答案］E［解析］抗血小板藥物：所有患者只要沒有用藥禁忌證都應(yīng)該服用。阿司匹林的最佳劑量范圍為75?150mg/d。主要不良反應(yīng)為胃腸道出血或?qū)Π⑺酒チ诌^敏，不能耐受阿司匹林的患者可改用氯口比格雷作為替代治療。答案選E88、化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物是H受體拮抗劑H受體拮抗劑胃黏膜保護(hù)劑抗膽堿能的抑制胃酸藥質(zhì)子泵抑制劑［答案］B［解析］考查西咪替丁的結(jié)構(gòu)特征及作用。西咪替丁為H受體拮抗劑類抗?jié)兯?。故本題答案應(yīng)選B。89、 在體內(nèi)水解為紅霉素而起作用的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素是克拉霉素阿奇霉素羅紅霉素琥乙紅霉素麥迪霉素［答案］D［解析］可使紅霉素苦味消失的琥乙紅霉素到體內(nèi)水解后釋放出紅霉素。90、 屬于非鹵代的苯氧戊酸衍生物的降血脂藥物是氯貝丁酯非諾貝特辛伐他汀吉非貝齊氟伐他?。鄞鸢福軩［解析］控制髙血脂是防治動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的重要預(yù)防和治療方法，故調(diào)血脂藥又被稱作動(dòng)脈粥樣硬化防治藥。本類藥物可以從減少體內(nèi)膽固醇的吸收、防止和減少脂類的合成、促進(jìn)脂質(zhì)的代謝等方面來產(chǎn)生降血脂作用。常用的調(diào)血脂及抗動(dòng)脈粥樣硬化藥可分為羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑類、苯氧乙酸類和其他類等。苯氧乙酸類的代表藥物包括氯貝丁酯、非諾貝特、吉非貝齊。91、在嗟諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系中，該類藥物必要的藥效基團(tuán)是1位氮原子無取代3位上有梭基和4位是裁基5位的氨基7位無取代6位氟原子取代［答案］B［解析］唆諾酮類抗菌藥是一類具有1,4-二氫-4-氧代鎏琳（或氮雜嗟琳）-3-梭酸結(jié)構(gòu)的化合物。該類藥物的作用靶點(diǎn)是DNA螺旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV,結(jié)構(gòu)中的A環(huán)及其取代基是產(chǎn)生藥效關(guān)鍵的藥效團(tuán)。1,4-二氫-4-氧代曜琳環(huán)上其他取代基的存在和性質(zhì)都將對(duì)藥效、藥代、毒性有較大的影響。在嗟諾酮類抗菌藥分子中的關(guān)鍵藥效團(tuán)是3位梭基和4位辨基，該藥效團(tuán)與DNA螺旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV結(jié)合起至關(guān)重要的作用。答案選B92、氯丙嗪的結(jié)構(gòu)中不含有A.吩嚷嗪環(huán)二甲氨基二乙氨基丙胺環(huán)上有氯取代［答案］C［解析］氯丙嗪為吩嚷嗪類抗精神病藥物鹽酸氯丙嗪化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下：答案選擇C。93、 化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物是氯丙嗪丙米嗪氯米帕明賽庚曖阿米替林［答案］C［解析］氯米帕明(Chlomipramine)是在丙米嗪2位引入氯原子的抗抑郁藥物，具有起效快的特點(diǎn)，它同時(shí)還能抗焦慮。答案為C94、 第一個(gè)上市的血管緊張素II受體拮抗劑是氯沙坦氟伐他汀利血平氯貝丁酯卡托普利［答案］A［解析］氯沙坦(losartan)競(jìng)爭(zhēng)性阻斷AT受體，為第一個(gè)用于臨床的非肽類AT受體阻斷藥。在體內(nèi)轉(zhuǎn)化成5-梭基酸性代謝產(chǎn)物EXP-317495、 洛伐他汀的作用靶點(diǎn)是血管緊張素轉(zhuǎn)換酶磷酸二酯酶單胺氧化酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶酪氨酸激酶［答案］D［解析］洛伐他汀是天然的HMG-CoA還原酶抑制劑，但由于分子中是內(nèi)酯結(jié)構(gòu)，所以體外無HMG-CoA還原酶抑制作用，需進(jìn)入體內(nèi)后分子中的羥基內(nèi)酯結(jié)構(gòu)水解為3,5-二羥基戊酸才表現(xiàn)出活性。為羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑類降血脂藥物。答案選D96、 納洛酮結(jié)構(gòu)中17位氮原子上的取代基是甲基烯丙基環(huán)丁基環(huán)丙基丁烯基［答案］B［解析］嗎啡(morphine)是阿片中的主要生物堿，含量髙達(dá)10%,其化學(xué)結(jié)構(gòu)于1902年確定，基本骨架是以A、B、C、D環(huán)構(gòu)成的氫化菲核。其中環(huán)A與環(huán)C間以氧橋形式連接，環(huán)B與環(huán)D相稠合。環(huán)A上的酚羥基和環(huán)C上的醇羥基具有重要的藥理作用。當(dāng)環(huán)A上酚羥基的氫原子被甲基取代，成為可待因，其鎮(zhèn)痛作用減弱；當(dāng)環(huán)A和環(huán)C上的羥基均被甲氧基取代，成為蒂巴因(thebaine),無鎮(zhèn)痛作用，但經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾可產(chǎn)生具有強(qiáng)大鎮(zhèn)痛作用的藥物如埃托啡(etorphine)；叔胺氮上甲基被烯丙基取代，則變成嗎啡的拮抗藥如烯丙嗎啡(nalorphine)和納洛酮；破壞氧橋以及17位無側(cè)鏈形成阿撲嗎啡(apomorphine),成為多巴胺激動(dòng)藥，失去鎮(zhèn)痛作用而產(chǎn)生很強(qiáng)的催吐作用。97、嗎啡結(jié)構(gòu)中17位甲基被烯丙基取代后形成的具有阿片受體拮抗作用的藥物是布洛芬布桂嗪右丙氧芬納洛酮曲馬多［答案］D［解析］嗎啡(morphine)是阿片中的主要生物堿，含量高達(dá)10%,其化學(xué)結(jié)構(gòu)于1902年確定，基本骨架是以A、B、C、D環(huán)構(gòu)成的氫化菲核。其中環(huán)A與環(huán)C間以氧橋形式連接，環(huán)B與環(huán)D相稠合。環(huán)A上的酚羥基和環(huán)C上的醇羥基具有重要的藥理作用。當(dāng)環(huán)A上酚羥基的氫原子被甲基取代，成為可待因，其鎮(zhèn)痛作用減弱；當(dāng)環(huán)A和環(huán)C上的羥基均被甲氧基取代，成為蒂巴因(thebaine),無鎮(zhèn)痛作用，但經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾可產(chǎn)生具有強(qiáng)大鎮(zhèn)痛作用的藥物如埃托啡(etorphine)；叔胺氮上甲基被烯丙基取代，則變成嗎啡的拮抗藥如烯丙嗎啡(nalorphine)和納洛酮；破壞氧橋以及17位無側(cè)鏈形成阿撲嗎啡(apomorphine),成為多巴胺激動(dòng)藥。答案選D98、 嗎啡易被氧化變色是由于分子結(jié)構(gòu)中含有以下哪種基團(tuán)醇羥基雙鍵醒鍵哌唳環(huán)酚羥基［答案］E［解析］嗎啡及其鹽類的化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，在光照下即能被空氣氣化變質(zhì)，這與嗎啡具有苯酚結(jié)構(gòu)有關(guān)。氧化可生成偽嗎啡和N-氧化嗎啡。偽嗎啡亦稱雙嗎啡，是嗎啡的二聚物，毒性增大。故本品應(yīng)避光、密封保存。99、 與可待因表述不符的是嗎啡的3-甲謎衍生物具成癮性，作為麻醉藥品管理嗎啡的6-甲謎衍生物用作中樞性鎮(zhèn)咳藥在肝臟被代謝，約8%轉(zhuǎn)化成嗎啡［答案］C［解析］嗎啡結(jié)構(gòu)中含有兩個(gè)羥基，在體內(nèi)羥基發(fā)生第II相生物結(jié)合反應(yīng)為其主要代謝途徑。代謝時(shí)，3位酚羥基既可以發(fā)生葡萄糖醛酸結(jié)合，也可以發(fā)生硫酸化結(jié)合。由于在體內(nèi)嗎啡的3位葡萄糖醛酸結(jié)合廣泛,所以嗎啡口服生物利用度低，故一般制成注射劑或緩釋片。將嗎啡3位羥基甲基化得到可待因(Codeine)?？纱蜴?zhèn)痛活性僅是嗎啡的1/10,可待因具有較強(qiáng)的鎮(zhèn)咳作用。答案選C100、與嗎啡敘述不符的是結(jié)構(gòu)中含有醇羥基結(jié)構(gòu)中有苯環(huán)結(jié)構(gòu)中隸基為P阿片受體激動(dòng)劑結(jié)構(gòu)中有5個(gè)手性碳原子［答案］C［解析］嗎啡是具有菲環(huán)結(jié)構(gòu)的生物堿，是由5個(gè)環(huán)稠合而成的復(fù)雜立體結(jié)構(gòu)，含有5個(gè)手性中心，5個(gè)手性中心分別為5R,6S,9R,13S,14RO嗎啡結(jié)構(gòu)的3位是具有弱酸性的酚羥基，17位是堿性的N-甲基叔胺。嗎啡3位、6位羥基同時(shí)酯化，得到二乙酰嗎啡即海洛因(Heroin),將嗎啡的N-甲基被烯丙基、環(huán)丙基甲基或環(huán)丁基甲基等取代后，得到烯丙嗎啡(Nalorphine)和納洛酮(Naloxone)等。從植物罌粟(papaversomniferum)的漿果濃縮物即阿片中可提取得到粗品嗎啡，經(jīng)精制后成鹽酸鹽，為卩阿片受體激動(dòng)劑。答案選C101、可用于戒除海洛因成痛替代療法的藥物是美沙酮哌替唳芬太尼右丙氧芬嗎啡［答案］A［解析］美沙酮鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)度與嗎啡相當(dāng)，但持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng),鎮(zhèn)靜、抑制呼吸、縮瞳、引起便秘及升高膽道內(nèi)壓等作用較嗎啡弱。由于本品先與各種組織中蛋白結(jié)合，再緩慢釋放入血，因此與嗎啡等短效藥物相比，耐受性與成痛性發(fā)生較慢，戒斷癥狀略輕?？诜郎惩笤僮⑸鋯岱炔荒芤鹪械男揽旄校嗖怀霈F(xiàn)戒斷癥狀，因而使嗎啡等的成癮性減弱，并能減少嗎啡或海洛因成痛者自我注射帶來的血液傳播性疾病的危險(xiǎn)。因此，美沙酮被廣泛用于治療嗎啡和海洛因成癮，即使不能根治，但至少有很大的改善。答案選A102、具有以下化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物與哪個(gè)藥物的藥理作用相似卡馬西平唄喋美辛美沙酮布洛芬氯丙嗪［答案］C［解析］美沙酮鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)度與嗎啡相當(dāng)，但持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng),鎮(zhèn)靜、抑制呼吸、縮瞳、引起便秘及升高膽道內(nèi)壓等作用較嗎啡弱。由于本品先與各種組織中蛋白結(jié)合，再緩慢釋放入血，因此與嗎啡等短效藥物相比，耐受性與成癮性發(fā)生較慢，戒斷癥狀略輕?？诜郎惩笤僮⑸鋯岱炔荒芤鹪械男揽旄?，亦不出現(xiàn)戒斷癥狀，因而使嗎啡等的成癮性減弱，并能減少嗎啡或海洛因成痛者自我注射帶來的血液傳播性疾病的危險(xiǎn)。因此，美沙酮被廣泛用于治療嗎啡和海洛因成癮,即使不能根治，但至少有很大的改善。答案選C103、與美西律不相符的敘述是結(jié)構(gòu)與利多卡因相似含有苯氧基丙胺結(jié)構(gòu)以醜鍵代替利多卡因結(jié)構(gòu)中的酰胺鍵水溶液不穩(wěn)定，易水解抗心律失常的作用機(jī)理是通過阻滯鈉通道，提高顫動(dòng)閾值［答案］D［解析］美西律(mexiletine)電生理作用與利多卡因相似?？剐穆墒С５淖饔脵C(jī)理是通過阻滯鈉通道。用于治療室性心律失常，特別對(duì)心肌梗死后急性室性心律失常有效。不良反應(yīng)與劑量相關(guān)：早期可見胃腸道不適，長(zhǎng)期口服可致神經(jīng)癥狀，如震顫、共濟(jì)失調(diào)、復(fù)視、精神失常等。房室傳導(dǎo)阻滯、竇房結(jié)功能不全、心室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯、有癲癇史、低血壓和肝病者慎用。美西律在肝內(nèi)代謝較慢，代謝物經(jīng)腎臟排出。堿性尿中美西律的解離度小，易被腎小管重吸收。答案選D104、 結(jié)構(gòu)與利多卡因相似，以醯鍵代替利多卡因結(jié)構(gòu)中的酰胺鍵的藥物是美西律利多卡因普魯卡因胺普羅帕酮奎尼?。鄞鸢福軦［解析］美西律(Mexiletine)是IB類抗心律失常藥，美西律的化學(xué)結(jié)構(gòu)與利多卡因類似，以醒鍵代替了利多卡因的酰胺鍵，穩(wěn)定性更好。其抗心律失常的作用和局部麻醉作用與利多卡因相同。主要用于急、慢性心律失常，如室性早搏，室性心動(dòng)過速，心室纖顫及洋地黃中毒引起的心律失常。答案選A105、 去除四環(huán)素的C6位甲基和C6位羥基后，使其對(duì)酸的穩(wěn)定性增加，得到高效、速效和長(zhǎng)效的四環(huán)素類藥物是土霉素四環(huán)素多西環(huán)素美他環(huán)素米諾環(huán)素［答案］E［解析］米諾環(huán)素為四環(huán)素脫去C6位甲基和C6位羥基，同時(shí)在C7位引入二甲氨基得到的衍生物，由于脫去06位羥基，米諾環(huán)素對(duì)酸很穩(wěn)定，不會(huì)發(fā)生脫水和重排而形成內(nèi)酯環(huán)的產(chǎn)物。106、 化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有孕螢?zāi)负瞬⒑幸铱旎乃幬锸谴贫济追撬就獩Q諾酮黃體酮達(dá)那嗖［答案］C［解析］名稱提示結(jié)構(gòu)，族諾酮中含有乙塊基。107、 下列藥物結(jié)構(gòu)中具有氨基酸基本結(jié)構(gòu)的是瑞格列奈那格列奈米格列奈呪格列酮格列窿酮［答案］B［解析］那格列奈為D-苯丙氨酸衍生物，其降糖作用是其前體D-苯丙氨酸的50倍。由于其基本結(jié)構(gòu)為氨基酸，決定了該藥的毒性很低，降糖作用良好。108、 下列屬于芳基丙酸類非螢體抗炎藥的是美羅昔康唄喋美辛奈丁美酮棊普生舒林酸［答案］D［解析］奈普生和布洛芬是芳基丙酸類非帶體抗炎藥的代表藥物。109、 荼普生屬于下列哪一類藥物A"比哩酮類芬那酸類芳基乙酸類芳基丙酸類1,2-苯并嚷嗪類［答案］D［解析］荼普生屬于芳基丙酸類藥物。110、 下列藥物中屬于哌唳類合成鎮(zhèn)痛藥的是哌替唳布桂嗪右丙氧芬布洛芬曲馬多［答案］A［解析］哌替唳(pethidine)又名度冷丁(do1antin).麥唳(meperidine),為苯基哌唳衍生物，于1937年在人工合成阿托品類似物時(shí)發(fā)現(xiàn)其具有嗎啡樣作用，是目前臨床常用的人工合成鎮(zhèn)痛藥。答案選A111、與哌替哽的化學(xué)結(jié)構(gòu)不相符的是1-甲基哌唳4-哌唳甲酸乙酯4-哌唳甲酸甲酯4-苯基哌唳藥用其鹽酸鹽［答案］C［解析］哌替哽(Pethidine)屬于4-苯基哌哽類結(jié)構(gòu)的鎮(zhèn)痛藥，其結(jié)構(gòu)可以看作僅保留嗎啡A環(huán)和D環(huán)的類似物。其分子中的酯鍵與一般酯鍵藥物不同，鹽酸哌替唳結(jié)構(gòu)中酯隸基的鄰位有苯基存在，空間位阻大，水溶液短時(shí)間煮沸不至于被水解。鹽酸哌替唳給藥后被血漿中的酯酶水解生成無鎮(zhèn)痛活性的哌替唳酸。也可以在肝臟中脫甲基，生成幾無鎮(zhèn)痛作用的去甲基哌替哽，進(jìn)一步水解生成去甲基哌替哽酸。哌替唳酸和去甲基哌替哽酸均與葡萄糖醛酸結(jié)合經(jīng)腎排出體外。去甲基哌替哽體內(nèi)消除很慢，易蓄積產(chǎn)生中樞毒性，引發(fā)癲癇。答案選C112、結(jié)構(gòu)與B受體拮抗劑相似，同時(shí)具有8受體拮抗作用以及鈉離子通道阻滯作用，主要用于室性心律失常的是普羅帕酮美西律胺碘酮多非利特奎尼?。鄞鸢福軦［解析］普羅帕酮結(jié)構(gòu)與B受體拮抗劑相似，也具有輕度B受體的拮抗作用。臨床上用于治療陣發(fā)性室性心動(dòng)過速、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速及預(yù)激綜合征伴室上性心動(dòng)過速、心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)，也可用于各種早搏的治療。113、羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑可以降低血中三酰甘油的含量阻止內(nèi)源性膽固醇的合成抑制血管緊張素I向血管緊張素II的轉(zhuǎn)化抑制體內(nèi)cAMP的降解促進(jìn)膽固醇的排泄［答案］B［解析］羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑(他汀類)可抑制膽固醇(CH)的合成，降低血漿低密度脂蛋白(LDL-ch)、總膽固醇(TC)和三酰甘油(TG)的水平。但在治療劑量下與對(duì)CYP3A4有抑制作用的藥品如環(huán)砲素、伊曲康哇、酮康嗖、克拉霉素、羅紅霉素等合用能顯著增高本類藥的血漿水平。尤其不宜與吉非貝齊、煙酸合用，可能出現(xiàn)肌無力的致死性橫紋肌溶解癥。答案選B114、 下列哪項(xiàng)與青霉素G性質(zhì)不符易產(chǎn)生耐藥性易發(fā)生過敏反應(yīng)可以口服給藥對(duì)革蘭陽性菌效果好為天然抗生素［答案］C［解析］青霉素G不可口服，臨床上使用其粉針劑。115、 青霉素G化學(xué)結(jié)構(gòu)中有3個(gè)手性碳原子，它們的絕對(duì)構(gòu)型是2R,5R,6R2S,5S,6S2S,5R,6R2S,5S,6R2S,5R,6S［答案］C［解析］青霉素的母核結(jié)構(gòu)中有3個(gè)手性碳原子，其立體構(gòu)型為2S、5R、6RO116、 藥物分子中含有兩個(gè)手性碳原子的是美沙酮曲馬多布桂嗪哌替唳嗎啡［答案］B［解析］曲馬多(Tramadol)是微弱的卩阿片受體激動(dòng)劑，分子中有兩個(gè)手性中心，臨床用其外消旋體。答案選B117、 將氟尿嗟哽制成去氧氟尿昔的目的是改善藥物的溶解性能提髙藥物的穩(wěn)定性改善藥物的吸收性延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間增加藥物對(duì)特定部位作用的選擇性［答案］E［解析］去氧氟尿昔是氟尿嗜唳類衍生物，在腫瘤組織中被高活性的啥唳核昔驛酸化酶轉(zhuǎn)化成5-FU,發(fā)揮其選擇性抗腫瘤作用。在腫瘤組織中，疇唳核昔磷酸化酶的活性較正常組織高，所以去氧氟尿昔在腫瘤細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)化為5-FU的速度快，而對(duì)腫瘤具有選擇性作用。118、 治療膀胱癌的首選藥物是環(huán)磷酰胺去甲氮芥塞替派美法侖卡莫司?。鄞鸢福軨［解析］塞替派可直接注射入膀胱，在臨床上是治療膀胱癌的首選藥物。119、 氟康嗖的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型屬于呪哩類咪喳類三氮哇類四氮哇類丙烯胺類［答案］C［解析］三氮哇類代表藥物有氣康哩(Flucona-zole)、優(yōu)立康哩(Voriconazole)和伊曲康哩(Itraconazole)等。答案選C120、 吩嚷嗪類藥物所特有的毒副反應(yīng)是耳毒性腎毒性光毒反應(yīng)瑞夷綜合征高尿酸血癥［答案］C［解析］使用吩嚷嗪類藥物后，有一些患者在日光強(qiáng)烈照射下會(huì)發(fā)生嚴(yán)重的光毒反應(yīng)。如氯丙嗪遇光會(huì)分解，生成自由基，并進(jìn)一步發(fā)生各種氧化反應(yīng)，自由基與體內(nèi)一些蛋白質(zhì)作用時(shí)，發(fā)生過敏反應(yīng)。這是氯丙嗪及其他吩嚷嗪藥物的毒副作用之一。121、屬于青霉烷硯類的抗生素是舒巴坦亞胺培南克拉維酸頭砲克脂氨曲南［答案］A［解析］舒巴坦和他哇巴坦屬于青霉烷根類結(jié)構(gòu)，在舒巴坦的結(jié)構(gòu)中也含有內(nèi)酰胺環(huán)，并且對(duì)酶的親和力更強(qiáng)，在被8-內(nèi)酰胺酶水解的同時(shí)，不可逆地與酶結(jié)合，抑制B-內(nèi)酰胺酶的作用。答案選A122、他汀類藥物的特征不良反應(yīng)是干咳溶血皮疹橫紋肌溶解血管神經(jīng)性水腫［答案］D［解析］所有他汀類藥物可能均有一定程度的橫紋肌溶解副作用，而西立伐他汀相關(guān)的引起危及生命的橫紋肌溶解病例報(bào)告頻率明顯地比其他他汀類藥物更頻繁。123、 結(jié)構(gòu)中含有正電荷季鉉基團(tuán)的頭砲菌素類藥物是頭砲羥氨節(jié)頭抱哌酮頭砲曲松頭抱匹羅頭抱克脂［答案］D［解析］頭抱匹羅的C3位是含有正電荷的季鉉雜環(huán)。124、 具有下列化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物是頭抱美唆鈉頭抱哌酮鈉頭抱嚷所鈉頭砲克斯鈉頭抱曲松鈉［答案］E［解析］頭抱曲松(Ceftriaxone)的C-3位上引入酸性較強(qiáng)的雜環(huán)，6-羥基-1,2,4-三嗪-5-酮，產(chǎn)生獨(dú)特的非線性的劑量依賴性藥動(dòng)學(xué)性質(zhì)。頭砲曲松以鈉鹽的形式注射給藥，可廣泛分布全身組織和體液，可以通過腦膜，在腦脊液中達(dá)到治療濃度。答案選E125、 以下哪個(gè)不符合頭抱曲松的特點(diǎn)其結(jié)構(gòu)的3位是氯原子取代其結(jié)構(gòu)的3位取代基含有硫其7位是2-氨基其2位是梭基可以通過腦膜［答案］A［解析］頭抱曲松的C3位上引入酸性較強(qiáng)的雜環(huán)，6-羥基-1,2,4-三嗪-5-酮，產(chǎn)生獨(dú)特的非線性的劑量依賴性藥動(dòng)學(xué)性質(zhì)。頭胞曲松以鈉鹽的形式注射給藥，可廣泛分布全身組織和體液，可以通過腦膜，在腦脊液中達(dá)到治療濃度。126、 結(jié)構(gòu)中含有芳伯氨基的藥物有甲氧氯普胺多潘立酮雷尼替丁昂丹司瓊托烷司瓊［答案］A［解析］為N-［（2-二乙氨基）乙基］-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺，甲氧氯普胺結(jié)構(gòu)中含有芳伯氨基。答案選A127、 維生素D轉(zhuǎn)化需要的a-羥化酶存在于肝臟腎臟脾臟肺小腸［答案］B［解析］維生素D須在肝臟和腎臟兩次羥基化，轉(zhuǎn)化為1,25-二羥基維生素D后，才具有活性。由于老年人腎中a-羥化酶活性幾乎消失，無法將維生素D活化，于是開發(fā)了阿法骨化醇。128、 具有促進(jìn)鈣、磷吸收的藥物是葡萄糖酸鈣阿侖麟酸鈉雷洛昔芬阿法骨化醇維生素A［答案］D［解析］維生素D可促進(jìn)小腸黏膜、腎小管對(duì)鈣、驛的吸收，促進(jìn)骨代謝，維持血鈣、血磷的平衡。骨化二醇和骨化三醇現(xiàn)已開發(fā)為藥物使用，分別為阿法骨化醇(Alfacalcidol)和骨化三醇(Calcitriol)。阿法骨化醇穩(wěn)定性較好，可在體內(nèi)可進(jìn)一步轉(zhuǎn)化為骨化三醇。答案選D129、 與普棊洛爾的敘述不相符的是屬于B受體拮抗劑屬于a受體拮抗劑結(jié)構(gòu)中含有異丙氨基丙