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**職業(yè)技術(shù)學(xué)院2016-2017學(xué)年第一學(xué)期教案院系:生化工程系課程名稱醫(yī)藥商商品購(gòu)銷員授課教師課程類型講授授課時(shí)間第周星期第節(jié)年月日授課對(duì)象14藥1、2授課內(nèi)容常用藥品介紹主要教學(xué)內(nèi)容教學(xué)過(guò)程及時(shí)間分配一、抗生素

(一)β-內(nèi)酰胺類

1、青霉素類

2、頭孢菌素類

(二)大環(huán)內(nèi)酯類

(三)氨基糖苷類

(四)四環(huán)素類

(五)氯霉素類抗菌藥物是我國(guó)使用最廣泛的臨床藥物,據(jù)不完全統(tǒng)計(jì),我國(guó)抗菌藥物的應(yīng)用率為:門(mén)診患者:75%住院患者:79%外科手術(shù)患者:90%占醫(yī)藥零售銷售總額1/3以上各類抗菌藥物的適應(yīng)證β-內(nèi)酰胺類抗生素臨床最常用的一類抗菌藥物結(jié)構(gòu)中均含有β-內(nèi)酰胺環(huán)主要包括天然青霉素半合成青霉素頭孢菌素非典型β-內(nèi)酰胺類抗生素β-內(nèi)酰胺酶抑制劑共同特點(diǎn)抗菌譜廣抗菌活性高毒性低療效好1、青霉素類適應(yīng)癥首選溶血鏈球菌A組、B組草綠色鏈球菌心內(nèi)膜炎敏感的葡萄球菌感染流腦、梅毒、鉤瑞螺旋體病、回歸熱常用大葉性肺炎破傷風(fēng)、白喉(及抗毒素合用)鉤端螺旋體不良反應(yīng)<1>.過(guò)敏反應(yīng)臨床表現(xiàn)輕:皮疹藥熱,血管神經(jīng)性水腫重:過(guò)敏性休克。發(fā)生率1/6萬(wàn)死亡率10%防(1.詢問(wèn)過(guò)敏史(2.皮試(3.注射后觀察30min(4.準(zhǔn)備搶救藥品及器材(5.治療首選0.1%腎上腺素0.5~1mlim皮試注意事項(xiàng)(1。停藥3天后應(yīng)該重新皮試

(2.同一藥廠生產(chǎn),更改批號(hào)后需要重新皮試

(3.不同藥廠生產(chǎn),應(yīng)該重新皮試

(4.避免空腹注射青霉素

(5.注意低血糖反應(yīng)<2>.赫氏反應(yīng)青霉素在首次用于梅毒和鉤端螺旋體治療時(shí),因蟲(chóng)體崩解釋放異源蛋白所引起的急性過(guò)敏反應(yīng)表現(xiàn):寒戰(zhàn)、高熱、全身不適、休克處理:減少首劑劑量,給予腎上腺皮質(zhì)激素2、半合成青霉素1.耐酸青霉素(苯氧青霉素類:青霉素Ⅴ)特點(diǎn):耐酸,可口服不耐酶抗菌譜及青霉素G相同抗菌活性較青霉素G弱不宜用于嚴(yán)重感染3、耐酶青霉素雙氯西林(dicloxacillin)氟氯西林(flucloxacillin)氯唑西林(cloxacillin)苯唑西林(oxacillin)苯唑西林特點(diǎn):(1)耐酶(2)耐酸(3)對(duì)G-桿菌無(wú)效(4)適應(yīng)癥:耐藥金葡菌感染4、廣譜青霉素阿莫西林、氨芐西林等特點(diǎn):(1)廣譜(2)耐酸,可口服(3)不耐酶,對(duì)耐藥金葡菌感染無(wú)效適應(yīng)癥主要用于G-桿菌感染(綠膿桿菌外)嚴(yán)重者應(yīng)及氨基甙類合用氨芐西林對(duì)傷寒、副傷寒療效及氯霉素相似,復(fù)發(fā)少,臨床主要用于傷寒、副傷寒的治療,也可用于尿路和呼吸道感染的治療注意:耐氨芐西林的大腸桿菌達(dá)60%阿莫西林對(duì)肺炎雙球菌及變形桿菌的殺菌作用較氨芐西林強(qiáng)由于它的血藥濃度較高,易進(jìn)人支氣管的分泌液,故對(duì)慢性支氣管炎的療效優(yōu)于氨芐西林5、抗綠膿桿菌廣譜青霉素羧芐西林(carbenicillin)替卡西林(ticarcillin)卡印西林(carincillin)特點(diǎn)(1)廣譜(2)對(duì)綠膿桿菌有效(3)對(duì)厭氧菌有效(4)不耐酸,不耐酶適應(yīng)癥(1)綠膿桿菌感染(2)嚴(yán)重G-菌感染6、頭孢菌素(cephalosporins)及青霉素類抗生素在理化特性、生物活性、作用機(jī)制和臨床應(yīng)用方面均相類似第一代頭孢噻吩、頭孢氨芐頭孢唑啉第二代頭孢呋辛、頭孢孟多、頭孢克洛第三代頭孢他定、頭孢曲松頭孢噻肟、頭孢唑酮第四代頭孢吡肟不良反應(yīng)過(guò)敏:偶見(jiàn)過(guò)敏性休克,5~10%及青霉素有交叉過(guò)敏反應(yīng)腎毒性:頭孢噻啶、頭孢噻吩、頭孢氨芐在大劑量時(shí)可能損害近曲小管靜脈炎:iv(靜脈滴注)時(shí)發(fā)生頭霉素類(頭孢西?。┗瘜W(xué)結(jié)構(gòu)及頭孢菌素相仿,僅7位上多一個(gè)氧甲基

特點(diǎn):

1、抗菌譜

抗菌活性及第二代頭孢菌類似

2、β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性高

3、主要應(yīng)用:

盆腔、婦科、腹腔等厭/需菌混合感染特點(diǎn):抗菌譜廣多數(shù)G+、G-需氧菌、厭氧菌耐藥金葡菌、綠膿桿菌敏感抗菌力強(qiáng)耐酶且穩(wěn)定,耐藥性少,及其他藥無(wú)交叉耐藥性不良反應(yīng)輕不耐酸,不能口服8、β-內(nèi)酰胺酶抑制劑能抑制β-內(nèi)酰胺酶,但無(wú)抗菌作用作用強(qiáng)度:克拉維酸<舒巴坦<他唑巴坦及β-內(nèi)酰胺類合用可增強(qiáng)后者的療效如:奧格門(mén)汀、泰門(mén)汀、優(yōu)力新、他唑西林(哌拉西林:他唑巴坦=8:1)大環(huán)內(nèi)酯類具有大環(huán)內(nèi)酯共同核心結(jié)構(gòu)常用藥物有紅霉素、螺旋霉素、麥迪霉素、白霉素、克拉霉素、阿齊霉素紅霉素臨床應(yīng)用1、抗藥性金葡菌感染和青霉素過(guò)敏者2、支原體肺炎、軍團(tuán)菌病、白喉帶菌者不良反應(yīng)1、胃腸道反應(yīng)2、肝損害紅霉素丙酸酯(無(wú)味紅霉素)致轉(zhuǎn)氨酶升高克拉霉素(甲紅霉素)抗菌活力為本類中最強(qiáng)抗菌活性和抗菌譜較紅霉素強(qiáng)大、廣泛對(duì)金葡、化膿性鏈球菌的作用>3倍對(duì)流感桿菌、沙眼衣原體、肺炎支原體、厭氧菌作用強(qiáng)于紅霉素主要用于呼吸道感染、泌尿生殖系統(tǒng)感染及皮膚軟組織感染的治療阿齊霉素對(duì)肺炎支原體作用在本類中最強(qiáng),對(duì)流感桿菌、淋球菌、彎曲菌作用亦強(qiáng)分布廣泛,扁桃體、肺及前列腺、泌尿生殖系統(tǒng)組織的藥物濃度遠(yuǎn)高于血藥濃度而達(dá)有效濃度;在組織中緩慢消除,半衰期長(zhǎng)達(dá)2~3天臨床用于敏感菌所致上下呼吸道、皮膚軟組織、衣原體沙眼、生殖道單純非耐藥淋球菌感染克林霉素(氯林可霉素,氯潔霉素)林可霉素自鏈霉菌變種的發(fā)酵液中提得,作用機(jī)制似大環(huán)內(nèi)酯類克林霉素是林可霉素的半合成衍生物兩者具有相同的抗菌譜,但由于克林霉素抗菌作用更強(qiáng),口服吸收好,且毒性較低,故臨床常用對(duì)革蘭陽(yáng)性菌具有較強(qiáng)的抗菌作用,包括耐青霉素G金葡菌氨基糖苷類抗生素由鏈霉菌培養(yǎng)液中提取的:鏈霉素、新霉素、卡那霉素、妥布霉素、大觀霉素由小單孢菌培養(yǎng)液中提取的:慶大霉素、西索米星、小諾米星人工半合成的:阿米卡星、奈替米星、阿貝卡星共性:弱堿性,易溶于水,結(jié)構(gòu)穩(wěn)定抗菌譜及抗菌機(jī)理極相似對(duì)G-菌有強(qiáng)殺菌活性在堿性環(huán)境中作用增強(qiáng)靜止期殺菌劑對(duì)部分G+亦有作用體內(nèi)過(guò)程基本相似口服難吸收,腸內(nèi)成高濃度肌注或皮下注射吸收迅速主要分布于細(xì)胞外液在腎皮質(zhì)、內(nèi)耳外淋液濃度較高大部分以原形經(jīng)腎排泄細(xì)菌通過(guò)產(chǎn)生鈍化酶,形成完全或部分交叉藥性主要不良反應(yīng)耳毒性1)前庭功能損害發(fā)生早表現(xiàn):眩暈、惡心、嘔吐、眼球震顫和共濟(jì)失調(diào)發(fā)生率:

新霉素>卡那霉素>鏈霉素>西梭霉>慶大霉素>妥布霉素>乙基西梭霉素2)耳蝸神經(jīng)損害發(fā)生慢表現(xiàn):耳鳴、聽(tīng)力減退或耳聾發(fā)生率:新霉素>卡那霉素>丁胺卡那霉素>西梭霉素>慶大霉素>妥布霉素>鏈霉素不可及速尿等耳毒性藥物合用!腎毒性

在腎排泄蓄積,致腎小球細(xì)胞壞死變性,出現(xiàn)蛋白尿、管形尿、血尿,甚至氮質(zhì)血癥、無(wú)尿年老、劑量大、合用腎毒藥物易發(fā)生腎毒性發(fā)生率:新霉素>卡那霉素>慶大霉素>鏈霉素>乙基西梭霉素>奈替米星神經(jīng)肌肉阻斷作用主要危害是呼吸抑制及劑量及給藥途徑有關(guān)靜注快,合用肌松劑、全麻藥時(shí)明顯慶大霉素臨床應(yīng)用嚴(yán)重革蘭氏陰性桿菌感染致敗血癥、骨髓炎、肺炎、腹膜炎、腦膜炎等首選綠膿桿菌感染:慶大+羧芐混合感染:慶大+廣譜半合成青或頭孢桿菌性心內(nèi)膜炎:羧芐青+慶大+氯霉素腸球菌心內(nèi)膜炎:青霉素+慶大腸道及局部皮膚感染:局部用藥鏈霉素抗菌特點(diǎn)及臨床應(yīng)用雖對(duì)多種革蘭氏陰性桿菌作用強(qiáng),但因毒性和耐藥性問(wèn)題,目前主要用于鼠疫和兔熱病治療及異煙肼等合用抗結(jié)核,旨在延緩耐藥性產(chǎn)生感染性心內(nèi)膜炎,草綠色鏈球菌感染可采用:青霉素+鏈霉素丁胺卡那霉素(阿米卡星)卡那霉素的半合成衍生物抗菌譜>卡那霉素最突出優(yōu)點(diǎn):對(duì)多種腸道G-菌、綠膿桿菌產(chǎn)生的鈍化酶穩(wěn)定主要用于對(duì)其它氨基甙類耐藥菌株引起的尿路、呼吸道及肺部感染不良反應(yīng)<卡那霉素四環(huán)素類為廣譜抗生素1、革蘭氏陽(yáng)性2、革蘭氏陰性菌3、立克次體、衣原體、支原體、螺旋體4、阿米巴等均有抑制作用分天然品和半合成品兩類1.天然品四環(huán)素、土霉素2.半合成品強(qiáng)力霉素(多西環(huán)素)二甲胺四環(huán)素(米諾環(huán)素)為速效抑菌劑臨床應(yīng)用首選支原體肺炎、衣原體感染、立克次體病次選革蘭氏陽(yáng)性和革蘭氏陰性菌所致感染百日咳、痢疾、肺炎桿菌所致尿道、呼吸道、膽道感染土霉素用于腸內(nèi)阿米巴病,干擾阿米巴原蟲(chóng)營(yíng)養(yǎng)二、四環(huán)素類注意事項(xiàng)1.

禁用于對(duì)四環(huán)素類過(guò)敏的患者。2.

牙齒發(fā)育期患者(胚胎期至8歲)接受四環(huán)素類可產(chǎn)生牙齒著色及牙釉質(zhì)發(fā)育不良,故妊娠期和8歲以下患者不可使用該類藥物。3.

哺乳期患者應(yīng)避免應(yīng)用或用藥期間暫停哺乳。4.

四環(huán)素類可加重氮質(zhì)血癥,已有腎功能損害者應(yīng)避免用四環(huán)素,但多西環(huán)素及米諾環(huán)素仍可謹(jǐn)慎應(yīng)用。5.

四環(huán)素類可致肝損害,原有肝病者不宜應(yīng)用。氯霉素適應(yīng)證1.

細(xì)菌性腦膜炎和腦膿腫2.

傷寒3.

厭氧菌感染4.

其他(立克次體感染)氯霉素注意事項(xiàng)對(duì)氯霉素有過(guò)敏史的患者禁用本藥。由于氯霉素的血液系統(tǒng)毒性,用藥期間應(yīng)定期復(fù)查周圍血象,如血液細(xì)胞降低時(shí)應(yīng)及時(shí)停藥,并作相應(yīng)處理。避免長(zhǎng)療程用藥。禁止及其他骨髓抑制藥物合用。妊娠期、肝功能減退患者避免應(yīng)用。哺乳期患者避免應(yīng)用或用藥期間暫停哺乳。早產(chǎn)兒、新生兒應(yīng)用本藥后可發(fā)生“灰嬰綜合征”,應(yīng)避免使用氯霉素。嬰幼兒患者必須應(yīng)用本藥時(shí)需進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。(六)其它抗生素類

常用的有:

主要抗革蘭陽(yáng)性菌的抗生素林可霉素、克林霉素、去甲萬(wàn)古霉素

主要抗革蘭陰性菌的抗生素多粘菌素、磷霉素(福賜美仙、維尼康)

主要抗結(jié)核菌的抗生素利福霉素類,如利福平萬(wàn)古霉素和去甲萬(wàn)古霉素萬(wàn)古霉素和去甲萬(wàn)古霉素屬糖肽類抗生素。去甲萬(wàn)古霉素的化學(xué)結(jié)構(gòu)及萬(wàn)古霉素相近,抗菌譜和抗菌作用及萬(wàn)古霉素相仿。注意事項(xiàng)1.

禁用于對(duì)萬(wàn)古霉素或去甲萬(wàn)古霉素過(guò)敏的患者。2.

不宜用于:(1)預(yù)防用藥;(2)MRSA帶菌者;(3)粒細(xì)胞缺乏伴發(fā)熱患者的常規(guī)經(jīng)驗(yàn)用藥;(4)局部用藥。3.

本類藥物具一定腎、耳毒性,用藥期間應(yīng)定期復(fù)查尿常規(guī)及腎功能,監(jiān)測(cè)血藥濃度,注意聽(tīng)力改變,必要時(shí)監(jiān)測(cè)聽(tīng)力。4.

有用藥指征的腎功能不全、老年人、新生兒、早產(chǎn)兒或原有腎、耳疾病患者應(yīng)根據(jù)腎功能減退程度調(diào)整劑量,同時(shí)監(jiān)測(cè)血藥濃度,療程一般不超過(guò)14天。5.

萬(wàn)古霉素屬妊娠期用藥C類,妊娠期患者應(yīng)避免應(yīng)用。確有指征應(yīng)用時(shí),需進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè),據(jù)以調(diào)整給藥方案。哺乳期患者用藥期間應(yīng)暫停哺乳。6.

應(yīng)避免將本類藥物及各種腎毒性藥物合用。7.

及麻醉藥合用時(shí),可能引起血壓下降。必須合用時(shí),兩藥應(yīng)分瓶滴注,并減緩萬(wàn)古霉素滴注速度,注意觀察血壓?;前奉愃庍m應(yīng)證1、全身應(yīng)用磺胺類藥:適用于大腸埃希菌等敏感腸桿菌科細(xì)菌引起的急性單純性尿路感染;敏感流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和其他鏈球菌所致的中耳炎,腦膜炎奈瑟球菌所致的腦膜炎。復(fù)方磺胺甲噁唑可治療肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌所致的呼吸道感染等。2、局部應(yīng)用磺胺類藥:磺胺嘧啶銀主要用于預(yù)防或治療Ⅱ、Ⅲ度燒傷繼發(fā)創(chuàng)面細(xì)菌感染等?;前奉愃幾⒁馐马?xiàng)1.

禁用于對(duì)任何一種磺胺類藥物過(guò)敏以及對(duì)呋塞米、礬類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制劑過(guò)敏的患者。2.

本類藥物引起的過(guò)敏反應(yīng)多見(jiàn),并可表現(xiàn)為嚴(yán)重的滲出性多形紅斑、中毒性表皮壞死松解型藥疹等。3.

本類藥物可致粒細(xì)胞減少、血小板減少及再生障礙性貧血,用藥期間應(yīng)定期檢查周圍血象變化。4.本類藥物可致肝臟損害,可引起黃疸、肝功能減退,嚴(yán)重者可發(fā)生肝壞死,用藥期間需定期測(cè)定肝功能。肝病患者應(yīng)避免使用本類藥物。人工合成抗菌藥

(一)喹諾酮類藥物快速殺菌劑對(duì)細(xì)菌DNA螺旋酶具有選擇性抑制作用第一代萘啶酸譜窄,口服吸差第二代吡哌酸強(qiáng)于前者,口服少吸收第三代氟喹諾酮類三、抗結(jié)核病藥物

常用藥物有一線藥品:異煙肼、利福平、利福噴汀、鹽酸乙胺丁醇、利福定、鏈霉素等。二線藥品:吡嗪酰胺、丙硫異煙胺、對(duì)氨基水楊酸鈉等。四、抗病毒藥

各種病毒感染性疾病占臨床感染性疾病的85%

常用藥有:金剛烷胺、利巴韋林、阿昔洛韋、伐昔洛韋、碘苷、酞丁安、阿糖腺昔、聚肌胞、干擾素、拉米夫丁等。五、抗真菌藥

常用抗真菌藥按作用部位分為治療表淺真菌感染藥物有十一烯酸、醋酸、乳酸、水楊酸、灰黃霉素、制霉菌素、克念菌素、克霉唑、咪康唑、益康唑、聯(lián)苯芐唑、酮康唑等??股畈空婢腥舅幬镉蟹奏?、兩性霉素B、球紅霉素、甲帕霉素、氟康唑、伊曲康唑等。喹諾酮類藥物不良反應(yīng)消化道反應(yīng)(惡心、

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