藥物化學第七版重點藥物教學課件

藥物化學第七版重點藥物藥物化學第七版重點藥物藥物化學第七版重點藥物0、NH0具有非特異性抑制作用中等實效巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥NH【體內代謝】巴比妥類藥物多在肝臟代謝,代謝反應H3C主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲環(huán)的水解,然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯結合物排出體外異戊巴比妥的5位側鏈上有支鏈,具有叔碳原子,叔碳上的氫更易被氧化成羥基,然后與葡萄糖醛酸結合后易溶于水,從腎臟消除,故為中等時效的藥物?！九R床應用】本品作用于網狀興奮系統(tǒng)的突觸傳遞過異戊巴比妥程,阻斷腦干的網狀結構上行激活系統(tǒng),使大腦皮質amobarbital細胞的興奮性下降,產生鎮(zhèn)靜、催眠和抗驚厥作用久用可致依賴性,對嚴重肝、腎功能不全者禁用。阻斷了興奮性突觸后電位的產生從而抑制神經元的去極化具有強化或延長氨鉻酸(GABA)的作用,但其對GABA釋放重攝取或代謝物不能產生影響,而是通過與GABA偶聯(lián)的氯離子的傳導而發(fā)揮作用。鎮(zhèn)靜催眠藥的主要結構類型為:巴比妥類,苯并二氮卓類和其他巴比妥類藥物的共同結構:環(huán)丙二酰脲(巴比妥)P2NcH2①高度選擇性,與笨二氮卓W1受體H3C亞型結合,鎮(zhèn)靜催眠藥作用強,對呼吸有抑制作用②本品劑量小,作用時間短,其代H3CCH謝產物無藥理活性③在正常治療周期內,極少產生耐酒石酸唑吡坦受性和身體依賴性。④口服吸收快,在肝臟進行首過效zolpidemtartarte應,生物利用度70%,半衰期2h鎮(zhèn)靜催眠藥一、多媒體有利于激發(fā)學生學習英語的興趣興趣是最好的老師。學生一旦對所學的東西感興趣，就會產生無窮的動力和強烈的求知欲。多媒體技術所展現(xiàn)的信息既看得見又聽得到，并且形式活潑多樣。這種多層次的表現(xiàn)力和多樣性的感官刺激，對激發(fā)學生學習興趣是非常有效的。在這種條件下，學生能產生一種積極的心理體驗，并迅速轉化為求知欲望。使用多媒體幫助學生獲取的信息量，比單一聽教師講要多得多，并且更有利于知識的保持和遷移。同時，鮮活的場景也讓學生真實感受所教內容的可信性。例如，我在教學外研版新標準英語九年級下冊Module6Unit2時，利用多媒體播放我國水土流失、沙漠化日益嚴重的現(xiàn)狀，展示多年來植樹造林與“三北”防護林對防沙固沙及保護水土流失的成果，各種場景歷歷在目，既學習了語言知識，又進行了思想品德教育。二、多媒體有利于發(fā)揮學生的主體性，注重“以人為本”“以人為本”的理念在教育界越來越深入人心。在教育過程中，以學生為中心，充分發(fā)揮學生的主體性已成為廣大教師所熱衷的教學方法。母語習得研究及外語學習研究均證實：外語教學的重點不再應該是“我們該教什么”，而是“促進外語習得的條件是什么”。我們如何在外語課堂教學中創(chuàng)造這些條件？計算機多媒體技術的運用，為我們創(chuàng)造這些條件提供了極大的便利。多媒體手段在課堂中的運用能突出教學重點，提高語言信息的活動強度，多層次、多方位地展示教學內容，實現(xiàn)視聽同步，模擬真實情景，將語言形勢與語言意義結合起來，讓學生在貼近真實情景的氛圍中充分感受英語，并積極運用所學知識和所具有的語言技能進行交流，從而達到交流思想、情感和信息的目的。三、多媒體有利于創(chuàng)設真實的語言環(huán)境語言是交際的工具，語言交際是多邊多向的活動。英語教學要求學生參與語言的實踐，而語言交際活動總是在一定的情景中進行的。離開了一定的情景，交際活動就難以開展。學生也只有在真實的語言環(huán)境或模擬情景中才能更好地理解具體情景傳遞的信息，觸景生情，激發(fā)表達的欲望。多媒體教學，集文字、聲音、圖象和動畫于一體，生動直觀，有時還能創(chuàng)設教材難以提到的情景，如購物、借物、問路等，能夠改善教學環(huán)境，優(yōu)化教學結構。四、利用多媒體增大課堂容量，更好地完成教學目標向課堂要質量，是教學的中心任務。過去的英語教學，學生參與面少，語言實踐機會少，而語言能力的形成，靠的是語言實踐。計算機輔助教學，能充分調動學生的主動性，融教法、學法為一體，加快了課堂節(jié)奏，增加了課堂容量，加大了語言的輸入量。我們可以把重點、難點、詞匯、課文朗讀、練習題都編制成課件，利用其超文本功能，任意調用，反復出現(xiàn)，大大節(jié)省了講解和板書時間。教師可以精講多練，加大了訓練密度，提高了效率。五、多媒體有利于加強實物的直觀性，突破教材難點傳統(tǒng)的教學模式采取教師傳授知識的方法，沒有或很少有“主體產生問題”的過程，學生一般處于被動接受的狀態(tài)，學習和行為沒有預定的方向和要求，學生的主觀能動作用不能得到很好的發(fā)揮，難以達到品味深刻句子的含義、理解詞句意思的目的。對所解釋的詞語、句子、意思只知其然不知其所以然，這種機械呆板的做法，既妨礙了學生全面、和諧地發(fā)展，又不能培養(yǎng)適應現(xiàn)代社會發(fā)展所需的人才，對教育資源也是一種浪費。采用多媒體輔助課堂教學，不但能引導學生認真看書，養(yǎng)成自己學習的好習慣，還能要求學生掌握學習方法，為獲取新知創(chuàng)造條件。六、多媒體輔助教學的運用，能加強基本技能的訓練英語學習中，聽、說、讀、寫是基本技能，也是學習英語必備的基本功。據(jù)有關資料報道，在人類獲取外界信息中，長時間地接受一種方法和手段傳輸信息，會產生視覺和聽覺上的疲勞和厭倦。所以在英語教學中，一貫運用傳統(tǒng)的教學手段，光憑老師一直在課堂上唱獨角戲，學生定會產生煩和膩的感覺，久而久之，在原本就缺乏語言環(huán)境的情況下產生厭學、甚至干脆不學的心理。而運用多媒體音響和圖像相結合的功能，改變了這一慣有的單一授課手法，從學生的聽覺和視覺上著手，加大視覺和聽覺效果的傳輸力度。如制作一些動畫、圖片；錄制一些身邊的人物、故事等結合相關的英語知識讓學生學習，鍛煉他們聽、說、讀、寫的能力，有效地提高學生聽和讀的質量，從而提高他們的學習效率。綜上所述，在英語教學中恰當?shù)厥褂枚嗝襟w確實可以大大提高課堂效率。因此，英語教師應努力提高運用現(xiàn)代化教育技術的能力，掌握課件的制作技能，把握多媒體在教學運作中的基本規(guī)律，科學整合教學對象和內容，力求取得教學的最佳效果。1.摒棄照本宣科的教學思想,授人以漁,完成“教書匠”向“教育家”的轉變2.改變被動灌注的教學方式,雙邊互動,完成“要我學”向“我要學”的轉變教學應該是教與學的有機結合,新課程標準要求教師必須樹立以學生為主的觀念,在教學中充分尊重學生的主體地位,注重發(fā)揮學生的主觀能動性,教師切不可采取灌注式的陳舊教學模式對學生進行“滿堂灌”,而要注重構建“引導啟發(fā)為主、師生互動探索、激發(fā)學習動力”為代表的新型教學模式,充分調動學生學習的積極性,培養(yǎng)其良好的學習行為習慣與創(chuàng)造性思維。例如,我在進行初中語文閱讀教學時,首先公布課時學習目標,在閱讀理解環(huán)節(jié),教者以啟發(fā)引導為主,指導學生抓住關鍵句子,注重前后聯(lián)系,讓學生自己去“體會”“玩索”,悟出文中道理來,達到“一旦豁然貫通焉”的境地,從而理解文章所包含的寓意與意境。在這一過程中,教師摒棄了大通說教,代以問題引導、難點點撥等畫龍點睛之筆,讓學生在教師的引導下,通過自己的努力以及相互之間的合作,圓滿地解決學習難題,獲得了成功的快樂,培養(yǎng)了學生探究學習的能力,激發(fā)了學生學習語文的濃厚興趣。3.改進傳統(tǒng)落后的教學設備,科技創(chuàng)新,完成“空洞式”向“多媒體”的轉變多媒體作為先進的教學手段,具有圖文并茂、形象生動的特點,可以向學生傳輸較大容量的信息,易于激發(fā)學生的學習興趣和為課堂教學提供強大的輔助支持。例如,在講授《凡爾賽宮》一文時,由于學生對凡爾賽宮沒有直觀上的印象,此時如果光憑借幾幅插圖和教者的空洞講解,對于學生理解凡爾賽宮的建筑特色、藝術風格,將顯得蒼白無力。我專門下載制作了《凡爾賽宮》的教學課件,在教學中進行播放,學生無不聚精會神,如身臨其境,對于理解凡爾賽宮是“人類藝術寶庫中一顆燦爛的明珠”這一主題產生了較大的促進作用。4.優(yōu)化語文教學評價體系,注重全面,完成“應試式”向“素質化”的轉變作為新課程理念的一個重要組成部分,教學評價在推進課堂教學改革中也發(fā)揮著重要作用,尤其要注意在學生語文學習效果的評價上,應堅決摒棄應試教學的唯分數(shù)論,建立全面、系統(tǒng)、多樣的語文學習效果評價體系,作為課堂教學素質化的重要補充。在初中語文教學中,我首先注重將過程性評價和總結性評價相結合,做到既關注學生語文學習的結果,又關注其語文學習的過程,將階段性測試和平時學習態(tài)度、能力鍛煉以及協(xié)作精神等因素有機結合起來,進行綜合評價。其次,采取教師評價與學生自評相結合的方式。由教者對學生一階段的語文學習情況進行等級評定,再和學生的自我評定相結合,對比兩者之間的差距,探討各自認為的原因,采取合理的應對方法。例如,某一學生的自評等級明顯高于老師的評定,師生可以坐下來進行交流,對照評價細則,老師認為學生哪一方面做得還不夠,和學生探討改進措施,可以促進學生今后一階段學習的提高。最后,采取他人評價和小組評價相結合。將每一個學生置身于學習小組內,虛心聽取其他成員的評價意見以及學習小組的集體評價意見,進一步取長補短,更好地投入下一階段的學習。0、NH0具有非特異性抑制作用中等實效巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥NH【體內代謝】巴比妥類藥物多在肝臟代謝,代謝反應H3C主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲環(huán)的水解,然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯結合物排出體外異戊巴比妥的5位側鏈上有支鏈,具有叔碳原子,叔碳上的氫更易被氧化成羥基,然后與葡萄糖醛酸結合后易溶于水,從腎臟消除,故為中等時效的藥物?！九R床應用】本品作用于網狀興奮系統(tǒng)的突觸傳遞過異戊巴比妥程,阻斷腦干的網狀結構上行激活系統(tǒng),使大腦皮質amobarbital細胞的興奮性下降,產生鎮(zhèn)靜、催眠和抗驚厥作用久用可致依賴性,對嚴重肝、腎功能不全者禁用。阻斷了興奮性突觸后電位的產生從而抑制神經元的去極化具有強化或延長氨鉻酸(GABA)的作用,但其對GABA釋放重攝取或代謝物不能產生影響,而是通過與GABA偶聯(lián)的氯離子的傳導而發(fā)揮作用。鎮(zhèn)靜催眠藥的主要結構類型為:巴比妥類,苯并二氮卓類和其他巴比妥類藥物的共同結構:環(huán)丙二酰脲(巴比妥)P2NcH2①高度選擇性,與笨二氮卓W1受體H3C亞型結合,鎮(zhèn)靜催眠藥作用強,對呼吸有抑制作用②本品劑量小,作用時間短,其代H3CCH謝產物無藥理活性③在正常治療周期內,極少產生耐酒石酸唑吡坦受性和身體依賴性。④口服吸收快,在肝臟進行首過效zolpidemtartarte應,生物利用度70%,半衰期2h鎮(zhèn)靜催眠藥P20H3c地西泮Diazepamgaba受體N激動藥苯甲二氮卓結構特征為具有苯環(huán)和七元亞胺內酰胺環(huán)并合的苯氮卓類母核【體內代謝】本品主要在肝臟代謝,代謝途徑為N-1去甲基、C-3的羥基化,代謝產物仍有活性(如奧沙西泮和替馬西泮被開發(fā)成藥物)。形成的3-羥基化代謝產物再與葡萄糖醛酸結合排出體外【機制】該類藥物占據(jù)笨二氮卓受體時,形成笨氮卓類-氯通道大分子復合物,增加氯離子通道的開放頻率,GABA親和力增加,GABA作用增強【臨床用于神經官能癥】ON【機制】:抑制神經中樞系統(tǒng)單突觸或多突觸傳遞,導致神經細胞興奮性降低,也增加運動皮質的電刺激閾值。阻斷電壓依賴性的鈉通道,降低鈉離子電流,并直突觸前膜后膜的磷酸化作用減少興奮神經遞質的釋放【臨床】癲癇大發(fā)作和局限性發(fā)作首選藥苯妥英鈉口服吸收慢,生物利用度79%sodiumphenytion為苯環(huán)上的氧化代謝肝藥酶的強酰脲類抗癲癇藥物誘導劑【機制】膜穩(wěn)定作用,能降低神經細胞膜對Na+和Ca2+的通透性,從而降低細胞的興奮性,延長不應期;也可能增強GABA的突觸傳遞功能?？贵@厥的機制尚不清楚,類似苯妥英N對突觸部位的強直后期強化的抑制,限制致癇灶異常放電的擴散。也可抑制丘腦前腹核內的電活動,但其意義尚不清楚。止痛機制不明可能減低中樞神經的突觸傳遞。NH2【代謝】卡馬西平主要代謝產物為10,11-環(huán)氧化卡馬西平,具有抗驚厥抗神經痛作用?？估蜃饔每赡茉谟诖碳た估蚣に?ADH卡馬西平釋放和加強水分在遠端腎小管重吸收?？咕癫『驮昕癜Y的作用可能抑制了邊緣系統(tǒng)和顳葉carbamazepine的點燃作用?；瘜W上和三環(huán)類抗抑郁藥相似有抗膽堿活動、抗抑郁、抑制肌肉神經接頭的傳遞和抗節(jié)律失常等作用?！九R床】癲癇大發(fā)作和綜合性灶性發(fā)作對失神發(fā)作無效氟哌啶醇Haloperidol①本品為丁酰苯類抗精神病藥的主要代表,作用與氯丙嗪相似,有較強的多巴胺受體拮抗作用。在等同劑量時,其拮抗多巴胺受體的作用為氯丙嗪的20-40倍,因此屬于強效低劑量的抗精神病藥②特點為:抗焦慮癥、抗精神病作用強而久,對精神分裂癥與其他精神病的躁狂癥狀都冇效。鎮(zhèn)吐作用亦較強,但鎮(zhèn)靜作用弱。降溫作用不明顯?？鼓憠A及抗NA的作用較弱,心血管系統(tǒng)不良反應較少。③口服吸收快,3-6小時血漿濃度達高峰。t1/2—般為21小時(13-35小時)。在肝內代謝,單劑口服后約40%在5日內由尿排出。膽汁也可排泄少④主要用于:①各種急、慢性精神分裂癥。特別適合于急性青春型和伴有敔對情緒及攻擊行動的偏執(zhí)型精神分裂癥,亦可用于對吩噻嗪類治療無效的其他類型或慢性精神分裂癥。②焦慮性神經癥③嘔吐及頑固性呃逆,副作用①多見錐體外系反應,降低劑量可減輕或消失。長期應用可引起遲發(fā)性運動障礙。尚可引起失眠、頭痛、口干及消化道癥狀。②大劑量長期使用可引起心律失常、心肌損傷。⑤首過效應HoN氯貝膽堿N(CH3)3cIbethanecholchloridCH3M膽堿受體激動劑尤其對胃腸道和膀胱平滑肌的選擇性較高,對心血管系統(tǒng)幾無影響。它的化學性質穩(wěn)定,能耐受AChE及丁酰膽堿酯酶,口服有效。選擇性作用于MChR,僅具毒簟堿樣作用。(M樣作用)臨床上主要用于手術后腹氣脹、尿潴留以及其他原因所致的胃腸道或膀胱功能異常常見的乙酰膽堿分子可分解為:季銨基,亞乙基橋,乙酰氧基N(CH3)3Br-溴新斯的明Neostigminebromide乙酰膽堿酯酶抑制劑OCON(CH3)2【藥理毒理】本品具有抗膽堿酯酶作用,且能直接激動骨骼肌運動終板上的N2膽堿受體,故對骨骼肌的作用較強.而對腺體、眼、心血管及支氣管平滑肌作用較弱,對胃腸道平滑肌可促進胃收縮和增加胃酸分泌,在食道明顯弛緩和擴張的病人,本品能有效地提高食道張力。本品可促進小腸、大腸,尤其是結腸的蠕動,促進內容物向下推進【藥代動力學】口服吸收差且不規(guī)則?？诜_峰時間為1~3小時,平均血漿半衰期為0.87小時,生物利用度為1%~2%。。腎功能衰竭病人其半衰期明顯延長。本品既可被血漿中膽堿酯酶水解,亦可在肝臟中代謝。用藥量的80%可在24小時內經尿排出。其中原形藥物占給藥量50%,15%以3-羥基苯3-甲基銨的代謝物排出體外。本品血清蛋白結合率為15%~25%,但進入中樞神經系統(tǒng)的藥物很少【適應癥】重癥肌無力、手術后功能性腸脹氣及尿潴留硫酸阿托品AtropinesulfateHQ比oM膽堿受體拮抗