β受體阻滯劑的特點與高血壓中的應用-課件

β受體阻滯劑的特點與高血壓中的應用β受體阻滯劑的特點與高血壓中的應用受體阻滯劑的發(fā)展1978年，默克雪蘭諾公司研制合成康忻TM1956-1958年，JamesBlack博士發(fā)現(xiàn)抑制腎上腺素和去甲腎上腺素能夠減少心絞痛和心臟事件1964年第一個受體阻滯劑普萘洛爾上市1988年，JamesBlack博士榮獲諾貝爾生理學獎受體阻滯劑的發(fā)展1978年，默克雪蘭諾公司研制合成康忻TM受體阻滯劑

在心血管疾病的治療中占有重要地位EuropeanHeartJournal.2004;25:1341–1362受體阻滯劑臨床應用高血壓冠心病心律失常慢性心力衰竭受體阻滯劑

在心血管疾病的治療中占有重要地位Europea受體阻滯劑的分類根據(jù)不同藥物對1

和

2

受體的選擇性不同，以及是否具有α受體阻斷作用，可將受體阻滯劑分為：EuropeanHeartJournal.2004;25:1341–1362.B類C類A類非選擇性阻斷1

和

2

受體，如普萘洛爾選擇性阻斷1受體，如比索洛爾

、美托洛爾、阿替洛爾非選擇性阻斷1

和

2

受體，同時阻斷α受體，如卡維地洛、阿羅洛爾受體阻滯劑的分類根據(jù)不同藥物對1和2受體的選擇性不同受體阻滯劑的差異與

它們對1、2受體的選擇性不同有關《實用心血管受體學》,科學出版社，2001.研究表明：對2受體的阻斷是引起受體阻滯劑不良反應的主要原因不同受體阻滯劑的差異與

它們對1、2受體的選擇性不同有受體阻滯劑的1選擇性比較無選擇性1選擇性2選擇性35:175:11:1.8普萘洛爾

20:1WellsteinA,etal.JCardiovascPharmacol.1986;8(Suppl.11):36-40WellsteinA,etal.EurHeartJ.1987;8(Suppl.M):3–8選擇比率(1/2)受體阻滯劑的1選擇性比較無選擇性1選擇性2選擇性35常用β阻滯劑的藥理特性中國高血壓雜志2013,4常用β阻滯劑的藥理特性中國高血壓雜志2013,42010《中國高血壓防治指南》：

β受體阻滯劑降壓尤其適用于以下患者的防治指南（2010年修訂版）2010《中國高血壓防治指南》：

β受體阻滯劑降壓尤其適用于2013年BRB在高血壓應用中的專家指導建議首選BRB：高血壓伴交感活性增高及心率偏快（靜息心率>75bpm）的中青年患者；高血壓伴冠心?。ㄐ慕g痛或心肌梗死后）或心力衰竭者；高血壓伴心房顫動（快心室率者）2013年BRB在高血壓應用中的專家指導建議首選BRB：

單純高血壓患者使用β阻滯劑的建議流程單純高血壓患者使用β阻滯劑的建議流程高血壓合并冠心病或心力衰竭患者的β阻滯劑應用流程高血壓合并冠心病或心力衰竭患者的β阻滯劑應用流程高血壓合并慢性收縮性心力衰竭患者應用β阻滯劑需終身使用，除非有禁忌證或不能耐受NYHA心功能Ⅱ級和Ⅲ級病情穩(wěn)定患者；NYHA心功能Ⅰ級的階段B的患者[（LVEF）＜40%]

可以立即應用心功能Ⅳ級患者病情穩(wěn)定后可予以使用高血壓合并慢性收縮性心力衰竭患者應用β阻滯劑需終身使用β阻滯劑均應從極小劑量起始：如比索洛爾1.25mg，每日1次；美托洛爾緩釋片12.5mg，每日1次；美托洛爾平片6.25mg，每日2～3次；卡維地洛3.125mg，每日2次。如患者能耐受，每隔2-

4周將劑量加倍，直至達到心力衰竭治療所需要的目標劑量或最大耐受劑量。高血壓合并慢性收縮性心力衰竭患者應用β阻滯劑β阻滯劑均應從極小劑量起始：高血壓合并慢性收縮性心力衰竭患者最大耐受劑量：比索洛爾10mg（CIBISⅡ）美托洛爾緩釋片200mg

美托洛爾平片150mg（MERIT-HF）卡維地洛50mg（COPERNICUS）但需依據(jù)患者的耐受狀況而定。奈必洛爾尚無心力衰竭適應證。對不能耐受β阻滯劑者要慎重評估，緩慢減少劑量，切勿突然停藥。高血壓合并慢性收縮性心力衰竭患者應用β阻滯劑最大耐受劑量：高血壓合并慢性收縮性心力衰竭患者應用β阻滯高血壓合并左室射血分數(shù)保留的心力衰竭（HFPEF）

約70%HFPEF患者有高血壓病史β阻滯劑具有減慢心率，以改善左室充盈（尤其是運動時的左室充盈）、降低心肌耗氧量和逆轉左室肥厚的作用研究卻提示ARB/ACEI、β阻滯劑等并不能改善HFPEF患者的臨床預后（OPTIMAIZE-HF）高血壓合并左室射血分數(shù)保留的心力衰竭（HFPEF）約70老年人肥胖者糖代謝異常者

腦卒中間歇跛行嚴重慢性阻塞性肺病患者不適宜首選β阻滯劑人群老年人不適宜首選β阻滯劑人群禁忌證合并：支氣管哮喘Ⅱ度及以上房室傳導阻滯嚴重心動過緩的患者禁忌證合并：對不適宜的人群，但臨床存在交感激活以及心率≥75次/