第11章腎上腺素受體阻斷藥課件

第11章腎上腺素受體阻斷藥2023/8/10第11章腎上腺素受體阻斷藥第11章腎上腺素受體阻斷藥2023/8/1第11章腎上腺素受1什么是腎上腺素受體阻斷藥？第11章腎上腺素受體阻斷藥什么是腎上腺素受體阻斷藥？第11章腎上腺素受體阻斷藥2第一節(jié)-腎上腺素受體阻斷藥

——酚妥拉明(phentolamine)第二節(jié)-腎上腺素受體阻斷藥 ——普萘洛爾(propranolol）第三節(jié)

、-腎上腺素受體阻斷藥 ——拉貝洛爾(labetalol）3第11章腎上腺素受體阻斷藥第一節(jié)-腎上腺素受體阻斷藥3第11章腎上腺素受體阻斷藥34，受體分布部位及作用

皮膚血管、粘膜血管(激動1

→收縮)腎血管(激動1

→收縮) ---突觸前膜(激動2

→負(fù)反饋)---心肌細(xì)胞(激動1

→興奮) 冠脈血管、骨胳肌血管

(激動2→擴張) 支氣管平滑肌細(xì)胞(激動2→擴張)2121

第11章腎上腺素受體阻斷藥4，受體分布部位及作用4

第一節(jié)腎上腺素受體阻斷藥

5第11章腎上腺素受體阻斷藥5第11章腎上腺素受體阻斷藥5 -R阻斷藥的重要特點

---使腎上腺素升壓作用翻轉(zhuǎn)

（即表現(xiàn)為降壓）第11章腎上腺素受體阻斷藥 -R阻斷藥的重要特點

---使腎上腺素升壓作用翻轉(zhuǎn)6腎上腺素升壓作用翻轉(zhuǎn)（降壓）AD較大劑量時， 激動

1-R→血管收縮→升壓 激動β2-R→血管擴張→降壓使用-R阻斷藥，激動

1-R的作用取消，激動β2-R的作用保留，因此腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)，變?yōu)榻祲骸?/p>

升壓α1占優(yōu)勢7第11章腎上腺素受體阻斷藥腎上腺素升壓作用翻轉(zhuǎn)（降壓）AD較大劑量時，升壓α1占優(yōu)7

第一節(jié)腎上腺素受體阻斷藥 ——酚妥拉明(Phentolamine)

[Mechanisms]

阻斷

1、2受體（無選擇性）直接擴張血管（與受體阻斷作用無關(guān)）8第11章腎上腺素受體阻斷藥第一節(jié)腎上腺素受體阻斷藥阻斷1、2受體（無選擇性8

[Pharmacologicalactions]1、血壓

使血壓↓，原因：

1）

阻斷血管平滑肌

1受體 2）直接擴張血管2、心臟

使心臟興奮性↑，原因：

1）

血管擴張，血壓下降，反射性引起交感神經(jīng)興奮

2）阻斷突觸前膜

2受體，使NA釋放增加，激動 心臟β1受體9第11章腎上腺素受體阻斷藥[Pharmacologicalactions]9第19

酚妥拉明阻斷突觸前膜α2受體 ----使心臟興奮性增加10去甲腎上腺素酚妥拉明第11章腎上腺素受體阻斷藥酚妥拉明阻斷突觸前膜α2受體10去甲腎上腺10

[Pharmacologicalactions]3、其他（1）擬膽堿作用胃腸道平滑肌張力↑，

（2）組胺樣作用胃酸分泌↑4、使AD升壓作用翻轉(zhuǎn)11第11章腎上腺素受體阻斷藥[Pharmacologicalactions]11第11

[Clinicaluses]1、緩解因腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤分泌大量AD而引起的高血壓和高血壓危象。2、預(yù)防靜脈滴注NA可能引起的缺血性組織壞死3、治療外周血管痙攣性疾病4、抗各種休克（感染性、心源性和神經(jīng)源性）

原因：舒張血管、降低外周阻力，提高心輸出量，改善微循環(huán)

（給藥前必須補足血容量）

12第11章腎上腺素受體阻斷藥[Clinicaluses]12第11章腎上腺素受體阻斷12

[Adversereactions]1、低血壓2、胃腸道平滑肌興奮所致的腹痛、腹瀉等3、誘發(fā)胃潰瘍4、靜脈給藥可能引起嚴(yán)重的心律失常，因此應(yīng)緩慢注射或滴注

13第11章腎上腺素受體阻斷藥[Adversereactions]13第11章腎上腺素1314

短效藥長效藥 ———————————————代表藥： 酚妥拉明 酚芐明—————————————————————特點 1、與

受體結(jié)合后易解離，與

受體結(jié)合后不易解離，比較 故屬短效藥 故屬長效藥 —————————————————————

2、治療外周性血管 作用強持久，效果更優(yōu)臨床 痙攣性疾病 應(yīng)用 ————————————————————— 3、抗休克 起效慢，效果略差 ————————————————————

第11章腎上腺素受體阻斷藥14 短效藥14第二節(jié)腎上腺素受體阻斷藥

——普萘洛爾(propranolol）15有旋光性，僅左旋體有β1-R阻斷活性第11章腎上腺素受體阻斷藥第二節(jié)腎上腺素受體阻斷藥

—15[Pharmacokinetics]１、因首過效應(yīng)大，口服生物利用度不高，僅 30%進入血液循環(huán)。２、脂溶性大，易透過血腦屏障。3、個體差異大，口服同劑量藥物，血藥濃度可相差4-25倍，故從小劑量開始，并進行血藥濃度監(jiān)測。16第11章腎上腺素受體阻斷藥[Pharmacokinetics]16第11章腎上腺素受體16[Pharmacologicalactions]

對β1、β2受體都有阻斷作用1、心臟阻斷心臟β1-R→抑制心臟活力→心率↓，心肌收縮力↓，心輸出量↓，心肌耗氧量，血壓稍下降2、支氣管平滑肌

阻斷支氣管β2-R→支氣管平滑肌收縮，增加呼吸道阻力17第11章腎上腺素受體阻斷藥[Pharmacologicalactions]對β1173、代謝 （1）抑制交感神經(jīng)興奮引起的脂肪分解 （2）拮抗腎上腺素升高血糖作用4、其它

普萘洛爾有抗血小板聚集的作用18第11章腎上腺素受體阻斷藥3、代謝18第11章腎上腺素受體阻斷藥18

受體阻斷藥對心臟的抑制作用19正常心臟有病心臟

受體阻斷

受體刺激抑制作用1心輸出量下降2心率減慢第11章腎上腺素受體阻斷藥受體阻斷藥對心臟的抑制作用19正常心臟有病心臟受體阻斷19

[Clinicaluses]

1、快速型心率失常 2、心絞痛和心肌梗塞 3、高血壓----治療高血壓的基礎(chǔ)藥物 4、充血性心力衰竭 5、輔助治療甲亢

20第11章腎上腺素受體阻斷藥20第11章腎上腺素受體阻斷藥20［Adversereactions］１、消化道癥狀較輕微２、外周血管痙攣----由于對血管平滑肌 β2-R的阻斷作用３、誘發(fā)或加劇哮喘----由于對支氣管平 滑肌β2-R的阻斷作用４、停藥反跳現(xiàn)象５、少數(shù)病人血糖↓

21第11章腎上腺素受體阻斷藥［Adversereactions］１、消化道癥狀較21

［Contraindications］

1、哮喘病人2、房室傳導(dǎo)阻滯的病人22第11章腎上腺素受體阻斷藥［Contraindications］22第11章腎上腺素22普萘洛爾同類藥第11章腎上腺素受體阻斷藥普萘洛爾同類藥第11章腎上腺素受體阻斷藥23

受體激動劑(Agonist)與

受體阻斷劑(Antagonist)異丙腎上腺素普萘洛爾24阿替洛爾吲哚洛爾第11章腎上腺素受體阻斷藥受體激動劑(Agonist)與受體阻斷劑(Ant24 第三節(jié)

、-腎上腺素受體阻斷藥

——拉貝洛爾(labetalol）第11章腎上腺素受體阻斷藥 第三節(jié)、-腎上腺素受體阻斷藥

25第十章腎上腺素受體激動藥第一節(jié)

受體激動藥 ——去甲腎上腺素第二節(jié)、受體激動藥 ——腎上腺素第三節(jié)

受體激動藥 ——異丙腎上腺素第十一章腎上腺素受體阻斷藥第一節(jié)-腎上腺素受體阻斷藥——酚妥拉明第二節(jié)-腎上腺素受體阻斷藥——普萘洛爾(心得安）第三節(jié)

、-腎上腺素受體阻斷藥——拉貝洛爾26第11章腎上腺素受體阻斷藥第十章腎上腺素受體激動藥第十一章腎上腺素受體阻2627

課堂測驗分別給出1個代表藥，并寫出兩個主要臨床應(yīng)用1、

受體激動藥2、、受體激動藥3、

受體激動藥4、

受體阻斷藥5、

受體阻斷藥6、、受體阻斷藥第11章腎上腺素受體阻斷藥27課堂測驗分別給出1個代表藥，并寫出兩個主要臨床應(yīng)用2728課堂測驗分別給出1個例子，并寫出兩個主要臨床應(yīng)