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西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)學(xué)問(二)藥物化學(xué)局部分類真題(八)一、最正確選擇題以下二氫吡啶類鈣離子拮抗劑中2,6位取代基不同的藥物是A.尼莫地平B.尼群地平C.氨氯地平E.硝苯啶C[解答]此題考察二氫吡啶類鈣離子拮抗劑的化學(xué)構(gòu)造。在1,4-二氫吡啶類鈣離2-氨基乙氧C。以下莫索尼定性質(zhì)錯(cuò)誤的選項(xiàng)是是可樂定的衍生物受體選擇性抑制劑D.治療原發(fā)性高血壓E.冷靜作用比可樂定小C[解答]此題考察抗高血壓藥莫索尼定的相關(guān)學(xué)問。莫索尼定是可樂定的衍生物,C錯(cuò)誤。哪種藥物屬于三苯哌嗪類鈣通道氟桂利嗪C.鹽酸地爾硫E.尼群地平A哪種降壓藥物特別適合肝或腎功能不良患者使用利血平C.硝苯地平D.福辛普利E.鹽酸維拉帕米D有關(guān)莫索尼定性質(zhì)不正確的選項(xiàng)是A.治療原發(fā)性高血壓B.是可樂定衍生物冷靜作用比可樂定小受體選擇性抑制藥I1-咪唑受體選擇性感動藥D鹽酸地爾硫有4個(gè)旋光異構(gòu)體,臨床使用的是A.(+)-2R,3S異構(gòu)體B.(+)-2R,3R異構(gòu)體C.(-)-2R,3R異構(gòu)體D.(-)-2R,3S異構(gòu)體E.(+)-2S,3S異構(gòu)體EA.福辛普利B.纈沙坦E.卡托普利A鹽酸地爾硫節(jié)的母核構(gòu)造是1,4-苯并二氮類1,5-苯并二氮類1,4-苯并硫氮雜1,5-苯并硫氮雜二苯并硫氮雜D關(guān)于洛伐他汀性質(zhì)和構(gòu)造的說法,錯(cuò)誤的選項(xiàng)是HMG-CoA復(fù)原酶抑制劑洛伐他汀構(gòu)造中含有內(nèi)酯環(huán)3,5-二羥基羧酸構(gòu)造是藥物活性必需構(gòu)造D.洛伐他汀在臨床上通常以鈣鹽的形式制成注射劑使用E.洛伐他汀具有多個(gè)手性中心D[解答]此題考察洛伐他汀的相關(guān)學(xué)問。洛伐他汀最初是從微生物發(fā)酵得到的8個(gè)手性中心,有旋光性。洛伐他汀含有六二羥基羧酸是產(chǎn)生酶抑制活性的必需構(gòu)造。D錯(cuò)誤。洛伐他汀的作用靶點(diǎn)是A.血管緊急素轉(zhuǎn)換酶B.磷酸二酯酶單胺氧化酶A復(fù)原酶酪氨酸激酶D[解答]A復(fù)原酶是在體內(nèi)生物D。構(gòu)造中含六元內(nèi)酯環(huán)的血脂調(diào)整藥是A.吉非貝齊B.非諾貝特C.氯貝丁酯E.洛伐他汀E3,5-二羥基羧酸構(gòu)造片段,能抑制體內(nèi)膽固醇生物合成的藥物A.氯貝丁酯B.非諾貝特C.吉非貝齊E.洛伐他汀D氯貝丁酯的構(gòu)造特點(diǎn)是A.4-氟苯基取代的戊酸乙酯氟苯氧基取代的丙酸乙酯C.4-氟苯氧基取代的戊酸乙酯D.4-氯苯基取代的丙酸乙酯E.4-氯苯氧基取代的丙酸乙酯E含二苯甲酮構(gòu)造的藥物為A.吉非貝齊B.非諾貝特C.氯貝丁酯E.普羅帕酮BHMG-CoA復(fù)原酶抑制劑A.依那普利B.辛伐他汀C.洛伐他汀E.氟伐他汀E對單硝酸異山梨醇酯描述錯(cuò)誤的選項(xiàng)是A.原是硝酸異山梨酯的活性代謝物6小時(shí)D.無肝臟的首過代謝NO血管舒張因子C[解答]此題考察單硝酸異山梨醇酯的相關(guān)學(xué)問。硝酸異山梨酯為二硝酸酯,脂6C錯(cuò)誤。化學(xué)構(gòu)造為的藥物屬于A.抗高血壓藥B.抗心絞痛藥C.抗心力衰竭藥E.抗動脈粥樣硬化藥B[解答]此題考察硝酸酯類藥物。題干中的構(gòu)造式為單硝酸異山梨酯,屬抗心絞B。以下單硝酸異山梨酯性質(zhì)正確的選項(xiàng)是受熱撞擊下不會爆炸C.比硝酸異山梨酯活性強(qiáng)D.是硝酸異山梨酯體內(nèi)活性代謝物C[解答]此題考察單硝酸異山梨酯的相關(guān)學(xué)問。單硝酸異山梨酯比硝酸異山梨酯C。不具有抗心絞痛作用的藥是A.維拉帕米B.尼莫地平C.硝苯地平E.單硬脂酸甘油酯B以下哪種藥物與強(qiáng)堿水解,參加硫酸氫鉀產(chǎn)生惡臭氣體硝酸甘油C.氯貝丁酯D.安力農(nóng)A經(jīng)體內(nèi)代謝水解前方具有抗血小板聚攏活性的藥物是A.鹽酸噻氯匹定B.硫酸氯吡格雷C.西洛他唑替羅非班B[解答]此題考察抗血小板藥的相關(guān)學(xué)問。硫酸氯吡格雷系前體藥物,口服后經(jīng)2-氧-ADP受體以二硫鍵結(jié)合,產(chǎn)生受體拮抗,到達(dá)抑制血小板聚集的作用。故此題選B。(構(gòu)造式加文字形式)A.氯吡格雷華法林鈉奧扎格雷西洛他只會替羅非班A對替羅非班表達(dá)不正確的選項(xiàng)是A.是酪氨酸衍生物C.含有哌啶構(gòu)造E.含有丁磺酰胺構(gòu)造B二、多項(xiàng)選擇題鈉通道阻滯劑的抗心律失常藥物有A.鹽酸美西律B.卡托普利C.奎尼丁E.普萘洛爾[解答]此題考察鈉通道阻滯劑的代表藥物。鈉通道阻滯劑的代表藥物有奎尼丁、BE。含苯甲酸酯構(gòu)造的局部麻醉藥有A.鹽酸丁卡因B.鹽酸布比卡因C.鹽酸普魯卡因E.鹽酸羅哌卡因[解答]此題考察麻醉藥的構(gòu)造特點(diǎn)。鹽酸丁卡因和鹽酸普魯卡因是含苯甲酸酯AC。以下哪些理化性質(zhì)與鹽酸普魯卡因相符A.對光敏感pH對其水解速率極有影響,pH<2.5時(shí)穩(wěn)定性最大pH5~6.5[解答]此題考察鹽酸普魯卡因的理化性質(zhì)。鹽酸普魯卡由于白色結(jié)晶或結(jié)晶性ADE。以下藥物中治療心律失常的有A.維拉帕米B.多菲利特C.伊托必利E.洛伐他汀通過阻擋鈉通道發(fā)揮抗心律失常作用的有A.奎尼丁維拉帕米D.鹽酸胺碘酮E.鹽酸普魯卡因胺屬于磷酸二酯酶抑制劑的強(qiáng)心藥是米力農(nóng)C.可樂定地高辛含有聯(lián)吡啶構(gòu)造的藥物有A.米力農(nóng)B.氨力農(nóng)C.可樂定E.硝苯地平關(guān)于福辛普利性質(zhì)的說法,正確的有ACE抑制劑ACE抑制劑D.福辛普利在體內(nèi)可經(jīng)肝或腎“雙通道”代謝E.福辛普利在體內(nèi)代謝為福辛普利拉而發(fā)揮作用[解答]ACE抑制劑,以磷ACBDE。以下鈣拮抗劑中,存在手性中心的藥物有A.硝苯地平B.尼莫地平C.尼群地平E.氨氯地平[解答]此題考察具有手性中心的鈣拮抗劑藥物。此題具有手性中心的藥物有尼BCE??梢耘c受體形成氫鍵結(jié)合的基團(tuán)是A.氨基B.鹵素C.酯基E.烷基[解答]此題考察氫鍵的相關(guān)學(xué)問??梢耘c受體形成氫鍵結(jié)合的基團(tuán)有氨基、羧AE。鈣拮抗劑可用于A.降血壓B.降血脂D.抗心絞痛E.抗心律失常含兩個(gè)手性碳全合成的他汀類藥物有A.洛伐他汀B.阿伐他汀C.辛伐他汀D.氟伐他汀[解答]此題考察他汀類藥物構(gòu)造的特點(diǎn)。阿伐他汀、氟伐他汀和瑞舒伐他汀是BDE。關(guān)于辛伐他汀性質(zhì)的說法,正確的有A.辛伐他汀是由洛伐他汀構(gòu)造改造得到的藥物B.辛伐他汀是前體藥物HMG復(fù)原酶抑制劑E.辛伐他汀是水溶性藥物[解答]此題考察辛伐他汀的相關(guān)學(xué)問。辛伐他汀是由洛伐他汀構(gòu)造改造得到的HMG-COADE錯(cuò)誤。含有多氫萘構(gòu)造的藥物有A.氟伐他汀C.洛伐他汀D.辛伐他汀E.普萘洛爾作用時(shí)間較長的抗心
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